Кетотифен

Кетотифен (Ketotifen) инструкция по применению

Международное и химическое названия:

ketotifen; [4,9-дигидро-4-(1-метил-4-пиперидинилиден)-1ОН-бензо [4,5]циклогепта[1,2-b]тиофен-10-он]

Основные физико-химические свойства.

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклой формы с гладкой поверхностью;

Состав:

1 таблетка содержит кетотифена фумарата в перерасчете на кетотифен - 0,001 г
вспомогательные вещества: тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Форма выпуска.

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного применения.Код АТС: RO6A X17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика: кетотифен угнетает действие эндогенных медиаторов воспаления,
таким образом проявляя противовоспалительное действие; не имеет бронхорасширяющего эффекта.Кетотифентормозит высвобождение медиаторов аллергии, таких как гистамин и лейкотриены, угнетает сенсибилизацию эозинофильных гранулоцитов цитокинами, приводя к подавлению миграции эозинофильных гранулоцитов в очаги воспаления. Подавляет развитие гиперреактивности бронхов, связанных как с активацией тромбоцитовпри воздействии ФАТ (фактора активации тромбоцитов), так и стимуляцией симпатомиметиками или аллергенами. Кетотифен-ЛХ - сильнодействующее протиаллергическое средство, способное неконкурентно блокировать гистаминовые Н1 – рецепторы и поэтому его можно применять вместо их классических антагонистов.
Фармакокинетика: После приема внутрь Кетотифен-ЛХ всасывается практически полностью. Биодоступность составляет около 50%, за счет метаболизма при «первичном прохождении» через печень. Пик концентрации в крови отмечается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Главным метаболитом является кетотифен –N-глюкуронид, который практически не имеет фармакологических свойств. Характер метаболизма у детей такой же как и у взрослых, однако клиренс более высокий, поэтому детям старше 3 лет нужна такая же доза, как и взрослым. Выведение препарата из организма носит двухфазный характер: более короткая фаза имеет период полувыведения 3-5 часов; длинная фаза-21 час. На протяжении 48 часов с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы: 1%- в неизменном виде и 60-70%-в виде метаболитов.
Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность кетотифена.

Показания к применению.

Профилактика приступов бронхиальной астмы (всех форм включая смешанную), аллергического бронхита, астматических симптомов при сенной лихорадке. Профилактика и лечение аллергических ринитов, атопичного дерматита.

Способ применения и дозы.

Взрослым назначают утром и вечером по 1 мг во время еды, при необходимости увеличивая дозу до 2 мг. Если больной склонен к седативному эффекту рекомендуется постепенно повышать дозу в течение первой недели лечения - начальная доза по 0,5 мг два раза в сутки с дальнейшим ее увеличением до полной терапевтической. Детям старше 3 лет назначают по 1 мг 2 раза в день.
Для лиц пожилого возраста каких либо особенных рекомендаций по применению не требуется.

Побочное действие.

Возможны проявления аллергических реакций, цистита, тромбоцитопении, сонливости, сухости во рту, легкого головокружения, замедление психомоторных реакций. Иногда отмечается возбужденность, нарушение сна (в основном у детей), тошнота, рвота, запор.

Противопоказания.

Беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка.

Основные симптомы передозировки: сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации, тахикардия и артериальная гипотензия, повышенная возбудимость (особенно у детей), судороги, кома. При передозировке рекомендуется промывание желудка, в случае необходимости проводят симптоматическое лечение и контроль состояния сердечно- сосудистой системы. При возбуждении или судоргах назначают барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Особенности применения.

Не следует принимать утром и днем водителям, операторам и представителям подобных профессий. Препарат не применяется для лечения приступов бронхиальной астмы. В случае проявления седативного эффекта первые 2 недели назначают по 0,5мг два раза в день. Лечение заканчивают постепенно на протяжении 2-4 недель.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

Не следует назначать препарат одновременно с пероральными антидиабетическими и другими препаратами, которые могут вызвать тромбоцитопению. Усиливает эффект снотворных, седативных средств и этанола.

Условия и сроки хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25 С.Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 3 контурных ячейковых упаковок в пачке картонной.