Новокс 500 мг таблетки №5

Новокс (NOVOX) инструкция по применению

Состав

действующее вещество:  levofloxacin 1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата эквивалентно левофлоксацина 500 мг или 750 мг
вспомогательные вещества:  целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, тальк, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), полиэтиленгликоль 6000, гипромеллоза, вода очищенная.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.  Код АТС J01M A12.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый синусит
• обострение хронического бронхита
• негоспитальная пневмония
• осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)
• инфекции кожи и мягких тканей
• хронический бактериальный простатит
• септимеция/бактериемия
• интраабдоминальные инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому ингредиенту препарата. Эпилепсия. Повреждение сухожилия, связанное с приемом фторхинолонов.

Способ применения и дозы

Препарат принимают 1-2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение по крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки глотают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Применяют независимо от приема пищи. На таблетку нанесено разделительную черту для удобства разделения ее на части в случае необходимости.

Дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет свыше 50 мл/мин.

Показания	Суточная доза, мг	Количество приемов в сутки, раза	Продолжительность лечения, дни
Острые синуситы	500	1	10 - 14
Обострение хронического бронхита**	250 - 500	1	7 - 10
Негоспитальни пневмонии	500 - 1000	1 - 2	7 - 14
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей**	250	1	3
Простатит	500	1	28
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)**	250	1	7 - 10
Инфекции кожи и мягких тканей	500 - 1000	1 - 2	7 - 14
Септицемия/бактериемия	500 -1000	1 - 2	10 - 14
Интраабдоминальные инфекции*	500	1	7 - 14

 

* В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.

** при необходимости назначения дозы 250 мг, применяют препараты левофлоксацина в соответствующем дозировке.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл/мин:

Клиренс креатинина	Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)
50 - 20 мл/мин	первая доза &ndash 250 мг следующие &ndash 125 мг/24 ч	первая доза &ndash 500 мг следующие &ndash 250 мг/24 ч	первая доза &ndash 500 мг следующие &ndash 250 мг/12 ч
19 - 10 мл/мин	первая доза &ndash 250 мг следующие &ndash 125 мг/48 ч	первая доза &ndash 500 мг следующие &ndash 125 мг/24 ч	первая доза &ndash 500 мг следующие &ndash 125 мг/12 ч
< 10 мл/мин (в том числе при гемодиализе и ХАПД*)	первая доза &ndash 250 мг следующие &ndash 125 мг/48 ч	первая доза &ndash 500 мг следующие &ndash 125 мг/24 ч	первая доза &ndash 500 мг следующие &ndash 125 мг/24 ч

 

* После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени.

Корректировка дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста.

Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в корректировке дозы.

Побочные реакции

Аллергические реакции:  иногда &ndash зуд, сыпь редко &ndash крапивница, бронхоспазм/одышка очень редко &ndash ангионевротический отек, артериальная гипотензия, анафилактический шок, фотосенсибилизация в единичных случаях &ndash тяжелые буллезные высыпания, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема.

Такие реакции иногда могут наблюдаться даже после первой дозы на протяжении нескольких минут или часов после применения.

Со стороны пищеварительного тракта, метаболизм:  часто &ndash тошнота, диарея иногда &ndash анорексия, рвота, абдоминальная боль, диспепсия редко &ndash диарея с примесью крови, что в редких случаях может указывать на энтероколит, включая псевдомембранозный колит очень редко &ndash гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом.

Со стороны центральной нервной системы:  иногда &ndash головная боль, головокружение/вертиго, сонливость, бессонница редко &ndash парестезия, тремор, спутанность сознания, судороги, тревожность, депрессия, психотические реакции, ажитация очень редко &ndash гипостезия, зрительные и слуховые расстройства, нарушение вкуса и восприятия запахов, галлюцинации, склонность к суициду.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:  редко &ndash тахикардия, артериальная гипотензия очень редко &ndash анафилактический шок в единичных случаях &ndash пролонгация интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы:  редко &ndash артралгия, миалгия, повреждение сухожилия, включая тендинит (например ахиллова сухожилия) очень редко &ndash разрыв сухожилия (например ахиллова), этот нежелательный эффект может наблюдаться в пределах 48 часов от начала лечения) двусторонняя мышечная слабость, которая особо опасна для пациентов со злокачественной миастенией в единичных случаях &ndash рабдомиолиз.

