Нитросорбид 0,01 г таблетки №40

Нитросорбид (Nitrosorbid) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: изосорбида динитрат

1 таблетка содержит изосорбида динитрата в виде изосорбида динитрата разбавленного (в пересчете на 100% и сухое вещество) - 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями белого цвета.

Фармакологическая группа

Кардиологические препараты. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Изосорбида динитрат. Код АТХ C01D А08.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Изосорбида динитрат - один из основных антиангинальных средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды.

Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов (преимущественно вен и системных артерий) путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфату (цГМФ). В результате стимулируется цГМФ-зависимая протеинкиназа и меняется фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение контрактильности.

Действие изосорбида динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов), а также с непосредственной коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровообращения к участкам с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Применение изосорбида динитрата улучшает коронарную перфузию без развития « синдрома обкрадывания» . Проявляет гипотензивное действие. При тяжелых формах сердечной недостаточности вследствие снижения тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку.

Фармакокинетика.

Биодоступность после приема внутрь составляет 22% (эффект « первого прохождения» через печень). Начало действия отмечается через 15-40 минут, максимальный эффект развивается через 1,5-2 часа, общая продолжительность действия - 4-6 часов и больше. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 4:00, может удлиняться при курсовом применении препарата. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов.

Показания

Профилактика и лечение приступов стенокардии, в том числе постинфарктной.
Лечение хронической застойной сердечной недостаточности в сочетании с сердечными гликозидами и диуретиками.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к изосорбида динитрата, других нитратов или к любому компоненту препарата
• повышенное внутричерепное давление (в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте), поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия (изосорбид динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать обмороки)
• острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс)
• кардиогенный шок (если соответствующими мерами поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления)
• стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией
• тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивный перикардит
• острый инфаркт миокарда
• первичные легочные заболевания (из-за риска возникновения гипоксемии, что может быть вызвана перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), токсический отек легких, легочное сердце,
• тяжелая анемия
• глаукома
• тяжелые нарушения функции печени и / или почек, гипертиреоз
• совместное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафил, тадалафил, варденафил) - при применении изосорбида динитрата противопоказано лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не ранее чем через 72 часа после приема нитратов.

Алкоголь - возможны тяжелые дисульфирам-алкогольные реакции, в т.ч. тяжелая гипотензия, коллапс.

Гипотензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, вазодилататоры), фенотиазины, другие нитраты / нитриты, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики - потенцирование гипотензивного действия изосорбида динитрата, возможно развитие ортостатической коллапса.

Дизопирамид - возможно уменьшение эффективности изосорбида динитрат.

Дигидроэрготамин - концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин - ослабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбида динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Симпатомиметики (в т.ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) - возможно снижение антиангинального эффекта нитратов.

Гепарин - возможно снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гидралазин - улучшается сердечный выброс при сердечной недостаточности при комбинированном применении с изосорбида динитрата.

Миотические средства - изосорбида динитрат снижает их эффективность.

Атропин и другие препараты, обладающие М-холинолитические действие (например, этацизин, этмозин) - возможно уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбида динитрата и повышение внутриглазного давления.

Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН 4 ) - кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью применять препараты, содержащие сапроптерин, с любыми лекарственными средствами, оказывают вазодилатирующий действие за счет метаболизма оксида азота или содержат в своем составе доноры оксида азота (в т.ч. нитроглицерин (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат).

Особенности применения

Препарат не применять для устранения приступов стенокардии.

При применении препарата описаны случаи развития толерантности и перекрестной толерантности к другим нитратам. Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае « нитратной» толерантности рекомендуется отменить Нитросорбид на 24-48 часов или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время Нитросорбид другими антиангинальными лекарственными средствами. Пациентов следует предупредить, что антиангинальный эффект изосорбида динитрата тесно связан с его режимом дозирования, поэтому предложенного графика дозировки следует тщательно соблюдать.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к ортостатических реакций, с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питанием, а также пациентам пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.

Во время лечения, особенно при постепенном повышении дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Отменять Нитросорбид следует постепенным уменьшением дозы.

