Кандесар Н 16мг/12,5мг №10таблетки

Фармакологические.

Фармакодинамика.

Кандесар Н - является комбинациеюнепептидного селективного блокатора АТ1-рецепторов ангиотензина II - кандесартана, содержащегося в лекарственной форме в виде пролекарства (кандесартана цилексетину) и тиозидного диуретика - гидрохлортиазида. Вследствие блокады АТИ-рецепторивзапобигаеться развитие эффектов ангиотензина II. Это приводит к зниженняпидвищеного артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления, повышается почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации, компенсаторно повышается активность ренина плазмы, концентрация ангиотензинуИ и II. Кандесартан как селективный антагонист рецепторов ангиотензина II влияет на метаболизм брадикинина и других пептидов, поэтому препарат хорошо переносится больным.Прием препарата один раз в сутки обеспечивает ефективнезниження АД в течение 24 ч, при этом "конечный / пиковый" коэффициент "(Т / Р) кандесартана составляет 80%.Кандесартан эффективен в предотвращении тарегресии гипертрофии левого желудочка у больных с аортальной гипертензией.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Механизмдиуретичнои действия гидрохлортиазида заключается в уменьшении реабсорбции натрия тахлору в равных количествах, главным образом в дистальных почечных канальцах. Диуретическое действие гидрохлоротиазида вторично знижуеобьем плазмы с последующим повышением активности ренина в плазме крови, повышением секреции альдостерона, увеличением экскреции калия с мочой и снижением уровня калия в сыворотке.Одновременное кандесартана и гидрохлортиазида компенсирует потери калия, зумовлениприйомом последнего. Диуретический эффект гидрохлортиазида наблюдается через 2 ч после приема, максимальное диуретическое действие достигается через 4 ч и продолжается приблизительно 12 часов.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика невивчалася, но известно, что сопутствующее назначение гидрохлоротиазида с ингибиторамирецепторив ангиотензина II не влияет на фармакокинетику друг друга. Кандесартан цилексетил после перорального приема быстро и полностью гидролизуется в слизистой оболочке пищеварительного тракта к биоактивноиречовины - кандесартана. После перорального приема Кандесара Абсолютная кандесартана составляет 15%. После перорального прийманнямаксимальна концентрация в крови достигается через 3 - 4 часа, ее значение зависит от дозы препарата. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Уровень связывания с белками плазмы очень высокий ( 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л / кг проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ. Незначительное количество кандесартануметаболізується в печени при участии цитохрома Р450СУР2С к неактивногометаболиту CV15959. Период полувыведения препарата составляет 9 ч и не зависит от дозы препарата. Кандесартан выводится преимущественно в неизмененном виде. 33% препарата экскретируется с мочой и 67% - с фекалиями.Гипотензивний эффект развивается постепенно и сохраняется до 24 часов.Почечный составляет 0,19 мл / мин / кг.

После длительного введения кандесартануплоща под кривой "концентрация-время" и медленная фаза возрастает на 40% и более больных с нарушенной функцией почек и существенно не меняются при нарушении функции печени. Величина максимальной концентрации в крови возрастает у больных пожилого (65 лет и старше) по сравнению с этим показателем у больных 40 лет и молодшепры приеме разовой дозы препарата и при длительном лечении.

Гидрохлортиазиддобре всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет 65 - 75% прием пищи незначительно повышает абсорбцию, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 - 3 ч после приема, связывание с белками плазмы 40 - 70%. Гидрохлоротиазид почти не метаболизируется в организме и выводится в основном в неизмененном виде. Экскреция из плазмы крови маедвофазовий характер: период полувыведения в начальной фазе составляет 2 ч, утерминальний фазе (через 10 - 12 ч после приема) - 10 год.Гідрохлортіазидекскретується почками. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, погиршуекровопостачання плаценты и выделяется в грудное молоко. При почечной возможна кумуляция.

ПОКАЗАНИЯ. Артериальная гипертензия.

Применение. Кандесар Н применяется для лечения пациентов с АГ в случае неэффективности монотерапии кандесартаном абогидрохлортиазидом.

ДозаКандесару Н должна устанавливаться индивидуально. Обычная рекомендованапочаткова и поддерживающая доза препарата для взрослых составляет 1 таблетку8 +12,5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Для пациентов, у якихпочаткове дозировки не приводит к желаемому терапевтическому эффекту, доза должна быть повышена и составлять 1 таблетку 16 +12,5 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза - 16 +12,5 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие. Загальначастота побочных эффектов была сопоставима с плацебо. Возможно ожидание побочных, которые наблюдаются при монотерапии Кандесара и гидрохлортиазидом.

Сбоку нервной системы:

головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, нарушение зрения, судороги.

Сбоку дыхательной системы:

боль в груди, сухой кашель, инфекции дыхательных путей.

