Офлоксацин 0.2 г таблетки №10

Офлоксацин (OFLOXACIN-DARNITSA) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: оfloxacin   1 таблетка содержит офлоксацина 200 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гидроксипропилметилцеллюлоза, повидон, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Офлоксацин.  Код АТХ J01M A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата - офлоксацин - синтетический фторхинолонов противомикробное средство широкого спектра действия.

Механизм бактерицидного действия связан с ингибированием активности ДНК-гиразы, что приводит к прекращению репликации ДНК бактерий.

Офлоксацин активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий - Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Citrobacter, Providentia, Pseudomonas, Hafnia, а также Staphylococcus (включая микрофлору, резистентной к метициллину и другим антибиотикам). К препарату также чувствительны Neisseria, Mycoplasma, Chlamydia, Campylobacter, Brucella, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Versinia.

Переменную чувствительность к офлоксацину имеют: энтерококки, стрептококки ( S.pyogenes. S.pneumoniae, S.viridans), Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma (M.hominis, M.pneumoniae), микобактерии туберкулеза, а также Mycobacterium fortuitum.

В большинстве случаев нечувствительны к офлоксацину: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Пептококки, пептострептококки, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Офлоксацин неэффективен против Treponema pallidum.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

После приема внутрь офлоксацин быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность достигает почти 100%.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т max ) составляет 0,5-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного приема 200-400 мг (С max ) составляет соответственно 2 и 5 мг / мл. Связывание с белками плазмы составляет 25%.

Распределение.

Проникает через плаценту, в грудное молоко, во все ткани и органы. Объем распределения находится в пределах 1,5-2,5 л / кг.

Метаболизм.

В ограниченном количестве (до 5%) метаболизируется печенью в диметил-офлоксацина и офлоксацин-А-оксида. Диметил-офлоксацин оказывает умеренное антимикробное действие.

Экскреция.

Из организма выводится преимущественно почками, путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации: 75-80% введенной дозы выводится в неизмененном виде за 24-48 часов, а менее 5% выводится в виде метаболитов. 4-8% введенной дозы выводится с калом.

Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 4-6 часов. Вывод офлоксацина замедляется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и у пациентов с почечной недостаточностью (в зависимости от ступня недостаточности - до 15-60 часов).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину возбудителями:

• острые и хронические инфекции дыхательных путей
• острые и хронические инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей
• острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей
• неосложненная уретральная или цервикальная гонорея
• уретрит и цервицит негонококковой этиологии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим компонентам препарата или другим фторхинолонам.
Эпилепсия, поражение центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек).
Тендинит в анамнезе.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Препарат не применять пациентам с удлинением интервала QT, некомпенсированной гипогликемией, а также пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства с известной способностью удлинять интервал QT (антиаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

• с антацидами, содержащими алюминий / магний, сукральфат, препаратами цинка, железа -
• уменьшение всасывания офлоксацина его следует принимать за 2:00 до приема этих препаратов
• с лекарственными средствами, которые выводятся путем канальцевой секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат) - нарушение выведения и увеличение плазменных уровней офлоксацина
• с лекарственными средствами с известной способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) - дополнительное удлинение интервала QT противопоказано одновременное применение препаратов,
• с нестероидными противовоспалительными средствами, лекарственными средствами с известной способностью снижать порог судорожной готовности (например, теофиллин) - дополнительное снижение порога судорожной готовности головного мозга в случае возникновения судорог применение офлоксацина следует прекратить. Считается, что офлоксацин, в отличие от других фторхинолонов, не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с теофиллином
• с гипогликемическими лекарственными средствами - колебания уровня глюкозы в крови (гипо- или гипергликемия) при одновременном применении следует проводить постоянный мониторинг уровня сахара в крови
• непрямых антикоагулянтов - удлинение времени кровотечения при одновременном применении следует проводить тщательный мониторинг показателей коагуляционных проб
• с глибенкламидом - небольшое увеличение плазменных уровней последнего при одновременном применении следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

При применении офлоксацина могут наблюдаться ложноположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Может возникнуть необходимость в подтверждении положительных результатов тестов на опиаты или порфирины с помощью более специфических методов.

Особенности применения.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами, или острого тонзиллита, вызванного &beta -гемолитическими стрептококками.

Во время применения препарата следует употреблять достаточное количество воды, чтобы избежать развития кристаллурии.

Во время применения препарата следует избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой надобности.

Препарат применять с осторожностью пациентам с нарушением функции почек. Следует корректировать дозу и время введения препарата, учитывая его замедленное выведение.

Препарат применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальных), на фоне лечения фторхинолонами.

