Эсцитам 10 мг таблетки №60

Эсцитам (ESCITAM) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: эсциталопрам 1 таблетка содержит эсциталопрама гидроген оксалата (12,775 мг или 25,550 мг) в пересчете на 10 мг или 20 мг эсциталопрама
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный   смесь для пленочного покрытия : гипромелоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидепрессанты. Код АТС N06A B04.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к другим компонентам препарата, одновременное применение с ингибиторами МАО или пимозидом, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Способ применения и дозы.

Эсциталопрам применяют у взрослых внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.Большой депрессивный эпизод

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента суточная доза может быть повышена до 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать в течение 6 месяцев с целью закрепления эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее.  На протяжении первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг в сутки, после чего дозу можно повысить до 10 мг в сутки. Доза может быть в дальнейшем повышена до 20 мг в сутки в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия).  Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повышать дозу до 20 мг в сутки.

Ослабление симптомов, как правило, происходит через 2&ndash 4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение на протяжении 3 месяцев. Длительное лечение на протяжении 6 месяцев назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания регулярно оценивают эффективность лечения.

Генерализованные тревожные расстройства.  Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена максимум до 20 мг в сутки.

Рекомендуется продолжать лечение на протяжении 3 месяцев. Продолжительное лечение на протяжении 6 месяцев назначается с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания регулярно оценивается эффективность лечения.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР).  Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. ОКР &ndash хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).  Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендованной дозы. Рекомендуемая суточная доза для пожилых людей составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть повышена до максимальной &ndash 10 мг в сутки.

Почечная недостаточность.  В случае наличия почечной недостаточности легкой и средней степени ограничений нет. С осторожностью необходимо применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Снижение функции печени.  Рекомендуемая начальная доза на протяжении первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть повышена до 10 мг в сутки.

Сниженная активность цитохрома изофермента CYP2C19.  Для пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза на протяжении первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть повышена до 10 мг в сутки.

Прекращение лечения.  При прекращении лечения Эсцитамом дозу необходимо снижать постепенно на протяжении 1-2 недель во избежание возникновения реакции на отмену приема препарата.

Побочные реакции.

Побочные эффектыЭсцитама, как правило, являются преходящими и незначительными. Они наблюдаются на протяжении первой-второй недели лечения и постепенно исчезают по мере выздоровления пациента.

Побочные эффекты, характерные для всех препаратов класса СИОЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях и при медицинском применении, перечислены по системам органов и частоте:

очень часто (&ge 1/10), часто (&ge 1/100, < 1/10), нечасто (&ge 1/1000, &le 1/100), редко (&ge 1/10000, &le 1/1000), частота неизвестна (невозможно установить).

Очень часто: тошнота.

Часто:

• со стороны пищеварительной системы &ndash снижение или усиление аппетита, диарея, запор, рвота, сухость во рту
• со стороны ЦНС &ndash тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо, аноргазмия у женщин, бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор
• со стороны респираторной системы &ndash синуситы, зевота
• со стороны кожи и подкожной клетчатки &ndash усиление потоотделения
• со стороны опорно-двигательной системы &ndash артралгия, миалгия
• со стороны репродуктивной системы &ndash расстройства эякуляции у мужчин, импотенция
• общие расстройства &ndash усталость, пирексия
• обнаружены в исследованиях &ndash увеличение массы тела

Нечасто:

• со стороны сердечно-сосудистой системы &ndash тахикардия
• со стороны ЦНС &ndash бруксизм, возбуждение, раздражительность, панические атаки, спутанность сознания, нарушения вкуса, нарушения сна, обморок
• со стороны респираторной системы &ndash носовое кровотечение
• со стороны пищеварительной системы &ndash желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные)
• со стороны кожи и подкожной клетчатки &ndash сыпь, облысение, зуд
• со стороны репродуктивной системы &ndash метрорагия, менорагия у женщин
• со стороны органов зрения &ndash расширение зрачка, помутнение зрения
• со стороны органов слуха &ndash звон в ушах
• общие расстройства &ndash отек
• обнаружены в исследованиях &ndash уменьшение массы тела