Сбоку кроветворной системы:

лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции:

в единичных-анафилактический шок.

Нарушения обмена веществ:

гипонатриемия, гипокалиемия, гиперурикемия, гипергликемия, гиперкальциемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеринемия.

Порушенняпокривив кожи:

высыпания, фоточувствительность.

желтуха.

Порушенняз стороны пищеварительной системы:

диарея, боль в желудке, сухость во рту, метеоризм, рвота, запор.

Порушенняз стороны половой системы:

импотенция.

Порушенняз стороны сердечно-сосудистой системы:

гипотензия, постуральная гипотензия, аритмия.

Противопоказания. Гиперчутливистьдо любому ингредиенту препарата, беременность, лактация, тяжелые нарушения функции печени, холестатические и билиарные нарушения, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина 30 мл / мин), анурия. Препарат также противопоказан с гиперчувствительностью к сульфонамидным препаратов. Рефрактернагипокалиемия, гиперкальциемия.

Передозировка.

Симптомы:

гипотензия, головокружение, тахикардия, брадикардия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, дегидратация. В случае передозировки следует проводить симптоматичнута поддерживающую терапию. Гемодиализ неэффективен. Спровоцировать рвоту, промыть желудок и назначить активированный уголь.

Особенности применения. У пациентов с возможной дегидратацией и дефицитом солей в организме начальном этапе терапии может наблюдаться симптоматическая гипотензия такие пациенты должны находиться под наблюдением врача. Терапия Кандесара Н привести к снижению толерантности глюкозы. Кандесар Н необходимо с обережнистюпризначаты пациентам с нарушенной функцией печени, поскольку даже незначительные водно-электролитного баланса могут вызвать печеночную кому.Препарат рекомендован пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл / мин). Когда во время терапии наступает беременность, препарат негайновидминяють. Безопасность и эффективность препарата у детей не исследовались.

Следует отметить, что прием Кандесара Н может повысить чувствительность больных пожилого до антигипертензивных средств. С осторожностью назначают препарат придвобичному стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки татрансплантации почек в связи с возможностью возникновения острой гипотензии, гиперазотемии, олигурии и ренальной недостаточности. У больных, проходятьтиазидну терапию, прием Кандесара Н может привести к обострению подагры игиперурикемии.

Гиперкальциемияможе быть признаком скрытого гипертиреоза, поэтому следует прекратить прием препарата Кандесара Н-за содержания тиазида перед проведением анализов функциипаращитоподибнои железы. При приеме Кандесара Н у больных могут виникнутипорушення липидного обмена (гиперхолестеринемия, гипетриглицеридемия), обострение системной красной волчанки. С осторожностью назначают препарат больным панкреатитом и после симпатэктомии.

Пациентиз первичным альдостеронизмом целом не реагируют на антигіпертензивніпрепарати, действующих путем блокады, ренин-ангиотензиновой системы, поэтому рекомендуется назначать их Кандесара Н.

При управлении транспортом и при операторской деятельности возможно виникненнязапаморочення и сонливости после приеме Кандесара Н.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с алкоголем, барбитуратами иопиатамы возможно развитие ортостатической гипотензии. Одновременное применение зпероральнимы антидиабетическими препаратами и инсулин ом требует коррекции дозиантидиабетичних препаратов. При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами может спостеригатисяадитивний гипотензивный эффект или потенцирование действия. Одновременное применение зкортикостероидамы, диуретиками, выводящие калий, слабительными средствами, АКТГ, амфотерицином, карбеноксалоном, бензилпенициллином натрия может привести догипокалиемии. При одновременном применении с миорелаксантами можливапролонгация действия миорелаксантов. Одновременное применение Кандесара Н с препаратами лития не рекомендовано из-за того, что диуретики снижают почечный клиренслитию и, таким образом, повышают риск литиевой интоксикации. При одновременном применении с НПВП возможно зниженняантигіпертензивної действия Кандесара Н.

Препараты, содержащие кальций повышают уровень кальция в крови калийсберегающие диуретикита препараты калия могут привести к гиперкалиемии.

Дофаминомиметикита леводопа могут привести к гипотензии.

Одновременном застосуваанни с дигоксином возможно повышение концентрацииостаннього в крови возникновения гипокалиемии, гипомагниемии.

Поеднанняз ​​амиодароном и другими противоаритмическими средствами может привести к порушенняривня калия.

Холестераминта колестипол ослабляют всасывание гидрохлортиазида. При одновременном застосуванниКандесару Н с антикоагулянтами возможно снижение их эффекта, зсимпатомиметикамы - усиление их действия.

Тиазиднидиуретикы могут привести к повышению уровня кальция в сыворотке крови при отсутствии известных нарушений обмена кальция.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 С. Срок годности - 2 года.