Гликлазид-ЗД 80 мг таблетки №30*

Гликлазид-ЗД инструкция по применению

Состав

действующее вещество: gliclazide

1 таблетка содержит гликлазида 80 мг

вспомогательные вещества: лактоза , целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки от белого до кремового цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакологическая группа

Противодиабетические средства. Сульфаниламиды, производные сульфонилмочевины. Код АТХ А10В В09.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины второго поколения, обладает выраженными гипогликемические, гемоваскулярного и антиоксидантными свойствами.

Гипогликемические свойства.Механизм гипогликемического действия обусловлен как увеличением секреции инсулина, так и повышением его эффективного действия. Гликлазид стимулирует секрецию инсулина b-клетками поджелудочной железы, сопровождающееся мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина потенцирует инсулиносекреторну действие глюкозы. Повышает чувствительность тканей к инсулину за счет увеличения количества инсулинчутливих рецепторов на клетках-мишенях. Улучшает утилизацию глюкозы за счет стимуляции мышечной гликогенсинтетазы. Оказывает прямое воздействие на внутриклеточный транспорт ионов кальция, улучшает бифазной ответ b-клеток поджелудочной железы на прием пищи: у больных сахарным диабетом II типа гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции (немедленный первый пик высвобождения инсулина) и увеличивает вторую фазу инсулиносекреции (отсроченная фаза) . Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептида сохраняются даже после 2 лет применения препарата.

Гипогликемический эффект развивается постепенно при приеме препарата сокращается промежуток времени между приемом пищи и началом секреции инсулина. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения.

Гематологические свойства. Гликлазид частично ингибирует адгезию и агрегацию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбозов, способствует предотвращению микроциркуляторным нарушением, в том числе диабетической ретинопатии, повышает фибринолитическую активность (за счет повышения высвобождения активатора плазминогена).

Антиоксидантными свойствами. Гликлазид оказывает антиоксидантное действие. У пациентов с сахарным диабетом II типа гликлазид снижает в плазме уровень перекисных липидов, повышает активность пероксидного дисмутазы в эритроцитах, содержание тиолов в плазме и общую антиоксидантную емкость.

Гемоваскулярного и антиоксидантные свойства гликлазида обеспечивают уменьшение риска развития сосудистых осложнений у больных сахарным диабетом. Кроме того, при диабетической нефропатии гликлазид способствует снижению протеинурии и нормализации артериального давления. У пациентов с ожирением при соблюдении соответствующей диеты способствует снижению массы тела.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность - около 90%. C max в крови достигается через 11-14 часов. Связывание с белками плазмы составляет 94,2%. Метаболизируется в печени путем окисления, гидроксилирования, глюкуронирования с образованием 8 неактивных метаболитов. T ½ составляет 20 часов, что позволяет принимать препарат 2 раза в сутки. Выводится в виде метаболитов, главным образом, почками.

Показания

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых, при невозможности контролировать концентрацию глюкозы в крови только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к гликлазида или других препаратов сульфонилмочевины
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам или к любому компоненту препарата
• инсулинзависимый диабет
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность, в таких случаях рекомендуется назначение инсулина
• диабетический кетоацидоз
• диабетическая кома и кома
• тяжелые травмы, ожоги или инфекционные болезни в остром периоде
• одновременное лечение миконазолом
• одновременное лечение квинолоном
• период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Дополнительное назначение других лекарственных средств может усилить или ослабить влияние гликлазида на уровень сахара в крови. Поэтому их применение возможно только с согласия врача.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии

Противопоказано одновременное применение. Миконазол (для системного применения, гель для полости рта) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием комы.

Квинолоном усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием тяжелой, глубокой, персистирующей гипогликемии, симптомы которой трудно контролировать, или с развитием комы, в частности у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью.

Не рекомендуется одновременное применение. Фенилбутазон (для системного применения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещает их связь с белками плазмы и / или уменьшает их выведение). Рекомендуется применять другие нестероидные противовоспалительные препараты или предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови. В случае необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения фенилбутазоном.

Алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (через ингибирование компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической комы. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.

Комбинации, требующие осторожности . Ацетилсалициловая кислота, фенелзин не усиливают гипогликемический эффект гликлазида, но могут продлить его действие.

Циметидин, ранитидин, флуконазол, другие противодиабетические средства, НПВП (особенно салицилаты), сульфаниламиды, ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), антагонисты Н2-рецепторов, непрямые антикоагулянты, ингибиторы МАО, диазепам, тетрациклины, хлорамфеникол, фибраты, этанол, производные кумарина, дизопирамид усиливают гипогликемизирующий эффект гликлазида. Барбитураты, глюкокортикостероиды, салуретики, эстрогены, тиреоидные гормоны и злоупотребление слабительными средствами снижают эффективность гликлазида. Сульфаниламидные препараты могут усилить действие гликлазида.

Особую осторожность требует дозировки ингибиторов МАО, усиливающие секрецию инсулина.

Одновременное назначение ß -адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Гликлазид можно комбинировать с инсулином при инсулиннезависимый сахарный диабет или с метформином или другими производными бигуанидов (фенформин), однако в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия усиления гипогликемического эффекта. С другими производными сульфонилмочевины его комбинируют.

Также к снижению уровня глюкозы может привести взаимодействие с другими сахароснижающими препаратами (инсулин, акарбоза, метформин, тилазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, антагонисты рецепторов глюкагонподибного пептида-1 (ГПП-1)), ß -блокаторы, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, сульфаниламиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии

Не рекомендуется одновременное применение . Даназол оказывает диабетогенных действие. Если невозможно избежать применения этого препарата, необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови и мочи. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения даназолом.

Комбинации, требующие осторожности. Хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения высвобождения инсулина). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения нейролептиков.

Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения глюкокортикоидами.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенный) могут повышать уровень глюкозы крови вследствие ß 2 -агонистичного эффекта.

Препараты зверобоя (Hypericum perforatum) снижают концентрацию гликлазида. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Антикоагулянты (например варфарин). При одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут усиливать их антикоагулянтное действие. При необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.

Особенности применения

Препарат следует принимать на фоне диетотерапии. Во время лечения гликлазидом нельзя употреблять алкоголь из-за риска возникновения выраженной гипогликемии. Риск развития гипогликемии усиливается также при нерегулярном приеме пищи.

При клинической неэффективности лекарственного средства или декомпенсации сахарного диабета необходимо назначить инсулинотерапию. В период беременности, а также при необходимости хирургического вмешательства следует перейти на лечение инсулином. Лечение нужно начинать с осторожностью, постепенно повышая дозу с учетом возраста, диеты, степени тяжести заболевания, физических нагрузок, под обязательным контролем содержания глюкозы в крови и моче. Гипогликемия возникает редко, но возможна при нерегулярных приемах пищи, а также при одновременном употреблении алкоголя. Незначительные гипогликемические реакции, не нуждаются в медицинской помощи, могут возникать чаще.

Гипогликемия . Этот препарат следует назначать только при условии соблюдения пациентом регулярного режима питания (включая завтрак). Регулярный прием углеводов является очень важным. В случае задержки приема пищи, получения недостаточного количества пищи или низкого содержания углеводов повышается риск возникновения гипогликемии.

Гипогликемии более вероятно при низкокалорийной или нерегулярном питании, длительном или сильной физической нагрузке, употреблении алкоголя или одновременном применении других гипогликемических препаратов. Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано препаратами зверобоя (Hypericum perforatum) или любым сопутствующим лечением, которое может влиять на метаболизм гликлазида.

При применении препаратов сульфонилмочевины возможно развитие умеренной или тяжелой гипогликемии. В случае развития тяжелой и продолжительной гипогликемии может возникнуть необходимость госпитализации и назначения глюкозы в течение нескольких дней.

