Кеторолак Гриндекс раствор для инъекций 30 мг/мл 1 мл ампулы №10

Кеторолак Гриндекс (Ketorolac Grindeks) инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: ketorolac;

• 1 мл раствора (1 ампула) содержит кеторолака трометамола 30 мг;

Другие составляющие: натрия хлорид, спирт этиловый (96 %), динатрия эдетат, 5 М раствор натрия гидроксида/5 М раствор хлористоводородной кислоты до рН 6,9 - 7,9, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная жидкость с желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства; производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Код АТХ М01А В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кеторолака Трометамол является сильным анальгетическим средством и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Не является опиой дом, поэтому не влияет на рецепторы опиатов. В основе обезболивающего действия кеторолака лежит его способность подавлять синтез фермента циклооксигеназы. В этой связи в тканях организма не образуются простагландины, способствующие возникновению воспаления, лихорадки и боли. При применении в дозах, обеспечивающих аналгезию, кеторолак оказывает минимальное противовоспалительное действие. Биологически активная S-форма кеторолака.
Не обладает седативным и анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

После внутримышечного введения кеторолака трометамола быстро и полностью абсорбируется. Средняя максимальная концентрация в плазме (C max) – 2,2 мкг/мл, которая достигается примерно в течение 50 минут после введения однократной дозы 30 мг. У здоровых добровольцев общий клиренс – 0,023 л/ч/кг, а полупериод элиминации – 5,3 часа.

После введения 10 мг средняя максимальная концентрация кеторолака в плазме (C max) - 2,4 мкг /мл, которая достигается в среднем через 5,4 минуты после введения. Терминальный полупериод элиминации из плазмы (t ½) составляет 5,1 часа, средний объем распределения – 0,15 л/кг и общий клиренс в плазме – 0,35 мл/мин/кг.

Фармакокинетика кеторолака линейная. Концентрация равновесия в плазме крови достигается за один день при введении кеторолака трометамола каждые 6 часов.

После применения повторных доз клиренс не изменился.

Степень связывания кеторолака с протеинами плазмы в среднем 99,2% и не зависит от концентрации. Кеторолак слабо пересекает гематоэнцефалический барьер. Кеторолак пересекает плацентарный барьер и в небольшом количестве выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация и выведение

Кеторолак и его метаболиты выводятся в основном почками: в среднем 91,4% введенной дозы выделяется с мочой, 6,1% с фекалиями.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью снижен общий клиренс и увеличен полупериод элиминации лекарственного средства.

Клинические свойства

Показания

Применяют кратковременно при умеренных и сильных болях послеоперационных.
Лечение следует начинать только в больнице. Максимальная продолжительность применения составляет 2 дня.

Противопоказания Кеторолака Гриндекс

• Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата, или к другим НПВС (нестероидным противовоспалительным средствам);
• аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту или другие ингибиторы синтеза простагландинов, вызывающие аллергические реакции, которые могут проявляться астмой, ринитом, ангионевротическим отеком или крапивницей (наблюдаются тяжелые, похожие на анафилактические реакции проявления);
• бронхиальная астма в анамнезе;
• полный или частичный синдром носовых полипов, ангионевротический отек или бронхоспазм;
• активная язва желудка или кровотечение желудочно-кишечного тракта, язва или перфорация в анамнезе;
• тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность и печеночная недостаточность;
• умеренные или тяжелые нарушения функции почек (креатинин сыворотки > 160 мкмоль/л);
• гиповолемия или дегидратация любого происхождения;
• применение ацетилсалициловой кислоты;
• одновременное лечение другими НПВС, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития;
• применение антикоагулянтов (например варфарина), даже малой дозы (2500–5000 Ед в 12 часов) гепарина;
• цереброваскулярное кровотечение или подозрение на цереброваскулярное кровотечение;
• перенесена хирургическая операция с большим риском кровотечения или нарушением гемостаза;
• геморрагический диатез, в том числе нарушение коагуляции;
• в период беременности, во время родов и кормления грудью;
• детям и подросткам младше 16 лет.

