Больше изображений

Глюкованс 500 мг+2,5 мг таблетки №30

Артикул (SKU): 346295

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.

Краткая информация

Nycomed (Австрия)

Manufacturer: Nycomed (Австрия)

№ Регистрационного удостоверения : UA/5390/01/01

Назва российское: Глюкованс таблетки, п/плен. обол., 500 мг/2,5 мг №30 (15х2)

Международное название : Глібенкламід+метформін

Форма выпуска: Таблетки

Действующее вещество : Метформин

Температура хранения : Не вище +25

Фрамацевтическая форма : Таблетки, вкриті оболонкою

Описание

Глюкованс (Glucovance) инструкция по применению

Состав

действующие вещества:

1 таблетка, покрытая оболочкой 500 мг / 2,5 мг содержит метформина гидрохлорида-500 мг глибенкламида-2,5 мг

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

пленочная оболочка: опадрай ОY-L-24808: лактоза моногидрат, гипромеллоза 15 сР титана диоксид (Е 171) полиэтиленгликоль железа оксид желтый (Е172) железа оксид красный (Е172) железа оксид черный (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Фармакологическая группа

Комбинация пероральных гипогликемических средств.

Код АТХ А10В D02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Метформин - бигуанид с антигипергликемический эффектом. Снижает уровень глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.

Метформин действует тремя путями:

  • приводит к снижению выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза
  • улучшает чувствительность к инсулину в мышцах, что приводит к улучшению периферического захвата и утилизации глюкозы
  • задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазы. Увеличивает транспортную способность всех известных типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Независимо от своего действия на уровень глюкозы в крови, метформин проявляет положительный эффект на метаболизм липидов. Этот эффект был доказан при применении терапевтических дозировок в контролируемых средне- или долгосрочных клинических исследованиях: метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

В ходе проведенных в настоящее время клинических исследований данного положительного эффекта на метаболизм липидов во время совместного применения метформина и глибенкламида обнаружено не было.

Стимуляция секреции инсулина глибенкламидом в ответ на прием пищи имеет важное значение. Применение глибенкламида больным с сахарным диабетом приводит к увеличению секреции инсулина, стимулированной приемом пищи. Повышенная секреция инсулина и С-пептида сохраняется не менее после 6 месяцев лечения.

Метформин и глибенкламид имеют разные механизмы действия, но их действия являются комплементарными. Глибенкламид стимулирует поджелудочную железу к секреции инсулина, а метформин снижает резистентность клеток к инсулину, то есть повышает чувствительность периферических тканей (скелетные мышцы) и тканей печени к инсулину.

Результаты контролируемых двойных слепых клинических исследований с референтными препаратами для лечения сахарного диабета 2 типа, который будет адекватно контролируется монотерапией метформином или глибенкламидом в сочетании с диетой и физическими упражнениями, показали, что применение комбинированной терапии мало комплексное воздействие на регулирование уровня глюкозы.

Дети. В течение активно контролируемого двойного слепого клинического исследования, которое длилось в течение 26 недель, с участием 167 пациентов в возрасте от 9 до 16 лет с сахарным диабетом 2 типа, в которых происходил адекватный контроль при диете и режиме физических упражнений, с или без приема гипогликемизирующего лечения, применения фиксированной комбинации метформина гидрохлорида в дозе 250 мг и глибенкламида в дозе 1,25 мг не указали на большую эффективность в снижении уровня гликозилированного гемоглобина (HbA1c) от базового. Поэтому не следует применять препарат Глюкованс детям.

Фармакокинетика.

По отношению к комбинации.

Биодоступность метформина и глибенкламида в комбинации является такой же, когда одновременно принимать 1 таблетку метформина и 1 таблетку глибенкламида. Биодоступность метформина в комбинации не зависит от приема пищи. Биодоступность глибенкламида в комбинации не зависит от приема пищи, однако скорость поглощения глибенкламида увеличивается при приеме пищи.

По отношению к метформина .

Всасывания. После приема дозы метформина C max (максимальная концентрация в плазме крови) достигается за 2,5 часа, t max (время достижения максимальной концентрации). Биодоступность метформина таблеток 500 мг или 850 мг составляет около 50-60% у здоровых добровольцев. После приема внутрь метформин невсосавшегося, в количестве 20-30% выводится с калом.

