Макропен 400 мг таблетки №16

Инструкция макропен (macropen) таблетки

Состав

действующее вещество Макропен:    мидекамицин

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 400 мг Мидекамицин

вспомогательные вещества Макропен:  калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, акрилатный сополимер, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171).

Лекарственная форма

Таблетки Макропен, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:  круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями и насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения.  Макролиды, линкозамиды и стрептограмины.  Мидекамицин.  Код АТХ J01F A03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Антибактериальное действие.

Макропен - макролидных антибиотиков широкого спектра действия, по действию подобен эритромицину.  Активный против грамположительных бактерий (стафилококков, стрептококков, пневмококков,  Bacillus anthracis,  Corynebacterium  diphtheriae  и  Listeria monocytogenes  ), некоторых грамотрицательных бактерий (  Bordetella pertussis, Campylobacter  spp.  ,  Moraxella  catarrhalis  и  Neisseria  spp.), Анаэробных бактерий (  Clostridium  spp. И  Bacteroides  spp. ) и других бактерий, таких как микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

Чувствительность микроорганизмов  In vitro  к Мидекамицин ацетата (MDM-acetate) и Мидекамицин (MDM)

Критерии Мидекамицин относительно толкования MIC такие же, как для других макролидов, в соответствии с NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам) стандартов.  Бактерии определяются как чувствительные, если их МИС  90  &le 2 мкг/мл и устойчивые, если их МИС  90  &ge 8 мкг / мл.

Антимикробная эффективность метаболитов.

Метаболиты Макропен проявляют аналогичную антибактериальным действием, но менее выраженное.  Исследования на животных показали, что мидекамицин и Мидекамицин ацетат более эффективными    in  vivo  ,  чем  in  vitro  , частично из-за высокой концентрации метаболитов в тканях.

Механизм действия.

Макропен подавляет синтез РНК-зависимых белков в стадии пролонгации протеинового цепи путем обратного связывания с субъединицей 50S и блокирует реакции транспептидации и / или транслокации.  Из-за различия структуры рибосом связывания с рибосомами эукариотических клеток не происходит.  Поэтому токсичность макролидов для клеток человека низкая.

Главным образом Макропен проявляет бактериостатическое действие.  Однако также может проявлять бактерицидное действие в зависимости от типа бактерии, концентрации препарата Макропен в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма.  Активность и  n  vitro  снижается в кислотной среде.  Если значение pH в среде культур  Staphylococcus  aureus  или  Streptococcus  pyogenes  увеличивается от 7,2 до 8, минимальная ингибирующая способность Макропен снижается вдвое.  Если pH снижается, активность Макропен повышается.

Макропен аккумулируется в альвеолярных макрофагах человека.  Также макролиды аккумулируются в нейтрофилах.  Исследования  in vitro  обнаружили, что Макропен также влияет на иммунные функции.  Установлено усиление хемотаксиса по сравнению с эритромицином.  In  vivo  мидекамицин стимулирует активность естественных клеток-киллеров.  Эти исследования указывают: Макропен влияет на иммунную систему, что важно для протибиотичного эффекта Мидекамицин  in  vivo  .

Резистентность.

Устойчивость к макролидам развивается в связи с уменьшением проницаемости наружной мембраны клетки бактерии (энтеробактерии), инактивации препарата Макропен (  S  .  Aureus  ,  E  .  Coli  ) и, что самое главное, изменения места действия.

Частота возникновения бактериальной резистентности к макролидам сильно варьирует.  Резистентность метициллино  S  .  aureus  колеблется от 1% до 50%, тогда как большинство метициллин-резистентных штаммов  S  .  aureus  также устойчивы к макролидам.  Резистентность пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых частях мира это более 50% (Япония).  Резистентность бактерии  Streptococcus  pyogenes  к макролидам колеблется от 1% до 40% в Европе.  Очень редко развивается устойчивость микоплазм, легионелл и  C  .  diphteriae  .

Фармакокинетика.

Всасывания.