Кеторолак противопоказан для профилактического применения перед хирургическими операциями, поскольку он задерживает агрегацию тромбоцитов; противопоказан также во время операции из-за повышенного риска кровотечения.

Раствор для инъекций кеторолака противопоказан при эпидуральном или интратекальном введении, поскольку содержит этиловый спирт.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Лекарственные средства, которые нельзя принимать одновременно с препаратом Kеторолак Гриндекс

Другие НПВС и аспирин

Кеторолак нельзя принимать с другими НПВС и аспирином, поскольку могут усилиться нежелательные побочные реакции (см. «Противопоказания»).

Антикоагулянты

При применении одновременно с НПВС возрастает риск кровотечения. НПВС могут усилить действие антикоагулянтов, например варфарина (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Одновременное применение кеторолака и профилактическое применение гепарина в небольших дозах (2500–5000 Ед за 12 ч) широко не изучено, но может быть связано с повышенным риском кровотечения. Пациентам, применяющим антикоагулянты или применяющим гепарин в малых дозах, нельзя вводить кеторолак.

Пробенецид

Кеторолак нельзя применять с пробенецидом , поскольку он замедляет элиминацию кеторолака и увеличивает его концентрацию в плазме крови (см. раздел «Противопоказания»).

Пентоксифиллин

Кеторолак нельзя принимать одновременно с пентоксифиллином, поскольку увеличивается риск кровотечения (см. раздел «Противопоказания»).

Литий

При применении одновременно с кеторолаком возможна ингибирование почечного клиренса лития, увеличение концентрации лития в плазме крови и токсичности лития (см. «Противопоказания»).

Мифепристон

НПВС нежелательно применять от восьми до двенадцати дней после прекращения применения мифепристона, поскольку НПВС уменьшают его действие.
Лекарственные средства в комбинации с препаратом Kеторолак Гриндекс следует принимать с осторожностью

Антитромботические средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС)

Повышается риск кровотечения желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Особенности применения»).

Тромболические средства

Одновременный прием с НПВС увеличивает риск кровотечения.

Кортикостероиды

Возрастает риск язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Особенности применения»).

Антигипертензивные и диуретические средства

При одновременном применении с кеторолаком действие этих лекарственных средств слабеет. Кеторолак и другие НПВС могут снизить антигипертензивное действие бета-блокаторов, ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) и антагонистов рецепторов ангиотензина -Ι, а также увеличить риск нарушения функции почек; особенно это касается пациентов с пониженным объемом крови или пациентов пожилого возраста. Поэтому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением и периодически контролировать функции почек после начала и окончания сопутствующей терапии, в частности – при применении диуретинов и ингибиторов АПФ.

Одновременное применение с мочегонными лекарственными средствами может снизить диуретический эффект и увеличить риск нефротоксичности НПВС (см. раздел «Особенности применения»).

Фуросемид

У здоровых добровольцев с нормальным объемом крови кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%, поэтому при назначении кеторолака пациентам с сердечной декомпенсацией необходимо особое внимание.

Сердечные гликозиды

НПВС при одновременном приеме с сердечными гликозидами могут усугубить сердечную недостаточность, снизить скорость гломерулярной фильтрации и увеличить концентрацию сердечных гликозидов в плазме.

Метотрексат

Поскольку НПВС могут ослабить действие почек, снизив таким образом клиренс метотрексата, возможно увеличение его токсичности.

Циклоспорин

Как и для других НПВС, одновременное применение с циклоспорином требует осторожности из-за увеличения риска нефротоксичности.

Такролим

НПВС могут увеличить риск нефротоксичности.

Антибактериальные средства

У пациентов, одновременно применяющих лекарственные средства группы хинолонов, увеличен риск судорог.

Противовирусные средства

Одновременное применение с зидовудином увеличивает риск гематологической токсичности; ритонавир может повысить концентрацию НПВС в плазме.

