Олмесар 20 20 мг таблетки №28

Олмесар инструкция по применению

Состав

действующее вещество: olmesartan medoxomil

1 таблетка содержит ольмезартана медоксомила 20 мг

вспомогательные вещества : лактоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, Орadry II white 85G68918: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 4000, лецитин.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с линией разлома с одной стороны и гладкие - с другой.

Фармакологическая группа

Блокаторы рецепторов ангиотензина II. Код АТХ С09С А08.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Ольмезартана медоксомил является сильнодействующим селективным антагонистом рецепторов (тип АО 1 ) ангиотензина II, что тормозит действие ангиотензина II, которые опосредованные рецептором АО 1 независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм рецепторов АТ 1 ангиотензина II приводит к увеличению в плазме крови ренина и концентраций ангвотензину I и ангиотензина II, а также к некоторому уменьшению концентрации альдостерона в плазме.

Ангиотензин II является основным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-и играет важную роль в патофизиологии артериальной гипертензии благодаря рецепторам типа 1 (AT 1 ).

При артериальной гипертензии ольмезартана медоксомил вызывает дозозависимое, продолжительное снижение артериального давления. Нет данных о возникновении артериальной гипотензии после приема первой дозы, тахифилаксии при длительном лечении и синдрома отмены после прекращения лечения. Дозировка ольмезартана медоксомила 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и мягкое снижение артериального давления в течение 24 часов. Дозировка 1 раз в сутки вызывает одинаковое снижение артериального давления как при введении общей суточной дозы в два приема в сутки.

При длительном лечении максимальное снижение АД достигалось через 8 недель после начала терапии, хотя значительная часть эффекта снижения артериального давления наблюдается уже через 2 недели лечения. При применении с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления, а сопутствующий прием хорошо переносится.

Фармакокинетика.

Ольмезартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит ольмезартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из пищеварительного тракта. В плазме крови или в продуктах выделение олмесартана медоксомила, не распался, или неизмененный боковую цепь медоксомальнои группы, не выявлялись. Среднее абсолютное значение биодоступности олмесартана с таблетированной лекарственной формы составляет 25,6%. Среднее максимальное значение ольмезартана медоксомила в плазме крови достигается через 2:00 после приема препарата, концентрация в плазме увеличивается почти линейно с увеличением однократной пероральной дозы до 80 мг. Еда практически не влияет на биодоступность олмесартана медоксомила, поэтому ольмезартана медоксомил можно применять независимо от приема пищи. Не наблюдалось ни клинически значимой разницы по полу фармакокинетики ольмезартана. Связывание ольмезартана медоксомила с белками плазмы составляет 99,7%, но потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии ольмезартана медоксомила с другими лекарствами, которые имеют высокую степень связывания с белками, низкий (это подтверждается тем , отсутствует клинически значимое взаимодействие между олмесартаном медоксомилом и варфарином). Связывание ольмезартана с клетками крови незначительно. Средний объем распределения после внутривенного введения является малым (16-29 л).

Метаболизм и выведение

Общий клиренс из плазмы крови составлял типично 1,3 л / ч (CV, 19%) и был относительно медленным по сравнению с кровообращением в печени (около 90 л / ч). После однократного приема дозы 14C-замеченного ольмезартана медоксомила 10-16% введенной радиоактивности выводилось с мочой (большинство - в течение 24 часов после введения дозы), а остаток восстановленной радиоактивности было выведено с калом. Опираясь на системную доступность 25,6%, можно подсчитать, что абсорбированный ольмезартан выводится как почками (примерно 40%), так и через печень и желчевыводящие пути (примерно 60%). Вся восстановлена ​​радиоактивность определена как ольмезартан. Не было выявлено ни одного значимого метаболита. Кишечно-печеночная рециркуляция ольмезартана минимальна.

Конечный период полувыведения олесартану имел диапазон 10-15 часов после многократного приема дозы. Стабильное состояние достигался после первых нескольких доз и не наблюдалось кумуляции после 14 дней повторного дозирования. Клиренс почек составлял примерно 0,5-0,7 л / ч и был независимым от дозы.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Лица пожилого возраста

У пациентов с артериальной гипертензией величина площади под кривой « концентрация-время» (AUC) в стабильном состоянии увеличивалась примерно на 35% у пациентов пожилого возраста (в возрасте 65-75 лет) и примерно на 44% (в возрасте 75 лет), по сравнению с группой младшего возраста. Это по меньшей мере может быть связано со средним снижением функции почек в этой группе пациентов.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек AUC в стабильном состоянии увеличилась на 62%, 82% и 179% соответственно у пациентов с легкой, умеренной и тяжелым нарушением функции почек, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Нарушение функции печени

После однократного приема внутрь значение AUC ольмезартана было на 6% и 65% выше у пациентов соответственно с легким и умеренным нарушением функции печени, чем соответствующие значения у здоровых добровольцев. После повторного дозирования у пациентов с умеренным нарушением функции печени AUC ольмезартана была на 65% больше, чем у здоровых добровольцев. Средние значения Cmax ольмезартана были подобными у пациентов с нарушением функции печени и у здоровых добровольцев. Ольмезартана медоксомил НЕ оценивался с участием пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

показания

Эссенциальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. Раздел « Применение в период беременности или кормления грудью» ).

