Мемокс 10 мг таблетки №30

Мемокс (MEMОX) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: мемантин 1 таблетка содержит мемантина гидрохлорида 10 мг или 20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат смесь для пленочного покрытия: лактозы моногидрат, гипромелоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), для таблеток 20 мг: железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые плeночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, которые используются при деменции. Код АТC N06D X01.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь Альцгеймера от легкой степени до тяжелых форм.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к какому-либо компоненту препарата.

Способ применения и дозы.

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при условии наличия опекуна, который будет регулярно контролировать прием препарата пациентом.

Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Таблетки можно принимать вместе с пищей или независимо от приема пищи.

Взрослые.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления отрицательных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:

1-я неделя (1-7-й день):принимать 1/2 таблетки препарата Мемокс 10 (5 мг в сутки) в течение недели

2-я неделя (8-14-й день):принимать 10 мг в сутки в течение недели

3-я неделя (15-21-й день):принимать 15 мг в сутки в течение недели

начиная с 4-й недели:  принимать 20 мг в сутки каждый день.

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.

Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, имеющий опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Следует регулярно оценивать переносимость и дозирование мемантина, лучше всего &ndash в течение трех месяцев от начала лечения. В дальнейшем клинический эффект мемантина и реакцию пациента на лечение следует оценивать регулярно в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать до тех пор, пока терапевтический эффект остается благоприятным, а переносимость мемантина &ndash хорошей. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если исчезают признаки терапевтического эффекта или ухудшается переносимость лечения.

Пациенты пожилого возраста.

Рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки по 10 мг 1 раз в сутки), как указано выше.

Нарушение функции почек.

Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) снижение дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если негативных реакций нет по крайней мере после 7 дней лечения. Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточную дозу следует уменьшить до 10 мг.

Нарушение функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (Child Pugh A, B) коррекция дозы не требуется. Применение мемантина пациентам с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется.

Побочные реакции.

Приведенные в таблице побочные реакции, которые наблюдались, по частоте определяются как:

очень частые (> 1/10), частые (> 1/100 до < 1/10), нечастые (> 1/1000 до < 1/100), редкие (> 1/10 000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (нельзя установить по имеющимся данным).

Инфекции	Нечастые	Грибковые заболевания
Со стороны иммунной системы	Частые	Гиперчувствительность
Со стороны психики	Частые Нечастые Частота неизвестна	Сонливость Спутанность сознания Галлюцинации1 Психотические реакции2
Со стороны нервной системы	Частые Нечастые Очень редкие	Головокружение Нарушение походки Судорожные припадки
Со стороны сердечно-сосудистой системы	Частые Нечастые	Артериальная гипертензия Сердечная недостаточность Венозный тромбоз/тромбоэмболизм
Со стороны дыхательной системы	Частые	Одышка
Со стороны пищеварительной системы	Частые Нечастые Частота неизвестна	Запор Рвота Панкреатит2
Общие нарушения	Частые Нечастые	Головная боль Повышенная утомляемость

¹ Галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с тяжелой формой болезни Альцгеймера.

² Отдельные сообщения при медицинском применении.

Болезнь Альцгеймера связана с депрессией, суицидальными идеями и суицидом. Такие случаи известны при медицинском применении мемантина.

Передозировка.

Опыт ограничен.

Симптомы

Значительные передозировки (200 мг и 105 мг в сутки на протяжении 3 дней) были связаны с симптомами утомляемости, слабости и/или диареей либо имели бессимптомное течение. При передозировке до 140 мг или неустановленной дозой отмечались симптомы нарушения центральной нервной системы, например спутанность сознания, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушения походки и/или желудочно-кишечные нарушения (рвота и диарея). После приема 2000 мг мемантина у пациента развилась кома (10 дней), латеральная диплопия и возбуждение. После симптоматического лечения и плазмафереза пациент выздоровел без последствий.

Лечение

Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует применить стандартные клинические процедуры для выведения действующего вещества из организма, например промывание желудка, прием активированного угля, подкисление реакции мочи, форсированный диурез. В случае чрезмерной общей стимуляции центральной нервной системы симптоматические лечебные мероприятия следует проводить с осторожностью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных о влиянии мемантина при применении в период беременности нет. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, обусловленных четкой и явной необходимостью.

Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, что, однако, может иметь место ввиду липофильности субстанции. Женщинам, которые применяют мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.

Дети.

Препарат не применяют детям в связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.

Некоторые факторы, вызывающие повышение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают существенные изменения диеты, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или интенсивный прием антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться из-за состояния тубулярного почечного ацидоза (ТПА) или вследствие тяжелых инфекций мочевого тракта, вызванных Proteus bacteria.

Существуют только ограниченные данные относительно пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, пациентов с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III-IV степени согласно классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), а также с неконтролируемой артериальной гипертензией и тех, кто принимал мемантин. Поэтому за пациентами с такими заболеваниями необходимо тщательное наблюдение.

В состав препарата входит лактоза. Его не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Болезнь Альцгеймера от средней степени до тяжелых форм обычно обусловливает ухудшение способности управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Более того, мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на скорость реакции человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения N-мeтил-D-acпартат (NMDA)-антагонистов (амантадин, кетамин или декстрометорфан). Указанные соединения влияют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или более выраженными. В одном опубликованном отчете указывалось также о возможном риске комбинации мемантина и фенитоина.

Механизм действия предполагает возможное усиление эффектов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств при одновременном применении таких NМDА-антагонистов, как мемантин. Возможно ослабление эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное назначение мемантина и спазмолитических средств, дантролена или баклофена может изменять их эффекты, что может обусловить необходимость коррекции доз.

Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, возможно, также способны взаимодействовать с мемантином, обусловливая потенциальный риск повышения уровней содержания этих препаратов в плазме крови.

При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, который содержит гидрохлоротиазид, возможно снижение уровня содержания последнего в сыворотке крови.

Были сообщения об отдельных случаях повышения международного нормализованного соотношения (МНС) при применении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинная связь не установлена, необходим тщательный мониторинг протромбинового времени или МНС у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты.

Существенных эффектов взаимодействия мемантина с глибуридом/метформином, донепезилом или галантамином не обнаружено.

Мемантин in vitro не является ингибитором СYР 1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3A, флавинcодержащей монооксигеназы, эпоксид гидролазы или сульфатиона.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.  В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NМDА (N-мeтил-D-acпартат)-рецепторов.

Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NМDА-рецепторов. Мемантин регулирует эффекты патологически повышенных уровней глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика.

Абсорбция.  Абсолютная биодоступность мемантина составляет около 100 %, время достижения пика концентрации в плазме крови (tmax) &ndash от 3 до 8 часов. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.

Распределение.  Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5> 1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови равно 0,52. Примерно 45 % мемантина связывается с протеинами плазмы крови.

Биотрансформация.  В организме человека около 80 % мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не имеют NМDА-антагонистических свойств. Участия цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не обнаружено.

Элиминация.  Мемантин элиминируется по кривой моноэкспоненциальной зависимости с промежутком t1/2 от 60 до 100 часов. У людей с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) равен 170 мл/мин/1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.

Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате существенных изменений диеты, например замены богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.

Линейность.  Фармакокинетика носит линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь

При дозе мемантина 20 мг в сутки уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

Мемокс 10: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой « M9MN» и « 10» с одной стороны и риской с другой
Мемокс 20: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, с гравировкой « M9MN 20» с одной стороны и риской с другой.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка.

Мемокс 10:по 10 таблеток в блистере по 3 или 6 блистеров в картонной пачке
Мемокс 20: по 10 таблеток в блистере по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту