Галоперидол 5 мг ампулы 1 мл ампулы №5

Галоперидол (Haloperidolum) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: галоперидол
1 мл 5 мг галоперидола
вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства. Производные бутирофенона. Код ATC N05А D01.

Показания

Взрослые

• шизофрения: лечение симптомов и профилактика рецидивов
• другие психозы, особенно параноидальные
• мания и гипомания
• психические расстройства и расстройства поведения, такие как агрессия, гиперактивность, склонность к самоповреждения у умственно отсталых и у пациентов с органическими поражениями головного мозга
• как дополнительное средство для краткосрочного лечения психомоторного возбуждения (от умеренной до тяжелой), волнения, насильственной опасно импульсивного поведения
• тошнота, рвота.

Противопоказания

• Коматозное состояние.
• Угнетение центральной нервной системы.
• Болезнь Паркинсона.
• Поражение базальных ганглиев.
• Повышенная чувствительность (аллергия) к галоперидола или к вспомогательным веществам препарата и другим производным бутирофенона.
• Галоперидол, как и другие нейролептики, изредка может вызвать удлинение интервала QT.
• Поэтому применение галоперидола противопоказано пациентам с клинически значимыми заболеваниями сердца (например недавно перенесенный острый инфаркт миокарда декомпенсированная сердечная недостаточность аритмии, которые лечатся антиаритмическими лекарственными средствами класса IA и III) удлинением интервала QT _с, желудочковой аритмией или трепетанием - мерцанием желудочков (желудочковая тахикардия типа « пируэт» ) в анамнезе, клинически значимой брадикардией блокадой сердца II или III степени и неконтролируемой гипокалиемией. Галоперидол нельзя применять одновременно с другими препаратами, которые удлиняют интервал QT.
• Парентеральное применение детям.

Способ применения и дозы

Галоперидол-Рихтер, раствор для инъекций, предназначенный только для внутримышечного введения.

Дозировка препарата для всех показаний устанавливать индивидуально под наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и предварительный ответ на нейролептики.

Пациентам пожилого возраста или ослабленным и у которых ранее были обнаружены побочные реакции на нейролептики, может потребоваться меньшая доза галоперидола. Начальная доза должна составлять половину обычной дозы для взрослых, а затем постепенно корректироваться для достижения оптимального ответа на терапию.

Галоперидол следует назначать в минимальной клинически эффективной дозе.

Взрослым

Как антипсихотическое средство для лечения шизофрении, психозов, мании и гипомании, органических поражений головного мозга (в зависимости от симптомов), а также как психомоторное антиагитационного средство для лечения психических или поведенческих проблем, таких как агрессия, гиперактивность и членовредительство в умственно отсталых и у больных с органическим поражением головного мозга (в зависимости от симптомов), насильственная опасно импульсивное поведение.

Доза

Введение препарата в дозе 5 мг в можно повторять каждый час до достижения адекватного контроля симптомов или до достижения максимальной суточной дозы 20 мг.

М введение должно быть заменено на пероральное лечение как можно быстрее.

Тошнота, рвота 1-2 мг внутримышечно.

Галоперидол-Рихтер, раствор для инъекций, совместим с:

• 0,9% раствором натрия хлорида (смесь пригодна для применения в течение 2:00)
• раствором Рингера (смесь пригодна для применения в течение 4:00)
• 5% раствором глюкозы (смесь пригодна для применения в течение 8:00).

Побочные реакции

Побочные эффекты сгруппированы в соответствии с систем органов по классификации MedDRA.

Для указания частоты используется следующая классификация:

Очень часто (&ge 1 / 10) часто (&ge 1 / 100 до < 1/10) нечасто (&ge 1 / 1000 до < 1/100) редко (&ge 1 / 10000 до < 1/1000) очень редко (< 1/10000), неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).

Данные, представленные ниже, касаются всех форм галоперидола в том числе « Галоперидола деканоата» .

Со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто лейкопения.
Неизвестно: агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы
Нечасто гиперчувствительность.
Неизвестно: анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы
Редко гиперпролактинемия.
Неизвестно: нарушение секреции АДГ (АДГ).

Нарушение метаболизма и питания
Неизвестно: гипогликемия.

Психические расстройства
Очень часто ажитация, бессонница.
Часто депрессия, психотические расстройства.
Нечасто спутанность сознания, снижение либидо, потеря либидо, беспокойство.

