Могинин 50 мг таблетки №4

Могинин (Moginin) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: силденафил ( sildenafil )

1 таблетка содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил 50 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, дикальция фосфат безводный, натрия кроскармеллоза , гипромеллоза, магния стеарат, покрытие Opadry 03К80814 голубой: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, индиго (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТХ G 04 B Е03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия. Силденафил - препарат для перорального применения, предназначенный для лечения эректильной дисфункции. При сексуальном сбы дж Энни препарат восстанавливает пониженную эректильную функцию путем усиления притока крови к пенису.

Физиологический механизм, что приводит к эрекцию, включая высвобождение оксида азота (NO) в кавернозных телах п ид время сексуального возбуждения. Освободившееся оксид азота активирует фермент гуанилатциклаза, что стимулирует п идвищення уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) что, в свою очередь, вызывает расслабление гладко м ' мышечной мускулатуры кавернозных тел, способствуя притоку крови.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5) в кавернозных телах, где ФДЭ-5 отвечает за распад цГМФ. Эффекты силденафила на эрекцию имею во периферическое характер. Силденафил не оказывает непосредственного релакса ционных й воздействия на изолированные кавернозные тела человека, но мощно усиливает расслабят сительное действие NO на эту ткань. При активации метаболического пути NO/цГМФ, что происходит при половой стимуляции, ингибирование сильденафилом ФДЭ5 приводит к п идвищення уровня цГМФ в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил вызвал необходим фармакологический эффект, необ дне сексуальное возбуждение.

Влияние на фармакодинамику. Известно, что силденафил является селективная им в фермента ФДЭ-5, который принимает активное участие в процессе эрекции. Эффект силденафила на ФДЭ-5 мощнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз мощнее, чем эффект на ФДЭ 6 , участвующий в процессах фотопревращения в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила в ФДЭ-5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЕ1, в 700 раз выше, чем в ФДЕ2, ФДЭ-3, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ9, ФДЕ10 и ФДЕ11. В частности, селективность силденафила в ФДЭ-5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЭ-3 - цГМФ-специфической изоформы ФДЭ, участвующий в регуляции сердечной сократимости.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Силденафил быстро абсорбируется. Максимальн а плазмен а концентрации я препарата достигается есть ться в течение 30-120 минут (с медианой 60 минут) п осле его перорального применения натощак. Средняя биодоступность п осле перорального применения составляет 41 % (с диапазоном значений от 25 до 63 %). В рекомендованном диапазоне доз (от 25 до 100 мг) показатели AUC и С max силденафила п осле его перорального применения повышаются пропорционально дозе.

При применении силденафила п ид время приема й жи ступ и нь абсорбции снижается со средним удлинением T max до 60 минут и средним снижением C max на 29 %.

Распределение. Средний г. ивноважний объем распределения (V d ) составляет 105 литров, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. П осле однократного приема внутрь силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая плазменная концентрация силденафила составляет примерно 440 нг / мл (коэффициент вариации составляет 40%). Поскольку связывание силденафила и его главного N-десметил-метаболита с белками плазмы достигает 96%, средняя максимальная плазменная концентрация свободного силденафила достигает 18 нг / мл (38 нмоль). Ступ и нь связывания с белками плазмы крови не зависит от обще й концентрации й силденафила.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут в эякуляте определялось меньше 0,0002% (в среднем 188 нг) дозы.

Метаболизм. Метаболизм силденафила осуществляется, главным образом, с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила. Селективность метаболита в адной сно ФДЭ5 сравнима с селективностью силденафила, а активность метаболита в адной сно ФДЭ5 составляет примерно 50 % от активности исходного вещества. Плазменные концентрации этого метаболита составляют примерно 40 % От концентраций силденафила в плазме крови. N-деметилированного метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а период его полувыведения составляет приблизительно 4 часа.

Элиминация. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч ину , что предопределяет является продолжительность его период в полувыведения 3-5 часов. Как п осле приема, так и после применения силденафил в виде метаболитов видиля ется , главным образом , с калом (около 80 % от введенной перорально дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13 % от введенной перорально дозы).

