Линкомицина гидрохлорид 30% раствор 2 мл ампулы №10

Линкомицина гидрохлорид (Lincomycin-Zdorovye) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: lincomycin

1 мл линкомицина гидрохлорида в пересчете на линкомицин 300 мг

Вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная бесцветная или слегка желтоватый раствор с легким специфическим запахом.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТХ J01F F02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика линкомицин может проявлять как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Спектр активности in vitro включает ряд возбудителей

1. Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) £ 2 мкг / мл)

анаэробные грамположительные бактерии, не образующие споры, в т.ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., А также Actinomyces spp .
анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, в т.ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильные стрептококки
аэробные грамположительные микроорганизмы, в т. ч. стафилококки, стрептококки (за исключением S. faecalis ) и пневмококки.
2. Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (МПК составляет 2-4 мкг / мл)

анаэробные грамотрицательные бактерии, не образующие споры, в т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp .
анаэробные грамположительные бактерии, образующие споры, в т.ч . Clostridium spp.
3. Резистентные микроорганизмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью (МПК ³ 8 мкг / мл), в т.ч. Streptococcus faecalis, Neisseria , большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas и другие грамотрицательные микроорганизмы.

Хотя бактерии рода Shigella резистентны in vitro к линкомицина (МПК приблизительно составляет 200-400 мкг / мл). Линкомицин эффективен при этом заболевании в связи с тем, что в кишечнике достигается очень высокий уровень линкомицина (примерно 3000-7000 мкг / г стула).

Наблюдалась перекрестная резистентность диссоциированных типа in vitro между линкомицином и клиндамицином с одной стороны и макролидами (эритромицин, олеандомицином и спирамицин) с другой стороны. Абсолютная перекрестная резистентность существует между линкомицином и клиндамицином. Чаще всего резистентность у стафилококков и стрептококков возникает вследствие метилирования специфических нуклеозидов в РНК 23S субъединицы рибосомы 50S, которая может определять перекрестную резистентность к макролидам и стрептограминам В (фенотип MLSB). Резистентные к макролидам изоляты этих микроорганизмов следует проверять на индуцибельной резистентность к линкомицина / клиндамицина с помощью D-теста или другого подходящего метода. В экспериментах in vitro и in vivo не наблюдалось быстрого развития резистентности микроорганизмов к линкомицина. В стафилококков резистентность in vitro к линкомицина или клиндамицина развивается медленно, постепенно.

Фармакокинетика.

Всасывания. М введение однократной дозы 600 мг позволяет получить максимальный уровень в сыворотке крови, что составляет 11,6 мкг / мл, через 60 минут, при этом терапевтическая концентрация сохраняется в течение 17-20 часов для большинства чувствительных грамположительных штаммов. Инфузии препарата по 600 мг продолжительностью 2:00 удается достичь максимальной концентрации в сыворотке крови 15,9 мкг / мл, остается терапевтической для большинства чувствительных грамположительных штаммов в течение 14 часов.

Распределение. На основании прямых и косвенных признаков установлено, что связывание с белками крови снижается при повышении концентрации в сыворотке крови (насыщаемая связывания с белками плазмы крови).

В крови плода, в перитонеальной и плевральной жидкостях могут достигаться концентрации, составляющие 25-50% от уровня в крови, в грудном молоке этот показатель составляет 50-100%, в костной ткани - около 40% и в окружающих мягких тканях - 75%.

Вместе с тем, линкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость (1-18% от уровня в крови) при заболевании менингитом уровень в ликворе достигает 40% от уровня в крови.

Вывод. Значительная часть метаболизма препарата происходит в печени. В норме период полувыведения из сыворотки крови составляет 5,4 + 1:00. Однако этот период может удлиняться при нарушениях функции печени и / или почек. В связи с этим следует учитывать необходимость уменьшения частоты введения линкомицина больным с нарушениями функции печени и / или почек.

После введения 600 мг экскреция препарата с мочой составляет 1,8-24,8% (в среднем - 17,3%). После введения 600 мг в течение 2:00 экскреция лекарственного средства с мочой составляет 4,9-30,3% (в среднем - 13,8%). Остальные препарата выводится в форме бактериологически неактивных метаболитов. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на выведение линкомицина из крови.

Показания

Лечение тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к линкомицина штаммами стрептококков, пневмококков и стафилококков. Данный препарат следует применять пациентам с аллергией на пенициллин или другим пациентам, для лечения которых, по мнению врача, применение пенициллина нецелесообразно.

Противопоказания

Препарат противопоказан больным, у которых ранее отмечалась повышенная чувствительность к линкомицина, клиндамицина или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную передачу, может усилить действие других блокаторов нервно-мышечной передачи линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам, которые получают такие препараты.