Для предупреждения артериальной гипотензии и « нитратного» головной боли лечение следует начинать с минимальной дозы. Возможно применение аспирина и / или ацетаминофена для уменьшения изосорбида динитрат-индуцированного головной боли без негативного влияния на антиангинальный эффект изосорбида динитрат.

Лечение препаратом может вызвать развитие ортостатических реакций, чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататоров.

Во время лечения нитросорбидом следует воздерживаться от употребления алкоголя.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие острого гемолиза (фавизму) при применении изосорбида динитрата.

Прием изосорбида динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Пациенты, находящиеся на поддерживающей терапии препаратом, должны быть проинформированы, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой гипотензии.

У пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных о безопасности применения изосорбида динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применение Нитросорбида противопоказано. Во II-III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемая польза для матери / потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом другими механизмами

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, учитывая, что во время лечения возможно снижение способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, головокружение, нарушение зрения.

Способ применения и дозы

Дозировка и длительность терапии врачу определять индивидуально.

Применять взрослым внутрь по 10-20 мг 3-4 раза в день за 30 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При недостаточной эффективности лечения возможно постепенное повышение дозы до максимальной - 120 мг в сутки.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью для определения индивидуального дозирования важное значение имеет мониторинг гемодинамики.

Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4:00.

Пациенты пожилого возраста доза может быть снижена, особенно при нарушении функции почек и / или печени.

Дети

Опыт применения у детей отсутствует.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, бледность, повышенная потливость, слабое наполнение пульса, головокружение, головная боль, ортостатическая гипотензия, слабость, рефлекторная тахикардия, гипертермия, тошнота, рвота, диарея. Поскольку во время биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить возможность развития метгемоглобинемии с цианозом, дальнейшим тахипноэ, ощущением тревожности, потерей сознания, остановкой сердца.

При чрезмерных дозах возможно повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судом.

Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует придать горизонтальное положение тела с приподнятыми нижними конечностями, обеспечить поступление кислорода. Если артериальное давление не нормализуется, следует проводить коррекцию объема циркулирующей крови, в тяжелых случаях показано введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано. При метгемоглобинемии в зависимости от тяжести состояния, можно применять антидоты: витамин С (1 г перорально), метиленовый синий (до 50 мл 1% раствора внутривенно), толуидиновый синий (сначала 2-4 мг / кг массы тела внутривенно, затем - в зависимости от тяжести состояния), а также кислородная терапия, гемодиализ, трансфузионная терапия. В случае признаков остановки дыхания или кровообращения следует немедленно применить реанимационные мероприятия.

Побочные реакции

Иммунная система: кожные аллергические реакции (в т.ч. зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек), кожные вазодилатации, в том числе гиперемия лица и туловища, чувство жара, гипергидроз, приливы эксфолиативный дерматит / синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия и / или ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией, симптоматической пальпитацией и симптомами ишемии головного мозга (в том числе сонливость, головокружение, слабость, нечеткость зрения) в большинстве случаев в начале лечения и при увеличении дозы периферические отеки, обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью связанные со снижением артериального давления обострения / увеличение частоты приступов стенокардии, бледность кожных покровов коллапс, ассоциированный с брадикардией, нарушениями сердечного ритма и синкопальным состоянием альвеолярная гиповентиляция с последующей гипоксемией и риском развития гипоксии / инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, изжога, запор, ощущение легкого жжения языка, сухость во рту.

Нервная система: головная боль ( « нитратный головная боль» ) в начале лечения, который обычно постепенно уменьшается / исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильным и устойчивым кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.

Кровь и лимфатическая система: гематологические побочные реакции, включая метгемоглобинемию, случай изосорбид динитрат-индуцированной гемолитической анемии у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Органы зрения: нечеткость зрения глаукома случаи зрительных галлюцинаций сужение поля зрения.

Другие: описаны случаи развития толерантности к изосорбида динитрата, а также перекрестной толерантности по отношению к другим нитратов. Длительное применение высоких доз и / или сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата. Сообщалось о случаях значительного увеличения уровня ренина и альдостерона в плазме крови, ассоциированного со снижением скорости клубочковой фильтрации и клиренса осмотически свободной воды у больных циррозом печени, особенно с асцитом.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С, вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 4 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.