Лоприл H 10 таблетки №20

Лоприл-Bosnalijek

Состав и форма выпуска:

ЛОПРИЛ БОСНАЛЕК H 10

табл. блистер, № 10, № 20

Лизиноприл

10 мг

Гидрохлоротиазид

12,5 мг

Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, маннитол, магния стеарат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния оксид безводный коллоидный, тальк, железа оксид желтый Е172 CI 77492.

№ UA/3233/01/01 от 18.08.2011 до 18.08.2016

ЛОПРИЛ БОСНАЛЕК H 20

табл. блистер, № 10, № 20

Лизиноприл

20 мг

Гидрохлоротиазид

12,5 мг

Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, маннитол, магния стеарат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния оксид безводный коллоидный, тальк, железа оксид красный Е172 Cl 77491.

№ UA/3233/01/02 от 18.08.2011 до 18.08.2016

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Лоприл Н является комбинацией ингибитора АПФ лизиноприла и диуретика гидрохлоротиазида.
Лизиноприл блокирует АПФ и превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее действие. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и системное АД.
Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком и антигипертензивным средством. Он снижает реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек, увеличивает диурез, вследствие чего уменьшается объем крови в кровеносных сосудах и снижается повышенное АД. Значительное снижение систолического и диастолического АД наступает через 3 4 дня от начала приема гидрохлоротиазида, а оптимальный антигипертензивный эффект отмечают после 3 4 нед приема препарата.
Комбинация лизиноприла и гидрохлоротиазида способствует более выраженному гипотензивному эффекту, чем каждый компонент в отдельности.

Фармакокинетика.

Лизиноприл всасывается в ЖКТ, его биодоступность составляет около 30%. В незначительной степени связывается с белками плазмы крови (6 10%). Первоначальный эффект после приема лизиноприла достигается через 1 ч, С_max в плазме крови регистрируется через 6 7 ч после применения. Т составляет 12 ч. Наличие пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию лизиноприла. Лизиноприл частично проникает через плацентарный барьер. Практически не биотрансформируется, только около 7% лизиноприла метаболизируется в печени. Основное количество препарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой. Полное выведение препарата происходит медленнее у пациентов пожилого возраста. Диуретическое действие гидрохлортиазида начинается через 2 ч после приема и достигает максимального эффекта через 3 4 ч, продолжается 6 12 ч. Биодоступность гидрохлоротиазида составляет 65 70%. 40% связывается с белками плазмы крови. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и полностью выделяется почками. Он проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.

Показания:

АГ (в том числе реноваскулярная), требующая проведения комбинированной гипотензивной терапии.

Применение:

дозу назначают индивидуально для каждого пациента в зависимости от его состояния.
Рекомендуемая начальная доза для взрослых 5 10 мг/сут. Дальнейшая коррекция дозы зависит от достижения клинического эффекта, обычно стабильный терапевтический эффект отмечают через 2 4 нед приема препарата. Рекомендуемая поддерживающая доза 20 мг (1 таблетка Лоприла Н 20) 1 раз в сутки. Максимальная доза 40 мг лизиноприла в сутки.
При почечной недостаточности или реноваскулярной гипертензии дозирование начинается с 2,5 мг Лоприла Н в сутки. Лоприл Н не следует назначать, если клиренс креатинина 30 мл/мин. При необходимости применения в дозе 2,5 мг назначают лекарственную форму соответствующего дозирования.
У больных с достаточно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (в частности, стойко повышенное АД, гиповолемия, сердечная декомпенсация) возможно чрезмерное снижение АД. Для таких пациентов рекомендуемая начальная суточная доза составляет 2,5 5 мг, лечение должно проходить под наблюдением врача.
У больных, принимающих диуретики, возможна симптоматическая гипотензия при применении Лоприла Н. Поэтому рекомендуется за 2 3 дня до начала терапии Лоприлом Н прервать прием диуретика. При невозможности отмены диуретиков, терапию Лоприлом Н необходимо начинать с дозы 5 мг. При этом необходимо контролировать функцию почек и уровень калия в крови. Дальнейшую дозировку препарата следует скорректировать согласно АД. Препарат следует с осторожностью назначать больным с гиповолемией.

Умеренно выраженная почечная недостаточность.

При клиренсе 10 мл/мин начальная доза должна составлять 2,5 мг. При клиренсе креатинина 10 30 мл/мин начальная доза должна составлять 2,5 5 мг. При клиренсе креатинина 31 80 мл/мин. Начальная доза должна составлять 5 10 мг. Дозировку следует корригировать в соответствии с показателями АД. Максимальная доза составляет 40 мг/сут.

Пациенты пожилого возраста.

Начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Терапевтическую дозу устанавливают индивидуально в соответствии с показателями АД.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к компонентам препарата, к производным сульфонамида, ангионевротический отек в анамнезе, вызванный применением ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, тяжелая почечная недостаточность, анурия, аортальный стеноз период беременности и кормления грудью дети.