Был обнаружен антагонизм между линкомицином и эритромицином in vitro . Поэтому эти два препарата не рекомендуется назначать вместе.

Особенности применения

Из-за риска развития псевдомембранозного колита перед принятием решения о применении линкомицина врач должен проанализировать природу инфекции и оценить целесообразность менее токсичных альтернативных препаратов (например, эритромицин).

При наличии показаний препарат можно применять одновременно с другими противомикробными средствами.

Применение линкомицина для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций не показано.

Несмотря на то, что линкомицин проникает в СМЖ (ЦСР), уровень линкомицина в ЦСР может быть недостаточным для лечения менингитов, поэтому не следует назначать в таких случаях.

Анализ накопленного в настоящее время опыта показывает, что в подгруппе пациентов старшего возраста с имеющимися тяжелыми заболеваниями склонность к диарее выше. Если линкомицин назначать пациентам этой группы, необходимо тщательно контролировать изменения частоты стула пациентов.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с гастроинтестинальной заболеваниями в анамнезе, в частности колитом.

Линкомицин следует с осторожностью применять пациентам с анамнезом, отягощенным бронхиальной астмой или выраженными аллергиями.

Определенные инфекции могут потребовать осуществления разреза и дренирования или выполнения других показанных хирургических процедур в дополнение к антибактериальной терапии.

Применение линкомицина может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности дрожжевых грибков. В случае возникновения суперинфекции следует принимать соответствующие меры, показанных в соответствии с клинической ситуации. Если лечение линкомицином нуждаются пациенты с уже существующими грибковыми инфекциями, необходимо одновременно проводить противогрибковую терапию.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек период полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть продлен по сравнению с пациентами, у которых функция почек не нарушена. У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения из сыворотки крови может быть увеличен вдвое по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и / или нарушениями функции печени следует с осторожностью подбирать дозу и контролировать уровень линкомицина в сыворотке крови во время терапии высокими дозами препарата (см. Раздел « Способ применения и дозы» ).

Во время длительного лечения линкомицином необходимо периодически выполнять функциональные пробы печени и почек, а также проводить анализы крови.

Назначение линкомицина при отсутствии подтвержденной или подозреваемой с высокой вероятностью бактериальной инфекции вряд ли будет полезным для пациента и повышает риск возникновения бактерий с резистентностью к лекарственному средству.

Применение антибиотиков часто сопровождается развитием диареи, обычно заканчивается после прекращения антибиотикотерапии. Иногда после начала антибиотикотерапии у пациентов могут наблюдаться водянистые или кровянистые испражнения, которые могут сопровождаться или не сопровождаться спазмами в животе и повышением температуры тела, и возникать даже через два или более месяцев после приема последней дозы антибиотика. В таком случае пациенту следует как можно скорее обратиться к врачу.

Сообщалось о серьезных реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии и мультиформную эритема, при применении линкомицина. При появлении аллергических реакций на линкомицин лечения этим препаратом следует прекратить (см. Раздел « Побочные реакции» ).

Clostridium difficile -ассоциированного диарея (КДАД) была связана с приемом многих антибактериальных препаратов, включая линкомицин, и отличалась по степени тяжести от легкой формы диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile .

Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, способствуют развитию КДАД. Штаммы Clostridium difficile, продуцирующие гипертоксин, является причиной повышения заболеваемости и летальности, поскольку эта инфекция может быть рефрактерной к антибактериальной терапии и потребовать проведения колэктомии. У пациентов, имеющих диарею после приема антибиотиков, должен быть рассмотрен диагноз КДАД. Также детальный сбор анамнеза необходимо, поскольку случаи КДАД были зарегистрированы через 2 месяца после назначения антибактериальных препаратов.

При диагностировании или подозрении на КДАД может потребоваться прекращении текущей антибиотикотерапии, не направлена ​​против C. difficile. При наличии клинических показаний следует проводить соответствующую коррекцию водно-электролитного баланса, введение белков, антибиотикотерапию, направленную против C. difficile, а также хирургическое обследование.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследований тератогенного потенциала линкомицина на животных и адекватных исследований с надлежащим уровнем контроля по определению влияния линкомицина на беременных женщин не проводили. Линкомицин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда лечение крайне необходимо.

Сообщалось о наличии линкомицина в грудном молоке человека в концентрациях от 0,5 до 2,4 мкг / мл. В связи с возможным возникновением серьезных нежелательных реакций на линкомицин у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения в зависимости от важности применения препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Особого влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами отмечено не было, но сообщали об отдельных случаях возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Линкомицин не следует вводить в виде болюса неразбавленного препарата. Внутривенно препарат можно вводить исключительно путем инфузии продолжительностью не менее 1:00.