Противоэпилептические средства

НПВС усиливает действие фенитоина.

Противодиабетические средства

НПВС могут усилить действие производных сульфонилмочевины.

Миорелаксанты

НПВС могут уменьшить выведение баклофена (увеличивается риск токсичности).
Кеторолак выраженно связывается с протеинами плазмы (в среднем 99,2%), связывание не зависит от концентрации (см. раздел Фармакокинетика).

Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками плазмы. Исследование in vitro показывают, что при терапевтической концентрации (300 мкг /мл) салицилатов, а также при большей их концентрации степень связывания кеторолака с протеинами плазмы уменьшается с 99,2 до 97,5%. Дигоксин, варфарин, парацетамол, фенитоин и толбутамид в терапевтических концентрациях не изменяют связывания кеторолака с протеинами крови. Поскольку кеторолак является сильнодействующим средством и содержание его в плазме незначительное, маловероятно, что он может существенно вытеснять другие лекарственные средства по связям с протеинами плазмы.

Нет доказательств того, что кеторолак индуцирует или ингибирует ферменты печени, участвующие в метаболизме самого кеторолака или других лекарств. Поэтому маловероятно, что кеторолак мог бы изменить фармакокинетику других препаратов.

При применении кеторолака для облегчения послеоперационной боли уменьшается необходимость одновременного применения опиоидных анальгетических средств.

Особенности применения препарата

Врачу следует знать, что у некоторых пациентов боль может не уменьшиться в течение 30 минут или даже дольше после парентерального введения лекарства.
Следует избегать одновременного применения кеторолака и других НПВС, а также селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (см. «Противопоказания»).

Нежелательные побочные реакции на препарат можно уменьшить, применяя для контроля симптомов наименьшую эффективную дозу и в течение более короткого периода времени (см. Способ применения и дозы).

Применение пациентам пожилого возраста более 65 лет) применение НПВС чаще вызывает нежелательные побочные реакции, особенно кровотечение и перфорацию желудочно-кишечного тракта, в т.ч. с летальным исходом (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Увеличение такого рода риска, связанного с возрастом, характерно при применении всех НПВС. По сравнению с пациентами помладше, у этих пациентов увеличен полупериод элиминации из плазмы и снижен клиренс в плазме. Поэтому пожилым пациентам не рекомендуется назначать общую суточную дозу, превышающую 60 мг (см. «Способ применения и дозы»).

Кровотечение, язва и перфорация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

Сообщения о кровотечении, язве и перфорации желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с летальным исходом) получены в связи со всеми НПВС. Сообщения свидетельствуют о том, что упомянутые нежелательные побочные реакции могут возникать вне зависимости от продолжительности применения НПВС. На появление побочных реакций могут указывать предупредительные симптомы, которых может и не быть, а также нежелательные побочные реакции у пациентов без нарушений желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Эпидемиологические данные свидетельствуют, что по сравнению с некоторыми другими НПВС, применение кеторолака (особенно не по утвержденным показаниям и/или длительное время) может быть связано с повышенным риском нарушений органов пищеварительной системы (см. разделы «Показания», «Способ применения» и дозы» и «Противопоказания»).

При применении больших доз НПВС риск кровотечения, язвы и перфорации желудочно-кишечного тракта увеличивается. Риск упомянутых нежелательных побочных реакций больше у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если появились осложнения: кровотечение или перфорация (см. «Противопоказания»), а также у пожилых пациентов. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозировки лекарственного средства. Лечение таких пациентов следует начинать с максимально низкой дозы НПВС. В этих случаях, а также при применении аспирина в низких дозах или других лекарств, которые могут повысить риск нежелательных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует тщательно учесть необходимость комбинировать НПВП с гастропротекторами, например с мизопростолом или ингибитором протонного насоса ( см . См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты (особенно пожилого возраста) с диагностированными нарушениями ЖКТ в анамнезе должны сообщать о каждом абдоминальном симптоме (особенно кровотечения желудочно-кишечного тракта). На эти симптомы важно обратить усиленное внимание в начале лечения.