Побочные эффекты:

проявления побочных реакций отмечают очень часто ( 10%), часто ( 1%, 10%), нечасто ( 0,1%, 1%), редко ( 0,01%, 0,1 %), очень редко ( 0,01%).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

редко снижение уровня гемоглобина, гематокрита очень редко угнетение функций костного мозга, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая и апластическая анемия, повышение СОЭ, увеличение лимфатических узлов, аутоиммунное заболевание.

Со стороны обмена веществ:

очень редко гипогликемия гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия могут спровоцировать приступ подагры у больных подагрой без клинических проявлений. Возможно снижение толерантности к глюкозе, что может привести проявлению латентного сахарного диабета. При применении гидрохлоротиазида в высоких дозах возможно повышение уровня липидов в крови.

Со стороны цнс:

часто головная боль редко изменение настроения, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, головокружение, временное нарушение зрения, ксантопсия, симптомы депрессии, синкопе очень редко умственные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто ортостатические реакции, включая гипотензию нечасто инфаркт миокарда, инсульт или тяжелая артериальная гипотензия у больных с высоким риском развития данных заболеваний, тахикардия, сердцебиение, синдром Рейно, аритмии, васкулит.

Со стороны дыхательной системы:

часто кашель редко ринит очень редко бронхоспазм, синусит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония, респираторный дистресс-синдром (пневмонит, отек легких).

Со стороны жкт:

часто диарея, рвота редко тошнота, боль в животе, диспепсия нечасто¹ сухость во рту очень редко панкреатит, интестинальный ангионевротический отек, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, сиаладенит, запор, потеря аппетита.

Со стороны кожи:

редко гиперемия кожи, ощущение жара редко алопеция, псориаз очень редко повышенное потоотделение, синдром Стивенса Джонсона, мультиформная эритема. Симптомокомплекс, который может включать одно или несколько проявлений: лихорадочное состояние, васкулит, миалгия, артралгия/артрит, положительный тест на наличие антинуклеарных антител, повышенная СОЭ, эозинофилия или лейкоцитоз, сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления.

Аллергические реакции:

редко повышенная чувствительность/ангионевротический отек, который распространяется на губы, лицо, надгортанник, гортань, язык и/или конечности, крапивница, фотосенсибилизация, очень редко пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы:

часто нарушение функции почек редко уремия ОПН очень редко олигурия, анурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны половой системы:

нечасто импотенция редко гинекомастия.

Со стороны лабораторных показателей:

нечасто повышение уровня мочевины в плазме крови, креатинина, печеночных ферментов, гиперкалиемия редко повышение уровня концентрации билирубина, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость во рту, жажда, аритмия, изменение настроения, мышечный спазм и боль, тошнота, рвота, утомляемость, слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызвать гепатоэнцефалопатию и печеночную кому.
Гипонатриемия: спутанность сознания, судороги, заторможенность, истощение, раздражительность, спазм мышц.

Общие проявления:

нечасто повышенная утомляемость, астения.

Особые указания:

у пациентов с дегидратацией вследствие предшествующего лечения диуретиками, после приема Лоприла Н могут возникнуть симптомы артериальной гипотензии. Чтобы избежать этого, прием диуретиков необходимо прекратить за 2 3 дня до начала лечения Лоприлом Н.
Пациенты перед применением Лоприла Н должны быть проинформированы о возможных признаках ангионевротического отека, чтобы своевременно прекратить прием препарата и обратиться к врачу (трудности при глотании и дыхании, отечность лица, конечностей, глаз, рта, языка).
Тиазидные диуретики следует с осторожностью принимать пациентам со сниженной функцией или прогрессирующими заболеваниями печени, поскольку небольшие изменения в балансе жидкости и электролитов в организме могут вызвать острую печеночную недостаточность.
Осторожность при приеме Лоприла Н необходимо соблюдать пациентам, у которых планируется хирургическое вмешательство с применением анестезии, которая вызывает снижение АД. Гипотензию, которая может развиться в данной ситуации, возможно устранить компенсацией жидкости. Следует соблюдать осторожность пациентам с ослабленной функцией почек, гиповолемией (опасность гипотензии), коллагенозами, тем, кто придерживается безнатриевой диеты, у пациентов, находящихся на гемодиализе. Лечение этих пациентов должно начинаться с низких доз препарата.
Эффективность и переносимость препарата одинаковы у пациентов пожилого и молодого возраста, но при применении препарата больными пожилого возраста следует учитывать то, что у этих больных выведение лизиноприла и гидрохлоротиазида из организма происходит медленнее.
Особое внимание следует уделить пациентам с ИБС и цереброваскулярными расстройствами, поскольку гипотензивный криз у них может привести к инфаркту миокарда или цереброваскулярному инсульту.
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью ингибиторы АПФ могут вызвать гипотензию, иногда олигурию, азотемию.
У пациентов со стенозом почечных артерий при приеме ингибиторов АПФ может снизиться уровень клубочковой фильтрации, что приводит к дальнейшему снижению функции почек, поэтому лицам с таким состоянием принимать препарат не рекомендуется. Принимать Лоприл Н не рекомендуется также пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 30 мл/мин.
Постоянный прием гидрохлоротиазида снижает экскрецию мочевой кислоты и может усилить развитие подагры. Лизиноприл снижает гиперурикемию, вызванную приемом гидрохлоротиазида, и поэтому при одновременном приеме этих препаратов приступы подагры не возникают.
Тиазидные диуретики могут снизить толерантность к глюкозе, поэтому для больных сахарным диабетом необходимо подобрать дозу противодиабетических средств, включая инсулин .
Больным с АГ в сочетании с гиповолемией, гипонатриемией, гипохлоремическим алкалозом, гипомагниемией или гипокалиемией необходимо восстановить баланс электролитов до начала лечения и регулярно контролировать содержание электролитов в плазме крови.
Тиазидные диуретики могут снизить экскрецию кальция с мочой и вызвать небольшое повышение концентрации кальция в плазме крови. Значительная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза, поэтому рекомендуется прекратить применение тиазидных диуретиков до исследования функции паращитовидных желез.
У больных, принимающих ингибиторы АПФ, определенные типы мембранных фильтров для гемодиализа, гемофильтрации или ЛПНП-афереза ​​(полиакрилонитрильные, метилосульфонатные) могут вызвать анафилактические реакции.
При лечении Лоприлом Н следует ограничить пребывание на солнце из-за риска развития фотосенсибилизации.

