Лізоретик

Лизоретик (Lisoretic) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: lisinopril, hydrochlorothiazide;

1 таблетка (Лизоретик - 10) содержит лизиноприла дигидрата в пересчете на лизиноприл 10 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг

1 таблетка (Лизоретик - 20) содержит лизиноприла дигидрата в пересчете на лизиноприл 20 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, манит (Е 421), крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, магния стеарат, железа оксид красный (Е172) и желтый (Е172) (Лизоретик - 10).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета, с насечкой с одной стороны. Допускаются вкрапления темного цвета (Лизоретик - 10); белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые (Лизоретик - 20).

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ (ИАПФ) и диуретики.

Код АТХ С09В А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

ЛизоретикÔ является комбинированным препаратом с фиксированной дозой лизиноприла, ингибитора АПФ (АПФ) и гидрохлоротиазид, тиазидного диуретика. Оба компонента проявляют взаимодополняющий и аддитивный антигипертензивный эффект.

Лизиноприл является ингибитором пептидил-дипептидаза. Он подавляет АПФ, который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид - ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Подавление АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, что приводит к снижению вазопрессорной активности и уменьшение секреции альдостерона. Дальнейшее снижение может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови.

Несмотря на то, что механизмом, с помощью которого лизиноприл снижает артериальное давление, считается первичная супрессия ренин-ангиотензин-, лизиноприл снижает артериальное давление даже у пациентов с низкорениновой гипертензией. АПФ идентичен кининазы II, фермента, который разрушает брадикинин. Еще предстоит выяснить, играют повышенные уровни брадикинина, мощного вазодилататорного пептида, какую роль в терапевтическом действии лизиноприла.

Гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным веществом. Он влияет на механизм реабсорбции электролитов в дистальном тубулярному отделе почек и увеличивает выведение натрия и хлорида примерно одинаково. Натрийурез может сопровождаться некоторой потерей калия и бикарбонатов. Механизм антигипертензивного действия тиазидов неизвестен. Тиазиды обычно не влияют на нормальное артериальное давление.

Фармакокинетика.

Одновременный прием лизиноприла и гидрохлоротиазида проявляет слабый или не проявляет никакого влияния на биодоступность обоих компонентов. Не было никаких клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между двумя компонентами при их приеме в одной таблетке.

Лизиноприл.

Абсорбция. После приема лизиноприла максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение примерно 7:00. На основании данных о выведение с мочой средняя величина абсорбции лизиноприла в диапазоне изученных доз (5-80 мг) составляет примерно 25% из между индивидуальной вариацией в 6-60%. Биодоступность снижается примерно на 16% у пациентов с сердечной недостаточностью. Абсорбция лизиноприла не зависит от приема пищи.

Распределение Вероятно, лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, кроме циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Известно, что лизиноприл плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение Лизиноприл не поддается метаболизма и выводится почками полностью в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприл имеет эффективный полупериод аккумуляции 12,6 часа. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет примерно 50 мл / мин. Уменьшение концентрации в сыворотке крови свидетельствует о пролонгированной терминальной фазе, которая не является следствием кумуляции препарата. Эта терминальная фаза, возможно, свидетельствует о насыщении связывания с АПФ и не пропорциональна дозе.

Сердечная недостаточность. Пациенты с сердечной недостаточностью подвержены большему воздействию лизиноприла по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в среднем на 125%), но на основании данных о выводе лизиноприла с мочой выяснилось, что имеет место снижена примерно на 16% абсорбция по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста пациенты пожилого возраста имеют более высокие значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в плазме (увеличены примерно на 60%) по сравнению с младшими добровольцами.

Почечная недостато