Осторожности следует соблюдать пациентам, одновременно применяющим лекарства, которые могут повысить риск язвы и кровотечения, например пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромботические средства (например аспирин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение кеторолака у пациентов, применяющих антикоагулянты (например, варфарин ), противопоказано.

Если у пациента, принимающего кеторолак диагностируется кровотечение или язва желудочно-кишечного тракта, применение препарата следует прекратить.

Пациенты с диагностированной болезнью желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) должны с осторожностью применять НПВС, поскольку возможно обострение болезни (см. раздел Побочные реакции).

Анафилактические (похожие на анафилактические) реакции

Анафилактические (похожие на анафилактические) реакции (такие как анафилаксия, бронхоспазм, покраснение, сыпь, артериальная гипотония, отек гортани и ангионевротический отек) могут появиться как у пациентов с ранее выраженной чувствительностью к аспирину, другим НПЗ или другим НПЗ у тех, у кого раньше реакции повышенной чувствительности не наблюдались. Такие реакции возможны у лиц с ангионевротическим отеком, бронхоспастических реакций в анамнезе (например, с астмой) или полипами в носу. Эти анафилактические реакции могут быть с роковым следствием. Поэтому таким пациентам с астмой в анамнезе и пациентам с полным или частичным синдромом носовых полипов, ангионевротическим отеком или бронхоспазмом кеторолак нельзя применять (см. раздел «Противопоказания»).

Воздействие на функцию почек

Сообщалось, что лекарственные средства, ингибирующие биосинтез простагландинов (в том числе НПВС), усиливают нефротоксичность, вызывают гломерулярный нефрит, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почек, нефротический синдром и ОПН.

Пациентам с нарушениями функции почек, сердца или печени следует соблюдать осторожность, поскольку применение НПВС может привести к ухудшению функций почек. Как и другие ингибиторы синтеза простагландина, кеторолак может повысить уровень мочевины, креатинина и ионов калия в сыворотке; отклонения от нормы наблюдаются даже после введения одной дозы.

Поскольку кеторолак и его метаболиты выводятся в основном почками, его нельзя вводить пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (креатинин в сыворотке >160 мкмоль/л) (см. Противопоказания). Пациентам с легкими нарушениями функции почек следует подобрать меньшие дозы (не более 60 мг в день внутримышечно или внутривенно) и периодически контролировать функции почек.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, у которых вследствие болезни возможно уменьшение объема крови и/или кровяного потока в почках, где простагландины играют важную роль в сохранении перфузии. У таких пациентов применение НПВС может вызвать дозозависимое торможение синтеза простагландинов и почечную недостаточность. Пациентами с повышенным риском являются лица с пониженным объемом крови из-за кровопотери или тяжелой дегидратации, пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, пациенты пожилого возраста и пациенты, применяющие мочегонные средства. После прекращения терапии НПВС состояние пациентов обычно нормализуется. Недостаточное переливание жидкости/крови во время хирургических операций с последующей гиповолемией может вызвать дисфункцию почек, которая обостряется при введении кеторолака. Следует корректировать понижение объема межклеточной жидкости; необходим тщательный контроль уровня мочевины и креатинина в сыворотке и наблюдение за выведением мочи, пока объем крови не будет соответствовать норме. У пациентов, которым проводят почечный диализ, клиренс кеторолака примерно в два раза меньше нормы и период полупериода терминальной элиминации увеличен примерно в три раза.

Воздействие на функцию печени

У пациентов с нарушенной функцией печени вследствие цирроза клиренс кеторолака и полупериод терминальной элиминации клинически значимо не меняется.

Возможно увеличение одного или нескольких показателей теста печени. Эти отклонения могут быть преходящими, оставаться неизменными или прогрессировать, если лечение продолжается. В контролируемых клинических исследованиях менее чем у 1% пациентов наблюдалось повышение АлАТ и АСАТ (более чем в три раза выше нормы). Если появляются клинические симптомы, свидетельствующие о нарушении функции печени или видимые системные проявления, применение кеторолака следует прекратить.