Со стороны нервной системы
Очень часто экстрапирамидные расстройства, гиперкинезия, головная боль.
Часто поздняя дискинезия, спазм точки зрения, дистония, дискинезия, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, гипертония, сонливость, маскообразное лицо, тремор, головокружение.
Нечасто судороги, паркинсонизм, акинезия, ригидность по типу "зубчатого колеса", седация, непроизвольные сокращения мышц.
Редко моторная дисфункция злокачественный нейролептический синдром нистагм.

Со стороны органов зрения
Часто нарушения зрения.
Нечасто расплывчатость зрения.

Со стороны сердца
Нечасто тахикардия.
Неизвестно: фибрилляция желудочков, тахикардия типа « пируэт» , желудочковая тахикардия, экстрасистолы.

Сосудистые расстройства
Часто ортостатическая гипотензия, гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто одышка.
Редко бронхоспазм.
Неизвестно: отек гортани, ларингоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто запор, сухость во рту, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто гепатит, желтуха.
Неизвестно: острая печеночная недостаточность, холестаз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто сыпь.
Нечасто реакция фотосенсибилизации, крапивница, зуд, повышенное потоотделение.
Неизвестно: лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Нечасто кривошея, ригидность мышц, спазмы мышц, скованность опорно-двигательного аппарата.
Редко тризм, подергивания мышц.

Со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто задержка мочи.

Влияние на течение беременности, послеродовой период и перинатальные состояния
Неизвестно: синдром « отмены» у новорожденного.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Часто эректильная дисфункция.
Нечасто аменорея, дисменорея, галакторея, дискомфорт и боль в молочных железах.
Редко меноррагия, нарушение менструального цикла, сексуальная дисфункция.
Неизвестно: гинекомастия, приапизм.

Системные нарушения и нарушения в месте введения
Часто реакция в месте введения.
Нечасто: нарушение походки, гипертермия, отек.
Неизвестно: внезапная смерть, отек лица, гипотермия.

Лабораторные показатели
Часто увеличение массы тела, уменьшение массы тела, отклонения в результатах анализов функциональных печеночных тестов.
Редко: удлинение интервала QT на ЭКГ.

Дополнительная информация
Сообщалось о нарушениях со стороны сердца, такие как удлинение интервала QT, тахикардия типа « пируэт» , желудочковые аритмии, в том числе фибрилляции желудочков и желудочковой тахикардии, остановку сердца. Указанные расстройства могут быть у пациентов, получающих большие дозы препарата или имеют склонность к таким расстройствам.

Сообщалось о токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона у пациентов, принимавших галоперидол. Частота этих явлений неизвестна.

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, в том числе случаи эмболии легочной артерии и случаи тромбоза глубоких вен при приеме антипсихотических средств частота возникновения неизвестна.

Передозировка

Симптомы: характеризуются усилением известных фармакологических и побочных эффектов. Важнейшие признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства, гипотензия, психическая равнодушие с переходом ко сну. Гипертензия может развиваться чаще, чем гипотензия.

В экстремальных случаях возможно коматозное состояние с угнетением дыхания и выраженной гипотензии. Он может быть настолько тяжелым, что может привести к шокового состояния. Также могут наблюдаться судороги. Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT.

Лечение: специфического антидота не существует.

Пациентам необходимо обеспечить свободный проход дыхательных путей и при необходимости поддерживать с помощью искусственной вентиляции легких. В связи с единичными сообщениями об аритмии настоятельно рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг.

В случае гипотензии и сосудистого коллапса следует принять меры для увеличения объема циркулирующей крови (ОЦК) и других соответствующих мероприятий. Не следует применять адреналин (эпинефрин). Пациенты следует наблюдать в течение 24 часов или более, измеряя температуру тела и поддерживая адекватное поступление жидкости.

При тяжелых экстрапирамидных симптомах необходимо вводить соответствующие противопаркинсонические средства.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Безопасность применения галоперидола в период беременности не установлена. В некоторых исследованиях на животных было выявлено вредное воздействие на плод.

Новорожденные, которые подвергались воздействию антипсихотических препаратов (включая галоперидол) в течение третьего триместра беременности, находятся в группе риска развития побочных эффектов, включая экстрапирамидные симптомы и / или синдром отмены, которые могут отличаться по тяжести и длительности после родов. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса, расстройств питания. Итак, следует тщательно контролировать состояние новорожденных.

