Глимепирид-КВ 4 мг таблетки №30

Глимепирид КВ (GLIMEPIRIDE-KV) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: глимепирид;

1 таблетка содержит глимепирида 2 мг или 3 мг или 4 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2 мг - круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности;

таблетки по 3 мг - плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности;

таблетки по 4 мг - круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие шероховатости и мраморности.

Фармакологическая группа

Пероральные гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов. Сульфаниламиды, производные мочевины . Код АТХ А10В 12.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Пероральное гипогликемизирующое средство, производное сульфонилмочевины III поколения. Стимулирует секрецию инсулина b-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Максимальный эффект достигается через 2-3 часа и длится более 24 часов.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь глимепирид всасывается полностью, прием пищи не влияет в значительной степени на всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 часа после приема внутрь. Объем распределения низкий (8,8 л), клиренс - 48 мл / мин, связывание с белками плазмы - более 99%, период полувыведения - около 5-8 ч. После приема препарата в высоких дозах период полувыведения увеличивается. Метаболизируется в печени до гидроксилированных производных глимепирида, которые проявляются как в моче (примерно 58% однократной дозы препарата), так и в испражнениях (35-40%). Значимой разницы в фармакокинетике препарата при однократном приеме и при применении в течение нескольких дней 1 раз в сутки не выявлено. Не кумулирует. Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и возраста. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в крови, то есть отсутствует риск кумулированию препарата.

показания

Сахарный диабет II типа у взрослых, если уровень глюкозы в крови нельзя адекватно поддерживать лишь диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Противопоказания

Глимепирид КВ не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета I типа.

Диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, кома, печеночная и / или почечная недостаточность (в том числе у больных, находящихся на гемодиализе). Повышенная чувствительность к компонентам

препарата и другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам. Период беременности и кормления грудью (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»)

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата Глимепирид-КВ с определенными лекарственными средствами может вызывать как снижение, так и усиление гипогликемического действия глимепирида. Поэтому другие препараты следует принимать только с согласия (или назначению) врача. Глимепирид метаболизируется с помощью цитохрома P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что в результате одновременного приема индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например, флуконазола) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия in vivo показали, что флуконазол, один из самых сильных ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепирида приблизительно вдвое. О существовании этих типов взаимодействий свидетельствует опыт применения глимепирида КВ и других производных сульфонилмочевины.

Потенциация эффекта снижения уровня глюкозы в крови, так что в некоторых случаях и гипогликемия может возникать в случае одновременного приема с глимепиридом таких препаратов как: фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные противодиабетические препараты, некоторые сульфаниламиды длительного действия, метформин, тетрациклины, салицилаты и п-аминосалициловая кислота, ингибиторы MAO, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолоновые антибиотики и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, непрямых антикоагулянтов, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифиллин (высокие дозы парентерально), фибраты, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиды.

Ослабление эффекта снижения уровня глюкозы в крови и, соответственно, увеличение этого уровня может происходить, когда больной одновременно принимает такие лекарства: эстрогены и прогестагены; салуретики, тиазидовые диуретики препараты, которые стимулируют функцию щитовидной железы; глюкокортикоиды, производные фенотиазина - хлорпромазин; адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота (высокие дозы) и его производные; слабительные средства (длительное применение) фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетозоламида.

Антагонисты H2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к потенциации, так и к ослаблению эффекта снижения уровня глюкозы в крови.

Под влиянием симпатолитиков, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической гипогликемии могут уменьшаться или исчезать.

Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида непредсказуемым образом.

Глимепирид способен как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

Колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание последнего из желудочно-кишечного тракта. Никаких взаимодействий не наблюдалось, если глимепирид принимать минимум за 4:00 до применения колесевеламу. В связи с этим глимепирид следует принимать не менее чем за 4:00 до применения колесевеламу.

особенности применения

Глимепирид КВ необходимо принимать незадолго до или во время еды. Если прием пищи происходит каждый раз в другое время или пропускается вообще, прием препарата может вызвать гипогликемию. Симптомы гипогликемии описаны в разделе «Передозировка».

С осторожностью назначать пациентам с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, которые влияют на обмен углеводов (например, нарушение функции щитовидной железы, адреногипофизарна или коры надпочечников).

Дозы препарата зависят от уровня глюкозы в крови. Глимепирид КВ следует принимать в назначенных дозах и в назначенное время. Во время лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, что позволит выявить первичную или вторичную резистентность к препарату, а также (каждые 3-6 месяца) оценивать концентрацию гликозилированного гемоглобина.

Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.

Симптомы почти всегда можно быстро смягчить, если немедленно принять углеводы (сахар). Искусственные подсластители не дадут никакого эффекта.