Нарушения сердечно-сосудистой системы и кровообращения головного мозга
Сообщения свидетельствуют о связи применения НПВС с задержкой жидкости в организме и отеком. Поэтому пациентам с диагностированной артериальной гипертензией и/или легкой или умеренной степенью застойной сердечной недостаточности необходим соответствующий надзор и консультация.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС (особенно в больших дозах и длительно) может быть связано с несколько увеличенным риском артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульта). Нет достаточных данных для исключения такого риска и при применении кеторолака.

При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, диагностированной ишемической болезни сердца, болезни периферических артерий и/или цереброваскулярной болезни кеторолак можно назначать только после тщательной оценки необходимости применения. Подобная оценка необходима также в тех случаях, когда пациенту с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) предполагается начать длительное лечение.

Гематологические проявления

Нельзя назначать кеторолак пациентам с нарушениями коагуляции. У пациентов, применяющих антикоагулянты, повышен риск кровотечения при одновременном применении кеторолака. Одновременное применение кеторолака и профилактическое применение гепарина в небольших дозах (2500–5000 Ед за 12 ч) широко не изучено, но может быть связано с повышенным риском кровотечения.

Пациентам, которые применяют антикоагулянты или принимают гепарин в малых дозах, нельзя вводить кеторолак (см. «Противопоказания»). Во время лечения кеторолаком необходимо тщательно наблюдать за пациентами, принимающими любое другое лекарство, влияющее на гемостаз. Клинические исследования показали, что частота послеоперационного кровотечения менее 1%.

Кеторолак задерживает агрегацию тромбоцитов и удлиняет кровотечение. У пациентов с нормальным гемостазом продолжительность кровотечения увеличивается, но не превышает пределы нормы от 2 до 11 минут. В отличие от длительного действия аспирина функции тромбоцитов возвращаются в норму в течение 24–48 часов после прекращения применения кеторолака.

Получены сообщения о кровотечениях послеоперационных ран, связанных с неотложным парентеральным введением кеторолака во время операции. Поэтому кеторолак нельзя назначать пациентам, которым проведены операции с большим риском кровотечения или у которых неполный гемостаз (см. раздел «Противопоказания»). Следует соблюдать осторожность в случае, когда стабильный гемостаз важен, например, при косметических или амбулаторно проведенных операциях, резекции предстательной железы или тонзиллэктомии . При применении кеторолака наблюдаются гематомы и другие признаки кровотечения ран, а также кровотечение из носа.

Назначая кеторолак, следует принять во внимание его сходство с другими НПВС, которые ингибируют циклооксигеназу, и потенциальный риск кровотечения, особенно у пожилых пациентов.

Кеторолак не обладает седативными или анксиолитическими свойствами, поэтому его не назначают для предоперационного лечения, когда для усиления анестезии необходимо такое действие.

Реакции кожи

В связи с применением НПВС в очень редких случаях сообщалось о тяжелых кожных реакциях (некоторые из них с летальным исходом), в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Риск нежелательных побочных реакций наиболее высок в начале лечения. Применение кеторолака следует прекратить, если на коже появляется сыпь, повреждение слизистых и любые другие признаки повышенной чувствительности.

СКВ и смешанное заболевание соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным заболеванием соединительной ткани возможен повышенный риск развития асептического менингита.

Вспомогательные вещества

Это средство содержит 11,89 объемных % этилового спирта (алкоголя), или в дозе до 100 мг, что соответствует 2,47 мл пива, 1,03 мл вина.

Следует соблюдать осторожность при введении лекарственного средства детям от 16 лет, а также группам повышенного риска: пациентам с заболеванием печени или больным эпилепсией. Лекарственное средство вредно для лиц, страдающих алкоголизмом.