В случае появления таких симптомов и признаков заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. Раздел « Побочные реакции» ) пациентам рекомендуется прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Препарат применять с осторожностью пациентам с заболеваниями центральной нервной системы (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесена острая недостаточность мозгового кровообращения), пациентам с myasthenia gravis, пациентам с периферической нейропатии в анамнезе.

Препарат применять с осторожностью пациентам с психическими заболеваниями или с психотическими расстройствами в анамнезе. Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или саморазрушающего поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного приема препарата.

В случае появления таких реакций следует прекратить применение препарата и принять соответствующие лечебные мероприятия.

Препарат применять с осторожностью пациентам с сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным сахароснижающими средствами или инсулином из-за возможности развития гипогликемии. Следует проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Препарат применять с осторожностью пациентам с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы из-за возможного склонность к гемолитическим реакциям при лечении фторхинолонами.

Препарат применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, к которым, в частности, относятся:

• пожилой возраст
• неоткорректированным нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия)
• заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

В редких случаях сообщалось о продлении интервала QT у пациентов, применяющих фторхинолоны.

Препарат применять с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают антагонисты витамина К. Сообщалось о возможности повышения показателей коагуляционных проб (ПВ / международного нормализованного отношения) и / или кровотечение в пациентов, принимающих фторхинолоны (в том числе офлоксацин) в комбинации с антагонистами витамина К (например варфарином). Следует осуществлять тщательный мониторинг результатов коагуляционных проб.

У пациентов, которые имели в анамнезе тяжелые нежелательные реакции (тендинит, тяжелые неврологические реакции) на другие хинолоны, существует повышенный риск развития подобных реакций на офлоксацин.

Во время лечения офлоксацина возможно развитие особенно тяжелой, длительной и / или кровотечением диареи, может быть симптомом псевдомембранозного колита (вызванного Clostridium difficile ). В случае подозрения на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить применение препарата и начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию. В подобных случаях противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Во время лечения офлоксацина возможно возникновение судорог (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ). В случае возникновения судорог следует прекратить применение препарата.

Во время лечения офлоксацина в редких случаях возможно развитие тендинита, что может привести к разрыву сухожилий, особенно ахиллова сухожилия. Риск возникновения данной патологии повышается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, которые одновременно применяют кортикостероиды. В случае подозрения на тендинит следует немедленно прекратить применение препарата и принять соответствующие терапевтических мероприятий.

Во время лечения офлоксацина сообщалось о возникновении аллергических реакций и реакций гиперчувствительности после приема начальной дозы фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до шока, опасного для жизни, даже после приема начальной дозы. В таких случаях следует немедленно прекратить применение препарата и принять соответствующие терапевтических мероприятий.

Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны (в том числе офлоксацин). В случае появления симптомов нейропатии следует прекратить применение препарата, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Лечение антибактериальными средствами (в том числе офлоксацина), особенно в течение длительного времени, может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры. Следует проводить мониторинг состояния пациента и в случае возникновения вторичной инфекции принять надлежащие терапевтических мероприятий.

Во время лечения офлоксацина не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами вследствие возможного возникновения головокружения, сонливости, нарушения зрения и других реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Препарат применять внутрь. Таблетки следует глотать, запивая жидкостью. Интервал между приемом офлоксацина и приемом сукральфата препаратов цинка или железа, антацидов, содержащих алюминий / магний должен составлять не менее 2:00, поскольку всасывание офлоксацина при одновременном приеме с этими препаратами может уменьшаться.

Дозировки.

Доза препарата зависит от типа и степени тяжести инфекционного заболевания. Диапазон доз для взрослых - от 200 мг до 800 мг в сутки. Дозы до 400 мг можно принимать за один раз, желательно утром, а большие дозы следует принимать в двух равномерно распределенных дозах через равные промежутки времени.

Острые и хронические инфекции нижних дыхательных путей: препарат применять в дозе 400 мг 1 раз в сутки, при необходимости - до 400 мг 2 раза в сутки.

Острые и хронические инфекции верхних отделов мочевыводящих путей: препарат применять в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки, при необходимости - до 400 мг 2 раза в сутки.

Острые и хронические инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: препарат применять в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки.

Острые и хронические инфекции кожи и мягких тканей: препарат применять в дозе 400 мг 2 раза в сутки.

Неосложненная уретральная или цервикальная гонорея: препарат применять в дозе 400 мг однократно. Курсовая доза - 400 мг.

Уретрит и цервицит негонококковой этиологии: препарат применять в дозе 400 мг в сутки в 1 или в 2 приема.

Пациентам с нарушением функции почек.

