Карвидекс 12,5 мг таблетки №20

В лечении распространенных сердечных недугов поможет применение Карвидекс &ndash препарата, который проявляет сосудорасширяющую и антиоксидантную активность и значительно улучшает функцию миокарда у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. После консультации с врачом Вы всегда можете прочесть инструкцию Карвидекс самостоятельно на сайте нашей онлайн аптеки.

Карвидекс (CARVIDEX) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: карведилол

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг карведилола

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кросповидон кремния диоксид коллоидный повидон,магния стеарат полисорбаты краситель Opadry OY-58900 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов. Код АТС С07А G02.

Показания

Эссенциальная гипертензия ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия) хроническая сердечная недостаточность (дополнительное лечение).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилола или другим компонентам препарата, стенокардия Принцметала, легочная гипертензия, легочное сердце, декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая проведения терапии инотропных средств, выраженные нарушения функции печени, период беременности и кормления грудью, блокада II и III степени (если не установлен постоянный водитель ритма), выраженная брадикардия (< 50 ударов в минуту), синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду), выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление < 85 мм рт. ст.), обструктивные заболевания дыхательных путей, включая бронхоспазм и бронхиальную астмой в анамнезе, метаболический ацидоз, феохромоцитома (при отсутствии адекватного контроля &alpha -блокаторами), кардиогенный шок, непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы, или сахароза-изомальтозна недостаточность, детский возраст.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Пациентам с сердечной недостаточностью рекомендуется применять карведилол во время еды с целью замедления абсорбции и уменьшения риска возникновения ортостатической гипотензии.

Эссенциальная гипертензия.

Карвидекс можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно тиазидными диуретиками. Препарат рекомендуется применять 1 раз в сутки, однако максимальная рекомендуемая разовая доза составляет 25 мг, а максимальная рекомендуемая суточная доза - 50 мг.

Взрослые. Дозу индивидуально подбирает врач. Рекомендованная начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Затем лечение продолжают в дозе 25 мг в сутки. В дальнейшем, при необходимости доза может быть постепенно увеличена с интервалом в 2 недели или больше.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки и может быть достаточной для дальнейшего лечения. Однако, если терапевтический эффект этой дозы недостаточно, ее можно постепенно увеличивать с интервалом в 2 недели или больше.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).

Рекомендуемый режим применения - дважды в сутки.

Взрослые. Дозу индивидуально подбирает врач. Рекомендованная начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг два раза в сутки. Затем лечение продолжают в дозе 25 мг два раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости доза может быть постепенно увеличена с интервалом в 2 недели или больше рекомендованной максимальной дозы 100 мг в сутки, разделенной на два приема.

Пациенты пожилого возраста. Дозу индивидуально подбирает врач. Рекомендованная начальная доза в первые 2 дня составляет 12,5 мг два раза в сутки. Затем лечение продолжают в дозе 25 мг два раза в сутки, что является рекомендуемой максимальной суточной дозой.

Хроническая сердечная недостаточность.

Карвидекс применяют при сердечной недостаточности умеренной и тяжелой степени в качестве дополнительной терапии к общепринятой базисной терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, наперстянки и / или сосудорасширяющими средствами. Состояние пациентов должен быть клинически стабильным (отсутствие изменений в NYНА классе, отсутствие случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности), а базовая терапия должна быть постоянной в течение как минимум последних 4 недель перед началом лечения. Дополнительно пациенты должны иметь уменьшенную фракцию выброса левого желудочка, частоту сердечных сокращений> 50 ударов / мин и систолическое артериальное давление> 85 мм рт. ст.

Дозу индивидуально подбирает врач. Начальная доза в течение двух недель составляет 3,125 мг (при необходимости применяют препарат в соответствующей дозировке) дважды в сутки. При толерантности дозу можно медленно увеличивать с интервалом не менее чем 2 недели до дозы 6,25 мг дважды в сутки, затем - до 12,5 мг два раза в сутки и в конце концов - до 25 мг дважды в сутки. Дозу нужно увеличивать до максимального уровня, который хорошо переносится пациентом.Рекомендуемая максимальная доза составляет 25 мг два раза в сутки для пациентов с массой тела до 85 кг и 50 мг дважды в сутки для пациентов с массой тела более 85 кг при условии, что сердечная недостаточность Нетрудно формы. Увеличение дозы до 50 мг дважды в сутки нужно проводить осторожно, под тщательным контролем.