1 мл раствора кеторолака трометамола для инъекций содержит 1,72 мг натрия, то есть средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой дозе по существу, оно не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Безопасность применения во время беременности не подтверждена. Доказано, что кеторолак преодолевает плацентарный барьер и попадает в организм плода. В связи с этим кеторолака трометамол противопоказан в период беременности и родов.

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований показывают повышенный риск спонтанного аборта, сердечных аномалий и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечных аномалий увеличился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что этот риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности терапии. Исследования на животных показали, что применение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к более частой потере оплодотворенной яйцеклетки к имплантации и прерыванию беременности после имплантации, а также увеличивает риск смертности эмбриона и плода. Кроме того, были получены сообщения о более частом развитии различных аномалий, в том числе сердечно-сосудистых аномалий, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза.
Начиная с 20 недели беременности применение кеторолака может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщения об сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения.

В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут вызвать риски у плода:

• кардиопульмональная токсичность (преждевременное сужение/ закрытие ductus arteriosus и легочной гипертензией);
• нарушение функции почек, которые могут прогрессировать до почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона (уменьшением количества амниотической жидкости) (см. выше);
• В свою очередь, в конце беременности для матери и новорожденного, это лекарство может:
• потенциально продлить время кровотечения из-за антиагрегантного действия, которое может проявиться даже в случае применения очень малых доз;
• ингибировать сокращение матки, что может привести к задержке родов или затяжным родам.

Поэтому применение кеторолака противопоказано во время беременности.

Кормление грудью

Кеторолак в небольшой концентрации констатирован в грудном молоке. В период лактации кеторолак нельзя применять.

Фертильность

При применении других ингибиторов синтеза циклооксигеназы/простагландинов применение кеторолака может отрицательно влиять на фертильность; не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть. Женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или обследуемым в связи с бесплодием, следует прекратить применение кеторолака.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Некоторые пациенты во время лечения кеторолаком могут испытывать головокружение, утомление, сонливость, вертиго, нарушение зрения, бессонницу и депрессию. При появлении одного из указанных симптомов управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы нельзя.

Способ применения и дозы Кеторолак Гриндекс

Дозы следует подбирать соответственно интенсивности боли и ответной реакции пациента.

Нежелательные побочные реакции можно снизить, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. далее «Длительность лечения» и раздел «Особенности применения»).

Взрослые

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 10 мг. Если необходимо, применение лекарства продолжают, вводя 10–30 мг каждые 4–6 часов. В начале послеоперационного периода, если необходимо, кеторолака Трометамол можно вводить каждые 2 часа. При очень интенсивных болях начальная дозировка может быть 30 мг. Всегда следует назначать по возможности меньшую эффективную дозу.
Максимальная дневная дозировка не должна превышать 90 мг у взрослых и 60 мг у пожилых пациентов, у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов с массой тела менее 50 кг (смотреть дальше). Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня (см. далее «Длительность лечения»).

Одновременно с инъекциями раствора кеторолака трометамола можно вводить опиоиды (например морфин, петидин), чтобы достичь оптимальной анальгезии в начале послеоперационного периода, когда сильные боли. Кеторолака трометамол не конкурирует с опиоидами за связь с рецепторами и не усиливает вызванное опиоидами угнетение дыхания или характерную для наркотических средств седацию. В комбинации с парентеральной формой кеторолака обычно применяют более низкие суточные дозы опиоидов, чем при применении их отдельно, однако в случае небольших амбулаторно выработанных хирургических манипуляций следует учесть возможные побочные реакции на опиоиды.