Фармакокинетика в особых групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению плазменных концентраций силденафила и его активного N-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев молодого возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составляло примерно 40%.

Почечная недостаточность. У добровольцев с нарушением функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина 30-80 мл /мин) фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после его однократного приема внутрь в дозе 50 мг. Средние AUC и C max N-деметилированного метаболита повышались на 126% и 73% соответственно по сравнению с такими показателями у добровольцев такого же возраста без нарушений функции почек. Однако из-за высокой индивидуальную вариабельность эти различия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышений AUC и C maxна 100% и 88% соответственно по сравнению с добровольцами такого же возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значение AUC и C max N-деметилированного метаболита значимо повышались на 79% и 200% соответственно.

Печеночная недостаточность. У добровольцев с циррозом печени легкой и средней степени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с добровольцами такого же возраста без нарушений функций печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучалось.

Показания

Препарат Могинин  рекомендуется применять мужчинам с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективно й действия препарата Могинин ® нужно сексуальное возбуждение.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному веществу или любой из вспомогательных веществ препарата.
• Одновременное применение с донорами оксида азота (такими как ам илнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил влияет на пути метаболизма оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивное действие нитратов.
• Одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5 (в том числе силденафила) со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как г. иоцигуат, противопоказано, поскольку может привести к симптоматической гипотензии (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).
• Состояния, при которых не рекомендуется с ексуальна активность (например тяжелая и сердечно-сосудистой и расстройства, так и как нестабильная стенокардия и сердечная недостаточность тяжелой степени).
• Потеря зрения на один глаз вследствие неартериальнои передней ишемической нейропатии зрительного нерва независимо от того, связана эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ-5 или нет.
• Наличие таких заболеваний, как нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства ФДЭ сетчатки), поскольку безопасность силденафила не исследовались в таких подгруппах пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на силденафил.

Исследования in vitro.

Метаболизм силденафила происходит преимущественно за участ й изоформы 3А4 (основной путь) и изоформы 2С9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила , а индукторы этих изоферментов могут п идвищуваты клиренс силденафила.

Исследования in vivo .

Продемонстрировано снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP 3 A 4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP3A4 рост частоты побочных явлений не наблюдалось, рекомендуемая начальная доза силденафила составляет 25 мг.

Одновременное применение ингибитор в протеазы ВИЧ, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии г. ивноважнои концентрации (500 мг 1 раз в сутки) и силденафила (разовая доза 100 мг) приводило к повышению C max силденафила на 300 % (в 4 раза) и повышение плазменной AUC силденафила на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа плазменные г. Ивне силденафила все еще составляли примерно 200 нг / мл по сравнению с уровнем примерно 5 нг / мл, характерным для применения силденафила отдельно, что соответствует значительному влиянию ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. С Учитывая эти фармакокинетические данные одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. раздел « Особенности применения» ) в любом случае максимальная доза силденафила при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременное применение ингибиторов протеазы ВИЧ саквинавира, ингибитора CYP3A4, в дозе, обеспечивающей г. ивноважну концентрацию (1200 мг трижды в сутки) , и силденафила (100 мг однократно) приводило к повышению C max силденафила на 140 % и увеличение системной экспозиции (AUC) силденафила на 210 %. Не выявлено влияния силденафила на фармакокинетику саквинавира (см . Р Оздил « Способ применения и дозы» ) . Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, будут иметь более выраженное влияние.

При применении силденафила (100 мг однократно) и эритромицина, умеренного ингибитор а CYP3A4, в г. ивноважному состоянии (500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) наблюдалось повышение системной экспозиции силденафила на 182 % (А UC ). У здоровых добровольцев мужского стат и не наблюдалось влияния азитромицина (500 мг в течение 3 суток) на AUC, С max , T max , константу скорости элиминации и последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводило к п идвищення плазмен й концентрации й силденафила на 56 %.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4 в в Инке кишечник в и может вызвать умеренное повышение плазменных уровней силденафила.

Однократное применение антацидных средств (магния гидроксида / алюминия гидроксида) не влияет ло на б иодоступнисть силденафила.

