Кофеин-бензоат натрия 10% 1 мл ампулы №10

Кофеин-бензоат натрия (CAFFEINE-BENZOATE SODIUM) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: 1 мл раствора содержит кофеин-бензоат натрия 100 мг или 200 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы, средства для применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (ADHD), и ноотропные средства. Производные ксантина. Код АТХ N06B C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Кофеин &ndash алкалоид, который содержится в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства препарата делят на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, распределяют на психостимулювальни и аналептические.

Психостимулювальна действие Кофеина-бензоата натрия связана с его антагонизмом в отношении аденозина в механизме действия на пуринергични (аденозинни) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под влиянием препарата повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулювальний эффект прямо залежнить от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие &ndash подавляют (за счет истощения нервных клеток).

Аналептична действие Кофеина-бензоата натрия связана с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.
Периферические эффекты препарата неоднозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, сужаются сосуды брюшной полости, кожи. Под влиянием препарата подавляется центральный кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначная. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах &ndash положительный хронотропний эффект. У некоторых людей может вызвать тахикардию и даже аритмию.

Фармакокинетика. Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) &ndash 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых &ndash 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных &ndash 0,78-0,92 л/кг. Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы препарата, у детей первого года жизни до &ndash 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % &ndash в теобромин и около 4 % &ndash в теофиллин. Эти сочетания впоследствии деметилюються в монометилксантини, а затем &ndash в метильованни мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых &ndash 3,9-5,3 ч (иногда &ndash до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) &ndash 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных &ndash до 85 %).

Клинические характеристики

Показания

Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем угнетение дыхания, асфиксия отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему астенический синдром спазмы сосудов главного мозга.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам препарата повышенная возбудимость бессонница выраженное повышение артериального давления атеросклероз органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда пароксизмальная тахикардия артериальная гипертензия глаукома возраст свыше 60 лет.

Особые меры безопасности

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.
Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применять кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

• с альфа - и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулювальними средствами, сердечными гликозидами, тиреотропними средствами &ndash усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств
• с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами &ndash ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств
• с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, еноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином &ndash усиление эффектов кофеина
• с антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестерамином, холинолитиками, &ndash ослабление эффектов кофеина
• с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин &ndash чрезмерная стимуляция центральной нервной системы
• с ингибиторами МАО, прокарбазином, фуразолидоном &ndash опасные аритмии сердца или выраженное повышение артериального давления
• с эрготамином &ndash усиление всасывания последней из пищеварительного тракта
• с препаратами кальция &ndash ослабление всасывание последних из желудочно-кишечного тракта
• с препаратами лития &ndash усиление выведения последних с мочой
• с никотином &ndash усиление выведения кофеина с мочой.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолоцтової кислоты при ее определении в моче.
Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилмигдалевої кислоты, что может привести к ложно-положительных результатов тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять препарат во время проведения тестов.
Препарат может привести к ошибочных результатов определение концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза &ndash 400 мг, высшая суточная доза &ndash 1 г.
Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25-1 мл 10 % раствора (25-100 мг).

Дети

Препарат не применять детям возрастом до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, ажитация, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки (при острой передозировке &ndash тонико-клонические судороги), гиперстезия, мерцательная скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутанность сознания, бред, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.
Лечение: поддержание вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических припадках &ndash внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения &ndash усиление влияния на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечная напряженность, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, чувство сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.
Лабораторные показатели: гипо - или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, что определяется методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолоцтової кислоты, ванилилмигдалевої кислоты и катехоламинов в моче.
Другие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении &ndash привыкание, лекарственная зависимость.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Кофеин является антагонистом аденозина.

Упаковка

По 1 мл в ампулах, по 10 ампул в пачке по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачке по 10 ампул в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.