Факторы, которые повышают риск возникновения гипогликемии:

• соблюдение диабетической диеты
• отказ или невозможность выполнения рекомендаций врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста)
• неудовлетворительное, нерегулярное питание, пропуски приема пищи, периоды голодания и изменения диеты
• дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов
• передозировки
• недостаточное поступление глюкозы или калорий
• определенные нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность
• одновременное применение определенных медицинских средств (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» )
• печеночная и / или почечная недостаточность
• употребления алкоголя.

Для уменьшения риска возникновения гипогликемии рекомендуется:

• по возможности начинать лечение инсулиннезависимого сахарного диабета с диеты
• учитывать возраст пациентов уровень сахара в крови
• первые несколько дней терапии подбирать дозу гликлазида в соответствии с уровнем глюкозы в крови и моче в течение суток.

Подбирать дозы нужно в следующих случаях:

• возникновения слабых симптомов гипогликемии (потливость, бледность, сильное чувство голода, тахикардия, слабость) данные симптомы устраняются пероральным приемом глюкозы, подбором дозы лекарственного средства и / или режима питания
• тяжелые гипогликемические реакции (кома и неврологические нарушения, см. раздел « Передозировка» )
• потеря контроля над уровнем глюкозы в крови (гипергликемия) пребывания пациента в стрессовых условиях, в т.ч. лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. В таких случаях может возникнуть необходимость в повышении дозы гликлазида. Если этого недостаточно, лечение гликлазидом следует прекратить и назначить инсулин.

При применении больным с нарушением печеночной и почечной функции необходимо соблюдать осторожность. Лечение следует начинать с небольших доз и внимательно следить за состоянием больного. Фармакокинетика и / или фармакодинамика гликлазида может меняться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть длительными, поэтому требуют соответствующего лечения.

Информация для пациента . Пациент и члены его семьи должны быть проинформированы о факторах риска и состояния, которые могут способствовать возникновению гипогликемии, о симптомах гипогликемии и способы их устранения. Пациента следует проинформировать о важности соблюдения рекомендаций врача относительно диеты, о важности регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы крови.

Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих гипогликемические препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может возникнуть необходимость назначения инсулина. Гипогликемическая эффективность любого приема сахароснижающих средств, в том числе гликлазида, может со временем меняться. Это может быть следствием прогрессирования тяжести заболевания или результатом снижение ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препарат неэффективен изначально лечения. Перед тем как делать вывод по развитию вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты.

Лабораторные показатели: Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендуется определять уровень гликозилированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак). Может также быть полезным самостоятельный контроль пациентами уровня сахара в крови.

У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии.

Препарат содержит лактозу, поэтому, если у пациента установлено непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Отсутствует опыт применения гликлазида в период беременности. При планировании или наступлении беременности необходимо перевести женщину с пероральных противодиабетических препаратов на инсулин.

Кормления грудью. Отсутствуют данные о том, выводится активная субстанция в грудное молоко. Этот препарат не следует применять в период кормления грудью за возможного риска возникновения неонатальной гипогликемии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными во время управления автомобилем или работы с механизмами, особенно в начале лечения. В начале терапии при отсутствии надлежащего контроля уровня глюкозы в крови у пациентов возможны нарушения концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Для перорального применения. Назначается только взрослым.

Как и все сахароснижающие средства, препарат требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение.

Для пациентов, у которых уровень глюкозы обычно хорошо контролируется диетой, в случае временного нарушения контроля за уровнем глюкозы препарат можно назначать на короткий срок.

Пациенты в возрасте до 65 лет.

Начальная доза. Рекомендуемая начальная доза - 1 таблетка в сутки.

Повышение дозы. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно повысить на 1 таблетку. Следующее повышение дозы возможно не ранее чем через 14 дней.

Поддерживающая терапия. Доза может варьировать от 1 до 3 таблеток в сутки. Стандартная доза - 2 таблетки препарата в сутки в 2 приема.

Максимальная суточная доза - 4 таблетки препарата в 2 приема.

