Корзина
close
Линезолидин 2 мг/мл раствор для инфузий 300 мг №1
639,30 ₴
Новофарм-Биосинтез ООО (Украина, Новоград-Волынский) (м)
Арт.
211969
В список
Линезолидин 2 мг/мл раствор для инфузий 300 мг №1
Внимание! Цены действительны только при покупке онлайн
Курьером
Бесплатно от 2000 грн
до 48 часов
Самовывоз
Бесплатно
через 15 минут
Новая Почта
от 70 грн
2-3 дня
УкрПочта
от 42 грн
2-5 дня
На сайте
При получении
Остались вопросы?
Мы рады помочь
Характеристики товара
| Производитель | Новофарм-Биосинтез ООО (Украина, Новоград-Волынский) (м) |
|---|---|
| Форма товара | Раствор |
| шт. | 1 |
| Объём | 300 мл |
| Условия отпуска | по рецепту (только самовывоз) |
| Назначение | Смягчение |
| Действующее вещество препарата | Линезолид |
| Название (рус) | Линезолидин раствор д/инф., 2 мг/мл по 300 мл в бутыл. |
| Название | Лінезолід |
| Форма продукта | Раствор |
| Температура хранения | Не вище +25 |
Инструкция
Линезолидин (Linezolid) инструкция по применению
Состав:
действующее вещество: linezolid 1 мл раствора содержит линезолида 2 мг
вспомогательные вещества: натрия цитрат, кислота лимонная безводная, глюкозы моногидрат, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства:
прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения.Код АТХ J01X X08.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Линезолидин является синтетическим антибактериальным средством, принадлежащим к новому классу противомикробных препаратов &ndash оксазолидинонов. In vitro активен против аэробных грамположительных, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов.
Линезолидин селективно подавляет синтез белков в бактериальных клетках путем уникального механизма действия. В частности, он связывается с участком на бактериальной рибосоме (23S с 50S субъединица) и предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции.
К линезолиду чувствительны следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium*, Staphylococcus aureus* коагулазонегативные стафилококки Streptococcus agalactiae*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, стрептококки группы С, стрептококки группы G грамположительные анаэробы Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus sp.
Резистентные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species Enterobacteriaceae, Pseudomonas sp.
Фармакокинетика.
Средние показатели фармакокинетики линезолида у взрослых после однократного и многократного перорального и внутривенного применения препарата представлены в таблице 1.
Таблица 1.
Средние (стандартное отклонение) показатели фармакокинетики линезолида у взрослых
| Доза линезолида | Cmax, мкг/мл | Cmin, мкг/мл | Tmax, ч | AUC *, мкг&bull ч/мл | t1/2, ч | CL, мл/мин |
| Таблетки по 400 мг одноразовая доза &dagger каждые 12 часов | 8,10 (1,83) 11,00 (4,37) |
3,08 (2,25) | 1,52 (1,01) 1,12 (0,47) | 55,10 (25,00) 73,40 (33,50) | 5,20 (1,50) 4,69 (1,70) | 146 (67) 110 (49) |
| Таблетки по 600 мг одноразовая доза каждые 12 часов | 12,70 (3,96) 21,20 (5,78) |
6,15 (2,94) | 1,28 (0,66) 1,03 (0,62) | 91,40 (39,30) 138,00 (42,10) | 4,26 (1,65) 5,40 (2,06) | 127 (48) 80 (29) |
| 600 мг, внутривенная инъекция, &Dagger одноразовая доза каждые 12 часов | 12,90 (1,60) 15,10 (2,52) |
3,68 (2,36) | 0,50 (0,10) 0,51 (0,03) | 80,20 (33,30) 89,70 (31,00) | 4,40 (2,40) 4,80 (1,70) | 138 (39) 123 (40) |
| 600 мг, пероральная суспензия, одноразовая доза | 11,00 (2,76) |
| 0,97 (0,88) | 80,80 (35,10) | 4,60 (1,71) | 141 (45) |
* AUC для однократной дозы AUC0-¥ для многократной дозы &ndash AUC0-t.