Тяжелая или длительная гипогликемия, которая лишь временно может быть уменьшена употреблением обычного количества сахара, требует немедленного медикаментозного лечения, а иногда - госпитализации. Факторами, способствующими возникновению гипогликемии:

• нежелание или (чаще у пациентов пожилого возраста) неспособность сотрудничать с врачом;
• недоедания, нерегулярность или пропускания приема пищи, периоды голодания;
• изменения режима питания;
• дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;
• употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропущенными приемами пищи;
• почечная недостаточность
• тяжелые нарушения функции печени
• передозировки Глимепирид КВ;
• определенные некомпенсированные расстройства эндокринной системы, влияющие на метаболизм углеводов, или обратная регуляция гипогликемии (например, определенные нарушения функции щитовидной железы, недостаточность функции передней доли гипофиза или коры надпочечников), одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Во время применения препарата необходим регулярный контроль за функцией печени и формулы крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (при травме, оперативном вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе
больного на инсулин.

Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты или отсутствуют у пациентов пожилого возраста с вегетативной нейропатией или у тех, которые получают одновременное лечение блокаторами β-адренорецепторов, резерпином, клонидином, гуанетидином или другими симпатолитиками. При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной терапии рекомендуется комбинация с инсулином или метформином.

В случае компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с чем в процессе лечения может снизиться потребность в препарате. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить Глимепирид-КВ. Коррекцию дозы следует проводить также при изменении массы тела пациента или его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих появлению гипо- или гипергликемии.

Опыт применения препарата Глимепирил КВ пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или пациентов, находящихся на диализе, отсутствует. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек или печени показан перевод на инсулин.

Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препаратами сульфонилмочевины может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу препаратов сульфонилмочевины, его следует с осторожностью назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Им следует назначать альтернативные препараты, не содержащие сульфонилмочевины.

Пациентам, имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, принимать эти лекарства нельзя.

Алкоголь может усиливать или ослаблять гипогликемизирующее действие препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Риск, связанный с диабетом. Отклонение от нормы уровня глюкозы в крови в период беременности могут быть причиной увеличения вероятности возникновения врожденных пороков развития и перинатальной летальности. Поэтому следует тщательно контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины для того, чтобы избежать тератогенного риска. Беременная с сахарным диабетом должна быть переведена на инсулин. Женщины, страдающие сахарным диабетом, должны информировать своего врача о запланированной беременности для коррекции лечения и перехода на инсулин.

Риск, связанный с глимепиридом. Нет данных относительно применения глимепирида беременным женщинам. Известно, что препарат имеет репродуктивной токсичности, связанную, вероятно, с фармакологическим действием глимепирида (гипогликемией).

Поэтому в течение всего периода беременности женщине глимепирид применять нельзя (см. Раздел «Противопоказания»).

Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно скорее следует перевести на терапию инсулином.

Период кормления грудью. Во избежание попадания препарата Глимепирид-КВ вместе с грудным молоком матери в организм ребенка и возможного вредного воздействия на нее, этот препарат не следует принимать женщинам в период кормления грудью. Если необходимо, пациентка должна перейти на применение инсулина или полностью отказаться от кормления грудью (см. Раздел «Противопоказания»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться вследствие гипогликемии или гипергликемии или, например, из-за ухудшения зрения. Это может создавать риск в ситуациях, когда такая способность является особенно важной (например, управление автомобилем или работа с механизмами).

Пациентов следует предупреждать, чтобы они не допускали развития в себя гипогликемии во время управления транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или совсем не могут распознавать у себя симптомы-предвестники гипогликемии, и тех, у кого приступы гипогликемии частыми. Необходимо серьезно взвесить, стоит ли при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Успешное лечение сахарного диабета зависит от соблюдения пациентом соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не может быть компенсировано приемом таблеток или инсулина. Препарат применять взрослым.

Дозировка зависит от результатов анализов содержания глюкозы в крови и моче.

Начальная доза составляет 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) глимепирида в сутки. Если такая доза позволяет достичь контроля заболевания, ее следует применять для поддерживающей терапии.

Если гликемический контроль не является оптимальным, дозу нужно увеличивать до 2 или 3, или 4 мг глимепирида в сутки поэтапно (с интервалами в 1-2 недели).

Доза более 4 мг в сутки дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза - 6 мг Глимепирид-КВ в сутки.

Если максимальная суточная доза метформина не обеспечивает достаточного гликемического контроля, можно начать сопутствующую терапию пациента глимепиридом.

Следуя предварительного дозирования метформина, прием препарата следует начать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию следует проводить под наблюдением врача.

Если максимальная суточная доза Глимепирид КВ не обеспечивает достаточного гликемического
контроля, в случае необходимости может быть начата сопутствующая терапия инсулином. Следуя предварительного дозирования глимепирида, лечение инсулином следует начинать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желаемый уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию должна проводиться под наблюдением врача.