Со стороны печени, почек:  часто &ndash повышение уровня печеночных ферментов (например АЛАТ/АСАТ) нечасто &ndash повышение билирубина, повышение уровня креатинина в сыворотке крови очень редко &ndash реакции со стороны печени, такие как гепатит опн (например вследствие интерстициального нефрита).

Со стороны системы крови:  иногда &ndash эозинофилия, лейкопения редко &ndash нейтропения, тромбоцитопения очень редко &ndash агранулоцитоз в единичных случаях &ndash гемолитическая анемия, панцитопения.

Прочие:  иногда &ndash астения, кандидоз, развитие суперинфекции очень редко &ndash аллергический пневмонит, лихорадка.

Другими нежелательными эффектами, которые ассоциировались с введением фторхинолонов, могут быть экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной системы, аллергический васкулит, приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Передозировка

Симптомы:  головокружения, нарушения сознания, судорожные припадки, тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение интервала QT.

Лечение:  симптоматическое и поддерживающее. Следует проводить мониторинг ЭКГ, поскольку возможно пролонгация интервала QT. Левофлоксацин не удаляется ни путем гемодиализа, ни путем перитонеального диализа специфического антидота не существует.

Применение в период беременности или кормления грудью

Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможное повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат нельзя назначать в период беременности и кормления грудью. Если во время лечения препаратом наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.

Дети

Детям (в возрасте до 18 лет) нельзя применять препарат, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Особенности применения

При нозокомиальних инфекциях, вызванных  Ps. аегидипоѕа, и при тяжелых случаях пневмококковой пневмонии может быть необходима комбинированная терапия.

В единичных случаях у пациентов может возникать тендинит. Чаще всего тендинит поражает ахиллово сухожилие и может приводить к разрыву сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у больных пожилого возраста и пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо пристально наблюдать за пациентами, которые применяют левофлоксацин. Пациенты с симптомами тендинита перед началом лечения должны проконсультироваться с врачом. Если есть подозрение на тендинит, лечение препаратом следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия (например, путем иммобилизации).

Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или с примесью крови во время или после лечения препаратом может свидетельствовать о болезни, ассоциированной с  Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если подозревается псевдомембранозный колит, терапию препаратом следует немедленно отменить и без промедления начать симптоматическое и специфическое лечение (например, ванкомицином). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику.

Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Этот препарат как и другие хинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, склонным к судорогам, например с имеющимися поражениями центральной нервной системы.

Одновременное лечение фенбуфеном и аналогичными нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) или препаратами, снижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин, также требует осторожности.

Пациенты с латентной или развитой недостаточностью активности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибактериальными препаратами. Поэтому в таких случаях левофлоксацин следует применять с осторожностью.

Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина наблюдается очень редко, пациентам рекомендуется избегать УФ-облучения с целью предотвращения фотосенсибилизации. В случае развития психотических реакций при приеме хинолонов, в том числе левофлоксацина, препарат следует отменить и принять соответствующие меры. Препарат с осторожностью назначают пациентам с психическими нарушениями или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

У некоторых пациентов препарат может вызвать головную боль, головокружение/вертиго, сонливость, бессонница, нарушение зрения, спутанность сознания, поэтому во время его применения следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Теофиллин, фенбуфен или подобные НПВП:  левофлоксацин не проявил каких-либо фармакокинетических взаимодействий с теофиллином во время одного клинического исследования. Заметное снижение церебрального судорожного порога может наблюдаться при применении хинолонов одновременно с теофиллином, НПВП или другими препаратами, которые снижают судорожный порог.

Пробенецид и циметидин:  выявляют статистически достоверное влияние на элиминацию левофлоксацина почечный клиренс левофлоксацина снижался циметидином (24 %) и пробенецидом (34 %). С осторожностью следует применять левофлоксацин одновременно с препаратами, которые влияют на секрецию почечных канальцев (пробенецид и циметидин), особенно пациентам с нарушенной функцией почек.