Поступали отдельные сообщения о врожденные дефекты плода после воздействия галоперидола. Применение галоперидола в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск дозы и продолжительность лечения должны быть настолько малыми, насколько это возможно.

Период кормления грудью

Галоперидол проникает в грудное молоко. Поступали отдельные сообщения о экстрапирамидные симптомы у детей, находившихся на грудном вскармливании. Если применение галоперидола необходимо, польза грудного вскармливания необходимо сопоставить с потенциальным риском.

Дети

Препарат не применять детям. Применение детям противопоказано!

Особенности применения

Сообщалось о случаях внезапной смерти у пациентов в психиатрической практике, получавших антипсихотические средства, включая галоперидолом.

Пациенты пожилого возраста с психозом на фоне деменции, получавших антипсихотические средства, находятся в группе повышенного риска смерти.

Хотя причины смерти отличались, большинство смертей была вызвана сердечно-сосудистыми явлениями (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекциями (например, пневмония). Типичные антипсихотические препараты могут повышать смертность так же, как и атипичные.

Галоперидол не показан для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.

Действие на сердечно-сосудистую систему

При применении галоперидола, кроме редких случаев внезапной смерти, очень редко сообщалось о удлинение интервала QT и / или желудочковой аритмии. Указанные расстройства могут возникать с большей частотой при применении высоких доз препарата или у пациентов со склонностью к таким расстройствам.

Перед началом применения галоперидола следует тщательно оценить соотношение польза / риск. По состоянию пациентов с факторами риска желудочковых аритмий, такими как заболевания сердца, внезапная смерть и / или удлинение интервала QT в семейном анамнезе, некореговани электролитные нарушения, субарахноидальное кровоизлияние, голодания или злоупотребления алкоголем, следует внимательно наблюдать (ЭКГ и уровень калия), особенно на начальной фазе лечения до достижения равновесных концентраций в плазме крови. Риск удлинения интервала QT и / или развития желудочковой аритмии может повышаться при приеме высоких доз препарата или при парентеральном применении, в частности, при внутривенном введении. При внутривенном введении галоперидола следует постоянно вести ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT и возникновения тяжелой аритмии.

Галоперидол-Рихтер, раствор для инъекций, предназначенный только для внутримышечного введения.

Галоперидол-Рихтер, раствор для инъекций, следует с осторожностью применять пациентам, которые являются « медленными метаболизаторами» CYP2D6, а также при применении ингибиторов цитохрома P450.

Следует избегать одновременного применения с антипсихотическими средствами.

До начала терапии необходимо провести ЭКГ мониторинг всем пациентам, особенно людям пожилого возраста и тем, у кого в личном или семейном анамнезе заболевания сердца или проявляли отклонения в работе сердца при клиническом осмотре. Во время терапии необходимость ЭКГ мониторинга (например, при повышении дозы) следует оценивать индивидуально. В случае удлинения интервала QT во время терапии дозу препарата следует снизить, а если интервал QT превышает 500 мс, следует немедленно прекратить прием галоперидола.

Рекомендуется регулярный мониторинг электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики, или при одновременном заболевании.

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов в популяции пациентов с деменцией было обнаружено примерно трехкратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных побочных эффектов. Механизм возникновения этого повышенного риска неизвестный. Повышенный риск может быть также исключен для других антипсихотических препаратов или других популяций пациентов. Галоперидол следует использовать с осторожностью у пациентов с риском развития инсульта.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Применение галоперидола, как и других антипсихотических средств, было связано со злокачественным нейролептическим синдромом: редкой идиосинкразией, которая характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной неустойчивостью, нарушением сознания. Гипертермия часто является ранним признаком этого синдрома. После возникновения симптомов следует немедленно прекратить лечение антипсихотическими средствами и, в условиях тщательного наблюдения начать поддерживающую терапию.

Поздняя дискинезия

Как и при применении всех антипсихотических средств, поздняя дискинезия может появиться в некоторых пациентов при длительном применении или после отмены препарата. Этот синдром в основном характеризуется непроизвольным ритмическим подергивания языка, лица, рта или челюсти. Эти признаки у некоторых больных имеются постоянно. Синдром может маскироваться, когда восстанавливают курс терапии, повышают дозу или назначают другой антипсихотическое препарат. Терапию следует прекратить как можно скорее.

