Ницеромакс лиофилизат для раствора 4 мг №4

Ницеромакс (NICEROMAX) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: nicergoline 1 флакон содержит 4 мг ницерголина
вспомогательные вещества: лактоза, кислота должна.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Фармакологическая группа

Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи.  Код АТС С04А Е02.

Показания

Острые и хронические цереброваскулярные нарушения метаболизма вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушений мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки).

Головная боль.

Дополнительная терапия для лечения артериальной гипертензии.

Дополнительная терапия при гипертоническом кризе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, алкалоидов спорыньи или к любому компоненту препарата. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, ортостатическая гипотензия, тяжелая брадикардия. Одновременный прием симпатомиметиков (агонисты альфа или бета-рецепторов).

Способ применения и дозы

Внутримышечные инъекции 2-4 мг (2-4 мл) дважды в сутки (лиофилизат разводить водой для инъекций или физиологическим раствором хлорида натрия до 2-4 мл).

Медленная инфузия 4-8 мг, растворенных в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Согласно решению врача дозу можно повторно использовать в течение дня.

При необходимости препарат можно применять внутриартериально: 4 мг, растворенных в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, медленно, в течение 2 и более минут.

Доза, длительность лечения и путь введения зависят от выраженности клинических проявлений заболевания. В некоторых случаях целесообразно начинать лечение с введения препарата парентерально, а затем перейти на пероральный прием.

Пациенты пожилого возраста. Согласно результатам фармакокинетических исследований и исследований переносимости препарата пациентам пожилого возраста не нужно проводить коррекцию дозировки.

Побочные реакции

Редко сообщалось о следующих нетяжкие побочные эффекты.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, повышение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружение, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница, ажитация.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания.

Репродуктивные нарушения у мужчин нарушение эякуляции.

Общие расстройства: ощущение жара, приливы, потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.

Во время клинических исследований наблюдалось повышение уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело от назначенной дозы и от длительности лечения.

Передозировка

При применении ницерголина в высоких дозах может наблюдаться временное снижение артериального давления. Специальное лечение обычно не требуется, достаточно пациента положить в положение лежа. В исключительных случаях недостаточности кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется симпатомиметики и постоянный мониторинг показателей артериального давления.

Применение в период беременности и кормления грудью

Токсикологические исследования не выявили тератогенного влияния ницерголина. Учитывая показания препарата Ницеромакс, его назначение беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, маловероятно. Если показания к назначению лечения обоснованное лечение необходимо начинать только после оценки соотношения « риск / польза» .

Неизвестно, проникает ницерголин в грудное молоко, поэтому Ницеромакс не должен применяться кормления грудью.

Дети

Препарат не применять в педиатрической практике.

Особенности применения

Всего в рекомендованных терапевтических дозах Ницеромакс не вызывает изменения артериального давления. У пациентов, склонных к артериальной гипертензии, препарат может постепенно снижать уровень артериального давления.

В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.

Препарат необходимо с осторожностью применять больным со стенокардией нагрузки и выраженным атеросклерозом.

Ницерголин следует с осторожностью назначать пациентам с гиперурикемией или подагрой в анамнезе или при лечении препаратами, влияющими на метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Поскольку примерно 80% метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно уменьшать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки &ge 2 мг / дл или 175 ммоль / л).

На время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Возникновение фиброза (например фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, обладающих агонистическое активность до 5-HT-рецепторов серотонина.

Сообщалось о возникновении симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Перед назначением этого класса лекарственных средств врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки рожков.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Хотя клинические эффекты Ницеромаксу направленные на улучшение внимательности и концентрации, влияние приема препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или при работе с другими механизмами при этом не исследовался.

В любом случае необходимо проявлять осторожность, принимая во внимание основное заболевание пациента и учитывая, что иногда при применении препарата могут возникать головокружение и повышенная утомляемость, особенно в начале применения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

С осторожностью применять с:

• антигипертензивные средства (Ницеромакс может усиливать их эффекты)
• препаратами, также метаболизируются системой цитохрома P450 2D6, потому что невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин)
• ацетилсалициловой кислотой (может удлиняться время кровотечения)
• препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Ницеромакс нельзя применять одновременно со средствами, которые возбуждают ЦНС, &alpha - и &beta -адреномиметиками. Поскольку ницерголин повышает эффект антикоагулянтов и антиагрегантов, то при их одновременном применении с Ницерголин необходимо контролировать параметры свертывания крови.

Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

Ницерголин может усиливать влияние &beta -блокаторов на сердце.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ницерголин является производным эрголина с альфа-1-адренергической блокирующей активностью.

В исследованиях in vitro и in vivo ницерголин существенно повышал активность ацетилхолинэстеразы. В этих экспериментальных исследованиях нейрохимические эффекты наблюдались одновременно с устойчивым улучшением поведенческих реакций, например, в тесте с лабиринтом, в зрелых животных, которым применяли ницерголин течение длительного времени наблюдали развитие реакций, похожих на реакции у молодых животных.

При применении ницерголина у животных также удалось уменьшить проявления недостаточности когнитивной функции, которая была индуцированная несколькими агентами (гипоксией, электро- конвульсивно терапией (ЕКT), скополамин).

Ницерголин также повышает активность и переноса к участку мембраны кальцийзависимых изоформ протеинкиназы С. Эти ферменты участвуют в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к усилению его высвобождения и к снижению выработки патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.

Благодаря антиоксидантной эффекта и способности активизировать ферменты детоксикации ницерголин предупреждает гибель нервных клеток, вызванной оксидантным стрессом и апоптозом в in vitro и in vivo экспериментальных моделях. Ницерголин ослабляет возрастное уменьшение экспрессии мРНК нейрональной синтазы оксида азота, также может влиять на улучшение когнитивной функции.

Фармакокинетика.

Ницерголин быстро гидролизуется в результате связывания эфирами после введения, что приводит к образованию 1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиерголину (MMDL). Следующая биотрансформация приводит к образованию метаболита 6-метил-8b-гидроксиметил-10а-метоксиерголину (MDL).

Распределение препарата в тканях быстрый и широкий, что отражается короткой фазой распределения радиоактивности сыворотки крови. Объем распределения ницерголина достаточно высокий (> 105 л) что, возможно, обусловлено метаболизмом в крови и распределением в клетках крови и / или тканях. Ницерголин в значительном количестве связывается с белками плазмы крови человека, при этом наблюдается большая сродство к a-кислого гликопротеина, чем до альбумина сыворотки крови.

Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80% общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10-20% - в кале.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1диметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.

Основные физико-химические свойства:

лиофилизированная белая пористая масса или порошок белого цвета.

Несовместимость

Не смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только рекомендованные растворители.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.  Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 или 4 флакона с лиофилизат в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.