&dagger Данные, нормализованные к дозе 375 мг.
&Dagger Данные, нормализованные к дозе 625 мг, внутривенную дозу вводили посредством инфузии продолжительностью 0,5 час.
Cmax &ndash максимальная концентрация препарата в плазме крови Cmin &ndash минимальная концентрация препарата в плазме крови Tmax &ndash время достижения Cmax AUC &ndash площадь под кривой « концентрация-время» t1/2 &ndash период полувыведения CL &ndash системный клиренс.
Абсорбция
Линезолид интенсивно всасывается после применения перорально. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 1-2 часа после применения, а абсолютная биодоступность препарата составляет около 100 %. Поэтому линезолид можно применять перорально или внутривенно без коррекции дозы.
Линезолид можно применять независимо от приема пищи. Время до достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2,2 часа, и Cmax снижается примерно на 17 % при применении линезолида с пищей с высоким содержанием жиров. Однако общая экспозиция, которая оценивается по AUC0‑¥ , сходна в обоих случаях.
Распределение
Исследования фармакокинетики показали, что линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Примерно 31 % линезолида связывается с белками плазмы крови, и это не зависит от концентрации препарата. Объем распределения линезолида в равновесном состоянии у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 40-50 л.
Концентрации линезолида определялись в различных жидкостях при участии ограниченного количества участников в исследованиях фазы 1 после многократного введения линезолида. Отношение концентрации линезолида в слюне к концентрации в плазме крови составляло 1,2:1, а отношение концентрации линезолида в поте к концентрации в плазме крови ― 0,55:1.
Метаболизм
Линезолид преимущественно метаболизируется путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоновой кислоты с разомкнутым кольцом: метаболита аминоэтоксиуксусной кислоты (А) и метаболита гидроксиэтил глицина (В). Предполагается, что метаболит А образуется ферментативным путем, тогда как образование метаболита В опосредуется неферментативним механизмом, включающей химическое окисление в условиях in vitro. Исследования in vitro продемонстрировали, что линезолид минимально метаболизируется с возможным участием в этом процессе системы цитохрома Р450 человека. Однако метаболические пути для линезолида до конца не изучены.
Вывод
Непочечный клиренс составляет примерно 65 % от общего клиренса линезолида. В равновесном состоянии примерно 30 % дозы препарата обнаруживается в моче в виде линезолида, 40 % ― в виде метаболита В и 10 % ― в виде метаболита А. Средний почечный клиренс линезолида составляет 40 мл/мин, что указывает на канальцевую реабсорбцию. Линезолид в кале практически не определяется, тогда как приблизительно 6 % дозы препарата обнаруживается в кале в виде метаболита В и 3 % ― в виде метаболита А.
Незначительная нелинейность клиренса наблюдалась при повышении дозы линезолида, что, очевидно, является следствием более низкого почечного и непочечного клиренса этого препарата при его высоких концентрациях. Однако эта разница в клиренсе была незначительна и не влияла на мнимый период полувыведения.
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как:
- госпитальная пневмония
- негоспитальная пневмония
- осложненные инфекции кожи и ее структур, в частности инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus (метицилинчутливими и метицилинрезистентними изолятами), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae
- неосложненные инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метицилинчутливими изолятами) или Streptococcus pyogenes
- инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis.
Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.
Противопоказания
Известная гиперчувствительность к линезолиду или любому другому компоненту препарата.
Линезолидин не следует применять пациентам, которые принимают любые препараты, подавляющие моноаминоксидазу А и В (например фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид), или в течение двух недель после приема таких препаратов.
За исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга ад, Линезолидин не следует назначать пациентам с такими сопутствующими клиническими состояниями или сопутствующим приемом следующих препаратов:
- неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, карциноїд, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоафективний расстройство, острые эпизоды головокружения
- ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ1 рецепторов серотонина (триптани), прямые и косвенные симпатомиметики (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопрессоры (эпинефрин, норепинефрин), допаминергические соединения (допамин, добутамин), петидин или буспирон.
