Октра раствор 0,1 мг/мл ампулы 1 мл №5

Октра (Octreotide  )инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: octreotide 1 мл раствора содержит октреотида ацетата 0,1 мг в пересчёте на 100 % вещество
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидрокарбонат, кислота молочная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты гормонов для системного применения. Гипоталамические гормоны. Гормоны, тормозящие рост. Код АТС Н01С В02.

Показания

Акромегалия &ndash для контроля основных проявлений заболевания и снижения уровней гормона роста (ГР) и инсулин оподобного фактора роста 1 (ИФР-1) в плазме в тех случаях, когда отсутствует достаточный эффект от хирургического лечения и лучевой терапии. Препарат показан также для лечения больных акромегалией, которые отказались от операции или имеют противопоказания к ней, а также для кратковременного лечения в промежутках между курсами лучевой терапии до тех пор, пока полностью не разовьется её эффект.
Облегчение симптомов, связанных с эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы: карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома ВИПомы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида) глюкагономы гастриномы/синдром Золлингера&ndash Эллисона &ndash обычно в комбинации с антагонистами гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторами протонного насоса инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационный период, а также для поддерживающей терапии) соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста). Октра не является противоопухолевым препаратом, и его применение не может привести к излечиванию данной категории больных.
Рефрактерная диарея у больных СПИДом.
Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе.
Остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных циррозом печени (в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например с эндоскопической склерозирующей терапией).

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы: аритмия, гипотензия, остановка сердца, гипоксия мозга, панкреатит, стеатоз, диарея, слабость, сонливость, потеря массы тела, гепатомегалия и молочный ацидоз, гипергликемия.

Лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью

Возможность применения октреотида беременным женщинам не изучалась, поэтому в период беременности Октру назначают только по жизненным показаниям.

Неизвестно, попадает ли октреотид в материнское молоко. В случае необходимости применения препарата, кормящим грудью женщинам необходимо прекратить грудное вскармливание.

Дети

Детям применение препарата Октра противопоказано из-за отсутствия данных относительно применения октреотида в педиатрической практике.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Установлено, что октреотид снижает всасываемость циклоспорина в кишечнике и замедляет всасываемость циметидина.

Одновременное введение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина. Аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются с участием ферментов цитохрома Р450, что может быть обусловлено угнетением секреции гормона роста, поэтому следует с осторожностью применять другие препараты, которые метаболизируются главным образом с участием CYP 3A4, а также с узким терапевтическим индексом (например хинидин, терфенадин).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Октра &ndash синтетический октапептид, который является производным природного гормона соматостатина и имеет подобные фармакологические эффекты, но значительно большую длительность действия. Препарат угнетает патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, которые продуцируются в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.

У здоровых лиц октреотид угнетает: секрецию гормона роста, которая стимулируется аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, которая стимулируется приёмом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, которая стимулируется аргинином секрецию тиреотропина, которая стимулируется тиреолиберином. В отличие от соматостатина, октреотид угнетает гормон роста больше, чем инсулин, его введение не сопровождается рикошетной гиперсекрецией гормонов (то есть гормона роста у больных акромегалией).

У больных акромегалией октреотид снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста 1 в плазме крови. Угнетение ГР на 50 % и более отмечается у 90 % больных снижение уровня ГР в плазме крови менее 5 нг/мл достигается приблизительно у половины больных. У большинства больных акромегалией октреотид заметно снижает выраженность таких симптомов, как головная боль, отёчность кожи и мягких тканей, гипергидроз, боль в суставах и парестезии. У больных с большими аденомами гипофиза лечение октреотидом может привести к уменьшению размеров опухоли.

У больных с функциональными эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы октреотид вследствие его разнообразных эндокринных эффектов влияет на ряд клинических признаков болезни. Клиническое и симптоматическое улучшение наблюдается у пациентов, которые всё ещё имеют симптомы, связанные с опухолью, несмотря на предыдущее лечение, которое может включать хирургические методы лечения, эмболизацию печёночных артерий и разнообразную химиотерапию, например, применение стрептозотоцина и 5-фторурацила.

При карциноидных опухолях применение октреотида может привести к уменьшению выраженности таких симптомов, как ощущение приливов крови и диарея, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме крови и экскрецией 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), применение октреотида приводит у большинства больных к уменьшению тяжёлой секреторной диареи, которая характерна для этого состояния, что, в свою очередь, улучшает качество жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например гипокалиемии, что даёт возможность отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых больных происходит замедление или остановка роста опухоли и даже уменьшение её размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (даже до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида в плазме.

При глюкагономах применение октреотида в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующих мигрирующих высыпаний, которые являются характерными для этого состояния. Октреотид не проявляет какого-либо существенного влияния на лёгкий сахарный диабет, который часто наблюдается при глюкоганомах и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах. У больных, страдающих диареей, октреотид способствует её уменьшению, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение сохраняется стабильным длительное время.

При гастриномах/синдроме Золлингера-Еллисона октреотид, применяющийся как монотерапия или в комбинации с ингибиторами протонного насоса или антагонистами Н2-рецепторов, может снизить секрецию кислоты в желудке и привести к клиническому улучшению, в том числе и относительно диареи. Возможно также уменьшение выраженности и других симптомов, очевидно связанных с синтезом пептидов опухолью, в том числе приливов. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

У больных с инсулиномами октреотид уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови. Этот эффект, однако, может быть кратковременным &ndash приблизительно 2 часа. У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и подержание нормогликемии в предоперационный период. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного длительного снижения уровня инсулина в крови.

У больных с опухолями, продуцирующими рилизинг-фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это, очевидно, связано с угнетением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого гормона роста. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

При рефрактерной диарее у пациентов с синдромом приобретённого иммунодефицита (СПИД) применение октреотида приводит к полной или частичной нормализации испражнений примерно у 1/3 больных, страдающих диареей, которая не контролируется адекватной терапией противомикробными и/или противодиарейными средствами.

У больных, которым проводят операцию на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после неё снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например панкреатических фистул, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).

При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например склерозирующей терапией) приводило к более эффективной остановке кровотечения и предупреждению раннего повторного кровотечения, уменьшению объёма трансфузий и улучшению 5-дневного выживания. Хотя механизм действия октреотида точно не установлен, считается, что препарат уменьшает органный кровоток путём угнетения таких вазоактивных гормонов, как ВИП и глюкагон.

Фармакокинетика. После подкожного введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в пределах 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65 %. Связывание октреотида с клетками крови крайне незначительно. Объём распределения &ndash 0,27 л/кг. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Период полувыведения после подкожной инъекции препарата &ndash 100 мин. После внутривенного введения выведение препарата осуществляется в две фазы с периодами полувыведения 10 и 90 мин соответственно. Большая часть введённой дозы пептида выводится с калом, приблизительно 32 % выводится в неизменённом виде с мочой. Нарушенная функция почек не влияет на общую экспозицию (площадь под кривой « концентрация-время» ) октреотида, введённого подкожно. Способность к элиминации может быть снижена у больных циррозом печени.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Несовместимость.

Октреотида ацетат нестабилен в растворах для полного парентерального питания. Не применять растворители, не указанные в разделе « Способ применения и дозы» .

Срок годности.

2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте при температуре от 2 ° С до 8 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампуле. По 5 ампул в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.