Гидроксимочевина Медак 500 мг капсулы №100

Гидроксимочевина Медак (HYDROXYUREA MEDAC) инструкция по применению

Основные физико-химические свойства

капсула белого цвета, содержащий белый порошок.

Состав:

1 капсула содержит 500 мг гидроксикарбамида
вспомогательные вещества: цитрат натрия, натрия стеарат, лактоза, желатин и диоксид титана.

Форма выпуска

Капсулы.

Фармакологическая группа.

Противоопухолевый препарат из группы гидроксиламина. Препараты, применяемые для лечения онкологических заболеваний.

АТС L 01Х Х05.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика. Гидроксикарбамид - противоопухолевый препарат алкилирующих действия. Точный механизм противоопухолевого действия препарата не с ¢ выяснен, но считается, что противоопухолевое действие препарата эт ¢ связана с подавлением синтеза ДНК, при этом препарат не влияет на синтез РНК и белка.

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2:00 после приема, а через 24 часа в сыворотке парктично не обнаруживается. Препарат проникает через гематоэнцефалический бар ¢ интерьер.

Период полувыведения составляет 3-4 часа. Около 80% препарата выводится из организма с мочой в течение 12:00 (50% в неизмененном виде).

Показания

Препарат показан для лечения хронического миелолейкоза, меланомы, карциномы бронхов. В сочетании с лучевой терапией препарат рекомендуется для лечения злокачественных плоскоклеточных опухолей головы и шеи, а также при хориокарциноме матки.

Способ применения и дозы

Все дозовые схемы препарата должны основываться на фактической или идеальной массе тела больного (в зависимости от того, какая из них меньше). Одновременное применение препарата с другими миелосупрессивными агентами может потребовать корректировки доз.

Солидных опухолей

Курсовая терапия: 80 мг / кг перорально, однократно, каждый 3-й день.

Непрерывная терапия: от 20 до 30 мг / кг перорально, однократно, ежедневно.

Режим курсовой терапии имеет преимущество над непрерывной терапией в плане снижения токсичности (в частности, угнетение функции костного мозга). Лишь иногда возникала необходимость в полном прекращении лечения из-за его токсическое действие.

Применение одновременно с лучевой терапией (злокачественные плоскоклеточные опухоли головы и шеи, Хориокарцинома матки): 80 мг / кг перорально, каждый 3-й день, 1 раз в день.

Применение препарата следует начинать не менее чем за 7 дней до начала облучения и продолжать в ходе лучевой терапии, а затем в течение неограниченного следующего периода при условии наблюдения за больным и при отсутствии у него тяжелых реакций.

Лучевую терапию следует проводить в максимальной терапевтической дозе. В случае одновременного применения гидроксисечовиною Медак корректировки дозы облучения обычно не требуется.

Резистентных хронического миелолейкоза

Непрерывная терапия: от 20 до 30 мг / кг перорально, однократно, ежедневно.

Достаточным периодом для оценки эффективности противоопухолевого действия препарата является 6-недельный курс. При наличии выраженной клинической ремиссии лечение можно продолжать неограниченно долго. Лечение следует прервать, если содержание лейкоцитов снижается до значений меньше 2,5ь10 ⁹ / л, а содержание тромбоцитов до уровня менее 100ь10 ⁹ / л. В таких случаях содержание этих форменных элементов следует проверить снова через 3 дня. Лечение можно возобновить, если их содержание начинает заметно расти. Поскольку восстановление гемопоэза происходит быстро, обычно достаточно пропустить лишь несколько введений. Если не произошло быстрого восстановления при одновременном применении препарата и лучевой терапии, лучевую терапию можно прервать.

Побочное действие

Система кроветворения: угнетение функции костного мозга (лейкопения, анемия, эпизодически тромбоцитопения). Аномалии картины эритроцитов: на ранних стадиях лечения гидроксикарбамидом часто наблюдается мегалобластический эритропоэз, что носит умеренный характер. Морфологические изменения при этом напоминают злокачественную анемию, однако они не связаны с дефицитом витамина В ₁₂ или фолиевой кислоты.

Препарат может также снижать клиренс железа из плазмы и снижать эффективность утилизации железа эритроцитами, однако она не влияет на продолжительность жизни эритроцитов.

Желудочно-кишечный тракт: стоматит, анорексия, тошнота, рвота, понос или запор. Со стороны желудочно-кишечного тракта обычно удается снять, если временно прекратить прием препарата, только в отдельных случаях было необходимо временное прекращение облучения.

Дерматология: макулезно-папулезные высыпания, эритема лица и периферическая эритема. В отдельных случаях отмечается алопеция. В ряде случаев в результате ежедневного применения препарата в течение нескольких лет у больных наблюдались гиперпигментация, эритема, атрофия кожи и ногтей, шелушение, папулы фиолетового цвета.