Для пациентов, получающих инъекции кеторолака трометамол и переводятся на пероральную лекарственную форму, общая дневная доза комбинированного лекарственного средства не должна превышать 90 мг (60 мг для пациентов пожилого возраста, для пациентов с нарушениями функции почек и для пациентов с массой тела менее 50 кг). При замене лекарственной формы пероральная доза лекарства не должна превышать 40 мг/сут. Рекомендуется по возможности побыстрее перейти на пероральную лекарственную форму.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Пациентам старше 65 лет следует уменьшить дозу лекарства. Общая суточная дозировка не должна превышать 60 мг (см. раздел «Особенности применения»).
У пациентов пожилого возраста увеличен риск побочных реакций, поэтому следует применять по возможности наименьшую эффективную дозу в течение наименьшего периода времени. Во время лечения НПВС следует регулярно проверять функцию желудочно-кишечного тракта из-за возможных кровотечений.

Пациенты с нарушениями функции почек

Пациентам с легкими нарушениями функции почек необходимо снизить дозу кеторолака. трометамола. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 60 мг. Пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек кеторолака трометамол противопоказан (см. раздел "Противопоказания").

Пациенты с нарушениями функции печени

Подбор дозы не требуется. Однако, вводя лекарства пациентам с нарушениями функции печени, следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты с массой тела менее 50 кг

Следует снизить дозу кеторолака трометамола пациентам с массой тела менее 50 кг.

Максимальная суточная дозировка не должна превышать 60 мг внутримышечно или внутривенно.

Продолжительность лечения

Максимальная продолжительность непрерывного лечения при введении кеторолака трометамола внутримышечно или внутривенно несколько раз в день не должно превышать 2 дня, поскольку с продолжительностью лечения увеличивается риск нежелательных побочных реакций. Нет достаточного опыта длительного применения кеторолака трометамола, поскольку для большей части пациентов терапия продолжается пероральной лекарственной формой или применение прекращается.

Способ применения

Кеторолака Трометамол вводят внутримышечно или внутривенно. При введении в вену длительность инъекции должна составлять не менее 15 секунд; внутримышечно лекарство вводят медленно, глубоко в мышцу.

Скорость достижения анальгетического эффекта при внутримышечном и внутривенном введении приблизительно 30 минут. Максимальный анальгетический эффект достигается в течение 1-2 часов. Средняя продолжительность обезболивания составляет 4-6 часов.

Дети

Отсутствуют достаточные данные о безопасности и эффективности применения кеторолака детям, поэтому это лекарство нельзя применять детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет кеторолак используют так же, как взрослым.

Передозировка

Симптомами острой передозировки НПВС являются: летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боли в эпигастрии. Возможны кровотечение желудочно-кишечного тракта, гипертензия, ОПН, подавление дыхания, кома (редко).

Симптомы передозировки после применения разовой дозы кеторолака: боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, пептическая язва и/или эрозивный гастрит и дисфункция почек, исчезающих после прекращения применения лекарства.

При введении 360 мг кеторолака внутримышечно в течение пяти дней, наблюдались боли в животе и пептические язвы, которые излечивались после прекращения применения препарата. При передозировке наблюдаются также тошнота, головная боль, головокружение, нарушение ориентации, звон в ушах и гипервентиляция.

Сообщалось о попытках самоубийства. В случае преднамеренной передозировки наблюдается метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В течение одного часа после применения внутрь (проглатывание) препарата в потенциально токсических дозах может быть применен активированный уголь, а после применения в потенциально опасных для жизни дозах – промывание желудка . Следует проводить тщательное наблюдение за пациентом, контролировать функции печени и почек. При длительных судорогах рекомендуется лечение диазепамом внутривенно.

Диализ малоэффективен.

Побочные реакции Кеторолака Гриндекс

Побочные реакции, которые встречались чаще, чем единичные случаи, классифицированные по классам систем органов и частоте с использованием условных обозначений: очень часто (> 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/ 1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы

Часто: отек пальцев рук, лодыжек и/или стоп.

Нечасто: послеоперационное кровотечение из ран, гематомы, кровотечение из носа.

Инфекции и инфекции

Частота неизвестна: асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) со следующими симптомами: кривошия, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или нарушение ориентации.