После приема внутрь абсорбция метформина является насыщаемая и неполной. Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной. При применении в рекомендованных дозах метформина и режимов дозирования стабильные концентрации в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляют менее 1 мкг / мл. Во время контролируемых клинических исследований максимальные уровни метформина в плазме крови (С mах ) не превышали 5 мкг / мл даже при применении максимальных доз.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем в плазме крови, и достигается через то же время. Эритроциты, вероятнее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.

По отношению к глибенкламида.

Распределение . Глибенкламид активно связывается с белками плазмы (99%), что может влиять на взаимодействие с некоторыми лекарственными средствами.

Метаболизм. Глибенкламид полностью метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов. Печеночная недостаточность снижает метаболизм глибенкламида и значительно замедляет его выведение.

Вывод . Глибенкламид выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (40%). Полный вывод наступает через 45-72 часа. Конечный период полувыведения - 4-11 часов.

Выведение метаболитов с желчью увеличивается у больных с почечной недостаточностью, в зависимости от степени нарушения функции почек, если клиренс креатинина 30 мл / мин. Поэтому если клиренс креатинина 30 мл / мин, почечная недостаточность не влияет на вывод глибенкламида.

Фармакокинетика глибенкламида и метформина у детей не отличалась от таковой у здоровых взрослых добровольцев с такой же массой тела и полу.

Показания

Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых, для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у пациентов со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метформина, глибенкламида, другим компонентам препарата или к другим препаратам сульфонилмочевины, к сульфаниламидам
в случае сахарного диабета, когда требуется лечение инсулином: сахарный диабет 1 типа (инсулинозависимым сахарным диабетом), полная вторичная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете 2 типа, ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома или кома, состояние после резекции поджелудочной железы

острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек обезвоживания организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок
гости и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок
печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм
порфирия
период беременности и кормления грудью
совместное применение с бозентана

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия, противопоказаны .

По отношению к глибенкламида .


Бозентан: риск уменьшения гипогликемического действия глибенкламида, поскольку бозентан уменьшает концентрацию глибенкламида в плазме крови. При одновременном приеме риск увеличения уровней ферментов печени.
И глибенкламид, и бозентан подавляют функцию насоса, выводит желчные соли из клетки. Это приводит к внутриклеточного накопления желчных солей, которые имеют цитотоксический эффект, поэтому не следует совместно применять данную комбинацию.

Взаимодействия, не рекомендованы .

По отношению к препаратам сульфонилмочевины.


Фенилбутазон (для системного применения): усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины (замещает их связь с белками плазмы и / или уменьшает их выведение). Рекомендуется применять другой противовоспалительное лекарственное средство, имеющее меньшее количество взаимодействий или предупредить пациента и усилить самоконтроль. При необходимости дозу препарата следует откорректировать во время приема после отмены противовоспалительных средств.
По отношению ко всем сахароснижающих препаратов.

Даназол: если эта комбинация является обязательным, необходимо предупредить пациента о повышении самоконтроля показателей уровня глюкозы в крови. При необходимости дозу препарата следует откорректировать во время приема и после отмены даназол.
По отношению к метформина.


Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

По отношению ко всем сахароснижающих препаратов.

Хлорпромазин: при приеме высоких доз (100 мг хлорпромазина в сутки) повышение уровня глюкозы в крови (уменьшение выработки инсулина). Следует предупредить пациента и усилить самоконтроль показателей уровня глюкозы в крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата следует откорректировать во время приема и после отмены нейролептиков.
Кортикостероиды (глюкокортикоиды) и тетракозактидом (системной и местной действия) повышение уровня глюкозы в крови, что иногда сопровождается кетозом (уменьшают толерантность к углеводам). Следует предупредить пациента и усилить самоконтроль показателей уровня глюкозы в крови. При необходимости дозу препарата следует откорректировать во время приема и после отмены кортикостероидов.

Ингибиторы АПФ (например, каптоприл, эналаприл): снижение уровня глюкозы в крови. При необходимости следует откорректировать дозу Глюкованс во время и после прекращения приема ингибиторов АПФ.
По отношению к метформина.

Мочегонные средства: повышение риска развития лактатацидоза результате применения метформина на фоне функциональной почечной недостаточности, связанный с приемом мочегонных средств, особенно петлевых диуретиков.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества. Внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может привести к почечной недостаточности. Это может привести к накоплению метформина в организме и лактоацидоз. В зависимости от состояния функции почек применение препарата Глюкованс следует прекратить за 48 часов до или во время проведения радиологических исследований и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ и после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.
По отношению к глибенкламида .


Флуконазол: удлинение периода полувыведения сульфонилмочевины с возможными проявлениями гипогликемии. Следует предупредить пациента и усилить самоконтроль показателей уровня глюкозы в крови. При необходимости дозу препарата следует откорректировать во время приема и после отмены флуконазола.
Секвестранты желчных кислот: при совместном применении концентрация глибенкламида в плазме крови снижается, что может привести к уменьшению его гипогликемического действия. Данный эффект отсутствует, если глибенкламид принимать заблаговременно к применению другого лекарственного средства. Рекомендуется применять препарат Глюкованс минимум за 4:00 до приема секвестрантов желчных кислот.

Взаимодействия, следует учитывать.

По отношению к глибенкламида .

Десмопрессин: уменьшение антидиуретического действия.
Усиление действия глибенкламида (развитие гипогликемических реакций) возможно при одновременном применении с: другими пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, антидепрессантами (флуоксетин, ингибиторы МАО), производными хинолона, хлорамфениколом, клофибратом и его аналогами, производными кумарина, дизопирамидом , фенфлурамином, парааминосалициловой кислотой, пентоксифилином (введенный парентерально в высокой дозе), пергексилином, производными пиразолона, пробенецидом, сале илатамы, сульфаниламидами, препаратами тетрациклинового ряда, тритоквалином, цитостатиками типа циклофосфамида.

Особенности применения

Лактоацидоз. Лактоацидоз очень редким, но тяжелым метаболическим осложнением (высокий уровень летальности при отсутствии неотложного лечения), что может возникнуть как результат кумуляции метформина. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом с почечной недостаточностью или с резким ухудшением функции почек, принимавших метформин. Необходимо проявлять осторожность в случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в случае обезвоживания (сильная диарея или рвота), или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП (НПВС). В случае возникновения указанных обострений необходимо временно прекратить применение метформина.

Следует учитывать другие факторы риска во избежание развития лактатацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией (декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда).

Диагностика . Следует учитывать риск развития лактоацидоза при наличии неспецифических симптомов, таких как мышечные судороги, расстройства пищеварения, боли в животе и тяжелая астения. Пациентам следует немедленно сообщить врачу о возникновении таких реакций, особенно, если раньше пациенты хорошо переносили применение метформина. В таких случаях необходимо временно прекратить применение метформина до выяснения ситуации. Терапию метформином следует возобновлять после оценки соотношения польза / риск в индивидуальных случаях и оценки функции почек.

Гипогликемия. Препарат Глюкованс содержит сульфонилмочевины, поэтому пациенты, которые применяют данное лекарственное средство, подвержены риску развития гипогликемии. После начала терапии титрования дозы препарата может предупредить развитие гипогликемии. Препарат назначать пациентам, которые придерживаются регулярного графика приема пищи (включая завтрак). Регулярное потребление углеводов является важным фактором, поскольку риск развития гипогликемии увеличивается в случае несвоевременного приема пищи, недостаточного или несбалансированного потребления углеводов. Гипогликемия чаще всего возникает у пациентов, находящихся на низкокалорийной диете, после интенсивных или длительных упражнений, при приеме алкоголя или при комбинированной терапии гипогликемическими средствами.

Лечение гипогликемии. При умеренных симптомах гипогликемии без потери сознания или неврологических проявлений необходимо сразу принять сахар. Следует обеспечить корректировки дозы препарата и / или откорректировать рацион питания. Возможны тяжелые гипогликемические реакции с запятой, судорогами и другими неврологическими признаками, которые могут вызвать неотложные состояния. Это требует экстренного лечения с введением глюкозы при установлении диагноза или подозрении на гипогликемию к госпитализации пациента.

