Флюзак 200 мг таблетки №2

Флюзак

Лекарственная форма:

плоские круглые таблетки розового цвета с вкраплениями, со скошенными краями, имеющие разлом на одной стороне, и плоские на другом

Состав:

1 таблетка содержит флуконазола 50 мг, или 150 мг, или 200 мг

Вспомогательные вещества:

кальция фосфат двухосновный, крахмал кукурузный, кремния диоксид, магния стеарат, натрия крахмала, тальк, натрия лаурилсульфат, метилпарабен, пропилпарабен, краситель Понсо 4 R .

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения.

Код АТС J 02A C01.

Фармакологические свойства.

Фармакокинетика.

Противогрибковое средство класса триазольных соединений. Флуконазол оказывает выраженное противогрибковое действие, специфически блокирует синтез грибковых стеролов. Имеет специфическое действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома ₄₅₀ . Активен в отношении различных штаммов Candida spp. (Включая висцеральный кандидоз), Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophytum. Флуконазол активен и относительно возбудителей эндемических микозов: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Hystoplasma carsulatum.

Фармакокинетика.

После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте.Прием пищи на всасывание флуконазола не влияет. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 - 1,5 ч после приема внутрь. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 30 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки при проведении курса лечения флуконазолом и обеспечивает терапевтический эффект при вагинальном кандидозе после одноразового приема препарата. Концентрация активного вещества в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе. С белками крови связывается 11 - 12% флуконазола.

При ежедневном однократном приеме флуконазола в течение 4 - 5 суток стабильная концентрация в плазме крови достигается у 90% пациентов. При введении в 1-й день лечения ударной (дважды в сутки) дозы вышеуказанный эффект достигается до 2-го дня лечения.

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. В спинномозговой жидкости концентрация флуконазола достигает 80% от уровня его концентрации в плазме крови.

Из организма флуконазол выводится с мочой, причем 80% - в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина.

Показания.

Таблетки по 50 мг и

2

00 мг.

Инфекции, вызванные кандидами, в том числе генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (инфекции: эндокардиальный, перитонеальная и мочевых путей) кандидоз слизистых оболочек, в том числе орофарингеальный, эзофагеальный неинвазивные бронхолегочные инфекции кандидурия кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистой оболочки полости рта (связанный с ношением зубных протезов).

Флуконазол применяют при криптококковом менингите и криптококковой инфекции другой локализации глубоких эндемических микозах, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз а также для профилактики грибковых инфекций у пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию.

Таблетки по 150 мг.

Генитальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз, баланит) микозы кожи, включая микозы кожи стоп, туловища, паховой области онихомикоз.

Применение. Таблетки для внутреннего применения. В зависимости от характера и хода грибковой инфекции суточная доза может составлять от 50 мг до 400 мг.

Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в течение 1-х суток, а затем по 200 мг в сутки. В зависимости от выраженности клинического эффекта можно продолжить терапию и повысить дозу до 400 мг в сутки. При орофарингеальном кандидозе взрослым, как правило, назначают по 50 - 100 мг флуконазола 1 раз в сутки в течение 7 - 14 дней. У больных с выраженным угнетением иммунитета лечение при необходимости продолжают в течение более длительного времени.При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, обусловленном ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней вместе с местными антисептическими средствами для обработки протеза. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, например изофагит, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурии, кандидоз кожи и слизистых оболочек и др.)., Эффективная доза обычно составляет 50 - 100 мг в сутки при длительности лечения 14 - 30 дней. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения курса первичной терапии флуконазол назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола для детей 3 мг / кг в сутки. В 1-й день можно назначить ударную дозу 6 мг / кг для быстрого достижения стабильной равновесной концентрации.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно 150 мг внутрь. Для снижения частоты рецидивов заболевания препарат принимают в дозе 150 мг 1 раз в месяц.Продолжительность терапии определяют индивидуально она варьирует от 4 до 12 мес. В некоторых случаях частоту приемов увеличивают. При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают внутрь один раз в дозе 150 мг.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза составляет 50 - 400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с предполагаемой выраженной или продолжительной нейтропенией, рекомендуемая доза 400 мг 1 раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до предполагаемого появления нейтропении после увеличения количества нейтрофильных гранулоцитов более 1 000 в 1 мм ³ лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200 - 400 мг 1 раз в сутки.Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от достижения клинического и микологического эффект ов при криптококковом менингите лечение за обычай продолжают не менее 6 - 8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения курса первичного лечения) терапию флуконазолом в дозе 200 мг в сутки можно продолжать длительное ый время.

При инфекциях кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозных инфекциях рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки.Длительность терапии обычно 2 - 4 недели, однако при микозе ног может потребоваться более длительное лечение (до 6 недель). При лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель некоторые больные нуждаются в приеме третьей дозы флуконазола - 300 мг, в то время, как в некоторых случаях оказывается достаточным однократный прием 300 - 400 мг препарата. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 - 4 недели. При онихомикозе (

Tinea unguium

) рекомендуемая - 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до полной замены пораженного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног пределах в разных обычно требуется 3 - 6 и 6 - 12 мес. соответственно, однако скорость роста ногтей может варьировать в широких людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения тяжело поддаются терапии хронические инфекции, иногда наблюдается изменение формы ногтей

При глубоком эндемическом микозе может понадобиться длительное (до 2 лет) применение препарата в дозе 200 - 400 мг в сутки. Продолжительность терапии определяют индивидуально обычно она составляет 11 - 24 мес при кокцидиоидомикозе, 2 - 17 мес - при паракокцидиоидомикозе, 1 - 16 мес - при споротрихозе и 3 - 17 мес - при гистоплазмозе.

