Монурал 3 г пакет №1

Инструкция монурал (monural) 3 г пакетик

Состав

действующее  вещество монурал:    fosfomycin

1 пакет содержит фосфомицина трометамол 5,631 г, что эквивалентно 3,0 г фосфомицина

вспомогательные вещества монурал:  ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.

Лекарственная форма

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства:

гранулированный порошок монурал белого цвета с характерным запахом ароматизатора мандаринового.  Можно приобрести монурал по выгодной цене.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения.  Другие противомикробные средства.  Фосфомицин.

Код АТХ J01X X01.

Фармакологические свойства

Монурал содержит действующее вещество фосфомицин в виде соли фосфомицина трометамола.  Фосфомицин является антибиотиком бактерицидного действия (производное фосфоновой кислоты).  Он ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, блокируя один из первых этапов синтеза пептидогликана.

Фармакологические.  Монурал содержит фосфомицин [моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис) - (3-метилоксиранiл) фосфонаты] - антибиотик, получаемый из фосфоновой кислоты и применяют для лечения инфекций мочевыводящих путей.

Фосфомицин влияет на первый этап синтеза клеточной стенки бактерий.

Структура фосфомицина аналогична структуре фосфоэнолпируват.  Именно поэтому он инактивирует фермент енолпiрувiл-трансферазу, тем самым необратимо блокируя конденсацию уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамина с фосфоенолпiруватом, одну из первых стадий синтеза клеточной стенки бактерий.  Фосфомицин может также снижать адгезию бактерий на эпителии слизистой оболочки мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

В таблице ниже представлены данные активности фосфомицина трометамолу  in vitro  против клинически изолированных микроорганизмов.  Минимальная ингибирующая концентрация (МПК) была определена диско-диффузным методом с использованием дисков фосфомицина трометамолу 200 мкг.  Микроорганизмы с диаметром зоны полного подавления> 16 мм (на среде Мюллера - Хинтона) классифицировались как чувствительные (что соответствует 200 мкг/мл).

Резистентность/Перекрестная резистентность

Фосфомицин сохраняет свою эффективность в отношении наиболее распространенных бактерий, обнаруженных при инфекциях мочевыводящих путей.

Лишь некоторые бактерий могут приобрести резистентности.  Показатель резистентности  E. coli  , которая вызывает развитие неосложненных инфекций мочевыводящих путей, является крайне низким.

Большая часть мультирезистентных  E. coli  и других энтеробактерий, продуцирующих БЛРС (бета-лактамазы расширенного спектра), чувствительные к фосфомицина.  Так же, большинство типов резистентного к метициллину золотистого стафилококка чувствительны к фосфомицина.

До сих пор не было зарегистрировано случаев перекрестной резистентности с другими антибактериальными веществами.  Перекрестная резистентность маловероятна, поскольку фосфомицин отличается от любого другого антибиотика по химической структуре и имеет уникальный механизм действия.

Клиническая эффективность

Фосфомицин обладает широким спектром антибактериального действия, в том числе на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, а также пенiцилiназопродукуючi штаммы.

In vivo  наблюдается резистентность к  Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococci, Proteus mirabilis, Staph.  aureus  и  Staph.  saprophyticus  .

Кроме того, монурала снижает адгезию бактерий на эпителии слизистой оболочки мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

Фармакокинетика.

всасывания

После приема внутрь около 50% фосфомицина трометамолу быстро всасывается.  После приема 50 мг/кг массы тела, t  max  составляет 2-2,5 часа и C  rnax  составляет 20-30 мкг/мл

распределение

Связывание фосфомицина с белками плазмы очень низкое (менее 5%).  Объем распределения составляет 1,5-2,4 л / кг массы тела.

Фосфомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

метаболизм

Фосфомицин не метаболизируется.

выделение

Период полувыведения составляет около 4:00.  После однократного приема 3 г фосфомицина трометамолу концентрация в моче 1800-3000 мкг/мл достигается через
2-4 часа.  Терапевтически эффективные концентрации (200-300 мкг/мл) храниться до 48 часов после введения.  40-50% дозы монурал выводится с мочой в течение первых 48 часов в неизмененном виде.

Кинетика в особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата монурал замедляется в соответствии со степенью функционального нарушения, тогда как период полувыведения увеличивается (t  1/2  до 50 часов при КК 10 мл / мин).

Показания

Лечение острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к фосфомiцину микроорганизмами, у мужчин и у женщин старше 12 лет и взрослых женщин.  Профилактика во время диагностических процедур и хирургических вмешательств у взрослых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата монурал, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл / мин), возраст до 12 лет, прохождения гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременный прием с метоклопрамидом и с другими препаратами, повышающими моторику ЖКТ, снижает всасывание Монурала, что приводит к снижению концентрации Монурала в сыворотке и моче. 

При приеме препарата монурал во время иди уровне фосфомицина в плазме и моче снижаются.  Поэтому рекомендуется принимать препарат натощак или через 2-3 часа после еды или приема других препаратов.