Период беременности и кормления грудью.

Препарат противопоказан при беременности. В случае установления беременности применение препарата должно быть приостановлено. Кормление грудью необходимо прекратить, если возникает необходимость в применении препарата.

Дети.

Безопасность и эффективность препарата не исследованы у детей, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Не влияет. Однако в связи с опасностью возникновения неожиданных перепадов давления управление автомобилем или работа с механизмами не рекомендуются в течение нескольких часов после приема препарата.

Взаимодействия:

одновременный прием Лоприла Н с диуретиками может привести к внезапному снижению АД, особенно у пациентов с гипонатриемией и гиповолемией. Во избежание этого необходимо контролировать уровнь АД в течение 4 ч после приема данной комбинации препаратов.
Лизиноприл может снизить устойчивость к инсулину у больных сахарным диабетом, тогда как гидрохлоротиазид может снизить эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина и вызвать гипергликемию.

Лизиноприл

Лизиноприл можно комбинировать с блокаторами -адренорецепторов, антагонистами кальция. Эстрогены при приеме с Лоприлом Н могут повысить АД. Активированный уголь, тетрациклины, антациды снижают всасывание препарата. Взаимодействие лизиноприла с петлевыми диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) может привести к гипотензии различной интенсивности. При одновременном приеме лизиноприла с НПВП (ацетилсалициловой кислотой, ибупрофеном и другими), а также с натрия хлоридом отмечают снижение гипотензивного эффекта. Индометацин при применении с лизиноприлом повышает опасность развития гиперкалиемии.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид повышает токсичность дигоксина. Взаимодействие гидрохлоротиазида и метилдопы может привести к внутрисосудистому гемолизу. Описан случай опасного взаимодействия гидрохлоротиазида и хинидина, когда из-за вызванной гидрохлоротиазидом гипокалиемии повышался риск развития желудочковой фибрилляции. Гидрохлоротиазид может снизить почечный клиренс амантадина.
При одновременном применении Лоприла Н с диуретиками, сохраняющими калий, препаратами калия и пищевыми добавками, содержащими калий, а также с циклоспорином возрастает риск повышения концентрации калия в крови и снижение антигипертензивного эффекта.
Ингибиторы АПФ снижают скорость выведения лития, что повышает риск интоксикации литием. Одновременный прием этих препаратов является противопоказанием.
Алкоголь, барбитураты и наркотики могут вызвать ортостатическую гипотензию при одновременном приеме с Лоприлом Н, а также усилить выведение электролитов, в частности калия, и таким образом усилить гипокалиемию, вызванную гидрохлоротиазидом.
Недеполяризующие миорелаксанты: тиазиды могут усилить терапевтический эффект тубокурарина. Аллопуринол, цитостатики и иммуносупрессивные препараты, системные ГКС, прокаинамид повышают риск возникновения лейкопении.
Симпатомиметики могут снизить гипотензивный эффект Лоприла Н.
При одновременном приеме Лоприла Н и сердечных гликозидов возможно возникновение гипокалиемии.

Передозировка:

Симптомы:

гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия и дегидратация вследствие усиленного диуреза.

Лечение

симптоматическое. Если после приема препарата прошло не более 4 ч, целесообразно промывание желудка. Показано проведение коррекции водно-электролитного баланса. Передозировка лизиноприла может вызвать развитие артериальной гипотензии. Пациенту придают лежачее положение с приподнятыми нижними конечностями, проводят в/в инфузию изотонического р-ра натрия хлорида. Лизиноприл выводится при проведении гемодиализа.
В случае развития ангионевротического отека п/к вводят 0,3 0,5 мл р-ра эпинефрина, назначают десенсибилизирующие средства.

Условия хранения:

при температуре не выше 30 С.