Месакол 400 мг таблетки №50

Месакол (MESACOL) инструкция по применению

Cостав

действующее вещество: mesalazine 1 таблетка содержит месаламин (месалазина) 400 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, повидон, тальк, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), метакрилатный сополимер (тип С), метакрилатный сополимер (тип B), дибутилфталат, титана диоксид (Е 171), оксид железа красный (Е 172), полиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой,.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные препараты, применяемые при заболеваниях кишечника. Код ATХ A07E C02.

Показания

Неспецифический язвенный колит легкой и средней степени тяжести,  болезнь Крона.

Противопоказания

Гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатам. Тяжелые нарушения функции печени и / или почек. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки. Геморрагический диатез.

Способ применения и дозы

Взрослые Индивидуальная дозировка.
	язвенный колит	болезнь Крона
стадия обострения	До 4 г месалазина 1 раз в сутки или несколько приемов.	До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.
поддерживающая терапия	Рекомендуется прием 2 г месалазина 1 раз в сутки.	До 4 г месалазина в сутки в несколько приемов
Дети (&ge 6 лет) Индивидуальная дозировка.  Есть лишь ограниченные документальные данные об эффективности для детей 6-18 лет.
	язвенный колит	болезнь Крона
стадия обострения	Начальная доза - 30-50 мг / кг / сут в несколько приемов. Максимальная доза - 75 мг / кг / сут в несколько приемов. Общая доза - не более 4 г / сутки (максимальная доза).
поддерживающая терапия	Начальная доза - 15-30 мг / кг / сут в несколько приемов. Общая доза - не более 2 г / сут (рекомендуемая доза).	Начальная доза - 15-30 мг / кг / сут в несколько приемов. Общая доза - не более 4 г / сут (рекомендуемая доза).

Как правило, детям с массой тела менее 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг назначается полная доза.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно растворить в 50 мл холодной воды. Следует перемешать и сразу выпить.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Побочные реакции

Наиболее частые побочные реакции, которые наблюдались диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и сыпь. При применении лекарственного средства иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и лекарственная лихорадка.

Возможно развитие таких побочных реакций как головокружение, метеоризм, оборотная олигоспермия, ухудшение симптомов колита и интерстициальное заболевание легких, усталость, парестезии, метгемоглобинемия, изжога, снижение аппетита, сухость во рту, стоматит, усиленное сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, боль за грудиной, шум в ушах, вестибулярные реакции, тремор, депрессия, зуд, паротит, фотосенсибилизация, уменьшение продукции слезной жидкости, отек Квинке, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата, внутричерепная артериальная гипертензия (наблюдается у подростков в пубертатном периоде).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, апластическая анемия, лейкопения (включая гранулоцитопению), агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия.

Со стороны сердца: миокардит *, перикардит *.

Со стороны дыхательной системы: аллергические реакции со стороны легких (включая одышку, кашель, аллергический альвеолит, эозинофильный легочный инфильтрат, пульмонит, бронхоспазм).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, боль в животе, тошнота, рвота увеличение уровня амилазы, панкреатит *

Гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени и билирубина, гепатотоксичность (включая гепатит *, цирроз печени, печеночную недостаточность).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь (включая крапивницу, кожная сыпь), алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: г. иальгия, артралгия, изолированные отчеты о реакции, подобные красной волчанки

Со стороны почек и мочевыводящей системы: (включая интерстициальный нефрит *, нефротический синдром), изменение цвета мочи.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: лекарственная лихорадка.

* Механизм развития месалазин-индуцированного мио и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита неизвестен, но возможно аллергическое его происхождения.

Важно отметить, что некоторые из этих нарушений могут быть связаны с воспалительным заболеванием кишечника.

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены.

Есть данные о пациентах, которые принимают 8 г месалазина в сутки в течение месяца без каких-либо побочных эффектов.

Лечение передозировки симптоматическое, в условиях стационара. Нужен тщательный мониторинг функции почек.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме пуповинной крови составляет 1/10 от концентрации в плазме матери. Метаболит ацетил-месалазин содержится в той же концентрации как в пуповине так и в плазме матери.

В исследованиях на животных или контролируемых исследованиях на человеке не наблюдалось никаких тератогенных эффектов.

Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.

В период беременности месалазин можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью.

Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в плазме крови матери, тогда как ацетилмесалазин оказывается в молоке в таких же или более высоких концентрациях.

Любых контролируемых исследований по применению месалазина в период кормления грудью не проводилось. В настоящее время есть только ограниченный опыт перорального применения месалазина женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея у ребенка.

В период кормления грудью месалазин применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Дети

Не следует применять препарат для лечения детей в возрасте до 6 лет.

Особенности применения

Препарат можно назначать большинства пациентов с аллергические реакции на сульфасалазин или риск развития аллергии к салицилатам, однако при лечении таких пациентов за ними следует вести тщательное наблюдение.

Необходимо с осторожностью применять препарат при нарушении функции почек или печени легкой и средней степени тяжести. Следует к началу и в течение курса лечения контролировать функциональные показатели печени (АЛТ и АСТ).

Следует регулярно следить за функцией почек, например, контролировать уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).

Нарушение функции почек у пациентов во время лечения следует рассматривать как месалазин- индуцированной нефротоксичность. Одновременное применение других препаратов с известным нефротоксическим эффектом требует более частого контроля функции почек.

Месалазин-индуцированная реакция гиперчувствительности со стороны сердца (мио, -перикардит) встречается редко. На фоне приема месалазина очень редко отмечались патологические изменения со стороны крови. Перед началом и во время лечения врач по своему усмотрению может рекомендовать проведение анализа крови с определением лейкоцитарной формулы. Сопутствующее лечение месалазином может увеличить риск патологических изменений крови пациентов, получающих азатиоприн или 6-меркаптопурин. При наличии таких побочных реакций или подозрении на них лечение прекращают.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Месалазин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Комбинированное лечение с азатиоприн и 6-меркаптопурином может повышать риск миелосупрессии (в виде лейкопении, тромбоцитопении, эритропения или панцитопенией).

Было показано, что при комбинированном применении месалазина и азатиоприна чаще возникала лейкопения сравнению с лечением одним азатиоприн. Причина этого не выяснена.

Рекомендуется регулярный контроль уровня лейкоцитов, а режим дозирования тиопурин следует откорректировать.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Месалазин (5-аминосалициловая кислота) оказывает противовоспалительное действие. Механизм действия до сих пор полностью не выяснен. Месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов, а также активность липооксигеназы. В результате подавляется синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (ФАТ), кроме того он также антиоксидантом: снижает синтез веществ, содержащих активный кислород, и связывает свободные радикалы.

Фармакокинетика.

Таблетки Месакол покрытые кишечно-растворимой оболочкой, что обеспечивает высвобождение действующего вещества в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными очагами воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Всасывания после перорального приема составляет почти 26%. Соответственно 74% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, где оказывает местное противовоспалительное действие. Метаболизм осуществляется в печени и слизистой оболочке кишечника, образуется неактивный метаболит N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Период полувыведения составляет менее 1:00. Препарат выводится в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.

Основные физико-химические свойства

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой (кишечно покрытия), красно-коричневого цвета.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в стрипе. По 1 или 3, или 5 стрипов в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.