Особые меры безопасности
Миелосупрессия.
Сообщалось о возникновении миелосупрессии (включая анемию, лейкопению, панцитопению и тромбоцитопению) у пациентов, принимающих линезолид. После отмены линезолида показатели измененных параметров крови возвращались к значениям, которые наблюдались до начала лечения. Вероятно, что риск развития этих эффектов связан с длительностью лечения. У пациентов пожилого возраста применение линезолида может сопровождаться более высоким риском возникновения патологических изменений крови по сравнению с более молодыми пациентами. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (независимо от того, проходят ли они процедуры диализа) возможно повышение частоты развития тромбоцитопении. Таким образом, тщательный мониторинг формулы крови, необходим для таких пациентов: пациенты с уже существующей анемией, гранулоцитопениєю или тромбоцитопенией пациенты, получающие сопутствующие препараты, способные снижать уровни гемоглобина, уменьшать количество форменных элементов крови или отрицательно влиять на количество или функциональную активность тромбоцитов пациенты с тяжелой формой почечной недостаточности пациенты, курс лечения которых длится более 10-14 дней. Применять линезолид для лечения таких пациентов желательно только в сочетании с тщательным контролем уровня гемоглобина, общего анализа крови и, по возможности, количества тромбоцитов.
Если во время лечения линезолидом развивается значительная миелосупрессия, применение препарата необходимо прекратить. Исключением являются случаи, когда продолжение лечения признано абсолютно необходимым. В таких ситуациях нужно проводить тщательный мониторинг показателей общего анализа крови и внедрять соответствующие стратегии лечения.
Кроме того, рекомендуется еженедельно проводить мониторинг показателей общего анализа крови (включая определение уровней гемоглобина, количества тромбоцитов, общего количества лейкоцитов и развернутой лейкоцитарной формулы) у пациентов, которые проходят лечение линезолидом, независимо от исходных показателей анализа крови.
В группе пациентов, получавших линезолид в течение более чем 28 дней (максимальная рекомендованная продолжительность лечения), наблюдали повышение частоты возникновения серьезной анемии. Такие пациенты чаще нуждались в переливании крови. О случаях анемии с потребностью в переливании крови также сообщали в постмаркетинговом периоде. Такая анемия чаще возникала у пациентов, получавших линезолид в течение более чем 28 дней.
Также в постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях сидеробластной анемии. В случаях, для которых был известен время начала лечения, большинство пациентов получала линезолид в течение более чем 28 дней. После прекращения применения линезолида большинство пациентов полностью или частично выздоравливали в результате проведения лечения анемии или даже без лечения.
В ходе открытого исследования с участием пациентов с серьезными внутрисосудистыми инфекциями, вызванными использованием катетеров, наблюдали рост смертности в группе пациентов, которым линезолид, по сравнению с группами лечения ванкомицином/диклоксацилином/оксацилином (78/363 (21,5 %) против 58/363 (16,0 %)). Основным фактором влияния на частоту смертности был состояние грамположительной инфекции на исходном уровне.
Частота смертности у пациентов с инфекциями, вызванными исключительно грамположительными организмами, была сопоставимой между группой пациентов, которым линезолид и группой лечения ванкомицином/диклоксацилином/оксацилином (коэффициент несовпадения 0,96, 95% доверительный интервал 0,58&ndash 1,59), но в группе лечения линезолидом частота смертности была значительно выше у пациентов с любым другим возбудителем (кроме грамположительных) или отсутствием возбудителей на исходном уровне (коэффициент несовпадения 2,48, 95% доверительный интервал 1,38&ndash 4,46). Во время исследования в группе лечения линезолидом была больше численность пациентов, у которых в течение исследования развились грамм-отрицательные инфекции, а также пациентов, которые умерли от инфекций, вызванных грам-отрицательными возбудителями, и от полимикробных инфекций. Таким образом, при осложненных инфекциях кожи и мягких тканей для лечения пациентов с установленной или возможной ассоциированной инфекцией грамотрицательными возбудителями линезолид следует применять только при отсутствии других вариантов лечения (см. раздел « Показания» ). При таких обстоятельствах необходимо начинать параллельное лечение грамотрицательной инфекции.