Экстрапирамидные симптомы

Так же как при приеме всех нейролептических средств, могут возникать экстрапирамидные симптомы, например тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия и острая дистония.

Антипаркинсонические средства антихолинергического типа могут быть назначены при необходимости, но не следует применять их регулярно для профилактики. В случае необходимости сопутствующего приема антипаркисоничних средств их применения следует продолжить после прекращения применения средств галоперидола, если скорость вывода антипаркинсонического средства выше, чем скорость вывода галоперидола, чтобы избежать развития или усиления экстрапирамидных симптомов. Врач должен помнить о возможном повышении внутриглазного давления при совместном применении с галоперидолом антихолинергических препаратов, включая противопаркинсонические средства.

Приступы / судороги

Сообщалось, что в некоторых случаях применение галоперидола может вызвать судороги. Поэтому галоперидол следует назначать с осторожностью больным эпилепсией и при наличии состояний, способствующих развитию судом (например, прекращение употребления алкоголя и церебральные нарушения).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Поскольку галоперидол метаболизируется в печени, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушением функции печени. Сообщалось об отдельных случаях нарушения функции печени или гепатита, чаще всего холестатического.

Со стороны эндокринной системы

Тироксин усиливает токсичность галоперидола. Поэтому пациентам с гипертиреозом антипсихотические средства следует применять с большой осторожностью и всегда сопровождать тиреостатической терапии.

Гормональные эффекты антипсихотических нейролептических препаратов включают гиперпролактинемией, которая может вызвать галакторею, гинекомастии и олиго- или аменорею. Очень редко сообщалось о случаях гипогликемии и синдрома неадекватной секреции АДГ (SIADH).

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития ВТЭ, которые должны быть выявлены до начала и в ходе лечения галоперидолом, также необходимо принять профилактические меры.

Дополнительные факторы

Больные шизофренией реагируют на лечение антипсихотическими препаратами с задержкой. После окончания лечения симптомы появляются вновь лишь через несколько недель или месяцев.

Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту и бессонница, описаны крайне редко, также могут возникнуть рецидивы после внезапной отмены высоких доз антипсихотических препаратов. В связи с этим препарат рекомендуется отменять постепенно.

Как и все антипсихотические средства, галоперидол не следует применять в виде монотерапии при депрессии. Для лечения состояний, при которых депрессия и психоз наблюдаются одновременно, галоперидол можно принимать в комбинации с антидепрессантами.

Пациентам с почечной недостаточностью и феохромоцитомой рекомендуется соблюдать повышенную осторожность.

Доступные данные о безопасности применения препарата у детей указывают на риск развития экстрапирамидных симптомов, включая позднюю дискинезию и седацию. Данные о длительное применение отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Может наблюдаться седативный или нарушения внимания, особенно при применении в высоких дозах и в начале лечения. Эти явления могут усиливаться при приеме алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы. Пациентам в период лечения следует избегать от деятельности, требующей концентрации внимания, такой как управление транспортными средствами или работа с механизмами, до того момента, как станет известна их реакция на препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение галоперидола с препаратами, увеличивающими интервал QT, увеличивает риск развития желудочковых аритмий, в том числе тахикардии типа « пируэт» . Поэтому не рекомендуется одновременное применение этих препаратов.

К таким препаратам относятся: определенные антиаритмические препараты класса IA ​​(хинидин, дизопирамид и прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол и дофетилида), некоторые антибактериальные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин при внутривенном введении), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин), некоторые тетрацикличные антидепрессанты (например, мапротилин), другие нейролептики (например, фенотиазин, пимозид и сертиндол), некоторые антигистаминные средства (например, терфенадин), цизаприд, бретилиум и некоторые противомалярийные препараты, такие как хинин и мефлохин.

Одновременное применение препаратов, вызывающих нарушение баланса электролитов, не рекомендуется - увеличивается риск развития желудочковых аритмий. Диуретиков, которые вызывают гипокалиемии, следует избегать, а при необходимости следует отдать предпочтение калий диуретиков.