В начале лечения или при увеличении дозы, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и / или тех, которые принимают диуретики в высоких дозах, может возникнуть временное усиление симптомов сердечной недостаточности. Это обычно не является причиной для отмены лечения, но дозу не нужно увеличивать. Пациент должен находиться под наблюдением терапевта / кардиолога в течение 2:00 после начала лечения или увеличения дозы. Перед каждым повышением дозы необходимо оценить возможные признаки осложнения течения сердечной недостаточности или симптомы, свидетельствующие о чрезмерное расширение сосудов (например проверить функцию почек, массу тела, показатели артериального давления, частоту сердечных сокращений и ритм). Осложнения течения сердечной недостаточности или задержка жидкости лечится назначением увеличенной дозы диуретиков, а дозу карведилола не нужно увеличивать, пока состояние пациента не стабилизируется. Если возникла брадикардия или в случае удлинения AV-проводимости, в первую очередь, необходимо контролировать уровень дигоксина. Иногда может возникнуть необходимость снижения дозы карведилола или временного прекращения лечения. Часто даже в таких случаях лечение может быть успешно продолжено благодаря титрованию дозы карведилола. В течение титрования дозы следует регулярно контролировать функцию почек, уровень тромбоцитов и глюкозы (в случае инсулин независимого и / или инсулинозависимого сахарного диабета). Однако после завершения титрования дозы частота исследований может быть уменьшена.

Если прием карведилола была прекращена менее 2 недели назад, дальнейшее лечение нужно начинать с дозы 3,125 мг (при необходимости применяют препарат в соответствующей дозировке) дважды в сутки и постепенно увеличивать в соответствии с существующими рекомендациями.

Нарушение функции почек.

Дозировка устанавливает врач индивидуально для каждого пациента. Но согласно фармакокинетическими показателями маловероятно, что пациентам с нарушением функции

почек будет необходима коррекция дозы.

Нарушение функции печени умеренной степени.

Может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию карведилола и поэтому им следует находиться под наблюдением врача.

В случаях, когда пациент принимает &beta -блокаторы, особенно при наличии ишемической болезни сердца, отличие карведилола необходимо проводить постепенно, в течение 7-10 дней, например, уменьшая дозу вдвое каждые три дня.

Побочные реакции

Побочные реакции у пациентов с сердечной недостаточностью.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, астения (включая утомляемость), обмороки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия, обморок (включая предобморочное состояние), блокада, сердечная недостаточность при увеличении дозы с целью подбора, периферический отек, повышенное сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, мелена, запор, повышение тонуса и моторики кишечника.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия, ухудшение поддержания уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия / снижение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с нарушением функции почек может развиваться острая почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания (недержание мочи, особенно у женщин).

Со стороны дыхательной системы: усиление кашля, хрипы.

Со стороны кожи: дерматит.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, сухость глаз.

Общие нарушения: отеки (включая генерализованные и периферические отеки, застойные отеки нижних конечностей, гиперволемию, задержку жидкости в организме), гриппоподобный синдром, повышение температуры, анафилактические реакции.

Другие: артралгия, увеличение содержания азота мочевины в крови, увеличение содержания небелкового азота, периодонтит, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, креатинина, гамма-глутамилтрансферазы, снижение содержания протромбина, гиперурикемия, гипонатриемия, глюкозурия, гиперкалиемия, мышечные судороги, импотенция , повышенное потоотделение, отек половых органов, усталость, гипестезия, возможны проявления латентного диабета, острая атрофия мышц, боль в конечностях.

Побочные реакции у пациентов с гипертензией или стенокардией.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, астения, знепритомнилисть, парестезии, синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипотензия (изредка с потерей сознания), гипотензия, нарушение периферического кровообращения (холодные конечности, патология периферических сосудов), обострение симптомов перемежающейся хромоты и синдрома Рейно, нарушение AV проводимости, стенокардия (включая боль за грудиной) симптомы сердечной недостаточности.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея, боль в животе, запор, рвота.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, ухудшение функции почек.

Психические расстройства: депрессивные состояния, нарушения сна.

Со стороны дыхательной системы: астма, одышка (при склонности к такой патологии), заложенность носа, чихание, гриппоподобные симптомы, бронхоспазм.

Со стороны кожи: кожные аллергические реакции (аллергическая экзантема, дерматит, зуд, крапивница), лишаеподибни реакции, усиленное потоотделение, псориатические кожные реакции, усиление существующих поражений, гиперемия, кожные высыпания.

