Монтелукаст-Тева 5 мг таблетки №28

Монтелукаст-Тева (Montelukast-Teva) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: монтелукаст

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг монтелукаста (в виде монтелукаста натрия)

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза крахмал кукурузный кукурузный натрия крахмала (тип А) магния стеарат натрия лаурилсульфат

оболочка Opadry 20A23676 Yellow: гидроксипропилметилцеллюлоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), железа диоксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

бежевая, круглая таблетка, покрытая оболочкой, с тиснением « 93» с одной стороны и « 7426» - с другой стороны таблетки, без видимых трещин или сколов.

Фармакологическая группа

Противоастматические средства для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Код АТХ R03D C03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Цистеиниллейкотриены (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемых различными клетками, в том числе тучных клеток и эозинофилов. Эти важные проастматични медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновимы рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такие реакции, как бронхоспазм, выделение мокроты, повышение проницаемости сосудистой стенки и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст является активным соединением, которая с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT 1 рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокировки цистеиниллейкотриенових рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с астмой, вызванной вдыханием LTD 4 . Даже низкая доза 5 мг вызывает значительное блокаду стимулированной LTD 4 бронхоконстрикция. Монтелукаст вызывает бронходилатацию течение 2:00 после приема этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной &beta -агонистов.

У взрослых пациентов и детей от 2 до 14 лет монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает число эозинофилов периферической крови и улучшает клинический контроль астмы.

Во время исследований с участием взрослых монтелукаст в дозе 10 мг 1 раз в сутки по сравнению с плацебо продемонстрировал значительное улучшение показателя утреннего ОФВ 1 , утренней пиковой скорости выдоха (РПШВ) и достоверное уменьшение общего применения &beta -агонистов. Улучшение сообщенных пациентом показателей дневных и ночных симптомов астмы было достоверно лучшим, чем для плацебо.

Исследование с участием взрослых продемонстрировали способность монтелукаста дополнять клинический эффект ингаляционных кортикостероидов. По сравнению с ингаляционным беклометазоном (200 мкг 2 раза в сутки, спейсерний устройство) монтелукаст продемонстрировал более быструю начальную ответ, хотя в течение 12-недельного исследования беклометазон приводил к более выраженному среднего терапевтического эффекта. Однако по сравнению с беклометазоном у большего числа пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнута подобная клиническая ответ.

Монтелукаст и флутиказона также улучшали контроль астмы относительно вторичных переменных, оценивались в течение 12-месячного периода лечения.

Достоверное уменьшение бронхоспазма, связанного с физической нагрузкой (БФН), было продемонстрировано во время 12-недельного исследования у взрослых. Этот эффект наблюдался в течение 12-недельного периода исследования. Снижение БФН также было продемонстрировано во время короткого исследования с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет. Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован в конце лечения при приеме один раз в сутки.

Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании при приеме монтелукаста значительно уменьшалось число эозинофилов в дыхательных путях (по замерам мокроты) и в периферической крови, улучшало клинический контроль астмы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается.

После приема натощак препарата в форме таблеток по 10 мг максимальная концентрация (C max ) в плазме крови достигается через 3:00 (Т max ). Средняя биодоступность составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на C max в плазме крови и биодоступность. Безопасность и эффективность были продемонстрированы в ходе клинических исследований в группах, где таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг принимались независимо от приема пищи.

Распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании на животных прохождения монтелукаста, обозначенного радиоизотопом, через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Во всех остальных тканях концентрации обозначенного радиоизотопом материала через 24 часа после приема также оказались минимальными.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 ЗА4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Результаты дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показали, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не угнетает цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.

Вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы крови здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После приема меченого изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика в различных группах пациентов

Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Исследование с участием пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

При приеме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендованной дозы 10 мг один раз в сутки.

Показания

Дополнительное лечение персистирующей астмы легкой и средней степени, что недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью &beta -агонистов краткосрочного действия, применяемые при необходимости.

Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Облегчает симптомы сезонного и аллергического ринита у больных бронхиальной астмой.

Для профилактики астматического приступа, вызванного физической нагрузкой.

Противопоказания

Гиперчувствительность к монтелукаста или к любому компоненту препарата.

Возраст до 15 лет (для дозы 10 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Монтелукаст-Тева можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия с лекарственными средствами рекомендуемая доза монтелукаста не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой « концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР ЗА4, 2С8 и 2С9, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР ЗА4, 2С8 и 2С9, например с фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью этого фермента (например паклитаксела, росиглитазона и репаглинида).

Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. Сообщалось, что гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследований in vitro , не ожидается клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводил к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Особенности применения

Пациентов нужно предупредить, что Монтелукаст-Тева для перорального применения не следует применять для снятия острых приступов астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. Рекомендуется продолжать лечение обычными соответствующими лекарственными средствами для снятия приступов. В случае острого приступа следует применять ингаляционные &beta -агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если им нужна больше, чем обычно, количество ингаляций &beta -агонистов короткого действия.

