Этамбутол 400 мг таблетки №50

Этамбутол (Ethambutol) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: ethambutol

1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида 400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Средства, действующие на микобактерии. Противотуберкулезные средства. Этамбутол.    Код АТХ J04A K02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Этамбутол - противотуберкулезное средство второго ряда. Оказывает бактериостатическое действие только на М. tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду. Механизм действия связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК связываются ионы магния и меди, и нарушается структура рибосом и синтез белка. При монотерапии к этамбутолу быстро развивается устойчивость. Активный только в отношении бактерий, которые интенсивно делятся.

Фармакокинетика.

После приема внутрь всасывается около 80% этамбутолу. Одновременный прием пищи ускоряет и усиливает процесс абсорбции. Концентрация в сыворотке крови после приема пропорциональна применяемой дозе. Максимальная концентрация этамбутолу в крови достигается через 2:00. Концентрация лекарственного средства в сыворотке крови снижается в течение 8:00 до 50% и в течение 24 часов - до 10%. Этамбутол накапливается в эритроцитах через 2:00 после приема концентрация этамбутола в эритроцитах примерно в 2 раза выше, чем его концентрация в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови в значительной степени зависит от концентрации и составляет 10-40%. Этамбутол проникает в спинномозговую жидкость, грудное молоко и через плаценту. Период полувыведения составляет 3,3-3,5 часа. Этамбутол выводится преимущественно в неизмененном виде, главным образом с мочой полностью выводится через несколько дней. В течение первых 24 часов с мочой выводится около 60% дозы. Почти 10-20% выводится с калом в виде неактивных метаболитов (альдегид, производная дикарбоновой кислоты). При нарушении выделительной функции почек этамбутол может кумулироваться в организме.

Показания

Лечение различных форм туберкулеза (только в сочетании с другими противотуберкулезными средствами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата неврит зрительного нерва катаракта диабетическая ретинопатия воспалительные заболевания глаз подагра тяжелая почечная недостаточность ситуации, когда невозможно проверить состояние зрения (тяжелое состояние, психические расстройства).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении лекарственного средства с другими препаратами возможно:

с противотуберкулезными лекарственными средствами - усиление эффектов противотуберкулезных лекарственных средств. Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом можно применить изониазид, парааминосалициловая кислоту (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид

с ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином - усиление эффектов и повышение нейротоксичности вышеуказанных лекарственных средств

с дигитоксином - снижение эффективности последнего

с дисульфирамом - повышение концентрации этамбутола и усиление его токсичности

с пиразинамидом - синергический влияние на выведение мочевой кислоты

с изониазидом при одновременном применении циклоспорина А - усиление распада циклоспорина А с риском отторжения трансплантата

с этионамидом - не рекомендуется одновременное применение этамбутолу с этионамидом в связи с фармакологическим антагонизмом (лекарственные средства лучше назначать через день)

с препаратами алюминия и другими антацидными средствами - уменьшается всасывание этамбутолу из пищеварительного тракта.

Этамбутол не влияет на метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

Особенности применения

Лекарственное средство назначают только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Перед началом и во время лечения этамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, внутриглазного давления, рефракции, полей зрения, остроты зрения и цветовосприятия (особенно дифференцировки красного и зеленого, синего и зеленого цветов).

У пациентов с нарушениями функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить ежедневно.

Офтальмологический контроль осуществляется для каждого глаза отдельно и для обоих вместе, поскольку изменения остроты зрения могут быть односторонними или билатеральных.

Необходимо информировать врача о любых изменениях функции глаза.

В случае появления изменений функции органов зрения для предупреждения атрофии зрительного нерва лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях - через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимые вследствие атрофии зрительного нерва.

При нарушении зрения используют гидроксикобаламин или цианокобаламин.

Больным с почечной недостаточностью дозу этамбутолу следует уменьшить, поскольку лекарственное средство накапливается в организме.

Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками.

Больным с гиперурикемией назначать препарат нужно с осторожностью.

Рекомендуется проводить периодический контроль функций печени, почек и периферической крови.

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты. Для уменьшения указанной симптоматики следует назначать витамины группы В, отхаркивающие средства.

У пациентов, ранее принимавших лекарственные средства с туберкулостатических действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще.

Длительное или повторное применение этамбутолу может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу.

Если симптомы туберкулеза не исчезают в течение 2-3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу.

Необходимо пройти полный курс лечения лекарственным средством независимо от того, имеются или отсутствуют симптомы заболевания, для предотвращения рецидива или развития резистентности.

Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на орган зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, при невозможности такого шага - переход на интермиттирующий прием лекарственного средства (через день или 2 раза в неделю).

Это лекарственное средство содержит 6,0 мг натрия кроскармеллоза. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету, с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственный препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения не допускается управления автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 13 лет.

Первичное лечение: препарат назначают в дозе 15 мг / кг массы тела 1 раз в сутки.

Повторный курс лечения: лекарственное средство назначают в дозе 25 мг / кг 1 раз в сутки, затем переходят на прием лекарственного средства в дозе 15 мг / кг 1 раз в сутки.

В период, когда пациент применяет препарат в дозе 25 мг / кг массы тела, рекомендуется ежемесячный осмотр окулиста.

При функциональной недостаточности почек  препарат назначают в зависимости от показателя клиренса креатинина:

Максимальная суточная доза - 2 г.

Максимальная суточная доза для детей - 1 г.

Продолжительность лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 месяцев.

Прием этамбутол после еды улучшает его переносимость.

Дети 

Лекарственный препарат противопоказан детям до 13 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, лихорадка, головная боль, развитие неврологических нарушений, особенно повреждения зрительного нерва, что приводит к слепоте, ухудшение остроты зрения или усиление проявлений других побочных реакций, головокружение, полиневрит, спутанность сознания, головная боль, галлюцинации, угнетение дыхания, асистолия.

Лечение симптоматическое. Из-за быстрого всасывания лекарственного средства сразу после приема следует вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Осуществляют контроль и меры по поддержке жизненно важных функций организма, при необходимости проводят реанимационные мероприятия. Показаны: форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. При аллергических реакциях показано применение десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях показано обменное переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты, в которых этамбутол накапливается в значительном количестве. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны органа зрения: ретробульбарное воспаление зрительного нерва, зрительная нейропатия, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, включая необратимую слепоту, нарушение цветовосприятия (преимущественно зеленого и красного цветов), развитие центральной или периферической скотомы, ограничения полей зрения, кровоизлияние в сетчатку. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и предыдущих или имеющихся заболеваний глаза.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: инфильтраты в легких с или без эозинофилии, пневмонит, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диспепсия, изжога, боль в животе, диарея, анорексия, нарушение функции печени - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, повышение уровня мочевины, интерстициальный нефрит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, нарушение ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, депрессия, периферические невриты - парестезии в конечностях, чувство онемения, парезы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия, васкулит.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), васкулит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, гиперемия, дерматит.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия.

Общие нарушения: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, отеки, ощущение пощипывания.

Лабораторные показатели: снижение клиренса мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострение подагры.

Срок годности

3 года.

Не применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке по 1000 таблеток в контейнерах.

Категория отпуска

По рецепту.