Со стороны иммунной системы

Реакции повышенной чувствительности, редко: анафилаксия (возможно летальное последствие), бронхоспазмы, отек гортани, гипотензия, покраснение кожи и сыпь.
Такие реакции возможны у лиц с ангионевротическим отеком и бронхоспастических реакций в анамнезе (например с астмой или полипами в носу).

Со стороны обмена веществ и питания

Часто: увеличение массы тела, анорексия.

Со стороны психики

Нечасто: сонливость, нарушение мышления, неспособность концентрироваться, галлюцинации.

Частота неизвестна: бессонница, беспокойство, нервозность, возбудимость, спутанность сознания, депрессия, эйфория, бред, психотические реакции.

Со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, судороги.

Частота неизвестна: головокружение, изменение ощущения вкуса, парестезия, гиперкинезия.

Со стороны органов зрения

Нечасто: нарушение зрения.

Частота неизвестна: воспаление глазного нерва.

Со стороны органов слуха и равновесия

Нечасто: шум в ушах, потеря слуха, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: сердцебиение, боли в груди.

Частота неизвестна: брадикардия.

В связи с применением НПВС получено сообщение об отеке, гипертензии и сердечной недостаточности.

Со стороны кроветворной системы

Часто: гипертензия, гипотензия, краснота лица, бледность.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС (особенно в больших дозах и длительно) может быть связано с повышенным риском артериального тромбоза (например инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечасто: одышка, астма, отек легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Наиболее часто нежелательными наблюдаемыми побочными реакциями являются нарушения желудочно-кишечного тракта. Возможна пептическая язва, перфорация или кровотечение желудочно-кишечного тракта (молот, гематемезис), иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста (см. Особенности применения). Получены сообщения о таких побочных эффектах: тошнота, рвота, понос, флатуленция, запор, диспепсия, боли в животе, язвенный стоматит, панкреатит, ощущение сухости во рту, эзофагит, отрыжка, ощущение полноты в желудке, метеоризм, кровотечение колита или болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»).

Нечасто: гастрит.

Со стороны печени и/или желчевыводящих путей

Нечасто: холестатическая желтуха, гепатит.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: зуд, пурпура.

Нечасто: крапивница, эксфолиативный дерматит.

Очень редко: буллезные кожные реакции, в том числе синдром Стивенса -Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела).

Частота неизвестна: фоточувствительность , макулопапулезная сыпь, erythema Multiforme.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Частота неизвестна: функциональные нарушения, миалгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Нечасто: гемолитический уремический синдром, ОПН.

Частота неизвестна: нефротоксичность, в том числе более частое мочеиспускание, олигурия, боли в боку (с гематурией или без нее), интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром.

Применение кеторолака (даже после введения однократной дозы внутривенно), как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов в почках, может привести к признакам почечной недостаточности, которые не ограничиваются повышением креатинина и калия в крови.

Со стороны репродуктивной системы

Частота неизвестна: бесплодие (у женщин).

Общие нарушения и поражения в месте введения

Нечасто: слабость, усталость, астения, лихорадка.

Редко боль в месте инъекции.

Частота неизвестна: чрезмерная жажда, повышенная потливость.

Изменения лабораторных показателей

Частота неизвестна: гипонатриемия, гиперкалиемия, повышенный уровень мочевины и креатинина в сыворотке крови, увеличение продолжительности кровотечения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, отклонение от нормы в функциональных тестах.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

В малом объеме (например, в шприце) кеторолака трометамол нельзя смешивать (применять в смеси) с морфина сульфатом, петидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом и гидроксизином гидрохлоридом, поскольку возможно выпадение кеторолака в осадок.

Кеторолака трометамол совместим с физраствором, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором Рингера-лактата или заменителями плазмы.

Упаковка

По 1 мл в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с линией или точкой разлома и двумя маркировочными кольцами фиолетового цвета.

По 5 ампул в контурной ячеистой упаковке (поддоне) из поливинилхлоридной пленки.

По 2 или 20 контурных ячеистых упаковок (поддонов) в пачке из картона.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.