Левофлокс 500 мг таблетки №5

Левофлокс (LEVOFLOKC) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: левофлоксацин 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левофлоксацина полугидрат, эквивалентно левофлоксацину 500 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат оболочка - Opadry 0ЗВ565038 (сорбиновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, ванилин, хинолин желтый алюминиевый лак (Е 104), полисорбаты, пропиленгликоль).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код АТС J01М А12.

Показания

Левофлокс назначают для лечения инфекций легкой или умеренной степени тяжести, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронического бронхита, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевых путей (в том числе пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, эпилепсия побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов.

Способ применения и дозы

Таблетки левофлоксацина принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции и чувствительности предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Рекомендовано продолжать лечение препаратом по крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблица 1

Дозирование для пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл / мин

Показания	Суточная доза	Количество приемов в сутки	Продолжительность лечения
Острые синуситы	500 мг	1 раз	10-14 дней
Обострение хронического бронхита	250 * -500 мг	1 раз	7-10 дней
Внебольничных пневмонии	500 мг-1000 мг	1-2 раза	7-14 дней
Неосложненные инфекции мочевых путей	250 * мг	1 раз	3 дня
Осложненные инфекции мочевых путей, в т.ч.пиелонефрит	250 * мг	1 раз	7-10 дней
Хронический бактериальный простатит	500 мг	1 раз	28 дней
Инфекции кожи и мягких тканей	250 * -1000 мг	1-2 раза	7-14 дней

 

Таблица 2

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин

КК	Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)
50-20 мл / мин	250 * мг / 24 часа	500 мг / 24 часа	500 мг / 12:00
	первая доза - 250 * мг последующие - 125 * мг / 24 часа	первая доза - 500 мг последующие - 250 * мг / 24 часа	первая доза - 500 мг последующие -   250 * мг / 12:00
19-10 мл / мин	первая доза - 250 * мг последующие - 125 * мг / 48 часа	первая доза - 500 мг последующие - 125 * мг / 24 часа	первая доза - 500 мг последующие - 125 * мг / 12:00
< 10 мл / мин (а также при гемодиализе и ХАПД1  )	первая доза - 250 * мг последующие - 125 * мг / 48 часа	первая доза - 500 мг последующие - 125 * мг / 24 часа	первая доза - 500 мг последующие - 125 * мг / 24 часа

 

* Применять в соответствующей дозировке.

1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Способ применения

Таблетки Левофлокса следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать их можно как вместе с пищей, так и в другое время.

Левофлокса, таблетки следует принимать не менее чем за 2:00 до или через 2:00 после приема препаратов, в состав которых входят соли железа, соли цинка, антацидов или диданозина, содержащие магний или алюминий, и сукральфат, поскольку указанные препараты могут снижать абсорбцию.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции, в т.ч. грибы рода Candida , пролиферация других резистентных микроорганизмов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, которая может привести к повышенной склонности к кровоизлияниям или кровотечениям.

Расстройства иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок, анафилактоидные шок, ангионевротический отек (см. раздел « Особенности применения» ), анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после применения первой дозы.

Расстройства метаболизма и питания: анорексия, гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (см. Раздел « Особенности применения» ), гипергликемия, гипогликемическая кома. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потливость, дрожание конечностей.

Психические расстройства: бессонница, ажитация, спутанность сознания, раздражительность, психотические расстройства (в т.ч. галлюцинации, паранойя), депрессия, тревожность, беспокойство, состояния страха, патологические сновидения, ночные бред, психотические реакции с саморазрушающего поведением, включая суицидальное направленность мышления или действий (см. раздел « Особенности применения» ).

Расстройства нервной системы: головная боль, головокружение / оцепенение, сонливость, тремор, дисгевзия, судороги, парестезии, периферическая сенсорная или сенсомоторная нейропатия, пониженное чувство осязания, паросмия, включая аносмию, агевзия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства другие нарушения координации движений, в т. ч. во время ходьбы, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Расстройства зрения: зрительные нарушения, затуманивание зрения, временная потеря зрения.

Расстройства слуха и ушного лабиринта: вертиго, шум в ушах, нарушение слуха, потеря слуха.

Сердечные расстройства: тахикардия, сердцебиение, желудочковая тахикардия, что может приводить к остановке сердца, желудочковая аритмия и аритмия типа torsade de pointes (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ (см. Раздел « Особенности применения » (Удлинение интервала QT) и раздел« Передозировка » ).

Сосудистые расстройства: артериальная гипотензия, васкулит, коллапс.

Дыхательные декабре и медиастинальные расстройства: одышка, бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Желудочно-кишечные расстройства: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запор, геморрагическая диарея, что может свидетельствовать о энтероколит, включая псевдомембранозный колит панкреатит.

Гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ / АСТ, ЩФ, ГГТП), повышение уровня билирубина, гепатит, желтуха и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. Раздел « Особенности применения» ).