Специфические проблемы при колебаниях МНО (международного нормированного отношения, INR).  Сообщалось о многочисленных случаях повышенной антагонистической активности антивитаминов К у пациентов, принимающих антибиотики.  К факторам риска относятся: серьезные инфекции или воспаления, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья.  В этих случаях трудно определить, связано изменение МНО с инфекционным заболеванием или она вызвана приемом препарата монурал.  Однако существуют определенные классы антибиотиков, применение которых чаще связывают с колебаниями МНО, в частности: фторхинолоны, макролиды, циклiны, тримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Исследование взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Особенности применения

Нет достаточных доказательств эффективности применения Монурала детям, поскольку дозировка 3 г не предназначено для детей в возрасте до 12 лет, то монурала не следует применять этой возрастной группе.

Применение фосфомицина может привести к развитию реакций гиперчувствительности, включая анафилаксии и анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни (см. Раздел « Побочные реакции» ).

При развитии этих реакции применения фосфомицина следует прекратить, возобновление применения этим пациентам фосфомицина недопустимо.  Нужно провести адекватные лечебные мероприятия.

Применение антибиотиков, в том числе фосфомiцину трометамолу, может привести к возникновению ассоциированной с антибиотиком диареи.  Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до колита с летальным исходом.  Возникновение тяжелой, устойчивой и / или кровяной диареи во время или после (в том числе через несколько недель) окончания лечения антибиотиками может представлять собой симптом диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD).  Поэтому необходимо учитывать вероятность этого диагноза у пациентов при возникновении сильной диареи во время или после приема фосфомицина трометамолу.  В случае подозрения или подтверждения диагноза необходимо немедленно начать соответствующее лечение.  В данном случае препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче остается терапевтически эффективной в течение 48 часов, если клиренс креатинина 10 мл / мин.

Монурал содержит сахарозу.  Больным сахарным диабетом и тем, кто должен соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 пакете Монурала содержится 2,213 г сахарозы.  Монурал не следует применять пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозы мальабсорбцийним синдромом или дефицитом сахарозы-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Применение разовых доз монурал для лечения инфекций мочевыводящих путей у беременных женщин нельзя считать целесообразным.

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного токсичности, влияет на беременность, эмбриональное развитие, развитие плода и / или постнатальное развитие.

Есть лишь ограниченные данные о безопасности применения фосфомицина беременными женщинами.  Эти данные не указывают на развитие врожденных пороков или фетальной / неонатальной токсичности фосфомицина.

В период беременности применение лекарственного средства возможно в случае необходимости, когда ожидаемый эффект терапии для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Монурал выделяется в грудное молоко даже после приема разовой дозы монурал.  В период кормления грудью применение препарата монурал следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Монурал может вызвать головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или способность работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Монурал принимают внутрь натощак, желательно перед сном, после опорожнения мочевого пузыря.  Содержание пакета растворяют в 1 стакана воды и сразу же выпивают приготовленный раствор.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание фосфомицина.  Поэтому желательно применять препарат монурал натощак или через 2-3 часа после еды.

Лекарственное средство монурал в данной дозировке (3 г) применяют по показаниям пациентам с массой тела от 50 кг.

Лечение
Взрослым и подросткам с массой тела от 50 кг по 1 пакету Монурала 3 г 1 раз в сутки.

профилактика

Взрослым с массой тела от 50 кг по 1 пакету Монурала 3 г в 3:00 до и через 24 часа после вмешательства.

Дети

Возможно применение для лечения острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей у женщин старше 12 лет.

Нет достаточных данных относительно применения препарата монурал с терапевтической целью ребятам в возрасте от 12 лет, как и достаточных данных относительно применения препарата монурал с профилактической целью как мальчикам, так и девушкам.

Передозировка

Данные о передозировке фосфомицина при пероральном применении ограничены.

Симптомы:  вестибулярные нарушения, ухудшение слуха, металлический привкус во рту и общее снижение вкусового восприятия.

Случаи гипотензии, тяжелой сонливость, электролитные нарушения, тромбоцитопения, а также гипопротромбинемия были зарегистрированы при парентеральном введении фосфомицина.

Лечение:  симптоматическая и поддерживающая терапия.  Рекомендуется принять много жидкости для увеличения диуреза.

Побочные реакции

К наиболее частым побочным реакциям при однократном приеме фосфомицина трометамолу относятся нарушения работы ЖКТ, в основном диарея.  Эти явления чаще всего непродолжительны и проходят самостоятельно.

В таблице ниже приведены непредвиденные побочные реакции, которые были зарегистрированы с клинических испытаниях или известные из постмаркетингового опыта.

Частота побочных эффектов определяется следующим образом:

очень часто (  &ge   1/10)

часто (  &ge   1/100 - < 1/10)

нечасто (  &ge   1/1000 - < 1/100)

редко (  &ge   1/100 - < 1/1000)

очень редко (< 1/10000)

неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Сообщение о нежелательных побочных реакциях

Важно сообщать о нежелательных побочных реакциях после регистрации лекарственных средств.  Это позволяет продолжать мониторинг баланса польза / риск лекарственного средства.  Работники здравоохранения обязаны сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить монурал при температуре не выше 30 ° С.  Хранить в местах, недоступных для детей.

Упаковка

По 8 г препарата монурал (3 г действующего вещества) в пакете   по 1 пакету в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.