Мегестрол-Виста 160 мг таблетки №30

Мегестрол-Виста (Megestrol-Vista) инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: мегестрол ацетат.

1 таблетка содержит:

• мегестрола ацетата 160 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 101; лактоза, моногидрат; повидон К30; натрия крахмалгликолят (Тип А); кремния диоксид коллоидный безводный; стеарат магния.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, овальные и двояковыпуклые с линией разлома с одной стороны и без гравировки с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, прогестаген. Код АТХ L02А В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Подобно другим прогестеронам, механизм воздействия мегестрола ацетата на злокачественные опухоли комплексный и не до конца понятный. Его прогестероновое действие несколько активнее, чем у медроксипрогестерона ацетата, норетидрона ацетата и норетинодрела, немного слабее по сравнению с хлормадинон ацетатом и значительно уступает норгестрелу.

Наблюдаются следующие проявления действия препарата:

• Мегестрол ацетат связывается с цитоплазматическими рецепторами прогестерона. После переноса прогестероновых рецепторных комплексов из мегестрола ацетатом в ядро клеток синтез РНК прекращается, что, в свою очередь, приводит к ингибированию синтеза белков. Таким образом, снижается количество цитоплазматических рецепторов эстрогена, то есть эстроген не может достичь целевой молекулы и вызвать повреждение ДНК в ядре клетки. Следовательно, эстроген не способен в таких условиях оказывать ДНК-зависимое влияние на метаболизм и рост клеток.
• Прямое, независимое от эстрогена влияние, направленное на приостановку роста клеток.
• Высокая аффинность мегестрола ацетата с прогестероновыми рецепторами и значительная способность связываться с рецепторами андрогена и глюкокортикоидов.
• Мегестрола ацетат снижает высвобождение фолликуло-стимулирующего гормона в гипофизе и, как следствие, замедляет синтез эстрогена в яичниках относительно синтеза андрогена в яичках.
• Мегестролу ацетат противодействует стимулирующему воздействию эстрогена на рост гормон-рецептор положительных линий клеток.
• Мегестрола ацетат снижает секрецию лютеинизирующего гормона (ЛГ) в гипофизе.
• Согласно данным исследований на животных мегестрола ацетат снижает секрецию пролактина в гипофизе.
• Согласно данным исследований на животных мегестрола ацетат снижает секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) в гипофизе.

Фармакокинетика

Мегестрола ацетат почти полностью абсорбируется. После перорального применения 1-й дозы мегестрола ацетата максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Уровень концентрации в плазме крови зависит от дозы, но не прямо пропорционален ей.

Период полувыведения составляет 15–20 часов.

В равновесном состоянии, достигаемом на 3-й день перорального приема препарата, пик концентрации в плазме крови составляет 90%.

Мегестрола ацетат метаболизируется в печени. По результатам анализа мочи, забор которой проводился в течение 7 дней, мегестрола ацетат выводится из организма с мочой на 56-78%, а с калом за такой же период - на 8-30%.

Показания

• Паллиативная терапия рецидивирующего, метастатического или неоперабельного рака молочной железы на поздней стадии, прогрессирующая после лечения ингибиторами ароматазы;
• паллиативная терапия рецидивирующей, высокодифференцированной (G1/G2), рецептор-положительной злокачественной опухоли эндометрия.
• Реакции гиперчувствительности к мегестролу ацетата или одного из вспомогательных веществ;
• период беременности или кормления грудью;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тромбоэмболия и тромбоэмболические осложнения

Противопоказания Мегестрола-Виста

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременный прием мегестрола ацетата с барбитуратами и рифампицином приводит к повышению метаболизма.

Одновременный прием мегестрола ацетата с такими средствами против эпилепсии как барбексаклон, карбамазепин, фенитоин, примидон приводит к повышению метаболизма.

Одновременный прием мегестрола ацетата с антибиотиками широкого спектра действия, в частности ампициллином или тетрациклином, приводит к нарушению микрофлоры кишечника, и, как следствие, приводит к низкой концентрации препарата в плазме крови и ухудшению эффективности мегестрола ацетата.

Одновременный прием мегестрола ацетата с противодиабетическими препаратами вызывает изменение уровня переносимости глюкозы.