Хотя досл Иджен специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетического анализа фармакокинетика силденафила не менялась при одновременном применении с лекарственными средствами, принадлежащими к группе ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), группы ингибиторов CYP2D6 (таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группы тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотен инперетворюючого фермента, антагони в ов кальция, антагонистов бета-адренорецепторов или индукторов метаболизма CYP450 (таких как рифампицин, барбитураты).

Одновременное применение антагониста эндотелина босентан (умеренный индуктор CYP 3 A 4, CYP 2 C 9 и, возможно, CYP 2 C 19) в дозе, обеспечивает равновесную концентрацию (125 мг дважды в сутки), с сильденафилом в дозе обеспечивает равновесную концентрацию (80 мг три раза в день), приводило к снижению значений AUC и C max силденафила на 62,6% и 55,4% соответственно. Поэтому одновременное применение таких мощных индукторов CYP3A4, как рифампицин, может приводить к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых канале в и нитрата. Нитратный компонент предопределяет возможность его серьезного взаимодействия с сильденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства.

Исследования in vitro.

Силденафил - слабый ингибитор изоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрома Р4503А4 (ИК 50 > 150 мкмоль). Поскольку п иков а плазмен а концентрации я силденафила равна является примерно 1 мкмоль, влияние силденафила на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятен.

Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, как теофиллин и дип иридамол.

Исследования in vivo .

Поскольку известно, что силденафил влияет на метаболизм оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), было установлено, что силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донорами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказано (см. « Противопоказания » ).

Риоцигуат. Существуют доклинические данные по аддитивного системного эффекта снижения артериального давления, при одновременном применении ингибиторов ФДЭ-5 с рицигуатом. Данные клинических испытаний показали, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. В популяционных исследованиях не было обнаружено свидетельств о наличии благоприятного клинического эффекта от совместного применения ингибиторов ФДЭ-5 с риоцигуатом. Одновременное применение риоцигуату с ингибиторами ФДЭ-5 (в том числе с сильденафилом) противопоказано (см. « Противопоказания» ).

Одновременное применение силденафила и блокаторов &alpha -адренорецепторов может привести к развитию симптоматической гипотензии у некоторых предрасположенных пациентов. Такая реакция часто возникала в течение 4:00 после применения силденафила (см. Раздел « Способ применения и дозы» и « Особенности применения» ). В ходе 3 исследований специфического взаимодействия лекарственных средств блокатор альфа-адренорецепторов доксазозин (4 мг и 8 мг) и силденафил (25 мг, 50 мг и 100 мг) применяли одновременно пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина. В этих популяциях наблюдалось среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. и среднее снижение артериального давления в положении стоя на 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст., 4/5 мм рт.ст. соответственно. При одновременном применении силденафила и доксазозина пациентам, стабилизация состояния которых была достигнута при применении доксазозина, иногда сообщалось о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях говорилось о случаях головокружение и предобморочное состояние, но без синкопе .

Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила (50 мг) и толбутамиду (250 мг) или варфарина (40 мг), которые метаболизируются CYP 2 C 9.

Силденафил (50 мг) не приводил бы к увеличению времени кровотечения, вызванного применением ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не потенциював гипотензивное действие алкоголя й в здоровых добровольцев при средн ем максимальн ом г. ивн и этанола в крови 80 мг /дл.

У пациентов, получавших силденафил, не наблюдалось никаких различий проф илю побочных эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких классов гипотензивных лекарственных средств, как диуретики, блокаторы бета-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия ), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов. В специальном досл идженни взаимодействия при одновременном применении силденафила (100 мг) и амлодипина в пациент ов с артериальной гипертензией наблюдалось дополнительное снижение систолического артериального давления в положении пациента лежа на 8 мм рт.ст. Снижение диастолического артериального давления составило 7 мм рт.ст. По величине эти дополнительные снижение артериального давления были сопоставимыми ними с теми, которые наблюдались при применении только силденафила у здоровых добровольцев в .

Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов В ИЛ-протеазы, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами CYP3A4.

У здоровых добровольцев мужского пола применения силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводило к повышению AUC и C max босентан (125 мг дважды в день) на 49,8% 42% соответственно.

