Фокусин 0,4 мг капсулы №30

Инструкция Фокусин (fokusin) капсулы

Состав

действующее вещество Фокусин:  tamsulosin

1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг

вспомогательные вещества Фокусин:  метакрилатного сополимера дисперсия, целлюлоза микрокристаллическая, дибутилсебацинат, полисорбат 80, кремния диоксид водный, кальция стеарат  состав желатин, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е172), индиготин (Е 132).

Лекарственная форма

Капсулы Фокусин твердые с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства:

твердые желатиновые капсулы размером № 3 с крышечкой оливкового цвета и корпусом оранжевого цвета.  Содержимое капсулы: пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.  Антагонисты &alpha   ₁  адренорецепторов.  Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические &alpha   ₁  -адренорецепторы, в частности &alpha   _1A  и &alpha   _1D  , находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры.  Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи.  Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, наличие остаточной мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, мочеиспускание) .

Эти эффекты долгое время сохраняются при долгосрочном лечении и в значительной степени сдерживают проведение хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты &alpha   ₁  -адренорецепторов обладают способностью снижать артериальное давление путем снижения периферического тонуса сосудов.  Во время проведения испытаний лекарственного средства не отмечалось клинически выраженного снижения АД.

Фармакокинетика.

Всасывания: Фокусин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а его биодоступность составляет почти 100%.  Всасывания тамсулозина происходит несколько медленнее после приема пищи.  Равномерность всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает препарат в одно и то же время после приема пищи.  Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.

После приема разовой дозы препарата Фокусин после еды пиковая концентрация Фокусин в плазме крови достигается через 6:00, а стабильная концентрация образуется на пятые сутки после ежедневного приема препарата Фокусин.  C  _max  при этом приблизительно на две трети выше той, что образуется после приема разовой дозы.

Распределение у мужчин Фокусин примерно на 99% связывается с белками плазмы крови.  Объем распределения препарата Фокусин незначительный (примерно 0,2 л / кг).

Метаболизм Фокусин гидрохлорид не поддается эффекта первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к &alpha   ₁  -адренорецепторов.  Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Выведение: Фокусин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой.  Примерно 9% дозы остается в виде неизмененной действующего вещества.

После разового приема препарата Фокусин после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения составляют примерно 10 и 13 часов.

Показания

Лечение функциональных расстройств нижних отделов мочевыводящих путей доброкачественных гиперплазии простаты.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тамсулозину гидрохлорида, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ   наличие в анамнезе ортостатической гипотензии   тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследовали взаимодействия только у взрослых.

При одновременном применении Фокусин с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось.  Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека.  Подобным образом Фокусин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации Фокусин.

Одновременное применение Фокусин с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида.  Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и С  _max  до 2,8 и 2,2 соответственно.  Фокусин      не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Фокусин следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение Фокусин и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению С  _max  и AUC в 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими &alpha   ₁  адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.

особенности применения

Как и при применении других &alpha   ₁  -адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении препарата Фокусин возможно снижение артериального давления, может иногда привести к потере сознания.  При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Фокусин, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы.  Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости - тест на определение уровня простатспецифического антигена (ПСА) в начале и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать Фокусин пациентам с тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований с применением Фокусин таким пациентам не проводили.

Сообщалось о редких случаях возникновения ангионевротического отека после применения тамсулозина.  В случае ангионевротического отека следует сразу прекратить применение препарата Фокусин и контролировать состояние пациента до исчезновения отека.  Повторное назначение тамсулозина Не рекомендуется.

У некоторых пациентов, которые принимали или принимают Фокусин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался интраоперационный синдром атонической радужки (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение Фокусин, однако польза от прекращения лечения тамсулозином в настоящее время точно не установлены.  О синдроме атонической зрачки сообщали также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина в течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

У пациентов перед плановой операцией катаракты или глаукомы не рекомендуется начало приема тамсулозина гидрохлорида.  При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Фокусин не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Фокусин следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды.  Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида пациентам, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат    Фокусин не показан для применения женщинам.

фертильность

Во время клинических исследований Фокусин течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции.  Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в постреестрациному периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований влияния препарата Фокусин на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводили.  Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза - 1 капсула Фокусин ежедневно, после завтрака или после первого приема пищи.  Капсулу проглатывать целиком, не разламывать но не разжевывать, поскольку будет препятствовать модифицированным высвобождением активного компонента.

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы.  Пациентам с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы (см. Также раздел « Противопоказания» ).

дети

Препарат Фокусин не применять детям.

Безопасность и эффективность тамсулозина в возрасте до 18 лет не оценивали.

Передозировка

Симптомы  .

Передозировка Фокусин может потенциально вызвать тяжелую гипотензивное действие.  Тяжелая гипотензивное действие отмечалась при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение).  Если эта мера не действует, следует провести инфузионную терапию и назначить вазопрессорные средства.  Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию.  Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведения гемодиализа является едва ли целесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата Фокусин можно искусственно вызвать рвоту.  При передозировке значительного количества препарата Фокусин пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции

* - отмечались в пострегистрационных периоде.

Во время пострегистрационных надзора описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. Раздел « Особенности применения» ).

Пострегистрационных опыт: помимо вышеуказанных побочных реакций сообщали о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышка.  Поскольку о таких случаях сообщали спонтанно, частоту сообщений и роль тамсулозина в этом случае нельзя достоверно установить.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства регуляторными органами является важной процедурой.  Она позволяет продолжать мониторить соотношение « польза / риск» для этого лекарственного средства.  Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции через национальные системы сообщений информации о побочных реакциях.

срок годности

3 года.

условия хранения

Не требует специальных условий хранения.  Хранить Фокусин в недоступном для детей месте.

Упаковка

№ 30 (10х3), № 90 (10х9): по 10 капсул в блистере,  по 3 или по 9 блистеров в картонной коробке.

№ 30 (15х2), № 90 (15х6): по 15 капсул в блистере,  по 2 или по 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.