Левостад 500 мг таблетки №5

Левостад (Levostad) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: левофлоксацин 1 таблетка содержит 250 мг или 500 мг левофлоксацина (в форме левофлоксацина гемигидрата)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая целлюлоза порошкообразная крахмал кукурузный крахмал кукурузный кросповидон повидон, гипромеллоза натрия стеарилфумарат полиэтиленгликоль лактоза моногидрат, титана диоксид (Е 171) железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M А12.

Показания

У взрослых инфекции легкой или средней тяжести, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

• острые бактериальные синуситы
• обострение хронических бронхитов
• внебольничных пневмонии,
• осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей (в том числе пиелонефрит)
• инфекции кожи и мягких тканей
• хронический бактериальный простатит.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к левофлоксацину или других хинолонов
• возраст
• больные эпилепсией
• наличие в анамнезе поражений сухожилия вследствие приема фторхинолонов
• период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают внутрь. Принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа, тяжести инфекции и чувствительности патогенного возбудителя. Таблетки Левостад следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать их можно как вместе с пищей, так и в другое время. Таблетки можно разделить по линии разлома для удобства применения.

Левостад следует применять по крайней мере за 2:00 до или через 2:00 после приема антацидов, сукральфата и катионов железа, поскольку адсорбция левофлоксацина существенно уменьшается при их одновременном приеме.

Относительно дозирования следует придерживаться следующих рекомендаций.

Пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 50 мл / мин)

Показания	Суточная доза (мг)	Продолжительность лечения (дни)
острые синуситы	500 мг 1 раз в сутки	10 - 14
Обострение хронического бронхита	250-500 мг 1 раз в сутки	7 - 10
внебольничных пневмонии	500 мг 1 - 2 раза в сутки	7 - 14
Неосложненные инфекции мочевых путей	250 мг 1 раз в сутки	3 дня
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит	250 мг 1 раз в сутки	7 - 10
Хронический бактериальный простатит	500 мг 1 раз в сутки	28
Инфекции кожи и мягких тканей	250 - 500 мг 1 - 2 раза в сутки	7 - 14

 

Примечание: дозу можно повышать в зависимости от типа и тяжести инфекции.

Пациенты с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина &le 50 мл / мин)

КК	Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы)
50-20 мл / мин	250 мг / 24 ч	500 мг / 24 ч	500 мг / 12 ч
19-10 мл / мин	первая доза - 250 мг, последующие - 125 мг / 24 ч	первая доза - 500 мг, последующие - 250 мг / 24 ч	первая доза - 500 мг, последующие - 250 мг / 12 ч
< 10 мл / мин, а также при гемодиализе и ХАПД  *	первая доза - 250 мг, последующие - 125 мг / 48 ч	первая доза - 500 мг, последующие - 125 мг / 24 ч	первая доза - 500 мг, последующие - 125 мг / 24 ч

 

*  После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Пациенты с нарушением функции печени

Нет необходимости в коррекции дозы, поскольку левофлоксацин преимущественно метаболизируется в почках.

Пациенты пожилого возраста

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не отличается от режима пациентов с нормальной функцией почек (см. Раздел « Особенности применения» : « Продление QT-интервала» ).

Побочные реакции

Частота случаев побочных реакций определяется так:

очень часто (&ge 1/10) часто (&ge 1/100, < 1/10) нечасто (&ge 1/1000, < 1/100) редко (&ge 1/10 000, < 1/1000) очень редко (&ge 1/10 000) неизвестно (невозможно определить по данным проведенных исследований).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия неизвестно - удлинение QT-интервала на ЭКГ (см. разделы « Особенности применения» и « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Со стороны лимфатической системы и системы крови: редко - эозинофилия, лейкопения редко - тромбоцитопения, нейтропения очень редко - агранулоцитоз неизвестно - панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость редко - парестезии, тремор, беспокойство, судороги очень редко - сенсорная и сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгезия, включая агезию, паросмия, включая аносмию.

Со стороны органа зрения: очень редко - зрительные расстройства.

Со стороны органа слуха: нечасто - вертим очень редко - нарушение слуха неизвестно - звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, диспноэ очень редко - аллергическая пневмония.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, понос нечасто - рвота боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор редко - кровавые поносы, иногда может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.

Со стороны почек: редко - повышенные показатели креатинина очень редко - острая почечная недостаточность (в том числе интерстициальный нефрит).