Особенности применения

К началу терапии следует собрать медицинский анамнез пациента и провести физикальное обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных причин.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Поскольку сексуальная активность сопровождается определенным риском со стороны сердца, до начала любого лечения эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Силденафил оказывает сосудорасширяющее в действие , что проявляется легким и кратковременным снижением артериального давления (см . Р Оздил « Фармакологические» ) . До назначения силденафила врач должен тщательно взвесить, может ли такой эффект неблагоприятного в действие ать на пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в сочетании с сексуальной активностью. К пациентам с п идвищеною чувствительностью к вазодил а таторив относятся пациенты с обструкцией выводного тракта левого желудочка (например, стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или пациенты с редким синдромом мультисистемной атрофии, одним из проявлений которой является тяжелое нарушение регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

Силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов (см . Р Оздил « Противопоказания» ).

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильной стенокардией, внезапную сердечную смерть, желудочковая аритмия, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, артериальной гипертензией и артериальной гипотензии, которые по времени совпадали с применением силденафила. Большинство пациентов имели при этом факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. В основном побочные реакции наблюдались во время или сразу после полового акта и только несколько случилось вскоре после применения препарата без сексуальной активности. Поэтому невозможно определить, или эт 'связан развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска, или их развитие обусловлено другими факторами.

Приапизм.

Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) или пациентам с состояниями, которые способствуют развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Есть данные о удлиненной эрекции и приапизма при приеме силденафила.

Если эрекция длится более 4:00, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии немедленного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и к стойкой потере потенции.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

Безопасность и эффективность одновременного применения силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения гипертензии легочной артерии, содержащие силденафил, или с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции изучались. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.

Влияние на зрение

Сообщалось о возникновении дефектов зрения и случаи неартериальнои передней ишемической нейропатии зрительного нерва при применении силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5 (см. Раздел « Побочные реакции» ). Пациентов следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применения препарата Могинин ® следует прекратить и немедленно обратиться к врачу (см. Раздел « Противопоказания» ).

Одновременное применение с ритонавиром

Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Одновременное применение с блокаторами &alpha - адренорецепторов

Пациентам, принимающим блокаторы &alpha -адренорецепторов, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых предрасположенных пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4:00 после применения силденафила. С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих блокаторы &alpha -адренорецепторов, их состояние нужно стабилизировать с помощью блокаторов &alpha -адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг (см. Раздел « Способ применения и дозы» ). Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

Влияние на свертываемость крови

Исследования тромбоцитов человека показали, что in vitro силденафил потенцирует антиагрегационным эффекты натрия нитропруссида. Нет никакой информации относительно безопасности применения силденафила пациентами с нарушениями свертывания крови или острой язвенной болезнью. Таким образом, применение силденафила пациентами этой группы возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

После приема 100 мг здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на морфологию или подвижность сперматозоидов (см. Раздел « Фармакологические» ).

Потеря слуха. Врачам следует посоветовать пациентам прекратить применение ингибиторов ФДЭ-5, включая препарат Могинин ® , и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае внезапного снижения или потери слуха. Об этих явлениях, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, сообщалось с ассоциацией во времени с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Определить, связаны ли эти явления с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с другими факторами невозможно.

Одновременное применение с гипотензивными препаратами. Силденафилоказывает системную сосудорасширяющее действие и может в дальнейшем снижать артериальное давление у пациентов, применяющих гипотензивные лекарственные средства. Есть данные, что при одновременном применении амлодипина (5 мг или 10 мг) и силденафила(100 мг) перорально наблюдалось среднее дополнительное снижение систолического давления на 8 мм рт.ст. и диастолического - на 7 мм рт.ст.

Заболевания, передающиеся половым путем. применение силденафилане защищает от заболеваний, передающихся половым путем. Следует проинструктировать пациентов относительно необходимых мер предосторожности для защиты от заболеваний, передающихся половым путем, включая вирус иммунодефицита человека.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат Могинин  не предназначен для применения женщинами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами 

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводилось.

