Флосин 0,4 мг таблетки №30

Флосин (Flosin) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,400 мг

Вспомогательные вещества:

ядро гранул: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30% (содержащий полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк

оболочка гранул: метакрилатный сополимер (тип А) дисперсия 30% (содержащий полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк

капсулы (состав корпуса): железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин

капсулы (состав крышки): индиго - FD & C синий № 2 (Е 132), железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы твердые с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства:

твердая желатиновая капсула с корпусом оранжевого и крышкой оливкового цвета. Капсула наполнена гранулами белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты &alpha -адренорецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Флосин избирательно и эффективно связывается с постсинаптическими &alpha 1A- адренорецепторами, в частности, адренорецепторами подтипов &alpha 1A и &alpha 1D. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, мочеиспускательного канала.

Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала, он уменьшает обструкцию мочевыводящих путей и, тем самым, облегчает мочеиспускание. Он также улучшает резервуарной функции, которая часто нарушена из-за нестабильности мочевого пузыря. Эффективность тамсулозина относительно резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняются в случае его длительного применения. Тем самым, он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации. Блокаторы &alpha 1 -адренорецепторов могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозина клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось.

Фармакокинетика.

Всасывания. Тамсулозин всасывается в кишечнике практически полностью. В случае применения тамсулозина сразу после приема пищи его всасывания уменьшается. Чтобы Флосин все время всасывался примерно в одинаковой степени, его нужно применять в одно и то же время после приема пищи. Фармакокинетические параметры тамсулозина меняются прямо пропорционально дозе. После разового приема на полный желудок Флосин достигает максимальной концентрации в плазме крови через 6:00 в равновесном состоянии, наступает на 5-й день лечения, значение C макс примерно на две трети превышает значение C макс после приема разовой дозы.

Распределение. У человека тамсулозин связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения незначительный (примерно 0,2 л / кг).

Метаболизм. При первом прохождении через печень тамсулозин метаболизируется лишь в незначительном количестве. В целом, его метаболизм осуществляется медленно. В плазме крови тамсулозин присутствует, главным образом, в виде неизмененной действующего вещества. Тамсулозин метаболизируется в печени. По данным исследований на животных, тамсулозин не является индуктором изоферментов цитохрома. Ни один из метаболитов тамсулозина не имеет более высокую активность, чем исходное соединение.

Вывод. Тамсулозин и его метаболиты выводятся главным образом с мочой при этом примерно 9% от дозы выводится в форме неизмененной действующего вещества. После однократного применения тамсулозина на полный желудок период его полувыведения составляет примерно 10:00, а по достижении равновесного состояния - примерно 13 часов.

Показания

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Противопоказания

Гиперчувствительность к тамсулозина гидрохлорида, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ наличие в анамнезе ортостатической гипотензии тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия тамсулозина с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогичным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

При исследованиях in vitro на микросомальной фракции печени (что облегчает изучение ферментной системы цитохрома P 450, участвующий в метаболизме лекарств) на уровне печеночного метаболизма не было подтверждено ни взаимодействия с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Однако диклофенак и варфарин могут усиливать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с другими &alpha 1 адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.

При одновременном применении с пароксетином, сильным ингибитором CYP 2D6, растут показатели максимальной концентрации и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это увеличение не считается клинически значимым. Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP ЗА4 может привести к увеличению эффекта тамсулозина. При одновременном применении с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP ЗА4) индуцируется увеличение показателей максимальной концентрации и AUC тамсулозина с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYРЗА4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP2D6.

Особенности применения

Во время хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее тамсулозин, наблюдался "интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР)", вариант синдрома узких зрачков. ИСАР может усиливать процедурные осложнения во время операции. Пациентам, готовящихся к хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы, начинать терапию тамсулозином не рекомендуется.

В отдельных случаях следует прекратить применение тамсулозина за 1-2 недели до проведения операции по поводу катаракты и глаукомы, однако целесообразность прекращения, а также длительность отмены до операции пока полностью не установлены.

Чтобы избежать ИСАР, которая может возникнуть во время операции по поводу катаракты и глаукомы, хирурги и офтальмологи должны еще в ходе предоперационной оценки выяснить, не применял пациент до операции тамсулозин или не продолжает ли он применять этот препарат.

Как и другие блокаторы &alpha 1 -адренорецепторов, тамсулозин может вызвать у некоторых пациентов снижение артериального давления, в редких случаях приводит к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больному необходимо сесть или полежать до исчезновения симптомов.

Лечению тамсулозином должно предшествовать обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с жалобами, похожими на таковые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Лечению должны предшествовать ректальное пальцевое обследование простаты и измерение уровня специфического антигена простаты (PSA), которые в ходе лечения регулярно повторяют.

При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл / мин) применение препарата требует особой осторожности из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYРЗА4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP2D6.

Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Сообщались случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат применяется у женщин.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в писляреестрациному периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния тамсулозина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако пациентам следует учитывать, что в результате применения этого препарата может возникать головокружение, обморок.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза - 1 капсула ежедневно, после завтрака. Капсулу следует глотать целиком с молоком или водой (примерно 150 мл), стоя или сидя. Капсулу нельзя разжевывать, поскольку будет препятствовать модифицированным высвобождением активного компонента.

Дети

Препарат назначается взрослым.

Безопасность и эффективность тамсулозина у детей младше 18 лет не оценивалась.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлорид может потенциально вызвать тяжелую гипотензивное действие. Тяжелая гипотензивное действие отмечалась при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы. Для нормализации артериального давления и частоты сердечных сокращений пациента следует положить в горизонтальное положение. Если эта мера не помогает, рекомендуется использовать плазмозаменители и, при необходимости, сосудосуживающие препараты. Следует контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию. Проведение гемодиализа является едва ли целесообразно, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Помогут меры, направленные на предотвращение всасывания, например вызвать рвоту. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия.

Побочные реакции

* - отмечались в пострегистрационный период.

Во время послерегистрационного надзора описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. Раздел « Особенности применения» ).

Послерегистрационный опыт  : помимо вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки.  Поскольку мировой послерегистрационный опыт является источником указанных выше спонтанных случаев, частоту сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не может быть достоверно установлена.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

Специальные условия хранения не требуются.  Хранить в оригинальной упаковке.

Упаковка

10 капсул в блистере,  по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.