Со стороны кожи: нечасто - зуд и покраснение кожи редко - сыпь, очень редко - ангионевротический отек, реакции фото чувствительности неизвестно - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, гипергидроз.

Кандидозные реакции иногда развиваются даже после первого применения.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражение сухожилий, в том числе его воспаление, боль в суставах или мышцах очень редко - разрыв сухожилий (например, разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией неизвестно - рабдомиолиз.

Метаболические нарушения: нечасто - анорексия очень редко - гипогликемия, особенно у диабетических больных.

Инфекции и заражения паразитами: нечасто - грибковые инфекции (в том числе пролиферация других резистентных микроорганизмов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия.

Общие нарушения: нечасто - астения очень редко - лихорадка, неизвестно - боль (боль в спине, грудине, конечностях).

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок анафилактические и анафилактоидные реакции иногда развиваются даже после первого применения препарата неизвестно - гиперчувствительность.

Со стороны печени: часто - повышение активности печеночных ферментов (например, АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, ГГТ) нечасто - повышение показателей билирубина очень редко - гепатит неизвестно - желтуха и острая почечная недостаточность (в основном у больных с сопутствующими заболеваниями).

Со стороны психики: редко - бессонница, нервозность редко - психические нарушения, депрессия, спутанность сознания, ажитация, беспокойство, очень редко - психические нарушения со самотравмувальною поведением, включая суицидальные намерения или действия, галлюцинации.

Другие побочные реакции, обусловленные применением фторхинолонов:

экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений,
гиперсенситивный васкулит,
приступы порфирии у больных с этой патологией.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки) реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований, при применении доз, превышающих терапевтических, наблюдалось удлинение QT-интервала.

Лечение. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение симптоматическое. В случаях очевидного передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Применение в период беременности и кормления грудью

Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Левостад нельзя назначать в период беременности и кормления грудью. Если во время применения препарата устанавливается беременность, об этом следует сообщить врачу.

Дети

Детям Левостад не применяют, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Особенности применения

В большинстве случаев острой пневмококковой пневмонии применения левофлоксацина может быть неэффективным.

Нозокомиальная инфекция, вызванная P. aeruginosa , может потребовать комбинированного лечения.

Тендинит и разрывы сухожилий

Возможно развитие тендинита. Обычно он поражает ахиллово сухожилие и может привести к разрыву. Риск разрыва сухожилия повышается у больных пожилого возраста и при применении кортикостероидов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, которые принимают Левостад . При возникновении симптомов тендинита следует проконсультироваться с врачом. При появлении признаков тендинита необходимо немедленно прекратить прием Левостаду и применять к поврежденному сухожилия соответствующее лечение (иммобилизация).

Клостридиумасоцийована болезнь

Появление острой персистирующей и / или кровавой диареи во время или после лечения Левостадом может быть симптомом клостридиумасоцийованои болезни - острой формы псевдомембранозного колита. При появлении признаков псевдомембранозного колита следует немедленно прекратить прием Левостаду и применять поддерживающую терапию и специфическое лечение (например, ванкомицин перорально). Противопоказано применять препараты, подавляющие перистальтику.

Пациенты со склонностью к появлению судорожных припадков

Левостад противопоказан больным, у которых наблюдались случаи эпилептических припадков. Также левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью больным со склонностью к появлению судорожных припадков, при наличии у больного нарушений со стороны ЦНС, при совместном применении фенбуфена или других нестероидных противовоспалительных средств или препаратов, которые снижают судорожный порог (например, теофиллин) (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ). При появлении признаков судорожных припадков применения левофлоксацина необходимо прекратить.

Пациенты с Г-6-фосфатдегидрогеназною недостаточностью

Левофлоксацин следует применять с осторожностью пациентам со скрытой или имеющейся недостаточностью активности Г-6-фосфатдегидрогеназы за возможного появления гемолитических реакций при применении антибиотиков хинолонового ряда.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку выведения левофлоксацина осуществляется, в основном, почками, нужно корректировать дозу Левостаду больным с почечной недостаточностью (см. Раздел « Способ применения и дозы» ).