Важное значение для снижения риска развития гипогликемии имеет отбор пациентов, коррекции дозы, а также представление пациентам надлежащих указаний. Если у пациентов возникают повторные эпизоды гипогликемии тяжелой степени или эпизоды, связанные с незнанием с проявлениями гипогликемии, следует рассмотреть возможность других вариантов гипогликемического лечения.

Факторы, способствующие возникновению гипогликемии:

  • одновременный прием алкоголя, особенно совместно с голоданием,
  • отказ (особенно у пациентов пожилого возраста) или неспособность пациентов выполнять рекомендации врача,
  • нерегулярный прием пищи, недоедание, пропущенный прием пищи, голодание или изменение диеты,
  • ненадлежащее соотношение между физическими упражнениями и потреблением углеводов,
  • почечная недостаточность,
  • тяжелая печеночная недостаточность,
  • передозировки препаратом Глюкованс,
  • некоторые эндокринные нарушения: недостаточность функции щитовидной железы, недостаточность функции гипофиза и надпочечников,

Почечная и печеночная недостаточность у пациентов может изменять фармакокинетику и / или фармакодинамику препарата Глюкованс. Если в этой категории пациентов возникает гипогликемия, она может стать хронической и требует надлежащего лечения.

Необходимо сообщить пациентов и их семью о риске развития гипогликемии, симптомы и лечение, а также факторы, которые ее вызывают. Следует также учитывать риск развития лактоацидоза при наличии неспецифических симптомов, таких как мышечные судороги, расстройства пищеварения, боли в животе, тяжелая астения, ацидозна одышка, гипотермия, кома.

В частности, пациентов следует проинформировать о важности соблюдения диеты, регулярного выполнения физических упражнений и контроля гликемии.

Дисбаланс уровня глюкозы в крови. В случае проведения хирургических вмешательств или других причин декомпенсации сахарного диабета необходимо предусмотреть временную инсулиновую терапию. Симптомы гипергликемии: повышенное мочеотделение, сильная жажда, сухость кожи.

Функция почек. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и регулярно во время лечения метформином необходимо проверять клиренс креатинина (можно оценить по уровню креатинина плазмы крови с помощью формулы Кокрофта-Голта) или СКФ:

  • пациентам с нормальной функцией почек - не менее 1 раза в год
  • пациентам с клиренсом креатинина на нижней границе нормы и пациентам пожилого возраста - не менее 2-4 раз в год.

Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста встречается часто и протекает бессимптомно. Следует проявлять осторожность в случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в случае обезвоживания или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП (НПВС). В таких случаях также рекомендуется контролировать функцию почек перед началом лечения метформином.

Хирургические вмешательства . Поскольку Глюкованс содержит метформин гидрохлорид, необходимо прекратить применение препарата за 48 часов до планового хирургического вмешательства, проводится под общей, спинальной или перидуральной анестезией и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после проведения операции или восстановления перорального питания и только если установлена нормальная функция почек .

Предупреждающие меры . Пациентам необходимо соблюдать диету, правильно распределять потребление углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела необходимо придерживаться низкокалорийной диеты.

Во время терапии препаратом следует регулярно выполнять физические упражнения. Необходимо регулярно проводить мониторинг лабораторных показателей (уровня гликемии и гликозилированного гемоглобина - HbA1c).

Лечение пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы с применением сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глибенкламид входит к этому классу, необходимо с особой осторожностью применять Глюкованс у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и учесть переход на альтернативную терапию препаратами, которые не являются производными сульфонилмочевины.