Препарат применять в обычной начальной дозе, но дальнейшие дозы следует уменьшить в зависимости от клиренса креатинина:

КК (плазменный уровень креатинина)	Начальная доза	дальнейшие дозы
20-50 мл / мин (Почт - 1,5-5 мг / дл)	обычная	100-200 мг в сутки
< 20 мл / мин (Почт -> 5 мг / дл)	обычная	100 мг каждые в сутки
гемодиализ / перитонеальный диализ	обычная	100 мг каждые в сутки

Пациентам с нарушением функции печени.

Выведение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может уменьшаться.  Поэтому не рекомендуется превышать суточную дозу 400 мг.

Пациентам пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется (см. Раздел « Особенности применения» ), кроме случаев, обусловленных функциональным состоянием печени или почек пациента.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и ответы больного терапию. Обычно курс лечения длится 5-10 дней, кроме случаев неосложненной гонореи, когда рекомендуется однократный прием препарата в дозе 400 мг.

Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 месяца.

Дети

Препарат противопоказан детям.

Передозировка

Симптомы: важнейшими ожидаемыми признаками острой передозировки являются симптомы со стороны центральной нервной системы, в частности спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и приступы судорог, а также реакции со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота и эрозивные повреждения слизистых оболочек.

Лечение: проведение мероприятий для вывода неабсорбированного офлоксацина (например,

промывание желудка, прием адсорбентов и сульфата магния по возможности в течение первых 30 минут после передозировки), мониторинг показателей электрокардиограммы из-за возможного удлинения интервала QT. Выведение офлоксацина из организма можно усилить с помощью форсированного диуреза.

Побочные реакции

Инфекционные и паразитарные заболевания: суперинфекция, развитие вторичной инфекции (в том числе микозов), развитие резистентности патогенных микроорганизмов.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, супрессия кроветворения в костном мозге (которая исчезает после отмены препарата), панцитопения. Также возможно развитие точечных кровоизлияний (петехий), гематом и носовых кровотечений.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические / анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактические / анафилактоидные шок высыпания (в том числе пустулезные, геморрагические), зуд, крапивница, приливы, гипергидроз, эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который может привести в исключительных случаях до некроза кожи синдром Стивенса-Джонсона, генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозные высыпания, эксфолиативный дерматит, гиперпигментация кожи, изменение цвета или расслоение ногтей.

Со стороны метаболизма и обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия у больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, повышение уровня триглицеридов, холестерина и калия в плазме крови, ацидоз.

Со стороны психики: ажитация, нарушения сна, бессонница, психотические расстройства (в том числе галлюцинации, паранойя, маниакальные мысли), беспокойство, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия, психотические расстройства и депрессия с саморазрушающего поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства эйфория, фобии, раздражительность, тревожность, пространственная дезориентация.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, парестезии, дисгевзия, паросмия, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, судороги, обострение миастении, экстрапирамидальные расстройства или другие нарушения мышечной координации, развитие эпилептических припадков, атаксия, тремор, снижение скорости реакций , повышение внутричерепного давления.

Со стороны органа зрения: раздражение слизистой оболочки глаз, конъюнктивит, нистагм, снижение остроты зрения, расстройства зрения (в том числе диплопия, фотофобия).

Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения: головокружение, шум в ушах, снижение остроты слуха, потеря слуха, нарушение координации движений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа « пируэт» (о возникновении этих реакций сообщали преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT) удлинение интервала QT на ЭКГ, артериальная гипертензия, церебральный тромбоз, остановка сердца, шок.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, назофарингит,

одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит, ринорея, свистящее дыхание, аллергический пульмонит, ощущение нехватки воздуха, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, энтероколит (иногда геморрагический), псевдомембранозный колит, сухость или жжение во рту, диспепсия, изжога, метеоризм, запор, кишечные колики, перфорация кишечника, кровоизлияния в кишечник .

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в плазме крови, желтуха (в том числе холестатическая, паренхиматозная), гепатит, некроз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: тендинит, артралгия, миалгия, разрывы сухожилий (в том числе ахиллова сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения, рабдомиолиз и / или миопатия, мышечная слабость, судороги мышц, надрывы мышц, разрывы мышц, боль в сухожилиях.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в плазме крови, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, полиурия, дизурия, анурия, частое мочеиспускание, задержка мочи, гематурия, альбуминурия, кандидурия, образование почечных конкрементов.

Со стороны половой системы и молочных желез: раздражение, жжение и болезненные высыпания на наружных половых органах у женщин. Также возможно развитие вагинита, дисменореи, гиперменорее, метроррагии.

Врожденные и семейные / генетические расстройства: острые приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Другие: общая слабость, повышенная утомляемость, недомогание, астения, отеки (в том числе легких), боль в спине, повышение температуры тела, озноб, повышенная болевая чувствительность, потеря массы тела, нарушения вкуса, обоняния.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.