Редко:

• со стороны сердечно-сосудистой системы &ndash брадикардия
• со стороны ЦНС &ndash агрессия, деперсонализация, галлюцинации, суицидальные попытки, серотониновый синдром
• со стороны иммунной системы &ndash анафилактические реакции

Частота неизвестна:

• со стороны сердечно-сосудистой системы &ndash ортостатическая гипотензия
• со стороны ЦНС &ndash мания, дискинезия, двигательные расстройства, судороги
• со стороны пищеварительной системы &ndash гепатит
• со стороны почек и мочевыделительной системы &ndash задержка мочеиспускания
• со стороны крови и лимфатической системы &ndash тромбоцитопения
• со стороны эндокринной системы &ndash нарушение секреции антидиуретического гормона
• со стороны репродуктивной системы &ndash приапизм, галакторея у мужчин
• со стороны обмена веществ &ndash гипонатриемия
• со стороны кожи и подкожной клетчатки &ndash кровоподтеки, отеки
• обнаружены в исследованиях &ndash аномальные показатели функции печени

Есть сообщения о таких побочных эффектах при применении препаратов класса СИОЗС, как анорексия и акатизия. Случаи пролонгации интервала QT наблюдались преимущественно у пациентов с существующим сердечным заболеванием, при этом причинной связи не установлено.

Симптомы отмены обычно возникают на протяжении нескольких первых суток после внезапного прекращения лечения и проходят в большинстве случаев на протяжении 2 недель. В клинических исследованиях симптомы отмены наблюдались приблизительно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Головокружение, головная боль, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея, тахикардия, эмоциональная лабильность, раздражительность и нарушения зрения наблюдались чаще всего. Большинство этих симптомов являются незначительными и преходящими, однако могут иметь тяжелое и/или продолжительное течение у некоторых пациентов. С целью избежания симптомов отмены рекомендуется постепенное прекращение применения препарата на протяжении 1&ndash 2 недель.

Передозировка.

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев вызвано одновременной передозировкой другими лекарственными средствами. В основном наблюдались легкие симптомы или бессимптомность передозировки. Сообщения о летальных последствиях передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку другими лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400&ndash 800 мг эсциталопрама не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.

Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрама в основном проявляются симптомами со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала QT, аритмия) и нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию, как можно быстрее наложить желудочный лаваж. Возможно применение активированного угля. Необходим постоянный мониторинг жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинические данные относительно применения эсциталопрама при лечении беременных ограничены. Эсцитам не следует назначать беременным. Исключением являются случаи, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали Эсцитам на протяжении периода беременности, особенно в третьем триместре. Необходимо избегать внезапного прекращения применения препарата в период беременности.

У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/СИОЗСН в поздние стадии беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности сосания, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия или гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и нарушения сна. Такие симптомы могут развиваться вследствие как серотонинергических эффектов, так и быть признаками синдрома отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают в течении 24 ч после родов.

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, женщинам, кормящим грудью, не рекомендуется назначать препарат или следует отменить кормление грудью.

Дети.

Антидепрессанты не следует применять для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических испытаниях среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, сравнительно с теми, которые принимали плацебо. Если из клинических соображений решение о назначении антидепрессантов все-таки принято, необходимо обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных настроений у пациента.

Особенности применения.

Парадоксальная тревога.  У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает на протяжении двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуются низкие начальные дозы.

Судорожные приступы.  Необходимо отменить препарат в случае развития судорожных приступов.

Мания.  СИОЗС должны с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

Сахарный диабет.  У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Дозирование инсулина и/или перорального гипогликемического препарата может потребовать коррекции.

Суицид.  Суицидальные попытки характерны для лиц в состоянии депрессии, их угроза может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии как спонтанно, так и вследствие терапии. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием больных, принимающих антидепрессанты, особенно в начале терапии, относительно клинического ухудшения и/или появления суицидальных мыслей и поведения.

Это касается также лечения больных с другими психическими расстройствами из-за возможного наличия сопутствующего большого депрессивного расстройства.

Акатизия.  Применение СИОЗС/СИОЗСН связано с развитием акатизии &mdash состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.

Гипонатриемия.  Гипонатриемия, вероятно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. СИОЗС необходимо назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, обусловливающими гипонатриемию).

Кровоизлияния.  При приеме СИОЗС возможно развитие кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью назначать СИОЗС больным со склонностью к кровотечениям, а также больным, принимающим антикоагулянты и препараты, влияющие на свертывание крови. ЭСТ (электросудорожная терапия)

Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, следовательно рекомендуется осторожность.

Реверсивные селективные ингибиторы МАО типа А.  Комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома.

Серотониновый синдром.  У больных, принимающих СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, возможно в единичных случаях развитие серотонинового синдрома. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если возникла такая ситуация то, СИОЗС и серотонинергические препараты необходимо срочно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Зверобой.  Одновременное применение СИОЗС и растительных препаратов, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В целом эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции или психомоторные реакции, но следует учитывать возможное развитие таких побочных реакций со стороны нервной системы, как головокружение, сонливость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказанные комбинации.

Неселективные ингибиторы МАО. Эсцитам не следует применять, когда пациенты принимают неселективные необратимые ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) и на протяжении двух недель после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО необходимо начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема Эсцитама.

Пимозид. Из-за взаимодействия эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиления побочного действия последнего одновременное применение противопоказано. Нежелательные комбинации.

Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом не рекомендуется. Если назначение данной комбинации необходимо, то вначале назначают минимальные рекомендуемые дозы под тщательным медицинским наблюдением.

Комбинации, которые применяют с осторожностью.  Селегилин. Комбинация с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) требует осторожности. Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10 мг в сутки с рацемическим циталопрамом.

Серотонинергические препараты. Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может вызвать развитие серотонинового синдрома.

Препараты, снижающие судорожный порог. СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, обусловливающих снижение судорожного порога, например антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола.

Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты.

Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, необходимо провести мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.

Алкоголь. Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие.

Совместное назначение эсциталопрама и омепразола (CYP2C19 ингибитора), как результат в среднем на 50% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Совместное назначение эсциталопрама и циметидина, как результат, в среднем на 70% повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, при одновременном применении эсциталопрама с CYP2C19 ингибиторами (например омепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и с циметидином необходимо соблюдать осторожность, назначая верхние предельные дозы эсциталопрама. Снижение дозы эсциталопрама может быть необходимым в зависимости от клинической оценки.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Эсцитам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина, который обусловливает клинические и фармакологические эффекты препарата. Он обладает высоким сродством к основному связывающему элементу и сопредельному с ним аллостерическому элементу транспортера серотонина и не обладает совсем или обладает очень слабой способностью связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1А-, 5-HT2 -рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, &alpha 1-, &alpha 2-, &beta -адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, М-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Фармакокинетика. Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%.

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови не ниже 80%.

Метаболизм происходит в печени до образования метаболитов, которые деметилируются и дидеметилируются. И те и другие являются фармакологически активными. Биотрансформация эсциталопрама до деметилированного метаболита происходит с помощью цитохрома CYP 2C19. Возможно незначительное участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения (T1/2) препарата составляет около 30 ч. Клиренс (Cloral) при пероральном приеме составляет приблизительно 0,6 л/мин. У основных метаболитов период полувыведения длительнее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 неделю. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у пациентов молодого возраста.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой « Е9СМ» на одной стороне, риской и гравировкой « 10» с другой стороны (цифра с обеих сторон от риски).
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой « Е9СМ» на одной стороне, риской и гравировкой « 20» с другой стороны (цифра с обеих сторон от риски).

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере по 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.