Кларитин 1 мг/мл сироп 60 мл

Инструкция кларитин (Claritine) 1 мг/мл сироп

Состав

действующее вещество: loratadine

1 мл сиропа кларитин содержит лоратадина 1 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, лимонная кислота, натрия бензоат (Е 211), сахароза, искусственный ароматизатор персик, вода очищенная.

Лекарственная форма

Сироп.

Основные физико-химические свойства:

прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета сироп, свободный от посторонних включений.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A Х13.

Фармакологические свойства

Фаракодинамика.

Лоратидин (действующее вещество препарата Кларитин) - трициклический антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н 1 рецепторов.

При применении кларитин в рекомендуемой дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Кларитин  не имеет значимого влияния на активность Н 2 -гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

После однократного приема препарата (10 мг) на основании проведенных кожных проб на гистамин выяснено, что антигистаминное действие клинически заметна через 1-3 часа, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12:00 с момента начала действия и продолжается 24 часа. Не отмечалось развития устойчивости при приеме препарата в течение 28 дней.

Фармакокинетика.

Всасывания кларитин.  кларитин быстро и хорошо всасывается. Прием пищи незначительно удлиняет время всасывания лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита прямо пропорциональна дозе.

Распределение кларитин.  кларитин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью (от 73% до 76%).

Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита из плазмы у здоровых добровольцев составляет приблизительно 1 и 2:00 после применения соответственно.

Метаболизм кларитин. После приема  кларитин быстро и хорошо всасывается и метаболизируется под влиянием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом, в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически активным и большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно.

Вывод . Примерно 40% введенной дозы выводится с мочой и 42% - с калом в течение 10 дней, главным образом, в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% введенной дозы выводится с мочой за первые 24 часа. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененном активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

Средний конечный период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев - 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов) для лоратадина и 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов) для его основного активного метаболита.

Нарушение функции почек . У больных с нарушениями функции почек площадь под кривой « концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (C max ) лоратадина и его активного метаболита были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функций печени . У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и C max лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики  кларитина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в т.ч. и пожилого возраста.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей старше 2 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу  кларитин или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кларитин  не усиливает угнетающее действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение  кларитина с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня кларитина, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении  кларитина с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации  кларитина в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным ЭКГ.

Дети

Исследования взаимодействия кларитин с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения

Кларитин  следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Кларитин  содержит 3 г сахарозы в 5 мл 6 г сахарозы в 10 мл. С осторожностью применяют больным сахарным диабетом. Может быть вредным для зубов. Сироп Кларитин ® не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к фруктозе, галактозы, наследственным дефицитом лактазы, синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахараз-изомальтазы. Если установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Прием  кларитина необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Применение кларитин в период беременности или кормления грудью

Беременность. Данных о применении кларитина беременными женщинами очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Кларитин  в период беременности.

Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении кларитина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Кларитин  не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Кларитин  не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливость, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения кларитин.

Применять перорально. Сироп можно принимать независимо от приема пищи.

Дозировки.

Взрослым и детям старше 12 лет принимать по 10 мл сиропа кларитин (10 мг кларитина) 1 раз в сутки.

Дозы кларитин для детей от 2 до 12 лет зависят от их массы тела

Дети с массой тела более 30 кг 10 мл (10 мг) сиропа 1 раз в сутки.

Дети с массой тела до 30 кг 5 мл (5 мг) сиропа 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста .

Не требуется коррекции дозы кларитин людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушениями функции печени .

Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать  кларитин в более низкой начальной дозе, так как возможно снижение клиренса кларитина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день, а для детей с массой тела до 30 кг - 5 мг через день.

Пациенты с нарушениями функции почек .

Нет необходимости в коррекции дозы кларитин для пациентов с нарушениями функции почек.

Дети

Эффективность и безопасность применения  кларитин у детей в возрасте до 2 лет не установлены.

Передозировка

При передозировке отмечались антихолинергические симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные мероприятия по удалению препарата, не впитался, из желудка: промывание желудка, прием измельченного активированного угля с водой.

кларитин  не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, выводится  кларитин путем перитонеального диализа. После неотложной помощи пациент должен остаться под контролем.

Побочные реакции

В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении кларитина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит (АР) и хронической идиопатической крапивницы (ХИК), о побочных реакциях сообщалось в 2% пациентов (что превышает показатели у пациентов, получавших плацебо). Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), повышенный аппетит (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие побочные эффекты как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или усталость (1%).

Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, следующие в таблице по классам систем органов. Частота побочных реакций определялась следующим образом: очень часто (&ge 1/10), часто (&ge 1/100 до < 1/10), нечастые (от &ge 1/1000 до < 1/100), редкие случаи (от &ge 1 / 10000 до < 1/1000), редкие случаи (< 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе побочные реакции указаны в порядке убывания серьезности.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить кларитин при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 60 мл или по 120 мл кларитин во флаконе, по 1 флакону с мерной ложкой в ​​картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.