Галоперидол метаболизируется несколькими путями, задействуя печеночные и ферментативную систему цитохрома Р450 (в частности, CYP 3A4 или CYP 2D6). Подавление этих путей метаболизма другими препаратами или снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола и повышение риска развития побочных эффектов, включая удлинение интервала QT. В ходе исследований фармакокинетики сообщалось о слабом и умеренном повышении концентрации галоперидола при совместном приеме с другими препаратами, которые являются субстратами или ингибиторами изоферментов CYP 3A4 или CYP 2D6 (например итраконазол, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, хлорпромазин и прометазин).

Снижение активности фермента CYP 2D6 может привести к повышению концентрации галоперидола. Удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы наблюдались при приеме галоперидола в комбинации со средствами, подавляющими обмен веществ: кетоконазол (400 мг / день) и пароксетином (20 мг / день). Может возникнуть необходимость снижения дозы галоперидола.

Влияние других препаратов на галоперидол

• Добавление к терапии галоперидолом препаратов, индуцируют энзимы (и при длительном их применении), таких как карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, может привести к значительному снижению концентрации галоперидола в плазме крови. Таким образом, при комбинированной терапии дозу галоперидола следует скорректировать в случае необходимости. После прекращения приема этих препаратов может возникнуть необходимость снизить дозу галоперидола.
• Натрия вальпроат, который подавляет глюкуронизацию, не влияет на концентрацию галоперидола в плазме крови.

Влияние галоперидола на другие препараты

• Как и все другие нейролептики, галоперидол может усиливать угнетение центральной нервной системы, вызванное другими препаратами, включая алкоголь, снотворные, седативные и сильные анальгетики. При совместном применении с метилдофой сообщалось об усилении действия на центральную нервную систему.
• Галоперидол может проявлять антагонизм к действию эпинефрина (адреналина) и других симпатомиметиков, а также изменять гипотензивное действие адреноблокаторов, таких как гуанетидин.
• Галоперидол может уменьшать антипаркинсонический эффект леводопы.
• Галоперидол является ингибитором CYP 2D6. Галоперидол ингибирует метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается концентрация этих препаратов в плазме крови.

Другие формы взаимодействия

• При одновременном применении галоперидола с препаратами лития сообщалось о единичных случаях возникновения энцефалопатических синдрома. Неизвестно, принадлежат ли они к отдельной нозологической группы или проявлениями злокачественного нейролептического синдрома и / или токсичности лития. Признаками энцефалопатических синдрома является спутанность сознания, дезориентация, головная боль, нарушение равновесия и сонливость. В одном из отчетов, который отражал бессимптомные отклонения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ) при приеме этой комбинации препаратов, сообщалось, что может быть рекомендован ЭЭГ-мониторинг. При одновременном применении галоперидола с препаратами лития следует принимать галоперидол в максимально эффективной дозе, а по содержанию лития следует внимательно следить, чтобы его уровень не превышал 1 ммоль / л. При возникновении проявлений энцефалопатических синдрома терапию следует немедленно прекратить.
• Сообщалось о антагонистический эффект антикоагулянта фениндион.
• Дозу противосудорожных препаратов, возможно, нужно будет повысить, учитывая снижен порог судорожной готовности.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Галоперидол является антагонистом центральных и периферических дофаминовых рецепторов. Он также имеет некоторые антихолинергические свойства и связывается с опиатными рецепторами и действует на периферические рецепторы дофамина.

Фармакокинетика.

После введения 10 мг галоперидола в течение 2 минут максимальная концентрация в плазме крови составляет 34 мкг / мл в конце инфузии и снижается до 1 мкг / мл через 40 часов. После внутримышечного введения 2 мг галоперидола максимальная концентрация в плазме крови была сходна с таковой при пероральном применении, то есть 10 мкг / мл, но достигалась за 20 минут.

Галоперидол быстро распределяется в экстраваскулярные тканях, особенно в печени и жировой ткани. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 92%. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации 59-69% от концентрации в материнской плазме.

Галоперидол метаболизируется путем окислительного деалкилирования и в результате связывается с глицином. Период полувыведения составляет в среднем 20 часов, со значительными суточными колебаниями.

Основные физико-химические свойства

Бесцветный или слегка желтоватый прозрачный раствор практически свободен от частиц. Интенсивность раствора не должна превышать интенсивность эталона Y ₇.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° C, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

1 мл раствора в ампуле 5 ампул в пластиковой форме в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.