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может привести к появлению тяжелых, потенциально фатальных реакций гиперчувствительности (от ангиоэдемы до анафилактического шока), что иногда зависит от начальной дозы (см. Раздел « Побочные реакции» ). При появлении первых признаков и анафилактических / анафилактоидных реакций (например, покраснение кожи) следует немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Гипогликемия

Развитие гипогликемии у больных сахарным диабетом возможно при применении любых антибиотиков из группы хинолонов одновременно с приемом пероральных гипогликемических средств (например, глибенкламида) или инсулина. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем глюкозы крови у больных сахарным диабетом (см. Раздел « Побочные реакции» ).

Предотвращение фотосенсибилизации

При применении лекарственных средств этой фармако-терапевтической группы очень редко наблюдается развитие фототоксических реакции. Поэтому следует избегать гиперинсоляции и пребывания под прямыми солнечными или искусственными УФ-лучами (солярий).

Пациенты, которым применяют лечение антагонистами витамина К

Поскольку существует риск повышения результатов коагуляционных тестов (РT / INR) и / или появления кровотечений у больных, принимающих Левостад одновременно с антагонистами витамина К (например, варфарин), следует внимательно следить за результатами коагуляционных тестов (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий » ).

Психопатические реакции

Сообщалось о появлении психопатических реакций у больных, принимавших хинолоны, в том числе левофлоксацин. В отдельных случаях наблюдалось углубление суицидальных мыслей и самотравмуючои поведения, иногда - только после однократного приема левофлоксацина (см. Раздел « Побочные реакции» ). При появлении признаков психопатических реакций применение левофлоксацина необходимо прекратить. Также следует с осторожностью применять левофлоксацин психопатическими больным и больным с наличием психических расстройств в анамнезе.

Удлинение QT-интервала

Следует с осторожностью применять фторхинолоны (в том числе левофлоксацин) больным, у которых имеются такие факторы риска удлинения QT-интервала:

• врожденный синдром удлинения QT-интервала
• совместное применение препаратов, продлевающих QT-интервал (например, антиаритмические средства IA и III типа, трициклические антидепрессанты, макролиды)
• некорригированной электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагнезиемия)
• пожилой возраст
• расстройства сердечно-сосудистой системы (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

См. разделы « Способ применения и дозы» , « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» , « Побочные реакции» , « Передозировка» .

Периферическая нейропатия

Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии у больных, принимавших хинолоны, в том числе левофлоксацин. При появлении признаков нейропатии следует немедленно прекратить прием Левостаду

Опиаты

У больных, принимающих левофлоксацин, реакция на опиаты в моче может дать ложные результаты. Нужно применять более специфические методы для подтверждения опиат-положительной реакции.

Гепатобилиарной системы

Сообщалось о случаях некроза печени с развитием жизненно опасной печеночной недостаточности у больных, получавших Левостад , преимущественно у больных с острыми состояниями, например сепсисом (см. Раздел « Побочные реакции» ). Рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу при появлении симптомов нарушений со стороны печени (анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боль в животе).

Другое

Больным с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует применять Левостад .

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, нужно учитывать возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, нарушения процессов движения, в т.ч. во время ходьбы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Соли железа, алюминиевой или магнийсодержащих антациды

Адсорбция левофлоксацина существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, и препаратами, содержащими соли железа. Рекомендуемый промежуток времени между приемом Левостаду и вышеупомянутыми препаратами должен составлять не менее 2:00 (см. Раздел « Способ применения и дозы» ). Взаимодействие с карбонатом кальция не наблюдается.

Сукральфат

Биодоступность Левостаду существенно уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Рекомендуемый промежуток времени между приемом Левостаду и названным препаратом должен составлять не менее 2:00 (см. Раздел « Способ применения и дозы» ).

Теофиллин, фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог.

Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии пробенецида на 34%, а циметидина - на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина. Однако при применении обычных доз не обнаружено статистически значимой разницы в кинетике, которая могла бы влиять на клинические проявления.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые влияют на канальцевую секрецию в почках (циметидин), особенно у больных с нарушением функции почек.

Другие лекарственные средства

Не выявлено клинически значимых изменений фармакокинетики левофлоксацина при одновременном применении с такими лекарственными средствами: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Циклоспорин

При одновременном применении период полувыведения циклоспорина повышается на 33%.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К, например, варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Лекарственные средства, которые удлиняют QT-интервал

Хинолоны, в том числе левофлоксацин, следует с осторожностью назначать больным, принимающим препараты, продлевающие QT-интервал (антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды, см. Раздел « Особенности применения» ).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Левофлоксацин - L-изомер рацематов, офлоксацин, антибиотик хинолонового ряда - характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, что относится ко II типа топоизомеразам. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния релаксации в надскручений состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные, грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями.

