Глюкофаж XR 500 мг таблетки №30

Глюкофаж XR табл.

Состав и форма выпуска:

табл. пролонг. дейст. 500 мг, № 30, № 60

Метформин

500 мг

№ UA/3994/02/01 от 30.05.2008 до 30.05.2013

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

. Метформин противогликемическое средство группы бигуанидов. Снижает как исходный уровень глюкозы в плазме крови, так и уровень глюкозы в крови после приема пищи. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулин а и не приводит к гипогликемическому эффекту у здоровых лиц.
Метформин обладает тройным механизмом действия:

• вызывает снижение выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза
• улучшает захват и утилизацию глюкозы в крови, мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину
• задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, оказывая влияние на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Независимо от своего действия на уровень гликемии метформин положительно влияет на метаболизм липидов: снижает содержание общего ХС, ЛПНП и ТГ.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.

Фармакокинетика.

После приема внутрь таблетки с пролонгированным высвобождением всасывание метформина значительно замедляется по сравнению с таковым таблетки с быстрым высвобождением. Время достижения С_max в сыворотке крови составляет 7 ч. Для таблетки с быстрым высвобождением 2,5 ч.
Всасывание метформина из таблетки с пролонгированным высвобождением не меняется в зависимости от приема пищи. Не отмечена кумуляция при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблетки с пролонгированным высвобождением.
Метформин выводится из организма в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не выявлено. Почечный клиренс составляет 400 мл/мин, это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы T составляет около 6,5 ч. При снижении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому T увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

Показания:

сахарный диабет II типа у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных ожирением) в качестве монотерапии, в сочетании с другими пероральными противодиабетическими средствами или инсулином.

Применение:

как монотерапия, так и в сочетании с другими пероральными противодиабетическими средствами, а также инсулином.

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными противодиабетическими средствами:

обычная начальная доза 1 таблетка Глюкофаж XR с пролонгированным высвобождением 1 раз в сутки во время ужина.
Через 10 15 дней после начала лечения дозу необходимо скорригировать, основываясь на результатах измерения уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы снижает вероятность появления побочных эффектов со стороны ЖКТ. Максимальная рекомендованная доза составляет 4 таблетки в сутки.
Повышать дозу необходимо на 500 мг каждую неделю, максимально до 2000 мг. Для пациентов, которым ранее проводили терапию метформином, начальная доза препарата Глюкофаж XR с пролонгированным высвобождением должна быть эквивалентна суточной дозе препарата в форме таблеток с быстрым высвобождением. Если необходимый уровень контроля гликемии не может быть достигнут при максимальной дозе, принимаемой 1 раз в сутки, эта же доза может быть разделена на 2 приема: утром и вечером во время еды.
В случае перехода на применение препарата Глюкофаж XR с пролонгированным высвобождением следует прекратить прием второго противодиабетического средства и начать прием Глюкофажа XR, придерживаясь дозировки, указанной выше.

Комбинация с инсулином:

для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в сыворотке крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж XR с пролонгированным высвобождением 1 таблетка 1 раз в сутки, а дозу инсулина подбирают на основании результатов определения уровня глюкозы в крови.
У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать, базируясь на оценке функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см.

Особые указания

).
Не следует назначать детям, поскольку отсутствуют данные относительно применения препарата Глюкофаж XR с пролонгированным высвобождением у этой возрастной группы пациентов.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к метформину или другому компоненту, входящему в состав препарата
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома
• нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин)
• острые состояния, течение которых связано с риском развития нарушений функции почек:

а) обезвоживание организма
б) тяжелые инфекционные заболевания
в) шок
г) клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда и т.д.)
д) лактоацидоз (в том числе в анамнезе)

• применение в течение не менее 2 дней до и 2 после проведения радиоизотопного или рентгенологического исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества
• печеночная недостаточность
• острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.

Побочные эффекты:

побочные реакции отмечались с такой частотой: очень часто ( 1/10) часто ( 1/100, 1/10) иногда ( 1/1000, 1/100) редко ( 1/10 000, 1/1000) очень редко ( 1/10 000), включая единичные случаи.

Нарушения со стороны жкт:

часто, особенно в начале лечения: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боль в животе. Постепенное повышение дозы способствует уменьшению выраженности побочных явлений со стороны ЖКТ.
Симптомы, как правило, устраняются самостоятельно. Назначение антацидов, производных атропина или спазмолитиков способствует уменьшению выраженности указанных симптомов. Чтобы предотвратить развитие этих побочных реакций рекомендуется принимать Глюкофаж XR с пролонгированным высвобождением во время или в конце приема пищи 2 3 раза в сутки. Если диспептические симптомы отмечают длительно, лечение препаратом Глюкофаж XR следует прекратить.

Нарушения со стороны обмена веществ:

очень редко, при длительном лечении молочно-кислый ацидоз (необходима отмена лечения).
Уменьшение всасывания витамина В₁₂ сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Выявляют при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией в анамнезе.

Нарушения со стороны цнс:

часто нарушение вкуса.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:

отдельные сообщения снижение показателей функции печени, лекарственный гепатит, признаки которого нивелируются на фоне отмены метформина.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

очень редко кожная сыпь, зуд, крапивница.
При некоторых состояниях прием этого препарата повышает вероятность развития лактоацидоза. Она также может возрастать в случае передозировки.

Особые указания:

если во время лечения метформином появились рвота, боль в животе, мышечная боль, общая слабость и сильное недомогание, применение препарата следует немедленно прекратить. Эти симптомы могут быть признаками начала лактоацидоза.
За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного исследования (урография, в/в ангиография) прием препарата следует прекратить.
Следует предупредить врача о появлении на фоне приема метформина острой бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов (риск развития лактоацидоза).
Препарат несовместим с алкоголем.

Применение в период беременности и кормления грудью

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата Глюкофаж XR, его применение следует отменить и назначить инсулинотерапию. Необходимо сообщить врачу о наступлении беременности на фоне лечения метформином. Нужно наблюдать за состоянием матери и новорожденного, поскольку данные о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют. Прием Глюкофажа XR противопоказан в период кормления грудью. В случае необходимости его применения кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействия:

Комбинации, применение которых не рекомендуется
Не рекомендован одновременный прием даназола и метформина во избежание развития гипергликемической комы. При лечении даназолом и после прекращения приема последнего необходима коррекция дозы Глюкофажа XR с пролонгированным высвобождением под контролем уровня глюкозы в крови.
Употребление алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при наличии печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, содержащих спирт.
Комбинации, при применении которых необходимо соблюдать особую осторожность:

Хлорпромазин:

при приеме в дозе 100 мг/сут повышает уровень гликемии, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних необходима коррекция дозы Глюкофажа XR под контролем уровня глюкозы в крови

Гкс системного и местного действия

снижают толерантность к глюкозе, повышают уровень глюкозы в крови, иногда вызывая кетоацидоз. При лечении ГКС и после прекращения их приема необходима коррекция дозы Глюкофаж XR с пролонгированным высвобождением под контролем уровня глюкозы в крови

Диуретики:

одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза в связи с возможной функциональной почечной недостаточностью. Не следует назначать Глюкофаж XR, если клиренс креатинина крови меньше 60 мл/мин

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества:

радиологические исследования с применением рентгеноконтрастных средств могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Назначение Глюкофажа XR с пролонгированным высвобождением следует прекратить за 48 ч до и не возобновлять ранее 2 дней после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ.
₂

-симпатомиметики

в форме инъекций повышают уровень гликемии вследствие стимуляции ₂-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуют назначить инсулин.
При одновременном назначении Глюкофажа XR с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление его гипогликемического действия.

Передозировка:

при применении Глюкофажа XR с пролонгированным высвобождением в дозе 85 г гипогликемия не развивается. Однако в этом случае отмечают развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, мышцах, в дальнейшем появляется учащенное дыхание, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение:

в случае появления признаков лактоацидоза лечение Глюкофажем XR необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать, с целью диагностики лактоацидоза определить концентрацию лактата в крови. Наиболее эффективным методом для выведения из организма лактата и Глюкофажа XR с пролонгированным высвобождением является гемодилиаз. Проводят также симптоматическую терапию.

Условия хранения:

при температуре не выше 25 С.