Флюзак

Флюзак

Лекарственная форма: плоские круглые таблетки розового цвета с вкраплениями, со скошенными краями, имеющие разлом на одной стороне, и плоские на другом;

состав: 1 таблетка содержит флуконазола 50 мг, или 150 мг, или 200 мг;

Вспомогательные вещества: кальция фосфат двухосновный, крахмал кукурузный, кремния диоксид, магния стеарат, натрия крахмала, тальк, натрия лаурилсульфат, метилпарабен, пропилпарабен, краситель Понсо 4 R .

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.

Код АТС J 02A C01.

Фармакологические свойства.

Фармакокинетика. Противогрибковое средство класса триазольных соединений. Флуконазол оказывает выраженное противогрибковое действие, специфически блокирует синтез грибковых стеролов. Имеет специфическое действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома ₄₅₀ . Активен в отношении различных штаммов Candida spp. (Включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophytum. Флуконазол активен и относительно возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma carsulatum.

Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте.Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 - 1,5 ч после приема внутрь. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 30 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после одноразового приема препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. С белками крови связывается 11 - 12% флуконазола.

При ежедневном однократном приеме флуконазола в течение 4 - 5 суток стабильная концентрация в плазме крови достигается у 90% пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной (дважды в сутки) дозы вышеуказанный эффект достигается до 2-го дня лечения.

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови.

Из организма флуконазол выводится с мочой, причем 80% - в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина.

Показания. Таблетки по 50 мг и 2 00 мг. Инфекции, вызванные кандидами, в том числе генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции: эндокардиальный, перитонеальная и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек, в том числе орофарингеальный, эзофагеальный; неинвазивные бронхолегочные инфекции; кандидурия; кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (связанный с ношением зубных протезов).

Флуконазол применяют при криптококковом менингите и криптококковой инфекции другой локализации; глубоких эндемических микозах, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз; а также для профилактики грибковых инфекций у пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию.

Таблетки по 150 мг. Генитальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз, баланит); микозы кожи, включая микозы кожи стоп, туловища, паховой области; онихомикоз.

Применение. Таблетки для внутреннего применения. В зависимости от характера и хода грибковой инфекции суточная доза может составлять от 50 мг до 400 мг.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в течение 1-х суток, а затем по 200 мг в сутки. В зависимости от выраженности клинического эффекта можно продолжить терапию и повысить дозу до 400 мг в сутки. При орофарингеальном кандидозе взрослым, как правило, назначают по 50 - 100 мг флуконазола 1 раз в сутки в течение 7 - 14 дней. У больных с выраженным угнетением иммунитета лечение при необходимости продолжают в течение более длительного времени.При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленном ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней вместе с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, например изофагит, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурии, кандидоз кожи и слизистых оболочек и др.)., Эффективная доза обычно составляет 50 - 100 мг в сутки при длительности лечения 14 - 30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола для детей 3 мг / кг в сутки. В 1-й день можно назначить ударную дозу 6 мг / кг для быстрого достижения стабильной равновесной концентрации.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно 150 мг внутрь. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц.Продолжительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь один раз в дозе 150 мг.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза составляет 50 - 400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с предполагаемой выраженной или продолжительной нейтропенией, рекомендуемая доза 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до предполагаемого появления нейтропении; после увеличения количества нейтрофильных гранулоцитов более 1 000 в 1 мм ³ лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200 - 400 мг 1 раз в сутки.Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от достижения клинического и микологического эффект ов ; при криптококковом менингите лечение за обычай продолжают не менее 6 - 8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения курса первичного лечения) терапию флуконазолом в дозе 200 мг в сутки можно продолжать длительное ый время.

При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки.Длительность терапии обычно 2 - 4 недели, однако при микозе ног может потребоваться более длительное лечение (до 6 недель). При лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель; некоторые больные нуждаются в приеме третьей дозы флуконазола - 300 мг, в то время, как в некоторых случаях оказывается достаточным однократный прием 300 - 400 мг препарата. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 - 4 недели. При онихомикозе ( tinea unguium ) рекомендуемая - 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног пределах в разных обычно требуется 3 - 6 и 6 - 12 мес. соответственно, однако скорость роста ногтей может варьировать в широких людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения тяжело поддаются терапии хронические инфекции, иногда наблюдается изменение формы ногтей

При глубоком эндемическом микозе может понадобиться длительное (до 2 лет) применение препарата в дозе 200 - 400 мг в сутки. Продолжительность терапии определяют индивидуально; обычно она составляет 11 - 24 мес при кокцидиоидомикозе, 2 - 17 мес - при паракокцидиоидомикозе, 1 - 16 мес - при споротрихозе и 3 - 17 мес - при гистоплазмозе.