Диарея и колит, связанные с применением антибиотиков
При применении почти всех антибиотиков, включая линезолид, сообщалось о возникновении диареи и колита, связанных с применением антибиотиков, включая псевдомембранозный колит и связанную с Clostridium difficile диарею (CDAD), тяжесть проявлений которых может варьировать от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Таким образом, важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения линезолида развивается диарея. При наличии подозрения на диарею или колит, связанный с применением антибиотиков, или подтверждения этого диагноза, необходимо прекратить текущее лечение антибактериальными препаратами (включая линезолид) и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия. В таких ситуациях противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику.
Потенциальные взаимодействия, которые вызывают повышение артериального давления
За исключением случаев, когда возможно наблюдение за пациентами относительно вероятного повышения артериального давления, линезолид не следует назначать пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом и/или сопутствующим приемом следующих типов лекарственных средств, как: прямые и косвенные симпатомиметики (например, псевдоэфедрин), вазопрессоры (например эпинефрин, норепинефрин), дофаминергические средства (например дофамин, добутамин).
Лактоацидоз
При применении линезолида сообщали о развитии лактоацидоза. Пациенты, у которых во время применения линезолида возникают симптомы и проявления метаболического ацидоза, включая рецидивирующую тошноту или рвоту, боль в животе, низкий уровень бикарбонатов или гипервентиляцию, должны немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае развития молочнокислого ацидоза необходимо взвесить пользу от дальнейшего лечения линезолидом и потенциальные риски.
Дисфункция митохондрий
Линезолид подавляет митохондриальный синтез белков. В результате этого подавления могут развиваться такие побочные реакции, как лактоацидоз, анемия и нейропатия (периферическая и зрительного нерва). Эти явления более распространены при применении препарата в течение более чем 28 дней.
Серотониновый синдром
Поступали спонтанные сообщения о развитии серотонинового синдрома, связанного с одновременным применением линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)). Таким образом, одновременное применение линезолида и серотонинергических препаратов противопоказано (см. « Противопоказания» ), за исключением случаев, когда применение как линезолида, так и одновременное с ним применение серотонинергических препаратов имеет решающее значение. В таких случаях пациент должен находиться под тщательным наблюдением с целью выявления симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушение когнитивной функции, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации движений. В случае возникновения таких симптомов врач должен рассмотреть возможность отмены того или иного препарата. После отмены серотонинергического препарата возможно возникновение симптоматики отмены.
Периферическая нейропатия и нейропатия зрительного нерва
Сообщалось о развитии периферической нейропатии, а также нейропатии зрительного нерва, которая иногда прогрессировала до потери зрения у пациентов, получавших лечение линезолидом. Такие сообщения, в первую очередь, касались пациентов, которые получали лечение в течение более чем 28 дней (максимальная рекомендованная продолжительность лечения).
Всем пациентам необходимо рекомендовать сообщать о симптомы нарушения зрения, такие как изменения остроты зрения, изменения цветового восприятия, нечеткость зрения или выпадение части поля зрения. В подобных случаях рекомендуется срочно провести осмотр и направить пациента к офтальмологу, если необходимо. Если пациент принимает Линезолидин в течение более чем рекомендуемые 28 дней, необходимо регулярно проверять зрение.
В случае развития периферической нейропатии или нейропатии зрительного нерва необходимо взвесить пользу от дальнейшего лечения Линезолидином и потенциальные риски.
Возможен рост рисков развития нейропатии при применении линезолида у пациентов, получающих или недавно получавших терапию антибактериальными препаратами для лечения туберкулеза.