Обструкция желчевыводящих путей. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия ольмезартана проводились только с участием взрослых.

Влияние других лекарственных средств на ольмезартана медоксомил:

Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики:

Опираясь на опыт применения других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, сопутствующий прием калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, солевых заменителей, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к увеличению калия в сыворотке крови. Поэтому такой одновременный прием не рекомендуется.

Другие антигипертензивные препараты

Гипотензивный эффект ольмезартана медоксомила может усилиться при одновременном приеме других антигипертензивных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (включая ацетилсалициловую кислоту в дозе> 3 г / сут, а также ингибиторы ЦОГ-2) и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергично благодаря уменьшению клубочковой фильтрации. Риском сопутствующего применения НПВП и антагонистов ангиотензина II появление острой почечной недостаточности. Рекомендуется проводить мониторинг функции почек в начале лечения, а также регулярно контролировать достаточное поступление жидкости в организм пациента.

Также сопутствующий прием нестероидных противовоспалительных препаратов может уменьшить антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере эффективности.

Другие вещества

После лечения антацидами (магния алюминия гидроксидом) наблюдалось умеренное снижение биодоступности олмесартана. Сопутствующий прием варфарина и дигоксина не имел никакого влияния на фармакокинетику ольмезартана.

Влияние ольмезартана медоксомила на другие лекарственные средства:

Литий

Обратное повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность наблюдались во время сопутствующего приема лития и ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Поэтому не рекомендуется применение ольмезартана медоксомила и лития в комбинации. Если считается нужным применение такой комбинации, то рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Другие вещества

Не наблюдалось ни клинически значимого взаимодействия с варфарином, дигоксином, антацидами (магния гидроксид алюминия), гидрохлоротиазидом и правастатином, в частности ольмезартана медоксомил не имел никакого значительного влияния на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина или фармакокинетику дигоксина.

Ольмезартан не имел клинически значимого эффекта подавления у человека in vitro ферментов цитохрома P450 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4, и ни или незначительного стимулирующего влияния на активность цитохрома P450 у животных. Поэтому исследования in vivo взаимодействия с известными ингибиторами и стимуляторами ферментов цитохрома P450 не проводились, и ни клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и препаратами, которые метаболизируются с участием вышеуказанных ферментов цитохрома P450, не ожидается.

Особенности применения

Уменьшение внутрисосудистого объема крови

У пациентов с дисбалансом объема циркулирующей крови и / или натрия вследствие лечения высокими дозами диуретиков, ограничением употребления соли с пищей или диареей и / или рвотой может развиться симптоматическая гипотензия, в основном после приема первой дозы препарата. Следует устранить возможность гиповолемии до начала лечения олмесартаном медоксомилом.

Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензин-

У пациентов, чей сосудистый тонус и функция почек зависят, главным образом, от активности ренин-ангиотензин-(например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями или с основной болезнью почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими препаратами, влияющих на эту систему, стричиняло возникновения острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии, изредка - острой почечной недостаточности. Возможность возникновения подобных последствий нельзя исключать при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Реноваскулярная артериальная гипертензия

Существует повышенный риск тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности при применении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции почек и трансплантация почки

При применении ольмезартана медоксомила пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл / мин) не рекомендуется применять ольмезартана медоксомил. Нет опыта применения ольмезартана медоксомила пациентам с недавно перенесенной трансплантацией почки или пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина  < 12 мл / мин).

Нарушение функции печени

Нет опыта применения ольмезартана медоксомила пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому в этой группе пациентов применение препарата не рекомендуется.

Гиперкалиемия

Применение лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может привести к гиперкалиемии.

Риск, который может быть летальным, повышается у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов, попутно принимают другие лекарственные средства, которые могут повысить уровень калия и / или у пациентов с интеркуррентными явлениями.

Перед принятием решения о сопутствующий прием лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует оценить соотношение пользы и риска и рассмотреть другие альтернативы.