Поскольку при применением Р и силденафила сообщалось о случаях головокружение и нарушения со стороны органе в поле зрения , перед тем как садиться за руль транспортного средства или работать с механизмами, пациентам необходимо выяснить , какова их индивидуальная реакция на применение силденафила.

Способ применения и дозы

Препарат применять перорально.

Взрослые.

Рекомендуемая доза силденафила составляет 50 мг и применяется в случае необходимости примерно за час до сексуальной активности.

В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг (применяется лекарственное средство в соответствующей дозировке) . Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг.

М астота применения м аксимальн й рекомендован й дозы препарата составляет 1 раз в сутки. При применении препарата Могинин  п ид время приема пищи действие препарата может наступать позднее, чем при его применении натощак.

Пациенты пожилого возраста (&ge 65 лет).

Необходимость в коррекции дозы для пациентов л итнього возраста отсутствует.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 80 мл / мин) рекомендуемая доза аналогична дозе, указанной выше в разделе « Взрослые» .

Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) клиренс силденафила снижен, следует рассмотреть возможность применения дозы 25 мг . В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить постепенно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью (например циррозом) клиренс силденафила снижен, следует рассмотреть возможность применения дозы 25 мг (применяется лекарственное средство в соответствующей дозировке) . В зависимости от эффективности и переносимости препарата при необходимости дозу можно увеличить постепенно до 50 мг и 100 мг.

Пациенты, применяющие другие лекарственные средства.

Если пациенты одновременно ингибиторы CYP3A4 (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ), следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг (за исключением ритонавира, применение которого одновременно с сильденафилом не рекомендуется, см. Раздел « Особенности применения » ).

С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих блокаторы &alpha -адренорецепторов, их состояние нужно стабилизировать с помощью блокаторов &alpha -адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг (см. Раздел « Особенности применения» и « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Дети

Препарат не показан к применению лицам до 18 роки в .

Передозировки

В ходе клинических исследований с участием добровольцев при применении разовой дозы силденафила до 800 мг побочные реакции были подобны тем, которые наблюдались при применении силденафила в более низких дозах, но встречались чаще и были более тяжелыми. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но вызывало рост количества случаев развития побочных реакций (головной боли, приливов крови, головокружение, диспепсии, заложенности носа, нарушений со стороны органов зрения).

В случае передозировки при необходимости прибегают к обычным поддерживающих мероприятий. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно, учитывая высокую степень связывания препарата с белками плазмы крови и отсутствие элиминации силденафила с мочой.

Побочные реакции

Инфекционные и инвазивные заболевания: ринит.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, головокружение, сонливость, гипестезия, инсульт, цереброваскулярная кровотечение, субарахноидальное и внутрицеребральном кровотечение, тромбоз сосудов головного мозга, транзиторная ишемическая атака, судороги, рецидивы судом, обмороки, тревога, транзиторная глобальная амнезия, атаксия, невралгия, нейропатия, парестезии, тремор, вертиго, депрессия, бессонница, аномальные сновидения, снижение рефлексов.

Со стороны органа зрения: нарушение восприятия цвета (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, еритропсия, ксантопсия), расстройства зрения, помутнение зрения, расстройства слезотечение (сухость в глазах, нарушение слезоотделения и повышение слезотечение), боль в глазах, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, покраснение глаз, яркость зрения, конъюнктивит, неартериальна передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, ретинальный кровоизлияние, артериосклеротична ретинопатия, нарушения со стороны сетчатки, глаукома, повышение внутриглазного давления, дефекты поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения со стороны райдуж ной оболочки, мидриаз, появление светящихся кругов вокруг источника света (гало) в поле зрения, отек глаз, припухлость глаз, нарушения со стороны глаз, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, аномальные ощущения в глазах, отек век, обесцвечивание склеры, временная потеря зрения, жжение в глазах, отек сетчатки,

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, звон в ушах, глухота, внезапное снижение или потеря слуха, боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышенная частота сердечных сокращений, усиленное сердцебиение, внезапная остановка сердца, внезапная сердечная смерть, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия, гипертензия, гипотензия, стенокардия, AV-блокада, постуральная гипотензия, ишемия миокард