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, покраснение кожи, зуд, крапивница, гипергидроз, экссудативная мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, лейкоцитопластический васкулит, стоматит. Такие реакции могут появиться уже после приема первой дозы препарата.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, поражения сухожилий, например, ахиллова сухожилия (см. Раздел « Особенности применения), в том числе их воспаление (тендинит), мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией гравис, рабдомиолиз, разрыв сухожилий, связок, мышц, артрит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Общие расстройства : астения, общая слабость, повышение температуры тела, боль (включая боль в спине, груди и конечностях), как и при применении других фторхинолонов, возможны приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая потребует дополнительного лечения.

Передозировка

Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки левофлоксацина касаются центральной нервной системы (головокружение, нарушение / спутанность сознания, судорожные припадки, тремор) реакции со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек удлинение интервала QT или усиление проявлений других побочных реакций. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая контроль ЭКГ.

Лечение симптоматическое. В случае очевидного передозировки назначают промывание желудка. Для защиты слизистой желудка используют антацидные средства.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина. Специфического антидота не существует.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказано назначать в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия исследований и возможно повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет. Если во время лечения наступила беременность, об этом следует сообщить врачу.

Дети

Детям (до 18 лет) противопоказано применять препарат Левофлокс, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Особенности применения

Больным с выраженными нарушениями функции почек, а также с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения следует быть осторожными при применении препарата.

В течение всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени.

При применении препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Левофлоксацин рекомендуется применять для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита при условии надлежащего подтверждения диагноза.

Госпитальные инфекции, вызванные P.aeruginosa , могут потребовать комбинированной терапии.

При назначении препарата для лечения инфекций мочевых путей рекомендуется принимать во внимание возможную резистентность к фторхинолонам наиболее распространенного возбудителя инфекций E.соli .

Левофоксацин рекомендуется назначать для лечения инфекций, вызванных метициллин золотистым стафилококком (МРЗС), в случае, если подтверждена чувствительность микроорганизма к левофлоксацину.

Тендинит и разрыв сухожилий.

При лечении хинолонами редко возможны случаи тендинита, которые могут приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Тендинит и разрывы сухожилий, иногда билатеральные, могут возникать через 48 часов после применения левофлоксацина и даже через несколько месяцев после отмены левофлоксацина. Наиболее подвержены тендинита и разрывов сухожилий пациенты в возрасте от 60 лет, пациенты, которые получают суточную дозу 1000 мг левофлоксацина, и при лечении кортикостероидами. Суточную дозу необходимо корректировать пациентам пожилого возраста, учитывая клиренс креатинина. Таким образом, необходимо проводить контроль за состоянием пациентов пожилого возраста, назначая им левофлоксацин. При подозрении на тендинит лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например, обеспечить иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея, особенно тяжелая, устойчивая или с примесью крови в течение или после лечения (включая несколько недель после лечения) левофлоксацином может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит левофлоксацин следует немедленно отменить и без задержки начать симптоматическое и специфическое лечение (например, ванкомицин). При такой ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты со склонностью к судорогам.

Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе.

Как и другие хинолоны, препарат следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, например с уже существующими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог) , такими как теофиллин (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты с латентной или явной недостаточностью активности глюкозо-6-фосфат- дегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям, если их хинолоновых антибактериальными препаратами. Поэтому данным пациентам следует с осторожностью применять левофлоксацин.

Почечная недостаточность.

Левофлоксацин выводится в основном почками, поэтому пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы.

Реакции гиперчувствительности.

Левофлоксацин может иногда вызывать серьезные потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (в том числе ангионевротический отек, анафилактический шок), даже после первого применения. При возникновении реакций гиперчувствительности необходимо отменить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

Тяжелые буллезные реакции .

При применении левофлоксацина сообщалось о тяжелых буллезные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При возникновении буллезный реакций необходимо немедленно отменить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

Изменение уровня глюкозы в крови.

При применении хинолонов сообщалось об изменениях уровня глюкозы в крови (как гипергликемия, так и гипогликемию) особенно у пациентов с сахарным диабетом, одновременно принимающих пероральные гипогликемические средства (в т.ч. глибенкламид) или инсулин. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Во время лечения необходимо контролировать уровень сахара в крови у пациентов с сахарным диабетом.

Профилактика реакций фоточувствительности.

Во время лечения левофлоксацином сообщалось о фотосенсибилизация.

С целью предупреждения возникновения реакций фоточувствительности пациентам, которые принимают левофлоксацин, следует избегать солнечного облучения и УФ-лучей (лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий) во время лечения и еще в течение 48 часов после прекращения применения левофлоксацина.

Пациентам, принимающим антагонисты витамина K, следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном приеме левофлоксацина и антагонистов витамина K (варфарин) через потенциальный риск увеличения показателей свертывания крови (протромбиновое время / МНО) и / или кровотечения.

Психотические реакции.

Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, получавших хинолоны, включая левофлоксацин. Очень редко они приводили к суицидальным мыслям и саморазрушающего поведения, иногда даже после приема единой дозы левофлоксацина. В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к ответным мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT.

Следует соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT:

• синдром врожденного или приобретенного удлиненного интервала QT
• одновременное применение лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT (таких как антиаритмические средства класса ИА и ИИИ, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства)
• нарушение баланса электролитов (в частности гипокалиемия, гипомагниемия)
• заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины более чувствительны к лекарственным средствам, которые удлиняют интервал QT. Поэтому применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, этой группе пациентов следует с осторожностью.

Периферическая нейропатия.

Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может быстро наступать, у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Гепатобилиарной системы.

При применении левофлоксацина сообщалось о случаях некроза печени до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боли в области живота.

Mиастения гравис

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, блокируют нервно-мышечную передачу и могут провоцировать мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. При приеме фторхинолонов в пострегистрационный период сообщалось о серьезных побочных реакциях, включая летальные случаи и необходимость поддержки дыхания у пациентов с миастенией гравис. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с миастенией гравис в анамнезе.

Расстройства зрения.

Если наблюдается нарушение зрения или иное воздействие на глаза, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см.раздел « Побочные реакции» , « Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами» ).

Суперинфекция.

При применении левофлоксацина, особенно длительном, возможно развитие оппортунистических инфекций и рост резистентных микроорганизмов. При развитии вторичной инфекции необходимо принять соответствующие меры.

Лабораторные исследования.

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.

Левофлоксацин подавляет рост Mycobacterium tuberculosis, из-за чего возможен ложно-отрицательный результат при проведении бактериологического исследования у пациентов с туберкулезом.

Необходимо принимать во внимание официальные указания по целесообразного применения антибактериальных средств.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении Левофлокса следует воздержаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости реакции, учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, нарушения процессов движения , в т.ч. при ходьбе).

Заторможенность реакций усиливается при употреблении алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не следует принимать Левофлокс одновременно с антацидными препаратами, содержащими магний и алюминий, и препаратами, содержащими соли железа, цинка и диданозин, для предотвращения уменьшению эффективности от приема препарата. Биодоступность уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Рекомендуемый интервал между приемами левофлоксацина и вышеупомянутых препаратов должен составлять не менее 2:00.

Tеофилин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные препараты

Возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими веществами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина - на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина.

Циклоспорин. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при введении его одновременно с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К. При одновременном применении с антагонистами витамина К, например, варфарином, повышаются коагуляционные тесты (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходим контроль показателей коагуляции.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять пациентам, которые получают лекарственные средства, удлиняющие интервал QT (в т.ч.антиаритмични средства класса ИА и ИИИ, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства).

Левофлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина, который преимущественно метаболизируется с помощью CYP1A2, поэтому можно считать, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2

Другая информация

На фармакокинетику левофлоксацина не отмечается никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе с такими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

При одновременном применении с ГКС повышается риск разрыва сухожилия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Как антибактериальный препарат группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразу ИV.

Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (С max ) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и МПК (подавляя) концентрацией (МИК (МПК)).

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от умеренно чувствительных (умеренно резистентных) и умеренно чувствительные от резистентных организмов, представлены в ниже приведенной таблице 3 тестирования МИК (мг / л).

Таблица 3

Патоген	Чувствительны	Резистентные
Enterobacteriacae	&le 1 мг / л	> 2 мг / л
Pseudomonas spp.	&le 1 мг / л	> 2 мг / л
Acinetobacter spp.	&le 1 мг / л	> 2 мг / л
Staphylococcus spp.	&le 1 мг / л	> 2 мг / л
S. pneumoniae  1	&le 2 мг / л	> 2 мг / л
Streptococcus A, B, C, G	&le 1 мг / л	> 2 мг / л
H. influenzae M.catarrhalis  2	&le 1 мг / л	> 1 мг / л
Предельные значения, не связанные с видами  3	&le 1 мг / л	> 2 мг / л
1  Предельное значение МИК между чувствительными и умеренно чувствительными штаммами было увеличено с 1 до 2 с целью сдерживания роста диких штаммов этого микроорганизма, демонстрируют вариабельность данного параметра.Предельные значения касаются терапии высоких доз. 2  Штаммы с величинами МИК, выше порогового значения, между чувствительными и умеренно чувствительными штаммами очень редкими или о них еще не сообщалось.  Тесты на идентификацию и противомикробное чувствительность на любом таком изолят следует повторить, и если результат будет подтвержден, направить изолят в справочную лабораторию. 3  Предельные значения МИК, не связанные с видами, были определены в основном по данным фармакокинетики / фармакодинамики и не зависящие от распределения МИК определенных видов.  Предельные значения МИК используются только для видов, которым не было определено конкретное для вида пороговое значение, и не используются для видов, для которых не рекомендуется тестирование на чувствительность или для которых существует недостаточно доказательств сомнительных видов (  Enterococcus  ,  Neisseria  , грамотрицательные анаэробы).