Омепразол-Астрафарм 20 мг капсулы №10

Омепразол (Omeprazole) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: оmeprazole 1 капсула содержит омепразола в составе пелет (8,5 %) 20 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, маннит (E 421), сахароза, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), метакрылатный сополимер (тип С), диэтилфталат, титана диоксид (Е 171), тальк

Состав оболочки капсулы:

желатин, титана диоскид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма

Капсулы 20 мг №10.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТС А02В С01.

Клинические характеристики

Показания

Доброкачественная язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки, в т.ч. связанная с приемом нестероидних противовоспалительных средств (НПВС) эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами) гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь профилактика аспирации кислотного содержимого желудка синдром Золлингера-Эллисона ослабление симптомов кислотозависимой диспепсии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу, к замещенным бензимидазолам или к другим ингредиентам препарата. Омепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, не следует принимать вместе из нелфинавиром.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь перед или во время употребления пищи, не разжевывая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования зависит от вида и тяжести заболевания и устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.

Взрослые и дети с 12 лет.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки: суточная доза &ndash 1 капсула. Обычно курс лечения язвы двенадцатиперстной кишки составляет 4 недели, язвы желудка &ndash 8 недель. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 капсул.

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, а также гастродуоденальной эрозии и диспептичных симптомов, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств: рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Курс лечения &ndash 4-8 недель.

Для эрадикации Helicobacter pylori: омепразол назначают в суточной дозе 40 мг (по 20 мг 2 раза в сутки) в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:

• тройная терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 1 недели 2 раза в сутки: амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг в течение 1 недели 2 раза в сутки: кларитромицин 250 мг и метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) в течение 1 недели 3 раза в сутки: амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг
• двойная терапия при язве двенадцатиперстной кишки: в течение 2 недель 2 раза в сутки: амоксициллин 750 мг &mdash 1 г в течение 2 недель 3 раза в сутки: кларитромицин 500 мг
• двойная терапия при язве желудка: в течение 2 недель 2 раза в сутки амоксициллин 750 мг &ndash 1 г.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: суточная доза &ndash 1 капсула, курс лечения &ndash 4-8 недель. Больным рефлюкс-эзофагитом, резистентным к лечению, назначают по 2 капсулы ежедневно в течение 8 недель.

Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка: рекомендованная доза омепразола &ndash 40 мг накануне вечером и 40 мг за 2-6 часов перед наркозом.

Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза омепразола, которую применяют однократно утром, составляет 60 мг в сутки в случае необходимости суточную дозу увеличивают до 80-120 мг. Дозу нужно подбирать индивидуально с учетом реакции организма. Если суточная доза превышает 80 мг, ее необходимо распределить на 2-3 приема.

Кислотозависимая диспепсия: суточная доза составляет 10-20 мг однократно в течение 2-4 недель. Если через 4 недели симптомы не исчезают или быстро появляются снова, необходимо пересмотреть диагноз пациента. В случае необходимости применения омепразола в разовой дозе меньше 20 мг применяют препарат с меньшим содержанием действующего вещества.

Коррекция дозы омепразола у людей пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек не нужна.

Для больных с нарушением функции печени максимальная суточная доза омепразола составляет 20 мг.

Дети. В данной лекарственной форме омепразол нужно применять детям с 5 лет с массой тела не меньше 20 кг.

При рефлюкс-эзофагите курс лечения &ndash 4-8 недель  

При симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни &ndash 2-4 недели. Суточная доза составляет 20 мг, в случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 40 мг.

Если ребенок не может проглотить капсулу, ее нужно открыть, а содержимое смешать с небольшим количеством яблочного сока или йогурта (приблизительно в 10 мл). Необходимо проследить, чтобы ребенок проглотил эту смесь немедленно после приготовления.

Возможно применение омепразола в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori детям с 5 лет, однако эту терапию нужно проводить с особой осторожностью под тщательным наблюдением врача. Курс лечения &ndash 7 дней, при необходимости курс лечения продолжают до 14 дней.

Схема лечения:

• дети с массой тела 30-40 кг: омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг, кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение 7 дней
• дети с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

Побочные реакции

Со стороны лимфатической системы и системы кровообразования: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, нарушение сна, ощущение слабости, сонливость, нарушение вкуса.

Психические нарушения: бессонница, тревожность, незначительная дезориентация, депрессия, агрессия, галлюцинации, возбуждение, спутанность сознания.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, нарушение зрения.

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, микроскопический колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой печеночная недостаточность энцефалопатия у больных с известными тяжелыми нарушениями функции печени.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматит, гиперемия, зуд, сыпь, крапивница, алопеция, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция, гинекомастия.

Прочие: недомогание, периферические отеки, чрезмерная потливость.

Профиль побочных явлений, которые наблюдались у детей, совпадает с профилем у взрослых как при кратковременной, так и длительной терапии.