Циклоспорин:  период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при введении его одновременно с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К:  вследствие возможного возникновения кровотечения у пациентов, принимающих левофлоксацин в комбинации с любым антагонистом витамина К (например варфарином), следует контролировать показатели коагуляционных тестов, если эти препараты применяют одновременно.

Фармакокинетика левофлоксацина не менялась при совместном введении вместе с такими препаратами: кальция карбонатом, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином, варфарином.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.  Левофлоксацин &ndash антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушает функцию ДНК бактерий. Левофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и/или аминогликозидам. Развитие резистентности может значительно влиять на чувствительность к препарату именно местных штаммов. Таким образом, при назначении препарата желательно учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Левофлоксацин имеет широкий спектр действия в отношении микроорганизмов как в условиях  in vitro,  так и  in vivo: Enterococcus faecalis,  Staphylococcus aureus,  Staphylococcus epidermidis,  Streptococcus pneumoniae,  Streptococcus pyogenes,  Streptococcus agalactiae,  Viridans group streptococci,  Enterobacter cloacae,  Enterobacter aerogenes,  Enterobacter agglomerans,  Enterobacter sakazakii,  Escherichia coli,Haemophilus influenzae,  Haemophilus parainfluenzae,  Klebsiella pneumoniae,  Klebsiella oxytoca,  Legionella pneumopnia,  Moraxella catarrhalis,  Proteus mirabilis,  Pseudomonas aeruginosa,  Pseudomonas fluorescens,Chlamydophila pneumoniae,  Mycoplasma pneumoniae,  Acinetobacter anitratus,  Acinetobacter baumannii,Acinetobacter calcoaceticus,  Bordetella pertussis,  Citrobacter diversus,  Citrobacter freundii,Morganella morganii,  Proteus vulgaris,  Providencia rettgeri et stuartii,  Serratia marcescens,  Clostridium perfringens.

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин неактивен в отношении спирохет.

Фармакокинетика.

Всасывания.  При применении внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Пик концентрации его в плазме крови наблюдается через 1 час после приема. Абсолютная биодоступность &ndash почти 100 %. Фармакокинетика левофлоксацина линейная в диапазоне доз 50-600 мг. Прием пищи незначительно влияет на всасывание препарата.

Распределение.  Примерно 30-40 % левофлоксацина связывается с белками сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировании 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения. Существует незначительная, но предвиденная его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются на протяжении 3 суток.

Распределение в тканях и жидкостях организма.

Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия.  Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе выше 500 мг  per osсоставляла 8,3 и 10,8 мг/мл соответственно.

Распределение в ткани легких.  Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе свыше 500 мг  per os  составляла приблизительно 11,3 мг/мл и достигалась на протяжении 4-6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме.

Распределение в жидкости пузырей.  Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1-2 раза в сутки составляла 6,7 мг/мл.

Распределение в спинномозговой жидкости.  Левофлоксацин в незначительном количестве выделяется в спинномозговую жидкость.

Распределение в ткани простаты.  После перорального приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 мг/г, 8,2 мг/г и 2 мг/г через 2, 6 и 24 часа соответственно среднее соотношение концентрации в простате/плазме крови &ndash 1,84.

Концентрация в моче.  Средняя концентрация левофлоксацина на протяжении 8-12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг  per os  составляла 44 мг/мл, 91 мг/мл и 200 мг/мл соответственно.

Метаболизм.  Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5 % количества препарата, выделяемого с мочой.

Вывод.  После применения внутрь левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение осуществляется преимущественно почками (более 85 % введенной дозы). Фармакокинетика левофлоксацина после внутривенного и перорального применения существенно не отличается.

Фармацевтические характеристика.

Основные физико-химические свойства:

овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

Упаковка

По 5 таблеток в блистере по 1 блистеру в картонной упаковке.

In bulk  по 1000 таблеток в двойном пакете по 1 пакету в картонной упаковке.

Категория отпуска