Мидекамицин и Мидекамицин ацетат быстро и относительно хорошо всасываются и достигают максимальных концентраций в сыворотке крови 0,5-2,5 мкг/мл и 1,31-3,3 мкг/мл соответственно за 1-2 часа.  Поскольку прием пищи несколько снижает максимальные концентрации, особенно у детей в возрасте от 4 до 16 лет, мидекамицин рекомендуется принимать перед приемом пищи.

Распределение.

Макропен хорошо проникает в ткани, где он достигает концентраций более высоких, чем в крови, на 100%.  Он достигает высоких концентраций в секрете бронхов, а также в коже.  Объем распределения миокамицину (Мидекамицин ацетата) составляет 228-329 л.

47% Мидекамицин и 3-29% метаболитов связываются с белками.  Миокамицин (Мидекамицин ацетат) также проникает в грудное молоко.  После приема дозы 1200 мг/сут в грудном молоке было обнаружено 0,4-1,7 мкг / мл Мидекамицин ацетата.

Метаболизм и выведение.

Мидекамицин главным образом метаболизируется в печени.  Преимущественно выводится с желчью и только примерно - 5% с мочой.

Значительное увеличение пиковых концентраций в сыворотке крови, AUC и периода полувыведения могут наблюдаться у пациентов с циррозом печени.

Показания

Инфекции респираторного и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионелла, хламидиями и  Ureaplasma ureal  y  ticum    инфекции респираторного тракта, кожи и мягких тканей и другие инфекции, вызванные чувствительными к Мидекамицин и пенициллина бактериями у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину   энтериты, вызванные бактериями  Campylobacter  spp  .    лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Мидекамицину или к любым из вспомогательных веществ препарата Макропен, тяжелые нарушения функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными средствами.  Макролидные антибиотики влияют на печеночный метаболизм, они могут блокировать активность ферментов цитохромного комплекса P450.  В отличие от эритромицина, мидекамицин и Мидекамицин ацетат не связываются с микросомальными оксидазами клеток печени и не образуют стабильных комплексов с цитохромом P450, вследствие чего они не влияют на фармакокинетику теофиллина.

Макропен может привести к увеличению уровня циклоспорина в сыворотке крови (уровни вдвое больше) и удлинение периода полувыведения и увеличению AUC (площади под кривой) карбамазепина.  Следует с осторожностью применять препарат Макропен пациентам, которые параллельно принимают карбамазепин или циклоспорин, и по возможности следует контролировать уровень последних в сыворотке крови.

Одновременное применение Макропен и алкалоидов спорыньи может угнетать их метаболизм в печени и повысить их концентрацию в плазме крови.

Следует быть осторожным при одновременном применении Макропен с варфарином, поскольку выведение последнего может уменьшиться, что повышает риск возникновения кровотечения.

Особенности применения

Во время длительного лечения следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушением функции печени в анамнезе.

Длительный прием препарата Макропен может привести к суперинфекции.  Выраженная диарея может быть проявлением псевдомембранозного колита.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не было сообщений о вредном влиянии Макропен на плод.  Применение в период беременности возможно только в крайних случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку препарат Макропен проникает в грудное молоко, кормление грудью следует прекратить на период лечения Макропен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата Макропен на способность управлять автотранспортом и работе с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат Макропен следует применять перед приемом пищи.

Взрослые и дети с массой тела более 30 кг  по 1 таблетке 400 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза Макропен для взрослых составляет 1600 мг Мидекамицин.

Детям с массой тела менее 30 кг  применять суспензию для перорального применения.  Лечение длится от 7 до 14 дней.  Лечение хламидийной инфекции следует продолжать в течение 14 дней.

Дети

Препарат Макропен в данной лекарственной форме следует применять детям с массой тела более 30 кг.

Передозировка

Информация о передозировке Макропен отсутствует.  При приеме доз, превышающих терапевтические, может наблюдаться тошнота и рвота.  Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы:  эозинофилия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:  тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, стоматит, боль в животе, псевдомембранозный колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:  сыпь, крапивница и зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:  повышение уровня трансаминаз и желтуха.

Общие нарушения:  реакции гиперчувствительности, включая гиперемию   общая слабость,  головокружение.

При возникновении тяжелых побочных реакций лечение следует прекратить.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить Макропен при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке.  Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 8 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.