В фармакокинетическом исследовании с участием пациентов с ВИЧ не получены данные, подтверждающие важное с клинической точки зрения влияние мегестрола ацетата на концентрацию зидовудина в плазме крови.

Особенности применения препарата

Препарат следует принимать под наблюдением врача-онколога. При прохождении терапии желательно находиться в специальном заведении. Препарат может оказывать негативное влияние на функцию надпочечников, что следует учитывать при наблюдении за состоянием здоровья пациентов.

Препарат следует с осторожностью назначать:

• пациентам с тромбофлебитом, поражением печени, эмболией легочной артерии;
• пациентам, ранее лечившимся от тромбофлебита;
• пациентам с нарушением функции почек;
• пациентам с нарушенной функцией надпочечников;
• женщинам репродуктивного возраста.

Предостережение

Тромбофлебит, поражение печени, эмболия легочной артерии.

Пациентам, ранее лечившимся от тромбофлебита или у которых в настоящее время диагностирован тромбофлебит, тяжелая печеночная недостаточность или эмболия легочной артерии, лечение мегестролом ацетатом следует проводить с осторожностью, корректируя соответствующим образом дозу препарата. В целом доза мегестрола ацетата в 160 мг не рекомендована пациентам, ранее болевшим тромбофлебитом.

Нарушена функция надпочечников

Хотя глюкокортикоидное действие мегестрола ацетата до конца не изучено, согласно результатам лабораторных анализов препарат угнетает работу системы «гипофиз – надпочечники».

При клиническом применении мегестрола ацетата среди пациентов зарегистрированы случаи впервые выявленного диабета, обострение ранее диагностированного диабета (пациенту пришлось повысить дозу инсулина), синдрому Кушинга и изредка - нарушение функции надпочечников. Поэтому при длительном лечении мегестролом ацетатом, его прерывании или появлении симптомов или проявлений пониженной функции надпочечников, в частности пониженного артериального давления, тошноты, рвоты, головокружения или слабости, следует обратить внимание на угнетение работы системы «гипофиз – надпочечники». Такие пациенты должны постоянно проходить анализы для отслеживания показателей работы надпочечников и при необходимости принимать глюкокортикоиды быстрого действия.

Женщины репродуктивного возраста

Во время терапии мегестрола ацетатом репродуктивного возраста женщины должны применять эффективные методы контрацепции. Лечение пациентов с ранее диагностированным и излеченным тромбофлебитом разрешается проводить с особой осторожностью. Применение мегестрола ацетата в первые 4 месяца беременности связано с аномалиями развития половых органов плода. Женщин, забеременевших во время лечения мегестрола ацетатом, следует проинформировать о возможных негативных последствиях для плода.

Длительная терапия мегестрола ацетатом.

Результаты исследования на собаках, которым мегестрола вводили ацетат в течение 7 лет, свидетельствуют о росте частоты развития доброкачественных и злокачественных опухолей в тканях молочных желез. В подобных исследованиях на крысах и обезьянах отсутствуют данные об увеличении случаев образования опухолей.

Хотя высокая частота появления опухолей, зарегистрированная в исследованиях на животных, вряд ли касается клинического применения препарата, следует учитывать эти данные, оценивая соотношение польза/риск.

Лактозы моногидрат

Лекарственный препарат содержит моногидрат лактозы, поэтому его не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактозы или нарушениями всасывания глюкозы или галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

При лечении женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные средства контрацепции. Прием мегестрола ацетата противопоказан в период беременности или грудного вскармливания.

По результатам нескольких отчетов наблюдается связь между влиянием прогестагенных препаратов на внутриутробное развитие в I триместре беременности и аномалиями развития женских или мужских половых органов плода. Под действием прогестагенных препаратов риск гипоспадии у плодов мужского пола (5–8 случаев на 1000) возрастает примерно вдвое. Пока данных о рисках, связанных с влиянием таких препаратов на плод женского пола, недостаточно для их количественной оценки. Однако некоторые препараты влекут за собой вирилизацию наружных женских половых органов. Если в течение первых 4 месяцев беременности пациентка принимает мегестролу ацетат или беременеет в период терапии этим препаратом, ее следует проинформировать о потенциальных рисках для плода.

Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется избегать беременности во время лечения.