Передозировка

Существует ограниченный объем информации о последствиях передозировки омепразола у человека. Были описаны случаи применения препарата в дозах до 560 мг также были получены отдельные сообщения о пероральном применении одноразовых доз омепразола, достигающие 2400 мг (в 120 раз выше обычной рекомендованной клинической дозы). Были зарегистрированы случаи тошноты, рвоты, головокружения, боли в животе, диареи и головной боли. Также в единичных случаях сообщалось об апатии, депрессии и спутанности сознания.

Описанные симптомы были временными и сообщений о серьезных последствиях не поступало. Скорость выведения препарата не менялась с увеличением доз препарата.

Лечение: специфического антидота нет. Плохо выводится при помощи диализа. Показано промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Результаты, полученные в ходе исследований, указывают на отсутствие нежелательного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка. Препарат можно применять в период беременности.

Омепразол экскретируется в грудное молоко, однако вряд ли влияет на ребенка, если применять в терапевтических дозах.

Дети

Препарат применяют детям с 5 лет по назначению врача по показаниям рефлюкс-эзофагит и симптоматическое лечение изжоги и кислотной отрыжки при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием H. рylori, под контролем врача.

Особенности применения

При возникновении у пациентов с язвой желудка или подозрением на язву желудка таких тревожных симптомов как значительное снижение массы тела, не обусловленное диетой, частая рвота, дисфагия, рвота с примесями крови или мелена, нужно исключить наличие злокачественного заболевания, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и задерживать определение диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется.

Омепразол, как и другие кислото-ингибирующие вещества, может снижать уровень абсорбции витамина В12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Это необходимо учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В12, пациентам с риском снижения усвоения витамина В12 или с кахексией во время длительной терапии. В отдельных случаях может быть целесообразным проведение контроля ровня витамина В12 в плазме крови.

Омепразол является ингибитором CYP2С19. В начале или в конце лечения омепразолом нужно принимать во внимание потенциальную возможность взаимодействия со средствами, которые метаболизируются CYP2С19, например с клопидогрелем.

Для лечения хронических заболеваний у детей не следует применять препарат дольше, чем рекомендовано.

Прием ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному повышению риска инфекционных заболеваний пищеварительного тракта, вызванных такими возбудителями как Salmоnella и Campylobacter.

Во время длительной терапии, особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациентам нужно находиться под регулярным медицинским наблюдением и проводить лабораторное определение содержания магния и кальция в сыворотке крови.

Есть сообщения о повышении риска развития гипомагниемии при длительном применении омепразола ( 1 год и больше) в обычных дозах 20-40 мг в сутки.

После отмены препарата уровень сывороточного магния возвращался к норме. Для клинической картины гипомагниемии характерно: увеличение нервно-мышечной возбудимости, которая проявляется спазмом мышц кистей и стоп, двигательным возбуждением тахикардией, аритмией сердца, повышением артериального давления дистрофическими расстройствами в виде трофических эрозий и язв кожи. Критерий постановки диагноза гипомагниемии &ndash снижение концентрации магния в сыворотке крови меньше 1 мекв/л. Кроме того, были выявлены случаи, когда гипомагниемия приводила к развитию гипокальциемии, обусловленной угнетением секреции паратгормона в условиях низкого содержания магния в организме. У некоторых пациентов наблюдалось затрудненное течение гипокальциемии и гипомагниемии, что сопровождается развитием судорожного синдрома, нарушением ритма сердца, тетании, психическими нарушениями и тяжелой рвотой, что приводит к ухудшению электролитного баланса.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами маловероятно, но нужно учитывать возможность возникновения таких побочных реакций как головокружение и нарушение зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

На всасывание некоторых лекарственных средств может влиять сниженная кислотность желудка.

Как и при применении других блокаторов протонного насоса и антацидов, при лечении омепразолом снижается абсорбция кетоконазола, итраконазола, что может влиять на их эффективность. Нужно избегать одновременного применения омепразола с позаконазолом и эрлотинибом.

Поскольку омепразол метаболизируется в печени с помощью цитохрома Р450, он может служить причиной задержки выведения диазепама, фенитоина, цилостазола, варфарина и других антагонистов витамина К. Рекомендуется контролировать уровень фенитоина, особенно в начале лечения, а также пероральных антикоагулянтов, и в случае необходимости снижать дозирование.

При одновременном применении омепразола с варфарином или другими антагонистами витамина К рекомендован постоянный мониторинг МНО (международного нормализованного отношения) и при необходимости &ndash уменьшение доз варфарина (или другого антагониста витамина К).

В случае одновременного применения омепразола и кларитромицина возрастают их концентрации в плазме крови. Это считается полезным взаимодействием во время эрадикации Helicobacter pylori. О взаимодействиях с метронидазолом или амоксициллином не сообщалось.

Не отмечалось взаимодействия с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, эстрадиолом, этанолом.

Взаимодействия с антацидами при сопутствующем применении с омепразолом не наблюдалось. Также не отмечено никакое взаимодействие с пищей и алкоголем.

Не отмечалось взаимодействия с пироксикамом, диклофенаком, напроксеном. Нет необходимости прекращать лечение этими средствами при одновременном лечении омепразолом.

Одновременное применение омепразола и дигоксина у здоровых добровольцев вызвало 10 % повышение биодоступности дигоксина вследствие увеличения рН желудочного сока.

При одновременном приеме омепразола с комплексом атазанавир/ритонавир на 75 % уменьшилась экспозиция атазанавира. Ингибиторы протонного насоса, включая омепразол, не следует применять одновременно с атазанавиром.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется.

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) и атазанавира в дозе 300 мг/ритонавира в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению на 75 % экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Одноворемененное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром в дозе 400 мг/ритонавиром в дозе 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению приблизительно на 30 % экспозиции атазанавира по сравнению с атазанавиром в дозе 300 мг/ритонавиром в дозе 100 мг 1 раз в сутки.

Одновременное лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином у здоровых добровольцев увеличивало биодоступность дигоксина на 10 %. Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует придерживаться осторожности при назначении высоких доз омепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

При комбинированном применении омепразола и комплекса саквинавир/ритонавир концентрация саквинавира в плазме крови повышалась приблизительно на 70 %, что хорошо переносилось ВИЧ-инфицированными пациентами.

Одновременное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано.

При одновременном приеме омепразола и такролимуса повышается концентрация такролимуса в сыворотке крови.

При сопутствующем лечении омепразолом и вориконазолом, ингибитором CYP2С19 и CYP3А4, концентрация омепразола в сыворотке крови удваивается. Максимальная концентрация (Сmax) и площадь под кривой « концентрация-время» (AUC) вориконазола повышается на 15 и 41 % соответственно. Нет потребности в постоянном корректировании дозы омепразола, однако нужно проводить корректирование доз у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, а также при длительном лечении.

Рифампицин, препараты зверобоя, которые являются индукторами ферментов CYP2С19 и CYP3А4, могут снижать концентрацию омепразола в сыворотке крови.

Относительно одновременного применения клопидогреля и омепразола имеются противоречащие данные относительно снижения концентрации активного метаболита клопидогреля.

В ходе перекрестного исследования введения омепразола в дозе 40 мг здоровым добровольцам повышало Сmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов &ndash на 29 % и 69 % соответственно.

Мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови рекомендуется проводить в течение первых 2 недель после начала лечения омепразолом и в случае, если была проведена коррекция дозы фенитоина, мониторинг и дальнейшую коррекцию дозы препарата необходимо проводить после окончания лечения омепразолом.

Одновременное применение омепразола с саквинавиром/ритонавиром приводило к увеличению уровней саквинавира в плазме крови приблизительно до 70 %, что ассоциировалось с надлежащей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

При одновременном применении омепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Необходимо проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и при необходимости &ndash откорректировать дозирование такролимуса.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонного насоса. При необходимости применении метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене омепразола.

Омепразол частично метаболизируется также CYP3A4, но не угнетает этот фермент. Таким образом, омепразол не влияет на метаболизм препаратов, которые метаболизируются CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Препараты, которые, как известно, индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4, или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровней омепразола в сыворотке крови в результате ускорения скорости его метаболизма.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Омепразол &ndash противоязвенный антисекреторный препарат. Он легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит &ndash сульфенамид &ndash угнетает Н+,К+&mdash АТФ-азу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращая прохождение ионов водорода в полость желудка и блокирует конечную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночное, так и дневное продуцирование соляной кислоты.

Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков дает возможность быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой и стойкой продолжительной ремиссии, уменьшает вероятность развития кровотечения из пищеварительного тракта.

При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН > 4 на протяжении 24 часов с уменьшением разрушительных свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90 %). Высокоэффективный при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2-блокаторам гистаминных рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и уменьшает риск развития осложнений.

Фармакокинетика. После применения внутрь препарат быстро и в значительном количестве всасывается из пищеварительного тракта, однако биодоступность составляет не более 50-55 % (эффект « первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) очень высокое &ndash 95 %.

После одноразового применения 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 часа и длится приблизительно 24 часа, проявления эффекта зависят от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается на протяжении 3-5 дней после завершения терапии.

Препарат трансформируется в печени с образованием по крайней мере 6 метаболитов, которые характеризуются практическим отсутствием антисекреторной активности.

Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72-80 %) и через кишечник (18-23 %). Период полувыведения составляет 0,5-1 час (при нормальной функции печени) или 3 часа (при хронических заболеваниях печени).

У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства:

твердые желатиновые капсулы № 2, цилиндрической формы с полусферическими концами, корпус &ndash белого цвета, крышечка &ndash желтого цвета. Содержимое капсул &ndash пелеты белого или почти белого цвета без запаха.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.