Не следует резко заменять терапию монтелукастом на лечение ингаляционными или пероральными кортикостероидами.

Нет данных, которые бы доказывали, что прием пероральных кортикостероидов можно уменьшить при одновременном применении монтелукаста.

Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих Монтелукаст-Тева (см. Раздел « Побочные реакции» ). Поскольку эти явления могут влиять другие факторы, неизвестно, связаны ли эти явления с применением препарата Монтелукаст-Тева. Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и / или их сиделок. Пациентам и / или сиделки следует дать указания о том, чтобы они сообщали врачу о возникновении таких изменений.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарга-Страуса (гранулематозный аллергический ангииты), лечение которого производится с помощью системных кортикостероидов. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны с уменьшением или отменой терапии ГКС. Вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чарга-Страуса, невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врачи должны предупредить пациентов о возможности возникновения эозинофилии, Васкулитно высыпания, ухудшение легочной симптоматики, осложнения со стороны сердца и / или нейропатии. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения следует повторно пересмотреть.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзалежною астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Нельзя применять препарат пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Исследования на животных не показало отрицательного влияния на беременность или эмбриональный / фетальный развитие.

Ограниченные данные мирового маркетингового опыта не демонстрируют у детей, матери которых принимали монтелукаст во время беременности, причинной связи между редкими случаями врожденных дефектов конечностей и приемом монтелукаста.

Монтелукаст-Тева можно принимать во время беременности только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью

Опыты на животных показали, что монтелукаст выводится в грудное молоко.

Неизвестно, выводится монтелукаст в грудное молоко у человека. Поэтому Монтелукаст-Тева можно принимать в период кормления грудью, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не ожидается влияния монтелукаста на способность управлять автотранспортом или работать с

другими механизмами. Однако в очень редких случаях у отдельных пациентов может возникать головокружение или сонливость.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для пациентов старше 15 лет составляет 10 мг (1 таблетка) в сутки, вечером. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально.

Общие рекомендации

Терапевтический эффект препарата Монтелукаст-Тева на показатели контроля астмы наблюдается в течение 1 суток. Монтелукаст-Тева можно применять независимо от приема пищи. Пациентам рекомендуется продолжать принимать Монтелукаст-Тева, даже если их астма под контролем, так же, как во время ее обострения.

Не рекомендуется применять Монтелукаст-Тева одновременно с другими препаратами, содержащими ту же активное вещество - монтелукаст.

Особые группы пациентов

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста или пациентов с почечной недостаточностью, или легким или средней степенью нарушения функции печени. Нет данных о применении препарата пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени.

Дозировка одинаковое для мужчин и женщин.

Монтелукаст-Тева и другие препараты для лечения астмы

Терапию Монтелукаст-Тева можно добавить к существующему курсу лечения астмы у пациента.

Ингаляционные кортикостероиды

Монтелукаст-Тева можно использовать как дополнительное лечение пациентам, у которых ингаляционные кортикостероиды вместе с &beta -агонистов краткосрочного действия, применяемые при необходимости, не обеспечивают удовлетворительного клинического контроля заболевания.

Монтелукаст-Тева нельзя резко заменять на ингаляционные кортикостероиды (см. Раздел « Особенности применения» ).

Дети

Применяют детям старше 15 лет. Детям в возрасте до 15 лет следует применять препарат в виде жевательных таблеток.

Передозировка

Никакой специальной информации по лечению передозировки монтелукастом нет.

В исследованиях хронической астмы монтелукаст применяли в дозах до 200 мг / сут взрослым пациентам в течение 22 недель, а при кратковременных исследованиях - до 900 мг / сут в течение примерно одной недели, клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

При постмаркетинговом применении и при клинических исследований поступали сообщения о острая передозировка монтелукастом. Эти данные включали прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг / кг, ребенок в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей.

В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные эффекты, соответствовали профилю безопасности препарата и включали боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, вялость, сонливость, парестезии / гипоэстезия, судороги, гиперкинезия.

Со стороны пищеварительного тракта в боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кроветворной системы: повышенная склонность к кровотечению, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилаксии, эозинофильная инфильтрация печени.

Психические расстройства: нарушения сна, включая ночные кошмары, галлюцинации, дезориентация, бессонница, сомнамбулизм, психомоторная гиперактивность, раздражительность, беспокойство, тревожность, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, тремор, депрессия, суицидальные мысли и поведение, нарушение внимания, ухудшение памяти " памяти.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: эпистаксис, синдром Чарга-Страуса, легочная эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз сыворотки (АЛТ, АСТ), гепатиты (включая холестатический, гепатоцеллюлярный, смешанное поражение печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, сыпь, узловая эритема, мультиформная эритема, экзематозная дерматит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие: астения / усталость, лихорадка, недомогание, отек, жажда.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Не требует особых условий хранения. Хранить блистер в картонной коробке с целью защиты от света.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.