Кормление грудью

Кормление грудью следует прекратить на период приема мегестрола ацетата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы Мегестрол-Виста

Рак молочной железы

Мегестрол-виста назначать по 1 таблетке 1 раз в сутки, что составляет 160 мг ацетата мегестрола. Продолжительность лечения составляет не менее 2 месяцев.

Рак эндометрия

В зависимости от течения заболевания Мегестрол-Виста следует назначать по ½–2 таблетки 1 раз в сутки, что составляет 80–320 мг ацетата мегестрола.

Пациенты пожилого возраста, нарушения со стороны почек и/или печени

Может потребоваться корректировка дозы для лечения пациентов пожилого возраста, среди которых частота случаев пониженной функции печени, почек и нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы выше, а также на фоне развития сопутствующего заболевания или терапии другими лекарственными средствами. Как правило, в начале лечения пациентам пожилого возраста следует назначать препарат в меньшей дозе, чем рекомендованная.

Как известно, мегестрол ацетат главным образом выводится почками, поэтому пациенты с нарушениями функции почек относятся к группе риска из-за вероятности развития токсических реакций. Мегестрола ацетат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени и/или почек. Дозы препарата корректируются в соответствии с особенностями течения заболевания, учитывая изменения показателей анализа крови.

Таблетки следует принимать после еды, запивая стаканом воды.

Для достижения надлежащего противоопухолевого эффекта мегестрола следует принимать ацетат в течение 2 месяцев.

Принимая во внимание данные о документально зафиксированных случаях исчезновения или уменьшения опухолей, лечение следует продолжать даже после завершения процесса регрессии исходных опухолей, пока не будет регистрироваться дальнейшее прогрессирование злокачественных новообразований.

Если опухоли быстро прогрессируют, то терапию мегестрола ацетатом можно прекратить.

Дети

Данных по безопасности и эффективности применения мегестрола ацетата для лечения детей нет.

Передозировка

Острый токсический эффект при приеме ацетата мегестрола в суточной дозе 1600 мг в течение 6 месяцев и более отсутствует. В послерегистрационный период сообщали о случаях передозировки мегестрола ацетатом, сопровождавшихся диареей, тошнотой, болью в животе, диспноэ, нетвердой походкой, кашлем, апатией, болью в груди. Препаратов, обладающих способностью устранять или ослаблять специфические эффекты, вызванные приемом мегестрола ацетата, нет. Лечение при передозировке направлено на устранение симптомов.

Побочные реакции Мегестрола-Виста

Побочные реакции классифицированы по частоте их возникновения: очень часто (≥ 1 на 10), часто (≥ 1 на 100 к < 1 на 10), иногда (≥ 1 на 1000 к < 1 на 1000), редко (≥ 1 на 10000 к < 1 на 10 000), очень редко (< 1 на 10 000), неизвестно (невозможно определить по доступным данным).

Наиболее распространенное побочное действие мегестрола ацетата – повышение массы тела. Она возникает у 81–88% пациентов. Увеличение массы тела связано с повышенным аппетитом. При всем этом возрастает процент жира в организме и масса тела, а вода не задерживается.

Сообщалось о непереносимости глюкозы, гипергликемии, случаях впервые выявленного диабета, обострении ранее диагностированного диабета, синдроме Кушинга, вызванных нарушением работы системы «гипофиз – надпочечники». После прерывания терапии мегестрола ацетатом регистрировали единичные случаи временного нарушения функции надпочечников. Результаты лабораторных обследований свидетельствуют о незначительном угнетении функции надпочечников вследствие действия мегестрола ацетата, подобного воздействию глюкокортикоидов.

Следует учитывать вероятность поражения надпочечников у пациентов во время длительного лечения мегестрола ацетатом или после прекращения его приема. В таком случае, возможно, следует назначать препараты группы глюкокортикоидов в соответствующих дозах в рамках заместительной терапии.

Во время терапии мегестрола ацетатом среди пациентов с ВИЧ зарегистрированы случаи импотенции.

Сведения о подозреваемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях во время применения препарата в послерегистрационный период. Благодаря такой информации можно на постоянной основе оценивать соотношение пользы и риска применения лекарственного средства.

Срок годности

3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 или 10 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.