L-ЦЕТ 2,5 мг/5 мг сироп 60 мл

L-ЦЕТ (L-CET) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride 5 мл сиропа содержат левоцетиризина дигидрохлорида 2,5 мг
вспомогательные вещества: глицерин, пропиленгликоль, натрия метилпарагидроксибензоат (Е 219), натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217), сахароза, кислота уксусная ледяная, натрия ацетат тригидрат, вкусовая добавка мяты перечной, вкусовая добавка банана, хинолиновый желтый (Е 104), вода очищенная.

Лекарственная форма.

Сироп.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная вязкая жидкость желтого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н^гистаминовых рецепторов. Сродство к Н^гистаминовых рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых цетиризина.

Абсорбция.

Левоцетиризин после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Прием пищи не влияет на степень всасывания левоцетиризину, но снижает его скорость. Степень всасывания левоцетиризину также не зависит от дозы препарата. Биодоступность достигает 100 %.

У 50 % пациентов действие левоцетиризина развивается через 12 мин после приема одноразовой дозы, а у 95 % - через 0,5-1 часа. Максимальная концентрация (Стах) в сыворотке достигается через 50 мин после одноразового приема внутрь терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. С_тах составляет 207 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение.

Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через барьер. В исследованиях наиболее высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая &mdash в тканях центральной нервной системы. Объем распределения &mdash 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы &mdash 90%.

Биотрансформация.

В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствия способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Выведение.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения левоцетиризина из плазмы крови у взрослых (Т₁₂) составляет 7,9 ± 1,9 часов. Период полувыведения препарата короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4 % принятой дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % принятой дозы левоцетиризина.

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс препарата снижается, а период полувыведения удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10 %) левоцетиризина.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому другому компоненту препарата или к любым производных пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования с левоцетиризином относительно взаимодействий не проводили. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сутки) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многоразового применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивается приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11 %) до параллельного применения цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции. Особенности применения.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

При наличии у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может повысить риск задержки мочи.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время. Препарат у некоторых больных вызывает сонливость, потому рекомендуется принимать его вечером.

Если пациент забыл принять препарат в установленное время, следует принять его как можно скорее. Если остается только несколько часов до приема следующей дозы, следует пропустить предыдущую дозу и принимать только дозу, соответствующую схеме.

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит сахарозу, поэтому если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Препарат содержит натрия метилпарагидроксибензоат и натрия пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности

Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 месяцев внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованные дозы:

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей

Для применения данной таблицы дозировки необходимо оценить клиренс креатинина (КЛ_кр) пациента в мл/мин. КЛ_кр (мл/мин) должен оцениваться по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

КЛкр = [140 &ndash возраст (года)] x масса тела (кг) (x 0,85 для женщин)/72 x креатинин сироватки крови (мг/дл)

Больным с исключительно печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Длительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (длительность симптомов заболевания составляет < 4 суток в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить вновь при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (длительность симптомов заболевания составляет > 4 суток в неделю и на протяжении более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Максимальная суточная доза - 10 мг (20 мл сиропа).

Дети.

Применение левоцетиризина новорожденным и младенцам в возрасте до 6 месяцев не рекомендуется из-за ограниченности данных в этой возрастной категории.

Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев.

Передозировка.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Г емодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, потеря сознания, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы:гиперчувствительность, включая анафилаксию иангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ^оС в защищенном от света месте и недоступном для детей месте.После первого открытия флакона препарат хранить не более 4 недель.

Упаковка.

По 60 мл или по 100 мл во флаконах. Каждый флакон в картонной коробке с мерной ложкой.

Категория отпуска.

Без рецепта.