Возможно ослабление восприятия тревожных признаков низкого уровня глюкозы в крови, если пациент страдает автономную нейропатии. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции почек или печени, или пониженной функцией щитовидной железы, гипофиза или коры надпочечников. У больных пожилого возраста существует риск развития пролонгированного гипогликемии, поэтому необходимо с особой осторожностью назначать глибенкламид данной категории пациентов и тщательно контролировать их состояние в начале лечения. В данной возрастной группе при определенных условиях сначала целесообразнее применять препараты сульфонилмочевины с более коротким временем действия. У больных диабетом с признаками церебрального склероза более высокий риск развития гипогликемии. Значительные интервалы между приемами пищи, недостаточное обеспечение углеводами, непривычная физическая нагрузка, диарея или рвота могут повышать риск развития гипогликемии. При неоднократном употреблении алкоголя в большом количестве и при его постоянном употреблении возможно непредсказуемое усиление или ослабление действия препарата. Постоянное злоупотребление слабительными средствами может привести к нарушению обмена веществ. При несоблюдении плана лечения, недостаточный сахароснижающие действия препарата или при наличии стрессовых ситуаций уровень сахара в крови может повышаться. Симптомами гипергликемии могут быть сухость во рту, зуд, грибковые или инфекционные заболевания кожи и снижение работоспособности. При необычных стрессовых ситуациях (травма, операция, инфекционное заболевание, сопровождающееся повышением температуры тела) возможно нарушение обмена веществ, что может привести к тяжелой гипергликемии, что может потребовать временного перехода пациента на инсулин. Пациентов следует проинформировать о необходимости немедленной консультации врача в случае развития других заболеваний во время лечения. Необходим контроль приема таблеток у пациентов, требующих специального ухода.

Пациентам, имеющим врожденную галактоземией, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточностью, противопоказано применять препарат, поскольку он содержит лактозу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность . Доклинические и клинические данные по применению препарата Глюкованс в период беременности отсутствуют.

Риск, связанный с сахарным диабетом. Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Необходимо контролировать сахарный диабет в период оплодотворения для уменьшения риска развития врожденных аномалий.

Риск , связанный с метформином. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. Есть ограниченные данные по применению метформина беременным женщинам, не указывают на повышенный риск врожденных аномалий.

Риск , связанный с глибенкламидом. Глибенкламид противопоказано применять в период беременности. Доклинические исследования не выявили тератогенного действия. При отсутствии тератогенного действия у животных, пороки развития плода у людей не ожидается, поскольку вещества, вызывающие пороки развития у человека, обладают тератогенным действием на животных двух видов при проведении исследований. В клинической практике соответствующие данные, на основе которых формируется оценка потенциальных недостатков или фетотоксичности при применении глибенкламида в период беременности отсутствуют.

Лечение. Адекватный контроль уровня глюкозы в крови способствует нормальному течению беременности у данной категории пациентов. Не следует применять препарат Глюкованс для лечения диабета в период беременности.

В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности рекомендуется перейти с пероральной гипогликемической терапии на терапию инсулином для поддержания уровня глюкозы в крови максимально приближенным к норме. Рекомендуется проводить мониторинг уровня глюкозы в крови у новорожденного.

Кормления грудью. Метформин проникает в грудное молоко, но у новорожденных / младенцев, находившихся на грудном вскармливании при монотерапии метформином у матери, побочные эффекты не наблюдалось. Однако, поскольку данные о проникновении глибенкламида в грудное молоко отсутствуют, а также в связи с риском развития гипогликемии у новорожденного, препарат противопоказано применять в период кормления грудью.

Фертильность. Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг / кг / сутки, что почти в 3 раза превышали максимальную рекомендованную суточную дозу для человека из расчета на площадь поверхности тела. Глибенкламид не влиял на фертильность животных при пероральном применении в дозах 100 и 30

Отзывы

Напишите ваш собственный отзыв

Вы пишете отзыв на товар: Глюкованс 500 мг+2,5 мг таблетки №30

Как сделать заказ

Глюкованс 500 мг+2,5 мг таблетки №30

Артикул (SKU) : 346295

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.
Nycomed (Австрия)

Manufacturer : Nycomed (Австрия)

№ Регистрационного удостоверения : UA/5390/01/01

Назва российское : Глюкованс таблетки, п/плен. обол., 500 мг/2,5 мг №30 (15х2)

Международное название : Глібенкламід+метформін

Форма выпуска : Таблетки

Действующее вещество : Метформин

Температура хранения : Не вище +25

Фрамацевтическая форма : Таблетки, вкриті оболонкою

Искать аптеки:
В городе
Сортировать
ИЛИ