Основными факторами риска возникновения гиперкалиемии являются:

• сахарный диабет, нарушение функции почек, возраст (> 70 лет)
• комбинация с одним или более других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и / или с добавками калия. Некоторые лекарственные средства или терапевтический класс лекарственных средств могут спровоцировать гиперкалиемии: солевые заменители, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммуносупрессоры, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм
• интеркуррентные явления, в частности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (например, инфекционные заболевания), целлюлярная лизис (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Рекомендуется тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии (см. « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Литий

Как и с другими антагонистами рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется применение комбинации лития и ольмезартана медоксомила (см. « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Стеноз аортального или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия

Как и с другими вазодилататорами, следует быть особенно осторожными при назначении препарата пациентам, страдающим от стеноза аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на антигипертензивные препараты, которые действуют путем подавления ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому для таких пациентов применение ольмезартана медоксомила не рекомендуется.

Этнические особенности

Как и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, ольмезартана медоксомил может быть менее эффективным в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы, чем у других больных, возможно, из-за более высокую распространенность состояний с низким уровнем ренина у пациентов негроидной расы.

Другое

Как и с любым другим антигипертензивным препаратом, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической цереброваскулярной болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

Олмесар содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы нарушением всасывания не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Препарат не должен применяться беременными или женщинами, которые планируют забеременеть. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет утвержденный профиль безопасности применения во время беременности.

Младенцев, матери которых принимали рецепторы ангиотензина II, следует тщательно наблюдать относительно возникновения артериальной гипотензии.

Период кормления грудью

Поскольку нет никакой информации о применении ольмезартана во время кормления грудью, прием препарата в этот период не рекомендуется, предпочтение отдается альтернативным лекарственным средствам с лучшим установленным профилем безопасности во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не проводилось никаких исследований влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует учитывать, что в течение антигипертензивного лечения у пациентов возможны случаи головокружения или усталости, что может сказаться на способности к управлению автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Дозы и продолжительность лечения врач устанавливает для каждого пациента индивидуально!

Таблетки принимать в одно и то же время, независимо от приема пищи, например, во время завтрака.

Рекомендованная начальная доза ольмезартана медоксомила - 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам, у которых не достигается адекватное снижение артериального давления при этой дозе, дозу ольмезартана медоксомила можно увеличить до оптимальной дозы - 20 мг один раз в сутки. Если есть необходимость в дополнительном снижении артериального давления дозу ольмезартана медоксомила увеличивать до максимальной суточной дозы - 40 мг применять дополнительную терапию гидрохлоротиазидом.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 недель от начала терапии, хотя значительный эффект снижения артериального давления наблюдается уже через 2 недели лечения. Это следует учитывать при изменении режима дозирования для любого пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Как правило, не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста (см. Ниже рекомендации по дозированию для пациентов с нарушением функции почек). При повышении дозы до максимальной 40 мг следует тщательно контролировать артериальное давление.

Нарушение функции почек.

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 20-60 мл / мин) доза ольмезартана медоксомила 20 мг 1 раз в сутки в результате ограниченного опыта с большими дозами в этой группе пациентов. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл / мин) не рекомендуется применять этот препарат, поскольку существует очень ограниченный опыт применения препарата в этой группе пациентов.

Нарушение функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции доз не требуется. Для пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, а максимальная суточная доза - 20 мг. Рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления и функции почек у пациентов с нарушениями функции печени, которые уже принимают диуретики и / или другие антигипертензивные препараты. Нет опыта приема ольмезартана медоксомила пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому в этой группе пациентов применение данного препарата не рекомендуется. Ольмезартана медоксомил не следует применять пациентам с обструкцией желчевыводящих путей.

дети

Олмесар 20 противопоказан детям из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Передозировка

Доступна только ограниченная информация о передозировке. Наиболее вероятным эффектом при передозировке является артериальная гипотензия. В случае передозировки за пациентом следует установить тщательное наблюдение, а терапия должна быть симптоматической и поддерживающей.

Данных о выводе ольмезартана медоксомила путем диализа нет.

побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Нарушение метаболизма и пищеварения: гиперкалиемия, повышение уровня КФК, гипертриглицеридемия, гиперурикемия.

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, вертиго.

Со стороны дыхательной системы : кашель, бронхит, фарингит, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, гастроэнтерит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : повышение уровня ферментов печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей : зуд, сыпь, сыпь, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны иммунной системы : аллергические реакции, анафилактические реакции, ангионевротический отек, отек лица.

Со стороны костно-мышечной системы : мышечные судороги, миалгия, артрит, боли в спине, боль в костях. Сообщалось о единичных случаях рабдомиолиза, связанные по времени с приемом блокаторов рецепторов ангиотензина II. Однако причинной взаимосвязи не было установлено.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : острая почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гематурия, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, артериальная гипотензия. У пациентов пожилого возраста частота появления артериальной гипотензии возникает чаще.

Общие нарушения : астения, повышенная утомляемость, летаргический состояние, чувство дискомфорта, заторможенность, общее недомогание, боль в груди, усталость, симптомы, подобные гриппу периферический отек, боль.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере, по 1 или 4 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.