Неврология: употребление больших доз препарата может приводить к умеренной сонливости.Неврологические нарушения отмечались в отдельных случаях и ограничивались головной болью, головокружением, дезориентацией, галлюцинациями и судорогами.

Почки: препарат эпизодически может вызвать временное нарушение функции почечных канальцев, сопровождается увеличением содержания мочевой кислоты в сыворотке, азота мочевины крови (АСУ) и креатинина. В отдельных случаях отмечается дизурия.

Другие эффекты. Болевое ощущение или дискомфорт вследствие воспаления слизистых оболочек в месте облучения (мукозиты) обычно можно купировать применением местных анестетиков или пероральных анальгетиков. Если реакция носит тяжелый характер, лечение препаратом следует временно прекратить если эффект является исключительно тяжелым, может потребоваться временное прекращение также и лучевой терапии. Однако необходимость прекращения обеих этих форм лечения наблюдалась лишь иногда.

Также сообщалось о лихорадку, озноб, чувство недомогания и увеличение активности ферментов печени. В отдельных случаях были описаны острые легочные реакции, включая диффузную инфильтрацию легких, лихорадку и одышку, связанные с применением препарата.

Применение препарата в комбинации с лучевой терапией. Побочные эффекты, наблюдавшиеся при комбинированном лечении препаратом и облучении, подобные тем, что описаны при монотерапии препаратом: главным образом - угнетение функции костного мозга (анемия и лейкопения) и раздражение стенок желудка. В случае одновременного применения с лучевой терапией лейкопения наблюдалась почти у всех больных. Иногда (и только при наличии выраженной лейкопении) отмечалось уменьшение содержания тромбоцитов до значений менее 100 000 / мм ³ . Во время лечения могут усиливаться некоторые побочные реакции, которые встречаются в случае проведения одной лучевой терапии, например нарушение функции желудка и мукозиты.

Противопоказания

Препарат противопоказан больным с подавленной функцией костного мозга (содержание лейкоцитов меньше 2,5ь10 ⁹ / л, тромбоцитов менее 100ь10 ⁹ / л) или при наличии тяжелой формы анемии. Препарат гидроксисечовиною Медак надо с осторожностью применять больным, которые недавно получали интенсивную лучевую терапию или химиотерапию другими цитотоксическими препаратами. У больных, которые в прошлом получали лучевую терапию, может обостряться послерадиационная эритема. Не употреблять во время беременности и лактации. Препарат следует применять с осторожностью больным с нарушенной функцией почек. Больным пожилого возраста вследствие повышенной чувствительности к побочным эффектам может потребоваться снижение доз препарата.

Передозировка

У больных, получавших препарат в дозах, в несколько раз превышали обычные рекомендованные, наблюдались болезненность, фиолетовая эритема, отек ладоней рук и ступней ног с последующим шелушением кожи рук и ног, интенсивная генерализованная гиперпигментация кожи и тяжелый острый стоматит. В этих случаях нужно временно прекратить прием препарата.

Особенности применения

Лечение препаратом следует проводить под наблюдением врача. Перед началом и периодически во время лечения необходимо проверять функции костного мозга, почек и печени. Определение гемоглобина, лейкоцитов и тромбоцитов должно проводиться по крайней мере неделю, в течение всего периода лечения. При уменьшении содержания лейкоцитов до уровня менее 2,5ь10 ⁹ / л или тромбоцитов до уровня менее 100ь10 ⁹ / л лечение следует прекратить, пока содержание их не восстановится до нормы. Если больной висовлюе соответствующее желание или если он испытывает затруднение в проглатывании капсул, содержимое капсулы можно растворить в стакане воды и немедленно выпить. При этом некоторые водонерастворимые вспомогательные вещества содержания капсул могут плавать на поверхности раствора. Во время применения препарата необходимо принимать достаточно большое количество жидкости.

В случае пропуска приема препарата следующую дозу следует принимать после консультации с врачом.

Беременность и лактация.

Исследования у беременных женщин не проводились. В случае применения препарата в пеиод беременности или при наступлении беременности во время лечения больного надо предупредить о потенциальной опасности для плода. Женщинам детородного возраста рекомендуется избегать наступления беременности во время лечения препаратом.

Препарат переходит в грудное молоко. Поэтому, учитывая важность лечения для матери, необходимо принять решение: об отказе лечения или о прекращении кормления грудью.

Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность лечения детей не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В случае одновременного применения с другими миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией степень угнетения функций костного мозга или развитие других побочных эффектов может возрастать.

Поскольку есть вероятность того, что употребление препарата приведет к увеличению содержания мочевой кислоты в крови, может потребоваться корректировка дозы урикозурических препаратов (препараты, повышающие выделение мочевой кислоты из организма).

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ⁰ С, в защищенном от света месте.

Срок хранения

4 года со дня изготовления "in bulk".

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 5 или 10 контурных ячейковых упаковки в пачку.