Йохимбина гидрохлорид 5 мг таблетки 50 шт.

Йохимбина гидрохлорид (Yohimbine Hydrochloride) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: yohimbine hydrochloride;

• 1 таблетка содержит гидрохлорида йохимбина 5 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; кальция стеарат; гипромелоза; целактоза (смесь лактозы, моногидрата и целлюлозы порошкообразной (75:25)).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтым цветом, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Йохимбин. Код ATX G04B E04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Йохимбина гидрохлорид – лекарственное средство, усиливающее потенцию (афродизиак), алкалоид из коры западноафриканского дерева Corynanthe.

Механизм действия обусловлен селективной блокировкой α2-адренорецепторов. Увеличивает центральный обмен адреналина, то есть активирует адренергические нейроны в центральной нервной системе, что приводит к психостимулирующему эффекту и усилению реакции. Кроме того, возможно, он оказывает влияние на серотонинергические, допаминергические и холинергические системы передачи нервных импульсов.

Экспериментально установлено, что йохимбин активирует половое поведение и нормализует пониженную вследствие стресса половую активность и способность к коитусу, восстанавливает нарушение эрекции, вызванное активацией α-адренорецепторов.

Терапевтический эффект у человека в большей степени объясняется эффектами йохимбина на ЦНС. Кроме того, возможным механизмом действия является расширение сосудов полового члена и прямой эффект на участвующие в эрекции ткани.

Объяснением частых задержек появления эффекта на 2–3 нед может быть накопление активного метаболита 11-гидроксийохимбина.

Фармакокинетика.

Всасывание. Йохимбин полностью абсорбируется в пищеварительном тракте в течение 1 часа. Cmax в крови достигается через 45-75 минут. AUC (площадь под кривой концентрации в плазме крови) как параметр биодоступности показывает выраженные колебания. Это вызвано неполным всасыванием из желудочно-кишечного тракта, а эффектом первого прохождения через печень. Cmax и AUC зависят от дозы. При пероральном применении препарата в рекомендованных дозах кумуляции не происходит.

Деление. Равномерно распределяется в тканях. В плазме крови 82% йохимбина связывается с белком. Только небольшая часть йохимбина и активного метаболита 11-гидроксийохимбина (приблизительно 2% от плазменной концентрации) проникает в межклеточную жидкость.

Метаболизм. Йохимбин метаболизируется печенью и внепеченочно. Выявлены два гидроксилированных метаболита: активный метаболит 11-гидроксийохимбин и менее активный 10-гидроксиохимбин.

Вывод. Т½ йохимбина после однократной дозы составляет от 0,25 до 2,5 часа. Т½ 11-гидроксихимина более длительный – примерно 6 часов. После многократного применения Йохимбин выводится в диапазоне времени от менее 1 часа до более 8 часов.

Клинические свойства.

Показания

Эректильная дисфункция разного происхождения.

Противопоказания Йохимбина гидрохлорид

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Тяжелая артериальная гипотензия. Наличие тяжелых заболеваний печени и почек, лечение адреномиметиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Не показано одновременное назначение клонидина, поскольку эффекты препаратов взаимно нейтрализуются; возможно также резкое снижение АД. Йохимбин может изменять активность антигипертензивных средств (антагонистов кальция, β-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента). Йохимбин может потенцировать действие антидепрессантов и повышать риск возникновения их побочных эффектов, может снижать активность транквилизаторов, в частности алпразолама – не следует применять йохимбин вместе с этими лекарственными средствами. Кломипрамин повышает уровень йохимбина в плазме крови. При применении одновременно с адреномиметиками (адреналином, норадреналином, мезатоном, фетанолом, эфедрином) может снижаться их эффективность, в редких случаях – усиливаться гипертензивное действие.

Особенности применения препарата

Следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмии), язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции почек или печени, психическими заболеваниями с аффективными симптомами или тревожными состояниями.
Не следует применять пациентам пожилого возраста.

Не рекомендуется применять препарат в случаях опасности внезапного снижения АД с рефлекторной тахикардией.

Препарат содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не предназначен для применения для женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая, что у больных с повышенной индивидуальной чувствительностью

При приеме препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы Йохимбина гидрохлорид 

Назначать взрослым внутрь во время еды, не разжевывая и запивая стаканом воды.

Рекомендованная доза – 1–2 таблетки 1–3 раза в день.

Дозу следует подбирать индивидуально, начиная с приема 2,5 мг йохимбина 3 раза в сутки и постепенно увеличивая дозу максимально до 1–2 таблеток (5–10 мг) 3 раза в сутки.

При необходимости приема йохимбина в разовой дозе 2,5 мг следует применять препарат с возможностью такой дозировки.

Эффект часто наступает с опозданием на 2-3 недели. При побочных эффектах рекомендуется уменьшение дозы. После исчезновения побочных эффектов можно постепенно увеличить дозу.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 3-4 недели.

Дети.

Не использовать детям.

Передозировка

Симптомы интоксикации. Приблизительно через 20–30 минут после перорального приема чрезмерной дозы возникают общая слабость, генерализованные парестезии, нарушения памяти и координации, сильная головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение страха и тревожности, значительное повышение уровня норадрен (в норме 150-550 пг/мл), тошнота, рвота, мидриаз, слюно- и слезотечение, повышенная потливость. Приблизительно через 4 часа возникает боль в груди, которая может длиться несколько часов. Головные боли, артериальная гипертензия и тахикардия могут также сохраняться в течение нескольких часов.

Лечение. Отмена лекарственного средства. На ранних этапах – промывание желудка с последующим применением активированного угля и сульфата натрия (глауберовой соли) или только активированного угля.

В качестве антидота при передозировке можно применять клонидин, быстро нейтрализующий как психические эффекты, так и эффекты со стороны симпатической нервной системы. Начальная дозировка клонидина составляет 0,1-0,2 мг внутрь. Далее необходимо принять несколько отдельных доз по 0,1 мг через интервалы в 1 час до нормализации сердечно-сосудистой деятельности и уменьшения других симптомов.

Для лечения гипертонического криза можно применять β-адреноблокаторы в комбинации с α-адреноблокатором (например, фентоламином) или периферическим вазодилататором (например, нитропруссидом). При ощущении страха, тревожности, галлюцинациях можно назначить бензодиазепины, если симпатомиметические реакции отсутствуют или слабо выражены. Нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда.

Побочные реакции Йохимбина гидрохлорид

Кардиальные нарушения: увеличение частоты сердечных сокращений.

Неврологические расстройства: головные боли, головокружение, нарушение сна, появление нервозности, тремор, повышенная возбужденность, усиление тревожности, мания, потливость.

Желудочно-кишечные расстройства: редко – тошнота и рвота, потеря аппетита, диарея.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи.

Сосудистые расстройства: повышение АД.

Другие: уменьшение диуреза, приапизм (патологическое состояние, характеризующееся возникновением длительной эрекции, не связанной с половым возбуждением); у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью возможны аллергические реакции (в т.ч. бронхоспазм, волчанообразный синдром, ангионевротический отек).

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки №50 в контейнере в коробке; №50 в контейнере; №10×5 в блистерах в коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.