Инжеста 100 мг капсулы №30

Инжеста (injesta) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: прогестерон микронизированный;

• 1 капсула содержит прогестерона микронизированного 100 мг или 200 мг;

другие составляющие: лецитин, масло подсолнечное;

состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства:

• капсулы по 100 мг: мягкие желатиновые капсулы круглой формы желтоватого цвета. Содержимое капсул – маслянистая пастообразная смесь, почти белого цвета;
• капсулы по 200 мг: мягкие желатиновые капсулы овальной формы желтоватого цвета. Содержимое капсул – маслянистая пастообразная смесь, почти белого цвета.

Фармако-терапевтическая группа

Гормоны половых желез. Гестагены. Код ATX G03D A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фармакологические свойства препарата обусловлены прогестероном – одним из гормонов желтого тела, способствующего образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Нет андрогенной активности. Оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, подавляет образование гипофизом гонадотропных гормонов и овуляцию.

Фармакокинетика.

Пероральное применение

Уровень повышения прогестерона в плазме крови наблюдается с первого часа после всасывания препарата в пищеварительном тракте. Самый высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1-3 часа после приема препарата (после 1 часа – 4,25 нг/мл, после 2 часов – 11,75 нг/мл, после 4 часов – 8,37 нг/мл, п 6 часов – 2 нг/мл и после 8 часов – 1,64 нг/мл). Основными метаболитами прогестерона в плазме крови являются 20-гидрокси, 4-прегнанолон и 5-дигидропрогестерон. Выводится препарат с мочой в виде глюкуроновых метаболитов, основным из которых является 3α,5β-прегнанендиол (прегнандиол). Эти метаболиты идентичны метаболитам, которые образуются при физиологической секреции желтого тела.

Интравагинальное применение

После введения во влагалище прогестерон быстро всасывается слизистой.

Повышение уровня прогестерона в плазме крови начинается с первого часа, самый высокий уровень в плазме крови достигается через 1-3 часа после применения препарата.

При средней предписанной дозе (100 мг прогестерона на ночь) Инжеста позволяет достичь и поддерживать физиологический и стабильный уровень плазменного прогестерона (в среднем на уровне 9,7 нг/мл), подобный такому в лютеиновой фазе менструального цикла с нормальной овуляцией. Таким образом, лекарственное средство Инжеста стимулирует адекватное созревание эндометрия, способствует имплантации эмбриона.

При более высоких дозах (выше 200 мг/сут), увеличивающихся постепенно, вагинальный способ применения позволяет достичь уровня прогестерона в плазме крови, подобного таковому во время I триместра беременности.

Метаболизм: метаболиты в плазме крови и мочи идентичны метаболитам, выявленным в процессе физиологической секреции желтого тела яичника: в плазме крови речь идет, главным образом, о 20α-гидрокси, δ4α-прегнанолоне и 5α-дигидропрогестероне. Экскреция с мочой осуществляется на 95% в форме глюкуроновых метаболитов, основным компонентом которых является 3α,5β-прегнанендиол (прегнандиол).

Клинические свойства.

Показания

Нарушения, связанные с дефицитом прогестерона.

Пероральное применение

Гинекологические:

• нарушения, связанные с дефицитом прогестерона, а именно:
• предменструальный синдром,
• нарушение менструального цикла (дизовуляция, ановуляция),
• фиброзно-кистозная мастопатия,
• предклимактерический период;
• заместительная гормонотерапия в менопаузе (в сочетании с эстрогенной терапией);
• бесплодие на фоне лютеиновой недостаточности.

Акушерские:

• профилактика привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности;
• угроза преждевременных родов.

Интравагинальное применение:

• Снижение способности к оплодотворению при первичном или вторичном бесплодии при частичной или полной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы при приготовлении к экстракорпоральному оплодотворению, программа донации яйцеклеток). Профилактика привычного выкидыша или угрозы спонтанного выкидыша при лютеиновой недостаточности.
• Профилактика преждевременных родов у женщин с коротким горлышком матки или у женщин с наличием преждевременных спонтанных родов в анамнезе.
• Невозможность или ограничение перорального применения препарата.

Противопоказания Инжесты

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Тяжелые нарушения функции печени;
• Подозреваемая или подтвержденная неоплазия груди или половых органов;
• Недиагностированные влагалищные кровотечения;
• Неудачный или неполный аборт;
• Тромбофлебит. Тромбоэмболические нарушения.;
• Кровоизлияние в мозг;
• Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При гормональной терапии менопаузы эстрогенами настоятельно рекомендуется назначение прогестерона не позднее чем на 12 сутки цикла.

Если при лечении угрозы преждевременных родов лекарственное средство Инжеста комбинируют с бета-адреномеметиками, дозы последних можно снизить.

Одновременное применение других лекарственных средств может изменить метаболизм прогестерона, вызывая повышение или понижение концентрации прогестерона в плазме крови и, соответственно, привести к изменению действия лекарственного средства.

Мощные индукторы печеночных ферментов (барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин) приводят к повышенному метаболизму на печеночном уровне.

Некоторые антибиотики (ампициллины, тетрациклины) могут вызывать изменения кишечной микрофлоры, следствием чего является изменение энтерогепатического стероидного цикла.

Известно, что такие взаимодействия препаратов индивидуальны и могут существенно отличаться у разных групп пациентов, поэтому однозначно прогнозировать какие-либо клинические проявления подобных взаимодействий невозможно. Все прогестины могут уменьшать толерантность к глюкозе, что может потребовать повышения суточной дозы инсулина и других антидиабетических средств у больных сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена из-за курения и увеличена из-за алкоголя.

Особенности применения препарата

Лечение в рекомендуемых дозах не оказывает контрацептивного эффекта.

Если курс лечения начинается очень рано – в начале месячного цикла, особенно к 15-м суткам цикла, могут наблюдаться сокращение цикла или кровотечение.

При маточных кровотечениях не назначать препарат без уточнения их причины, в частности при обследовании эндометрия.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с задержкой жидкости (например, при таких заболеваниях как гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, почек, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма), с депрессией в анамнезе, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, фоточувствительностью.

Перед назначением препарата следует тщательно обследовать пациентов с наличием новообразований в семейном анамнезе и пациентов с рецидивирующим холестазом или постоянным ощущением зуда в период беременности, нарушениями функции печени, сердечной или почечной недостаточностью, фиброцистской мастопатией, эпилепсией, астмой, астмой системной красной волчанкой.

Из-за тромбоэмболического и метаболического риска, который нельзя полностью исключить, следует прекратить прием препарата в случае появления:

• зрительных нарушений, таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки, проптоз, отек диска зрительного нерва;
• тромбоэмболических венозных или тромботических осложнений независимо от участка поражения;
• сильной головной боли, мигрени.

При появлении аменореи в процессе лечения следует подтвердить или исключить беременность, которая может быть причиной аменореи.

При влагалищном применении препарата возможны маслянистые выделения, что связано с лекарственной формой препарата.

Более половины ранних самопроизвольных абортов вызваны генетическими осложнениями. Также инфекционные проявления и механические нарушения могут являться причиной ранних абортов; единственным обоснованием назначения прогестерона тогда была бы задержка изгнания мертвого яйца. Следовательно, назначение прогестерона по рекомендации врача должно быть предусмотрено в случаях, когда секреция прогестерона недостаточна.

Перед началом лечения пациентка должна пройти тщательное медицинское и точное гинекологическое обследование, включая внутривагинальное и маммологическое обследование, мазок Папаниколау, с учетом данных анамнеза, противопоказаний и мер предосторожности при применении. При лечении рекомендуется проходить регулярные осмотры у врача. Женщинам, получающим заместительную гормональную терапию, следует тщательно оценить все риски/пользу, связанные с терапией.

У пациенток с постменопаузальными симптомами, получающими или получавшими заместительную гормональную терапию (ЗГТ), существует слабое или умеренное увеличение вероятности диагностирования рака молочной железы. Это может быть связано с ранней диагностикой пациентов или фактической пользой ЗГТ, а также их комбинацией. Риск диагностики рака молочной железы возрастает с увеличением продолжительности лечения и восстанавливается до начальных значений через пять лет после прекращения приема ЗГТ. Рак молочной железы, диагностируемый у пациенток, получающих или недавно получавших ЗГТ, менее инвазивный, чем возникающий у женщин, не прошедших лечение ЗГТ. Врач должен обсудить более высокую вероятность развития рака молочной железы с пациентками, получающими долгосрочную гормональную терапию, оценивая преимущества ЗГТ.

Препарат не следует принимать с едой, а следует принимать перед сном. Одновременное употребление пищи увеличивает биодоступность препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение Инжеста не противопоказано во время беременности, в том числе в первые недели (см. раздел «Показания» («Акушерские показания»)).

За период применения препарата не наблюдалось ни одного случая неблагоприятного действия препарата на плод.

При применении препарата во ІІ и ІІІ триместрах беременности требуется контроль функции печени.

Поступление прогестерона в грудное молоко подробно не изучалось. Следовательно, его назначение следует избегать при кормлении грудью.

Существуют данные о возможном развитии гипоспадии при применении прогестагенов во время беременности для профилактики обычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности, о чем должна быть проинформирована пациентка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Водителям транспорта и операторам машин: возможны сонливость и головокружение, связанные с приемом препарата внутренне.

Использование капсул перед сном позволяет избежать этих неприятных последствий.

Случаи сонливости и головокружения наблюдались только при пероральном применении препарата.

Способ применения и дозы Инжеста

Продолжительность лечения зависит от характера заболевания.

Пероральное применение

В большинстве случаев среднесуточная доза составляет 200-300 мг в 1 или 2 приема (200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, если возникает такая потребность).

• При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, нарушение менструального цикла, предменопауза, фиброзно-кистозная мастопатия): принимают в течение 10 суток (обычно с 17 по 26 сутки цикла включительно).
• При заместительной гормонотерапии менопаузы: поскольку отдельно эстрогенотерапия не рекомендована, прогестерон необходимо применять в качестве дополнения к ней последние 2 недели каждого терапевтического курса, следующих за недельной поддержкой любой заместительной терапии, в процессе которой может наблюдаться кровотечение отмены.
• При угрозе преждевременных родов: принимают 400 мг препарата через каждые 6-8 часов до исчезновения симптомов. Эффективную дозу и кратность применения подбирают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы преждевременных родов. После исчезновения симптомов дозу препарата постепенно снижают до поддерживающей (например, 200 мг 3 раза в сутки). В этой дозе препарат можно применять до 36 недель беременности.

Применение прогестерона после 36 недель беременности не рекомендуется.

Интравагинальное применение

Капсулы вводить глубоко во влагалище в положении лежа на спине.

Перед каждым применением препарата необходимо тщательно вымыть руки, чтобы не осталось моющее средство на руках.

В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в сутки (1 капсула по 200 мг или 2 капсулы по 100 мг, распределенных на 2 приема, утром и вечером, которые вводят глубоко во влагалище, при необходимости с помощью аппликатора). Дозу можно увеличить в зависимости от реакции пациентки.

•  При частичной недостаточности лютеиновой фазы (дизовуляция, нарушение менструального цикла) суточная доза составляет 200 мг в течение 10 суток (обычно с 17 по 26 сутки цикла).
• При полной недостаточности лютеиновой фазы [полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклеток)]: доза прогестерона составляет 100 мг на 13-е и 14-е сутки цикла переноса. С 15 по 25 сутки цикла доза прогестерона составляет 200 мг, распределенных на два приема (утром и вечером). Начиная с 26 суток, в случае ранней диагностики беременности, доза увеличивается, постепенно (каждую неделю) на 100 мг прогестерона в сутки, достигая максимума 600 мг прогестерона в сутки, распределенных на три приема. Это дозировка следует соблюдать до 60-го дня.
• Поддержка лютеиновой фазы при проведении цикла экстракорпорального оплодотворения: лечение проводится начиная с вечера дня переноса эмбриона из расчета по 600 мг в сутки в 3 приема (200 мг однократно через каждые 8 ​​часов).
• В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычных выкидышей из-за лютеиновой недостаточности: 200-400 мг/сут (100-200 мг на один прием через каждые 12 часов) до 12 недель беременности.
• Профилактика преждевременных родов у женщин с короткой шейкой матки или у женщин с наличием преждевременных спонтанных родов в анамнезе: доза составляет 200 мг/сут и применяется вечером перед сном с 22-й по 36-ю неделю беременности.

Дети.

Клинические данные применения препарата детям отсутствуют.

Передозировка

Симптомы передозировки могут проявляться симптоматикой побочных реакций, включая сонливость, головокружение, эйфорию, дисменорею, уменьшение продолжительности цикла, метрорагию.

У некоторых пациенток обычная доза может оказаться чрезмерной из-за существующего или вторичного появления нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к препарату или очень низкого сопутствующего уровня эстрадиола в крови.

В таких случаях достаточно:

• снизить дозу прогестерона или назначать прием прогестерона вечером перед сном в течение 10 суток за цикл в случае сонливости или преходящего головокружения;
• перенести начало лечения на более поздний срок в цикле (например, 19-е сутки вместо 17-и) в случае его сокращения или кровяных выделений;
• проверить, достаточный ли уровень эстрадиола у пациентки, получающей замещенную гормональную терапию в предменопаузе.

Побочные реакции Инжесты

При пероральном применении наблюдались следующие явления.

Также могут наблюдаться такие проявления побочных реакций как изменение либидо, дискомфорт в груди, предменструальные симптомы, гипертермия, бессонница, алопеция, гирсутизм, венозная тромбоэмболия, эмболия легочной артерии, задержка жидкости, изменение массы тела, желудочно-желудочной реакции.

Сонливость и/или преходящее чувство головокружения наблюдаются особенно в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы или увеличение дозы эстрогена сразу устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта.

Если курс лечения начинается очень рано в начале месячного цикла, особенно к 15-м суткам, могут иметь место сокращение цикла или случайные кровотечения.

При влагалищном применении препарата возможны реакции гиперчувствительности, включая жжение, зуд, гиперемию, а также появление маслянистых выделений.

Срок годности

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Капсулы по 100 мг: по 10 капсул в блистере, по 3 блистера в пачке.

Капсулы по 200 мг: по 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.