Со стороны органа зрения: уменьшение слезоотделения, нарушение зрения, раздражение глаз.

Общие нарушения: периферические отеки, анафилактоидные реакции.

Другие: боль в конечностях, импотенция, изменения активности трансаминаз в сыворотке крови, аллергические реакции, повышение уровня липидов в крови (гиперхолестеринемия), снижение уровня протромбина, гипогликемия и ухудшение контроля глюкозы крови у больных сахарным диабетом, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия , гиперурикемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, алопеция, анорексия, снижение массы тела, боль в суставах, атрофия мышц.

Поскольку препарат оказывает бета-блокирующие свойства, при его применении возможен переход скрытого сахарного диабета в явную форму и обострение сахарного диабета с ухудшением ответа на препараты, регулирующие содержание глюкозы в крови.

Побочные реакции по данным постмаркетинговых исследований.

Со стороны крови: апластическая анемия.

Со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема. Такие реакции наблюдались лишь в тех случаях, когда карведилол применяли одновременно с другими препаратами, которые могут вызывать указанные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи у женщин.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит.

Передозировка

Симптомы. Передозировка может вызвать серьезную гипотензии, брадикардии, сердечной недостаточности, кардиогенный шок и остановку сердца. Также могут возникнуть проблемы со стороны дыхательных путей, бронхоспазм, рвота, подавленность сознания, судороги, усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение. Дополнительно к обычным лечебных процедур необходимо проводить мониторинг основных показателей жизнедеятельности и, при необходимости, корректировать их в отделении интенсивной терапии. Можно применять такие поддерживающие средства: атропин 0,5-2 мг (для лечения выраженной брадикардии) глюкагон - сначала

1-10 мг, а затем, при необходимости, в виде медленной инфузии 2-5 мг / час (для поддержания сердечно-сосудистой функции).

Симпатомиметики (добутамин, изопреналин или адреналин) применяют в соответствии с их эффективности и массы тела пациента. Если главным симптомом передозировки является расширение периферических сосудов, то необходимо назначить норадреналин или етилефрин. У таких пациентов необходимо постоянно контролировать циркуляцию крови. В случае брадикардии, не реагирует на фармакотерапии, необходимо запустить кардиостимулятор. Для лечения бронхоспазма необходимо назначить &beta -симпатомиметики или теофиллин внутривенно. При возникновении у пациента судом можно медленно внутривенно ввести диазепам.

Карведилол активно связывается с белками, поэтому его нельзя удалить с помощью диализа.

Важно! В случае тяжелой передозировки, когда пациент находится в шоковом состоянии, поддерживающая терапия должна быть достаточно длительной, поскольку, вероятно, вывод и перераспределение карведилола будет происходить медленнее, чем обычно. Продолжительность антидотного лечения зависит от тяжести передозировки поддерживающее лечение необходимо проводить, пока состояние пациента не стабилизируется.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Безопасность и эффективность применения карведилола детям (до 18 лет) не исследовались.

Особенности применения

Терапия карведилолом должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться. При резком прекращении лечения карведилола (так же, как и другими бета-блокаторами) может возникать потливость, тахикардия, одышка, усиление стенокардии и даже инфаркт миокарда и желудочковые аритмии. Наибольшему риску подвергаются те пациенты со стенокардией, в которых может возникнуть сердечный приступ. Дозу необходимо снижать постепенно в течение 1-2 недель. Если необходимо, можно одновременно начать заместительную терапию для предотвращения обострения заболевания.Если лечение было приостановлено более чем на 2 недели, то его обновления следует проводить, начиная с самой низкой дозы.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при увеличении дозы карведилола с целью ее подбора возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При появлении таких симптомов необходимо откорректировать дозу мочегонного средства, при этом дозу карведилола не следует увеличивать до стабилизации клинического состояния. Иногда может появиться необходимость снизить дозу карведилола или временно прекратить.

Карведилол следует с осторожностью назначать больным гипертензией с хронической сердечной недостаточностью, применяют дигоксин, диуретики и / или ингибиторы АПФ, поскольку дигоксин вместе с карведилола могут замедлять AV-проведения.

С осторожностью назначают больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или уменьшать симптомы гипогликемии. У больных с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение карведилола может сопровождаться декомпенсацией углеводного обмена, в результате чего больной потребует интенсификации гипогликемической терапии. Рекомендовано в начале лечения при коррекции дозы и прекращении лечения карведилола провести контроль уровня сахара в крови.