Судороги
Сообщалось о случаях судорог. В большинстве случаев сообщали о такой фактор риска, как судороги в анамнезе. Пациентам необходимо сообщать врачам о том, что у них ранее возникали судороги.
Ингибиторы моноаминоксидазы
Линезолид является неселективным ингибитором моноаминоксидазы (МАО) обратного действия. Однако в дозах, применяемых для антибактериальной терапии, он не оказывает угнетающего влияния. В ходе исследований взаимодействия лекарственных препаратов и исследований безопасности линезолида было получено очень ограниченное количество данных о применении линезолида пациентам с основными заболеваниями и/или сопутствующим лечением препаратами, при которых возникают определенные риски вследствие угнетения МАО. Поэтому применение линезолида при таких обстоятельствах не рекомендуется, если невозможно проводить тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациента (см. разделы « Противопоказания» и « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).
Применение в сочетании с насыщенными тирамином продуктами
Пациентам следует рекомендовать избегать потребления большого количества продуктов, обогащенных тирамином (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).
Суперинфекция
Влияние линезолида на нормальную микрофлору не изучался во время клинических испытаний.
Применение антибиотиков иногда может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Например, приблизительно у 3% пациентов, получавших линезолид в рекомендованных дозах, в течение клинических исследований наблюдали возникновение кандидоза, связанного с применением препарата. В случае возникновения суперинфекций во время лечения следует принимать соответствующие меры.
Особые группы пациентов
Применять линезолид для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза больше теоретический риск (см. раздел « Способ применения и дозы» ).
Применять линезолид для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется только в ситуациях, когда ожидаемая польза больше теоретический риск (см. раздел « Способ применения и дозы» ).
Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от пола пациента.
Нарушение фертильной функции
О возможности влияния линезолида на репродуктивную функцию мужчин не сообщалось.
Клинические испытания
Безопасность и эффективность линезолида при применении его в течение более чем 28 дней не установлены.
В контролируемых клинических испытаниях не участвовали пациенты с диабетическими поражениями стоп, пролежнями или ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной. Соответственно, опыт применения линезолида для лечения таких состояний ограничено.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит глюкозу. Это следует учитывать при лечении пациентов с сахарным диабетом или другими состояниями, связанными с непереносимостью глюкозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Ингибиторы моноаминоксидазы
Линезолид является неселективным ингибитором моноаминоксидазы (МАО) обратного действия. В ходе исследований взаимодействия лекарственных препаратов и исследованиях безопасности линезолида было получено очень ограниченное количество данных о применении линезолида пациентам, которые получают сопутствующую терапию препаратами, которые создают определенные риски вследствие угнетения МАО. Поэтому применение линезолида при таких обстоятельствах не рекомендуется, если невозможно проводить тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациента (см. разделы « Противопоказания» и « Особые меры безопасности» ).
Потенциальные взаимодействия, приводящие к повышению артериального давления.
У здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением линезолид увеличивает повышение артериального давления, вызванное псевдоефедрином и фенилпропаноламиду гидрохлоридом. Комбинированное введение линезолида и псевдоэфедрина или фенилпропаноламиду гидрохлорида приводит к росту систолического артериального давления в среднем на 30-40 мм рт. ст. по сравнению с ростом на 11-15 мм рт. ст. под влиянием исключительно линезолида, на 14-18 мм рт. ст. под влиянием исключительно псевдоэфедрина или фенилпропаноламина и на 8-11 мм рт. ст. при применении плацебо. Аналогичных исследований с участием пациентов с артериальной гипертензией не проводили. Рекомендуется тщательно подбирать дозы препаратов, которые обнаруживают вазопресорний влияние, включая дофаминергические препараты, чтобы получить желаемый результат при комбинированном применении линезолида с этими препаратами.
Потенциальные серотонинергические взаимодействия.