Обычно одна доза Глимепирид-КВ в сутки достаточно. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или - если завтрака нет, - незадолго до или во время первого основного приема пищи. Ошибки в применении препарата, например пациент забыл принять очередную дозу, никогда нельзя исправлять путем последующего приема более высокой дозы. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая жидкостью.

Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция на применение препарата в дозе 1 мг в сутки, это означает, что болезнь может быть контролируема только с помощью соблюдения диеты.

Улучшение контроля диабета сопровождается повышением чувствительности к инсулину, поэтому во время курса лечения потребность в глимепириде может уменьшаться. Во избежание
гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в
пересмотре дозирования также может возникнуть, если у пациента изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, повышающие риск гипо- или гипергликемии.

Переход от пероральных противодиабетических агентов на Глимепирид КВ. От других пероральных противодиабетических препаратов обычно можно осуществить переход к Глимепирид-Лугаль. Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длинный период полувыведения (например, хлорпропамид), перед началом приема Глимепирид КВ рекомендуется сделать перерыв несколько дней. Это позволит уменьшить риск гипогликемических реакций вследствие аддитивного действия двух агентов.

Рекомендуемая начальная доза - 1 мг глимепирида в сутки. Как отмечалось выше, доза может быть поэтапно увеличена с учетом реакции на препарат.

Переход от инсулина на Глимепирид КВ. В исключительных случаях больным диабетом II типа, получающих инсулин, может быть показана замена его Глимепирид КВ. Такой переход следует проводить под наблюдением врача.

дети

Существующих данных о безопасности и эффективности препарата у детей недостаточно, поэтому его не рекомендуется применять этой категории пациентов.

Передозировка

Может приводить к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов, и после первого облегчение может появляться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 часа после
всасывание препарата. Как правило, для таких пациентов рекомендуется наблюдение в клинике. Симптомами гипогликемии могут быть: головная боль, сильное чувство голода, булимия, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания и времени реакции, депрессия, дезориентация, нарушение речи и зрения, афазия, тремор, парез , нарушения чувствительности, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, судороги, потеря сознания вплоть до развития комы - поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут наблюдаться такие признаки адренергической как потение, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмия.

Клиническая картина тяжелого гипогликемического приступа может напоминать инсульт.

Лечение заключается, в первую очередь, в препятствовании абсорбции. Для этого необходимо вызвать рвоту, а затем выпить воды или лимонада с активированным углем (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). Если принято большое количество глимепирида, промывание желудка, после чего - применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки требуется госпитализация в отделение реанимации. Как можно скорее следует начать введение глюкозы: при необходимости - сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50% раствора, а затем - вливание 10% раствора, постоянно контролируя уровень глюкозы в крови. Дальнейшее лечение - симптоматическое.

Оказывая помощь при гипогликемии, особенно маленьким детям, случайно приняли Глимепирид-КВ, дозу глюкозы, которая вводится, следует внимательно контролировать, чтобы избежать возможного развития опасной гипергликемии. Важно постоянно наблюдать за уровнем глюкозы в крови.

побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы. Редко тромбоцитопения от средней до тяжелой степени, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые обычно исчезают после прекращения лечения. Частота неизвестна: в ходе послерегистрационного наблюдения регистрировались случаи тяжелой тромбоцитопении с числом тромбоцитов менее 10000 / мкл, и тромбоцитопеническая пурпура.

Иммунные расстройства. Очень редко аллергический васкулит, легкие реакции повышенной чувствительности, которые могут развиваться в тяжелых форм с развитием диспноэ, снижением артериального давления, иногда - шоком. Возможна перекрестная аллергия с сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными соединениями.

Со стороны метаболизма и усвоения питательных веществ. Редко гипогликемические реакции, возникающие в основном сразу, могут приобретать тяжелые формы и не всегда легко поддаются коррекции. Возникновение этих реакций зависит, как и при других видов гипогликемической терапии, от субъективных факторов, таких как особенности питания и дозирования.

Со стороны органов зрения. Из-за изменений уровня глюкозы в крови могут возникать временные нарушения зрения, особенно в начале лечения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень редко: тошнота, рвота, диарея, давление или ощущение наполненности в желудке, боль в животе, которые редко могут требовать прекращения терапии.

Со стороны печени или желчного пузыря. Может наблюдаться повышение уровней ферментов печени. Очень редко: нарушение функции печени (например, застой желчи и желтуха), гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожной ткани. Реакции повышенной чувствительности - зуд, сыпь и крапивница. Очень редко повышенная чувствительность кожи к свету.

Результаты анализов. Очень редко: снижение количества натрия в сыворотке крови.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после одобрения лекарственного средства разрешительными органами является важной процедурой. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения «польза / риск» применения этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции через национальные системы сообщений.

срок годности

3 года.

условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.