Пациенты старше 65 лет.

Лечение препаратом начинают с дозы 40 мг (применяют препараты с соответствующим содержанием гликлазида) 1 раз в сутки. При необходимости усиления контроля за уровнем глюкозы эту дозу можно постепенно повышать. Следующее повышение дозы возможно не ранее чем через 14 дней после предыдущего при условии тщательного контроля за уровнем сахара в крови.

Другие пациенты группы высокого риска.

Пациентам с недостаточным или нерегулярным питанием или со значительным нарушением общего состояния, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью лечение следует начинать с минимальной дозы и строго следовать рекомендациям по увеличению дозы, чтобы избежать возможности развития гипогликемических реакций.

Пациенты, получающие другие пероральные сахароснижающие препараты.

Как и другие сахароснижающие препараты сульфонилмочевины, этот препарат можно назначать вместо другого сахароснижающего препарата без всякого переходного периода. При переходе с другого препарата сульфонилмочевины, который имеет длительный период полувыведения (например хлорпропамид), на данный препарат пациент должен находиться под тщательным наблюдением (более чем несколько недель), чтобы избежать аддитивного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии.

дети

Гликлазид, как и другие производные сульфонилмочевины, не рекомендуется применять для лечения сахарного диабета у детей.

Передозировка

Передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию. Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать применением углеводов (сахара), лучше в виде раствора, коррекцией дозы сахароснижающего препарата и / или диеты. Если снижение уровня сахара невозможно устранить, необходимо внутривенное введение глюкозы, которое осуществляется врачом, или инъекция глюкагона. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.

Тяжелая гипогликемия с развитием комы, судом или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.

При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту необходимо быстро ввести внутривенно 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30%), с последующим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10%) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г / л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение о дальнейшей тактике.

Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы крови, поэтому применение диализа неэффективно.

Побочные реакции

Учитывая опыт применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины могут наблюдаться нижеприведенные побочные эффекты.

Гипогликемия. Как и другие препараты сульфонилмочевины, гликлазид может вызвать гипогликемии при нерегулярном питании и особенно если прием пищи был пропущен. Гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: сильное чувство голода, головная боль, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, нарушение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор , парезы, нарушение чувствительности, головокружение, ощущение бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу.

Кроме того, могут наблюдаться такие признаки адренергической контррегуляции, как повышенная потливость, липкая кожа, чувство тревоги, агрессивность, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, приступы стенокардии, аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов (сахара). Однако искусственный сахар неэффективно. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что состояние гипогликемии может возникнуть снова, даже если сначала меры помощи были эффективными.

Если эпизод гипогликемии тяжким или длительным, пациент нуждается в неотложной медицинской помощи или госпитализации, даже если его состояние временно контролируется благодаря приему сахара.

Другие побочные эффекты.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по применению препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.

Реже наблюдаются нижеприведенные побочные эффекты.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд , эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, сыпь, в т.ч. макулопапулезные высыпания, буллезная сыпь.

Со стороны системы крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, аллергический васкулит. Как правило, эти явления исчезают после отмены препарата. Данные, подтверждающие прямую связь данных нарушений с приемом гликлазида, отсутствуют.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы). Существуют данные о единичных случаях печеночной недостаточности (с развитием холестаза и желтухой), гепатита с регрессией после отмены препаратов сульфонилмочевины. В случае возникновения желтухи лечения следует прекратить.

Указанные побочные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.

Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, через изменения уровня глюкозы в крови.

Со стороны иммунной системы : ангионевротический отек, медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными синдромами (DRESS).

Реакции, характерные для класса препаратов сульфонилмочевины: случаи эритроцитопения, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышенного уровня печеночных ферментов и даже нарушение функции печени (например, с холестазом, желтухой), гепатита с регрессией после отмены препаратов сульфонилмочевины или, в редких случаях, с последующей печеночной недостаточностью, угрожавшей жизни.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 80 мг № 10ь3, № 30 в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.