Потенциальные взаимодействия лекарственных препаратов изучали в исследовании с участием здоровых добровольцев. Участники получали декстрометорфан (две дозы по 20 мг с интервалом в 4 часа) в комбинации с линезолидом или без него. У здоровых добровольцев, получавших линезолид и декстрометорфан, не наблюдали проявлений серотонинового синдрома (спутанность сознания, бред, беспокойство, тремор, патологический румянец, усиленное потоотделение, гиперпирексия).
Опыт постмаркетингового применения: было получено одно сообщение о возникновении проявлений, подобных проявлений серотонинового синдрома у пациента, который принимал линезолид и декстрометорфан эти проявления исчезли после отмены обоих препаратов.
В течение клинического применения линезолида и серотонинергических препаратов, включая антидепрессанты (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI)), были описаны случаи развития серотонинового синдрома. Таким образом, хотя комбинированное применение этих препаратов противопоказано (см. раздел « Противопоказания» ), лечение пациентов, для которых лечение как линезолидом, так и серотонинергическими препаратами имеет решающее значение, описаны в разделе « Особые меры безопасности» .
Применение в сочетании с насыщенными тирамином продуктами.
У пациентов, получавших линезолид и тирамин в количестве менее 100 мг, не наблюдали значительного вазопресорного эффекта. Это свидетельствует о необходимости избегать лишь избыточного потребления продуктов и напитков с большим содержанием тирамина (а именно, зрелых сыров, дрожжевых экстрактов, недистиллированных алкогольных напитков и ферментированных продуктов из соевых бобов, таких как соевый соус).
Препараты, которые метаболизируются с помощью цитохрома P450.
Линезолид не является индуктором цитохрома P450 (CYP450). Кроме того, линезолид не ингибирует активность клинически значимых изоформ СУР (например 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4) у человека. Поэтому не ожидается влияния на фармакокинетику линезолида других лекарственных средств, которые метаболизируются этими основными ферментами.
Одновременное применение линезолида существенно не влияет на фармакокинетические характеристики (S)-варфарина, который активно метаболизируется с помощью CYP2C9. Такие лекарственные средства, как варфарин и фенитоин, которые являются субстратами CYP2C9, можно применять вместе с линезолидом без изменения режима дозирования.
Сильные индукторы CYP 3A4.
Рифампин. Одновременное применение рифампина и линезолида приводило к снижению Cmax линезолида на 21 % и снижение AUC0-12 линезолида на 32 %. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. Механизм этого взаимодействия полностью не изучен и может быть связан с индукцией печеночных ферментов. Другие сильные индукторы печеночных ферментов (например карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) могут вызвать подобное или менее сильное снижение экспозиции линезолида.
Антибиотики.
Азтреонам. Фармакокинетика линезолида или азтреонаму не изменяется при одновременном применении этих препаратов.
Гентамицин. Фармакокинетика линезолида или гентамицина не изменяется при одновременном применении этих препаратов.
Антиоксиданты.
При одновременном применении препарата с витамином с или витамином Е проводить коррекцию дозы линезолида не рекомендуется.
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение во время беременности. Нет адекватных данных относительно применения препарата Линезолидин беременным женщинам. Результаты исследований на животных продемонстрировали наличие репродуктивной токсичности. Существует потенциальный риск для человека. Линезолидин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Применение во время кормления грудью. Результаты исследований на животных показали, что линезолид и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. Итак, следует прекратить кормление грудью на протяжении лечения препаратом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Необходимо предупреждать пациентов о возможности развития головокружения или симптомов нарушения зрения (см. раздел « Особые меры безопасности» и « Побочные реакции» ) во время приема линезолида и рекомендовать им не управлять автомобилем и не работать с другими механизмами в случае возникновения указанных симптомов.
Способ применения и дозы
Перед применением препарата следует сделать кожную пробу на чувствительность к линезолиду.
Пациенты, лечение которых было начато с назначения Линезолида в растворе для внутривенных инфузий, могут быть переведены на лечение препаратами линезолида в форме для перорального применения. В таком случае подбор дозы не требуется, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100 %.
Таблица 2