При назначении карведилола больным с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД < 100 мм рт. Ст.), Ишемической болезнью сердца и диффузными заболеваниями сосудов и / или почечной недостаточностью наблюдалось обратимое ухудшение функции почек. Несмотря на это, при увеличении дозы карведилола необходимо контролировать состояние функции почек. В случае ухудшения функции почек дозу карведилола нужно снизить или даже временно прекратить.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать или усиливать симптомы артериальной недостаточности у больных с патологией периферических сосудов. Хотя этот эффект препарата в значительной степени уравновешивается за счет его альфа-блокирующих свойств, все же карведилол следует с осторожностью назначать таким больным.

Карведилол, как и другие бета-адреноблокаторы, может маскировать признаки тиреотоксикоза. Резкое прекращение терапии карведилола может сопровождаться усилением симптомов гипертиреоза или ускорить наступление тиреотоксического криза.

Карведилол может быть причиной брадикардии, поэтому при уменьшении частоты сердечных сокращений ниже 55 ударов в минуту дозу карведилола следует уменьшить.

В случае гипотензии, постуральной гипотензии, знепритомнилости прием карведилола следует прекратить. Риск таких побочных реакций является самым высоким в начале лечения или при увеличении дозы с целью ее подбора. Для того, чтобы предотвратить эти реакции, лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы, а повышение дозы должно быть постепенным.

При применении карведилола следует быть особенно внимательными к пациентам, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, в случае применения таких анестетиков, как эфир, циклопропан, трихлорэтилен, угнетающих функцию миокарда.

Следует с осторожностью назначать карведилол лицам с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности в анамнезе или проходящих курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

У больных с нарушениями периферического кровообращения, в том числе у больных с синдромом Рейно, бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Препараты из неселективной ß -блокирующим действием могут вызвать спазм коронарных сосудов и боль в груди у пациентов со стенокардией Принцметала. Клинического опыта применения карведилола таким пациентам нет, хотя &alpha -блокирующая действие препарата может предотвратить возникновение указанных симптомов.

Лицам, которые пользуются контактными линзами, следует сообщать о возможном уменьшении слезотечение.

Стоит быть осторожным при назначении бета-блокаторов у пациентов с псориазом, так как кожные реакции могут увеличиваться.

Пациенты с плохим метаболизмом дебризохина должны находиться под наблюдением врача в начале лечения.

Следует с осторожностью назначать карведилол больным лабильной и вторичную артериальную гипертензию, поскольку опыт его применения этим категориям пациентов недостаточен.

Больным с феохромоцитомой до начала применения любых бета-блокаторов необходимо назначить альфа-адреноблокатор.

В связи с отрицательной дромотропное действием карведилола следует назначать с осторожностью пациентам с AV-блокадой сердца I степени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует избегать управления автотранспортом и работы с механизмами, особенно в начале лечения и после приема алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы CYP2D6. Взаимодействие карведилола с мощными ингибиторами CYP2D6 (хинидин, пропафенон, флуоксетин, пароксетин) не исследовалась, однако указанные препараты могут повышать содержание в крови R (+) энантиомера карведилола, что может повышать риск артериальной гипотензии.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов. Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), в случае одновременного применения с бета-адреноблокаторами, увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

Блокаторы кальциевых каналов. При назначении карведилола вместе с блокаторами кальциевых каналов (верапамил или дилтиазем) или антиаритмическими препаратами I класса следует проводить мониторинг ЭКГ и артериального давления, учитывая отдельные случаи нарушения проводимости, когда карведилол применялся вместе с дилтиаземом. Больным, получающим карведилол, не следует одновременно назначать указанные препараты внутривенно.

Инсулин или пероральные гипогликемические средства. Препараты с бета-блокирующими свойствами могут увеличивать сахароснижающий эффект инсулина или противодиабетических препаратов, которые принимают перорально.

Дигоксин. При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрация дигоксина увеличивается. При одновременном применении карведилола и сердечных гликозидов может увеличиваться время AV-проводимости. Поэтому в начале лечения карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.

Индукторы и ингибиторы печеночного метаболизма. Индукторы и ингибиторы микросомальных печеночных оксидаз (рифампицин и циметидин) изменяют фармакокинетику карведилола. Индукторы микросомальных печеночных оксидаз, например рифампицин, снижают концентрацию карведилола в плазме крови, а ингибиторы этих ферментов (циметидин) повышают концентрацию препарата в плазме крови.