Если во время терапии развивается сильная диарея, применение этого антибактериального средства следует прекратить.

Взрослые.

А. М введение.

Обычная доза для взрослых составляет:

1. Тяжелые инфекции: 600 мг внутримышечно каждые 24 часа.

2 Более тяжелые формы инфекций: по 600 мг внутримышечно каждые 12:00 (или чаще), что определяется тяжестью инфекции.

В. Введение.

Обычная доза для взрослых составляет:

1. Тяжелые инфекции: от 600 мг до 1 г каждые 8-12 часов.

2. При более тяжелых инфекциях эти дозы могут быть повышены.

3. При состояниях, угрожающих жизни, суточная доза для внутривенного введения может составлять до 8 г.

Дети в возрасте от 1 месяца.

А. М введение

1. Тяжелые инфекции: 10 мг / кг в виде 1 инъекции каждые 24 часа.

2. Более тяжелые формы инфекций: 10 мг / кг каждые 12:00 или чаще.

В. Введение

От 10 до 20 мг / кг / сут в зависимости от тяжести инфекции, может быть введено несколькими дозами, в соответствии с описанными правил разведения и скорости инфузии.

Дозирование у пациентов с нарушениями функции печени или почек. У пациентов с нарушениями функции печени или почек период полувыведения линкомицина из сыворотки крови, что является основанием для снижения частоты введения линкомицина пациентам с нарушенной функцией печени или почек. Если терапия линкомицином необходима для пациентов со значительным нарушением функции почек, соответствующая доза должна составлять от 25% до 30% от дозы, рекомендованной пациентам с нормальной функцией почек.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком. Лечение должно продолжаться не менее 10 суток.

Разведение и скорость инфузии.

Доза для введения в форме инфузии рассчитывается следующим образом:

1 г линкомицина разводить не менее чем в 100 мл соответствующего раствора для разведения, при этом продолжительность инфузии должна быть не менее 1:00.

Указанные дозы можно вводить повторно, частоту введения определять в случае необходимости, при этом суточная доза не должна превышать максимальную рекомендованную дозу линкомицина, что составляет 8 ч

Примечание.  Могут возникать тяжелые реакции со стороны сердечно-сосудистой и легочной систем, если этот препарат вводить в более высоких, чем рекомендовано, концентрациях, и с большей скоростью.

Дети

Не применять недоношенным детям и новорожденным.

Передозировка

В случае передозировки возможно возникновение вторичных гастроинтестинальных расстройств, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. Описаны тяжелые реакции со стороны сердечно-легочной системы после слишком быстрого введения неразведенных высоких доз. Такие реакции не возникали, если препарат был разведенный согласно рекомендациям. Лечение передозировки возможно с помощью желудочного лаважа или провоцирование рвоты.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективен для выведения линкомицина из крови.

Побочные реакции

Желудочно-кишечные расстройства: персистирующая диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, дискомфорт в животе, анальный зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема (см. Раздел « Особенности применения» ), буллезный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Инфекции и инвазии: вагинальные инфекции, псевдомембранозный колит, Clostridium difficile колит (см. Раздел « Особенности применения» ).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции (см. Раздел « Особенности применения» ), ангионевротический отек сывороточная болезнь.

При возникновении острых тяжелых реакций гиперчувствительности могут понадобиться (при наличии клинических показаний) применение адреналина и других мероприятий неотложной медицинской помощи, включая проведение оксигенотерапии, внутривенное введение жидкостей, антигистаминных препаратов, кортикостероидов, прессорных аминов, а также восстановления проходимости дыхательных путей.

Со стороны пищеварительной системы: желтуха и изменения показателей функционального состояния печени, повышение уровня трансаминаз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: в отдельных случаях наблюдали нарушения функции почек, олигурию, протеинурию, азотемию.

Со стороны сердца Сообщалось о кардиореспираторную остановку. Тяжелые кардиопульмональные реакции были зарегистрированы после введения препарата с превышением рекомендуемых концентраций и скорости инфузии.

Со стороны сосудов: гипотензия (см. Раздел « Способ применения и дозы» ), тромбофлебит после проведения инъекции. Риск можно минимизировать путем избежания использования постоянных внутривенных катетеров.

Со стороны органов слуха и равновесия: в отдельных случаях сообщали о возникновении звона в ушах и вертиго.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: в месте инъекции отмечались местное раздражение, боль, индурация и формирования стерильных абсцессов.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат физически несовместимым с новобиоцин, канамицином и фенитоином.

Упаковка

По 1 мл или 2 мл в ампулах № 5х2, № 10 в блистере в коробке № 10 в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.