Для лечения людей пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяется ують в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11 - 50 мл / мин) начальная ударная доза 50 - 400 мг, суточную дозу флуконазола для последующих в ведений снижают в 2 раза. Больным, постоянно находящимся на диализе, флуконазол в водят после каждого сеанса диализа.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции доза флуконазола для детей составляет 6 - 12 мг / кг в сутки в зависимости от состояния заболевания.

Для лечения криптококковой инфекции рекомендуемая доза флуконазола для детей - 6 - 12 мг / кг в сутки в зависимости от состояния заболевания .

Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

Побочное действие. Возможны головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, токсическое поражение печени (изменения лабораторных показателей - повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аминотрансфераз) и развитие гепатита. Могут также наблюдаться головокружение, судороги; алопеция, эксфолиативный кожные реакции, изменение количества лейкоцитов (нейтропения, агранулоцитоз), тромбоцитов крови, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек лица, анафилаксия), повышение уровня холестерина, триглицеридов, калия в крови, изменение вкусовых ощущений.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединений, близких к нему по химической структуре и другим компонентам препарата; одновременное применение терфенадина или астемизола больными, которые получают терапию флуконазолом в дозе 400 мг в сутки или большей; печеночная недостаточность, беременность и лактация, возраст до 7 лет.

Передозировки.

Симптомы: галлюцинации и параноидальные поведения, тошнота, блюваня, диареия, судороги.

Лечение: симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка).Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Особенности применения. Больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков поражения печени флуконазол следует отменить.

Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. С появлением у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции или высыпания, возможно, обусловлено применением флуконазола, препарат следует отменить. С появлением высыпаний у больных с инвазивными / системными грибковыми инфекциями за их состоянием следует заполнить ' язково наблюдать, при развитии поражений полиморфной эритемы флуконазол отменяют.

С осторожностью назначают Флузак пациентам с нарушениями функции почек.

Следует избегать применения флуконазола для лечения беременных, за исключением случаев тяжелых и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому его применение в период кормления грудью не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время; флуконазол и пероральные гипогликемизирующие препараты группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкамиду, глипизида и толбутамида) - продлевает период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии);

Флуконазол и фенитоин - клинически значимо повышают концентрацию фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы). Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменение режима дозирования флуконазола, как правило, не нужно.

Флуконазол в дозе 50 - 200 мг существенно влияет на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального приема.

Одновременное применение флуконазола и рифампирину приводило к снижению AUC кривой (концентрация / время) на 25% и длительности периода полувыведения флуконазола на 20%.Больным, которые используют указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозы флуконазола.

Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При лечении флуконазолом больных, которые получают теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, необходимо контролировать симптомы передозировки терфилину; при их возникновении терапию следует соответствующим образом изменить.

Учитывая возникновение выраженной аритмии, обусловленной удлинением интервала QT, у больных, получавших азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг в сутки в сочетании с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.

За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудина, следует наблюдать с целью раннего выявления побочных реакций зидавудина, AUC которого в этом случае значительно возрастает.

Применение флуконазола у больных, одновременно получающих цизаприн, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизирующих системой цитохрома ₄₅₀ , может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в крови.

Одновременный прием циметидина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 С.Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. Таблетки по 150 мг: по 1 таблетке в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка.

Таблетки по 50 мг: № 4 ' 5 (по 4 таблетки в блистере, 1 блистер в картонной упаковке, по 5 упаковок в картонной коробке);

Таблетки по 150 мг: № 1 ' 10 (по 1 таблетке в блистере, 1 блистер в картонной упаковке, по 10 упаковок в картонной коробке);

Таблетки по 200 мг: № 2 ' 5 (по 2 таблетки в блистере, 1 блистер в картонной упаковке, по 5 упаковок в картонной коробке).