К препарату чувствительны такие микроорганизмы.

грамположительные аэробы

Enterococcus faecalis (умеренно чувствительные),

Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы),

Staphylococcus saprophyticus,

Streptococci, group C и G ,

Streptococcus agalactiae,

Streptococcus pneumoniae (включая пеницилинрезистентни штаммы),

Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробы

Burkholderia cepacia,

Eikenella corrodens,

Haemophilus influenzae,

Haemophilus parainfluenzae,

Klebsiella oxytoca,

Klebsiella pneumoniae,

Moraxella catarrhalis,

Pasteurella multocida,

Proteus vulgaris,

Providencia rettgeri.

анаэробы:

Peptostreptococcus.

другие:

Chlamydia pneumoniae,

Mycoplasma pneumoniae,

Chlamydia psitacci,

Chlamydia trachomatis,

Legionella pneumophila,

Mycoplasma hominis,

Ureaplasma urealyticum.

Микроорганизмы, к которым может развиться чувствительность.

Грамположительные аэробы

Enterococcus faecalis,

Staphylococcus aureus (метициллин штаммы),

Coagulase negative Staphylococcus spp.

Грамотрицательные аэробы

Еscherichia coli,

Enterobacter cloacae,

Salmonella Species,

Proteus mirabilis,

Pseudomonas aeruginosa,

Acinetobacter baumanii,

Citrobacter freundii,

Enterobacter aerogenes,

Enterobacter agglomerans,

Morganella morganii,

Providencia stuartii,

Serratia marcescens.

Анаэробные бактерии:

Bacteroides fragilis,

Bacteroides ovatus,

Bacteroides thetaiotaomicron,

Bacteroides vulgatus,

Clostridium difficile.

Фармакокинетика.

Всасывания. Орально введен левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается максимальная концентрация в плазме крови через 1 - 2:00 после приема. Биодоступность - почти 100%. Прием пищи несколько влияет на его всасывание.

Распределение . Примерно 30 - 40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и может быть отвергнут. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабилизация достигается через 3 дня применения.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Проникновение в бронхиальный слизь, эпителиальную вистильну жидкость

Максимальная концентрация левофлоксацина в бронхиальной слизи, бронхоальвеолярной лаважний жидкости после применения 500 мг составляет 8,2 мг / г и 10,8 мг / г и достигается через 1:00 после применения.

Проникновение в легочную ткань

Максимальная концентрация левофлоксацина в легочной ткани после применения 500 мг составляет примерно 11,3 мг / г и достигается через 4 - 6:00 после применения. Концентрация левофлоксацина в легочной ткани значительно превышает его концентрацию в плазме крови.

Проникновение в содержание пузыря

Максимальная концентрация левофлоксацина в содержании пузыря после применения 500 мг 1 - 2 раза в сутки в течение 3 дней составляет примерно 4,0 - 6,7 мг / г и достигается через 2 - 4:00 после применения.

Проникновение в цереброспинальной жидкости

Почти не проникает.

Проникновение в ткани простаты

Средняя концентрация левофлоксацина в тканях простаты после применения 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней составляет 8,7 мг / г, 8,2 мг / г и 2 мг / г и достигается через 2, 6 и 24 ч после применения.

Концентрация в моче

Средняя концентрация левофлоксацина в моче после применения 150 мг, 300 мг или 500 мг 1 раз в сутки составляет 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л и достигается через 8 - 12:00 после применения.

Метаболизм.

Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата.

Вывод . После орального применения левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6 - 8:00). Вывод осуществляется в основном почками (85% введенной дозы). Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения.

Левофлоксацин имеет линейно зависимую фармакокинетику от 50 до 600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетика левофлоксацина зависит от функции почек.  При снижении почечного выведения и клиренса период полувыведения повышается.

Cl  cr  (мл / мин)	< 20	20 - 40	50 - 80
Cl  R  (мл / мин)	13	26	57
t  ½   (ч)	35	27	9

 

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика левофлоксацина не отличается у пациентов молодого и пожилого возраста, кроме разницы в клиренсе.

Основные физико-химические свойства

розовые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, с насечкой с обеих сторон.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения