Гропринозин 250 мг/5 мл сироп 120 мл

Инструкция гропринозин (Groprinosin) 250 мг/5 мл сироп

Состав

действующее вещество гропринозин: инозин пранобекс   5 мл сиропа содержат 250 мг инозина пранобекс (250 мг/5 мл)
вспомогательные вещества гропринозин: метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), сахарин натрия, сахароза, глицерин (Е 422), этанол 96%, ароматизатор малиновый (содержит сахарозу, пропиленгликоль, этанол 96%), вода очищенная.

Лекарственная форма

Сироп.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства прямого действия. Код АТС J05A Х05.

Показания

• Инфекционные заболевания вирусной этиологии у пациентов с нормальным и пониженным иммунным статусом: грипп, парагрипп, острые респираторные вирусные инфекции, бронхит вирусной этиологии, риновирусные и аденовирусные инфекции эпидемический паротит, корь (тяжелый или затруднен)
• заболевания, вызванные вирусами простого герпеса Herpes simplex типа I или Herpes simplex типа II (герпес губ, кожи лица, слизистой оболочки полости рта, кожи рук, офтальмогерпес), подострый склерозирующей панэнцефалит, генитальный герпес вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай, в том числе рецидивирующий у больных с иммунодефицитом) вирусом Эпштейна - Барр (инфекционный мононуклеоз) цитомегаловирусом папилломавирусом человека острый и хронический вирусный гепатит В
• хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (в том числе хламидиоз и другие заболевания, вызванные внутриклеточными возбудителями).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу гропринозин или к любому из вспомогательных веществ препарата гропринозин
• острый приступ подагры
• гиперурикемия.

Способ применения и дозы

Препарат гропринозин принимают внутрь, лучше после еды, через равные промежутки времени. Продолжительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от нозологии, тяжести процесса и частоты рецидивов в среднем продолжительность лечения составляет 5-14 дней, при необходимости после 7 -10-дневного перерыва курс лечения повторяют. Лечение с перерывами и поддерживающими дозами может длиться до 1-6 месяцев.

Для взрослых применяется Гропринозин, таблетки по 500 мг.

Максимальная суточная доза - 80 мл сиропа или 8 таблеток по 500 мг (4 г инозина пранобекс).

Обычно суточная доза для детей составляет 50 мг / кг массы тела в 3 приема (см. Таблицу ниже).  Рекомендуемая суточная доза может быть увеличена, особенно в тяжелых случаях.  Рекомендуемые суточные дозы и схемы применения препарата  гропринозин (для детей и взрослых) подаются ниже.

* Для дозирования следует использовать мерный стаканчик, который находится в упаковке.

Рекомендуемая суточная доза может быть увеличена, особенно в тяжелых случаях.

Рекомендуемые суточные дозы и схемы применения препарата гропринозин для взрослых детей и детей:

• грипп, парагрипп, острые респираторные вирусные инфекции: суточная доза в соответствии с таблицей, продолжительность лечения 5-7 дней при необходимости лечение можно продолжить или повторить через 7-8 дней. Для достижения наибольшей эффективности при острых респираторных вирусных инфекциях лечение лучше начинать при первых симптомах болезни или с первых суток заболевания. Как правило, препарат  гропринозин принимают еще 1-2 дня после исчезновения симптомов
• бронхит вирусной этиологии: суточная доза в соответствии с таблицей, продолжительность лечения 2-4 недели
• эпидемический паротит: суточная доза из расчета 70 мг / кг в 3-4 приема в течение 7-10 дней
• корь: суточная доза из расчета 100 мг / кг в 3-4 приема в течение 7-14 дней
• стоматит: суточная доза из расчета 70 мг / кг в 3-4 приема в течение 6-8 дней (острая фаза), в дальнейшем 50 мг / кг в 3-4 приема 2 раза в неделю в течение 6 недель
• инфекционный мононуклеоз: суточная доза в соответствии с таблицей, длительность лечения 8 дней
• цитомегаловирусная инфекция: суточная доза в соответствии с таблицей, продолжительность лечения 25-30 дней
• опоясывающий лишай и лабиальный герпес: суточная доза в соответствии с таблицей, продолжительность лечения 10-14 дней (до исчезновения симптомов)
• генитальный герпес: в острый период суточная доза в соответствии с таблицей, продолжительность лечения 5-6 дней в период ремиссии поддерживающая доза для взрослых - 1000 мг (20 мл) 1 раз в сутки до 6 месяцев
• подострый склерозирующей панэнцефалит: суточная доза из расчета 50-100 мг / кг в 6 приемов (каждые 4:00) в течение 8-10 дней после 8-дневного перерыва при легком течении дополнительно еще 1-3 курса, при тяжелом течении - до 9 курсов
• инфекции, вызванные Human papilloma virus (остроконечные кондиломы): суточная доза в соответствии с таблицей, продолжительность лечения 14-28 дней или для взрослых : в комбинации с криотерапией или CO 2 -лазерные терапией - 50 мг / кг, 3 курса с интервалом в 1 месяц
• гепатит В: взрослые : суточная доза 50-100 мг/кг в течение 15-30 дней в дальнейшем поддерживающая доза 1000 мг (20 мл) 1 раз в сутки в течение 2-6 месяцев
• хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (в комплексном лечении): суточная доза в соответствии с таблицей, продолжительность лечения для взрослых от 2 недель до 3 месяцев для детей - 21 день (или 3 курса по 7-10 дней с такими же перерывами).

Для восстановления функции иммунной системы и достижения устойчивого иммуномодулирующее эффекта у пациентов с ослабленным иммунитетом курс лечения должен длиться от 3 до 9 недель.

Побочные реакции

Препарат гропринозин, как правило, хорошо переносится даже при длительном применении. Наиболее частой побочной реакцией является увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче (вызванное метаболизмом гропринозина), которая нормализуется через несколько дней после окончания приема препарата гропринозин.

Другие побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований применения  гропринозин течение 3 месяцев или дольше, а также в постмаркетинговый период, классифицируются как часто (> 1% случаев), редкие (< 1% случаев) и редкие (< 0,01 %).

Часто (> 1%):

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, плохое самочувствие

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота с рвотой или без, боль в подложечной области

со стороны кожи и подкожной ткани: зуд, кожные высыпания

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы или азота мочевины в крови

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: боль в суставах.

Редкие (< 1%):

со стороны нервной системы: нервозность, сонливость или бессонница

со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор

стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия (увеличение объема мочи).

Редкие (< 0,01%):

со стороны кожи и подкожной ткани: крапивница

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек)

со стороны желудочно-кишечного тракта: отсутствие аппетита.

Передозировка

Случаи передозировки гропринозин не наблюдалось. Передозировка может вызвать повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Не рекомендуется назначать препарат гропринозин в период беременности из-за отсутствия клинических исследований применения инозина пранобекс в период беременности.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает  гропринозин в грудное молоко.

Препарат гропринозин не рекомендуется назначать в период кормления грудью.

Дети

Применяют гропринозин детям в возрасте от 1 года.

Особенности применения

Следует помнить, что Гропринозин, как и другие противовирусные средства, при острых вирусных инфекциях наиболее эффективен, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше в первые сутки). Препарат гропринозин применяют как для монотерапии, так и в комплексном лечении с антибиотиками и другими этиотропными средствами.

Действующее вещество препарата гропринозин метаболизируется до мочевой кислоты и может вызвать значительное повышение ее концентрации в моче (до 8 мг/дл, что соответствует 420 мкмоль / л), особенно у мужчин и у пациентов пожилого возраста обоих полов. В связи с этим Гропринозин с осторожностью применяют у пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе, уролитиаза и почечной недостаточностью. При необходимости применения препарата у этих пациентов необходимо тщательно контролировать концентрацию мочевой кислоты. При довготоривалому применении (3 месяца или дольше) целесообразно ежемесячно контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, функцию печени, состав периферической крови и параметры функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости менять дозы, препарат гропринозин применяют в дозе для взрослых. У лиц пожилого возраста чаще, чем у лиц среднего возраста, наблюдается повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче.

Важная информация о Вспомогательные вещества препарата гропринозин.

Гропринозин, сироп содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции (в том числе замедленного типа).

Гропринозин, сироп содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями в виде непереносимости фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахараз-изомальтазы не должны применять этот препарат гропринозин.

В 1 мл сиропа Гропринозин содержится 650 мг сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Гропринозин, сироп, содержащий около 2,5 объемного процента этилового спирта (20 мг этанола 96 об.% В 1 мл сиропа), то есть до 1600 мг этанола в максимальной суточной дозе (80 мл) для взрослых пациентов, что эквивалентно 40 мл пива, около 17 мл вина.

Способность гропринозин влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не изучали. Однако, принимая решение по управлению автомобилем или работе с механизмами, необходимо учитывать, что препарат гропринозин содержит этанол (см. Раздел « Особенности применения» ), а также может вызвать головокружение или другие побочные реакции со стороны нервной системы (см. Раздел « Побочные реакции » ).

Взаимодействие гропринозин с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

С осторожностью назначают пациентам, которые принимают ингибиторы ксантиноксидазы (например аллопуринол) и средства, которые усиливают выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).

Гропринозин, сироп, не применяют одновременно с иммунодепрессантами из-за возможной фармакокинетическое взаимодействие, может влиять на ожидаемый лечебный эффект.

Одновременное применение гропринозин с зидовудином (азидотимидин) усиливает образование нуклеотидов зидовудином через различные механизмы, что приводит к повышению сывороточной биодоступности зидовудина и усиление внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Это приводит к усилению эффектов зидовудина под действием Гропринозина.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Гропринозин  состоит из двух компонентов: инозина - активного компонента, является метаболитом пурина, и соли 4-ацетамидобензойнои кислоты с N, N-диметиламино-2-пропанолом - вспомогательного компонента, который повышает доступность инозина для лимфоцитов. Активный и вспомогательный компоненты находятся в молярном отношении 1: 3.

Активное вещество инозин пранобекс оказывает прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямая противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, замедляет синтез вирусной матричной РНК (mRNK) и приводит к подавлению репликации РНК и ДНК-геномных вирусов опосредованное действие объясняется индукцией интерферонообразования.

В ходе известных исследований in vivo выявлено, что  гропринозин активирует снижен синтез матричной РНК (mRNK) белков лимфоцитов и эффективность процесса трансляции с одновременным торможением синтеза вирусной РНК в таких механизмах: включение связанной с инозин оротовой кислоты в полирибосомы, торможение присоединения полиадениловои кислоты к вирусной матричной РНК (mRNK) и реструктуризация лимфоцитарный внутришньомембранних плазменных частиц (IMP), что почти в три раза увеличивает их плотность.

Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов.  гропринозин усиливает дифференциацию пре-Т-лимфоцитов, стимулирует индуцированную митогенами пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышает функциональную активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализует соотношение между основными регуляторными субпопуляциями CD4 + / CD8 + и способствует нормализации образования Т-клеток памяти.

гропринозин  значительно усиливает продукцию интерлейкина-2 (IL-2) лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов к этому интерлейкина на лимфоидных клетках стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток) стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, способствует увеличению количества клеток, продуцирующих антитела, уже с первых дней лечения.  гропринозин регулирует также механизмы цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток.

гропринозин  стимулирует синтез интерлейкина-1 (IL-1), микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов, способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы.

В ходе известных исследований in vivo отмечалось значительное повышение продукции эндогенного гамма-интерферона (IFN-&gamma ) и уменьшение продукции интерлейкина-4 (IL-4).

При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.

гропринозин  предотвращает поствирусному ослаблению клеточного синтеза РНК и белка в инфицированных клетках, что особенно важно для клеток, занятых в процессах иммунной защиты организма. В результате такого комплексного действия уменьшается вирусная нагрузка на организм, нормализуется деятельность иммунной системы, значительно активизируется синтез собственных интерферонов, что способствует устойчивости к инфекционным заболеваниям и быстрой локализации очага инфекции в случае его возникновения.

Фармакокинетика.

Каждая часть активного вещества имеет отдельные фармакологические свойства.

Всасывания . После приема  гропринозин быстро и полностью всасывается (&ge 90%) из желудочно-кишечного тракта и появляется в крови. Кроме того, 94-100% внутривенных значений компонентов ДИП [N, N-диметиламино-2-пропанола] и ПАБК [р-ацетамидобензойнои кислоты] восстанавливаются в моче после приема у животных.

Распределение. После назначения препарата гропринозин животным меченые молекулы вещества оказываются в нижеперечисленных органах в порядке убывания удельной активности: почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, головной мозг и скелетные мышцы.

Метаболизм. У человека после приема внутрь 1 г  гропринозин были обнаружены такие концентрации ДИП и ПАБК в плазме соответственно 3,7 мкг / мл (2:00) и 9,4 мкг/мл (1:00). В исследованиях переносимости у человека максимальное повышение концентрации мочевой кислоты после приема препарата гропринозин как показатель содержания инозина в препарате не является линейным значением и может варьировать в пределах ± 10% в период между 1 и 3:00.

Экскреция . 24-часовая экскреция ПАБК и ее основного метаболита в равновесных условиях при назначении 4 г препарата гропринозин в сутки составляла около 85% от введенной дозы. 95% радиоактивности ДИП-производных в моче восстанавливались в неизмененном виде ДИП и ДИП-N-оксида. Период полувыведения ДИП составляет 3,5 часа, ПАБК - 50 минут. Основные метаболиты в организме человека: N-оксид для ДИП и о ацилглюкуронида для ПАБК. В связи с тем, что инозиновая часть разрушается в рамках пуринового метаболизма с образованием мочевой кислоты, эксперименты с мечеными молекулами у человека невозможны. У животных в  70% введенного инозина восстанавливается в виде мочевой кислоты в моче после приема внутрь таблетированной формы, а остаток - в виде нормальных метаболитов, ксантина и гипоксантина.

Биодоступность/площадь под кривой « концентрация - время» (АUC). Восстановление в моче ПАБК и ее метаболита в равновесных условиях составляло &ge 90% от ожидаемого значения. Восстановление ДИП и его метаболита составляло &ge 76%. AUC в плазме составляла &ge 88% для ДИП и &ge 77% для ПАБК.

Кумуляции в организме не обнаружено. Полное выведение метаболитов гропринозин происходит через 48 часов.

Основные физико-химические свойства

Прозрачная жидкость с запахом и вкусом малины.

Срок годности

2 года. Срок годности гропринозин после вскрытия: 24 суток.

Условия хранения

Хранить гропринозин при температуре не выше 25 ° C .  Хранить  гропринозин в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 120 мл сиропа во флаконе. 1 флакон в картонной упаковке, в комплекте со стаканчиком для дозирования на 2,5-20 мл.

Категория отпуска

По рецепту.