Клонидин. Одновременное назначение клонидина и карведилола может потенцировать антигипертензивный эффект карведилола и причиной брадикардии. При отмене одновременной терапии с клонидином следует сначала прекратить лечение карведилолом, затем через несколько дней постепенно снижать дозу клонидина.

Циклоспорин. Существует вероятность увеличения плазменной концентрации циклоспорина, если его принимают вместе с карведилола. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом и, если необходимо, соответствующим образом корректировать дозу циклоспорина.

Другие антигипертензивные препараты. При одновременном применении карведилол может усиливать действие других антигипертензивных средств (например антагонистов альфа ₁ рецепторов) и препаратов, вызывающих побочные реакции антигипертензивного характера, таких как барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, вазодилататоры и алкоголь.

Нитраты. Усиливают гипотензивный эффект.

Ингаляционные анестетики. При необходимости ингаляционной анестезии нужно помнить о синергический, отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты взаимодействия карведилола и некоторых анестетиков.

НПВП, эстрогены и кортикостероиды . Антигипертензивный эффект карведилола ослабляется при одновременном применении препаратов, которые задерживают воду и натрий в организме.

Препараты, стимулирующие и ингибирующие цитохрома энзимы 450. При одновременном применении карведилола и препаратов, стимулирующих ферменты системы цитохрома Р450 (например рифампицин и барбитураты) или подавляют их (например циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин), пациенты должны находиться под тщательным контролем, поскольку концентрация карведилола в сыворотке крови может снижаться (при применении стимуляторов) или повышаться (при применении ингибиторов ферментов).

Действие симпатомиметиков, &alpha -адреномиметиков и &beta -адреномиметиков. При одновременном применении существует риск развития гипертензии и выраженной брадикардии.

Эрготамин. При одновременном применении усиливается вазоконстрикция.

Миорелаксанты. При комбинации карведилола с миорелаксантами усиливается нейромышечная блокада.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Карведилол - неселективный блокатор ß -адренорецепторов, что оказывает сосудорасширяющее активность. Обладает антиоксидантными свойствами. Вазодилатация опосредуется в основном из-за антагонизма с альфа-адренорецепторами. Карведилол рацемическая смесь двух стереоизомеров. Блокада бета-адренорецепторов присуща энантиомера S (-). Карведилол лишен собственной симпатомиметической активности.

Карведилол существенно улучшает функцию миокарда у больных хронической сердечной недостаточностью, вызванной дисфункцией левого желудочка, в частности уменьшает постнагрузку без неблагоприятного влияния на конечное диастолическое объем левого желудочка. У больных с эссенциальной гипертензией средней степени в случае лечения карведилола отмечается уменьшение гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается. Биодоступность карведилола составляет примерно 25-35% за счет метаболизма при первичном прохождении через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1:00. Соотношение между дозой и концентрацией в плазме является линейным. Одновременный прием с пищей не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию, хотя время достижения максимальной концентрации уменьшается.

Благодаря приема препарата во время еды сводится к минимуму риск возникновения ортостатической гипотензии. Карведилол является высоколипофильным веществом. Примерно 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Карведилол метаболизируется в печени, в первую очередь путем образования глюкуронидов.Деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца приводит к образованию трех метаболитов с бета-блокирующей активностью. Период полувыведения составляет от 6 до 10:00. Выводится преимущественно с желчью и калом в виде метаболитов. Незначительная часть выводится с мочой также в виде метаболитов.

Фармакокинетика карведилола зависит от возраста больного. У лиц пожилого возраста уровень карведилола в плазме крови на 50% выше таковой у молодых людей. У больных с циррозом печени биодоступность препарата в четыре раза больше, чем у лиц с нормальной функцией печени. Поскольку карведилол выводится в основном с калом, накопления препарата у больных с нарушением функции почек маловероятно. У больных с нарушением функции печени биодоступность может повышаться на 80% за счет уменьшения пресистемной метаболизма при первом прохождении через печень.

Основные физико-химические свойства

белые круглые покрытые оболочкой таблетки с « R» с одной стороны и, в зависимости от дозы, с другой стороны имеют: таблетки 6,25 мг - « 253» , таблетки 12,5 мг - « 254» , таблетки 25 мг - « 255 » .

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в стрипе, по 2 стрипа в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.