Для лечения людей пожилого возраста при отсутствии признаков почечной недостаточности препарат применяется ують в обычной дозе. Для больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11 - 50 мл / мин) начальная ударная доза 50 - 400 мг, суточную дозу флуконазола для последующих в ведений снижают в 2 раза. Больным, постоянно находящимся на диализе, флуконазол в водят после каждого сеанса диализа.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции доза флуконазола для детей составляет 6 - 12 мг / кг в сутки в зависимости от состояния заболевания.

Для лечения криптококковой инфекции рекомендуемая доза флуконазола для детей - 6 - 12 мг / кг в сутки в зависимости от состояния заболевания .

Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.

Побочное действие. Возможны головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, токсическое поражение печени (изменения лабораторных показателей - повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина, аминотрансфераз) и развитие гепатита. Могут также наблюдаться головокружение, судороги алопеция, эксфолиативный кожные реакции, изменение количества лейкоцитов (нейтропения, агранулоцитоз), тромбоцитов крови, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отек лица, анафилаксия), повышение уровня холестерина, триглицеридов, калия в крови, изменение вкусовых ощущений.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к флуконазолу или азольным соединений, близких к нему по химической структуре и другим компонентам препарата одновременное применение терфенадина или астемизола больными, которые получают терапию флуконазолом в дозе 400 мг в сутки или большей печеночная недостаточность, беременность и лактация, возраст до 7 лет.

Передозировки.

Симптомы:

галлюцинации и параноидальные поведения, тошнота, блюваня, диареия, судороги.

Лечение:

симптоматическое (в том числе поддерживающая терапия и промывание желудка).Флуконазол выводится в основном с мочой, поэтому форсированный диурез может ускорить выведение препарата. Сеанс гемодиализа продолжительностью 3 ч снижает уровень флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Особенности применения. Больные, у которых во время лечения флуконазолом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением врача. При появлении клинических признаков поражения печени флуконазол следует отменить.

Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. С появлением у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции или высыпания, возможно, обусловлено применением флуконазола, препарат следует отменить. С появлением высыпаний у больных с инвазивными / системными грибковыми инфекциями за их состоянием следует заполнить ' язково наблюдать, при развитии поражений полиморфной эритемы флуконазол отменяют.

С осторожностью назначают Флузак пациентам с нарушениями функции почек.

Следует избегать применения флуконазола для лечения беременных, за исключением случаев тяжелых и потенциально опасных для жизни грибковых инфекций, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.Флуконазол обнаруживают в грудном молоке в той же концентрации, что и в крови, поэтому его применение в период кормления грудью не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием варфарина и флуконазола увеличивает протромбиновое время флуконазол и пероральные гипогликемизирующие препараты группы производных сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкамиду, глипизида и толбутамида) - продлевает период их полувыведения (следует учитывать возможность развития гипогликемии)

Флуконазол и фенитоин - клинически значимо повышают концентрацию фенитоина (необходим мониторинг концентрации и подбор дозы). Многократное применение гидрохлоротиазида повышает концентрацию флуконазола в плазме крови, однако изменение режима дозирования флуконазола, как правило, не нужно.

Флуконазол в дозе 50 - 200 мг существенно влияет на эффективность комбинированных противозачаточных средств для перорального приема.

Одновременное применение флуконазола и рифампирину приводило к снижению AUC кривой (концентрация / время) на 25% и длительности периода полувыведения флуконазола на 20%.Больным, которые используют указанную комбинацию препаратов, необходимо учитывать целесообразность повышения дозы флуконазола.

Во время применения флуконазола рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При лечении флуконазолом больных, которые получают теофиллин в высоких дозах, или больных с повышенным риском токсического действия теофиллина, необходимо контролировать симптомы передозировки терфилину при их возникновении терапию следует соответствующим образом изменить.

Учитывая возникновение выраженной аритмии, обусловленной удлинением интервала QT, у больных, получавших азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, одновременный прием флуконазола в дозе 400 мг в сутки и выше с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозе ниже 400 мг в сутки в сочетании с терфенадином необходимо проводить под строгим контролем врача.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.

За состоянием больных, которым назначают комбинацию флуконазола и зидавудина, следует наблюдать с целью раннего выявления побочных реакций зидавудина, AUC которого в этом случае значительно возрастает.

Применение флуконазола у больных, одновременно получающих цизаприн, астемизол, рифабутин, такролимус или другие лекарственные средства, метаболизирующих системой цитохрома ₄₅₀ , может сопровождаться повышением концентрации этих препаратов в крови.

Одновременный прием циметидина или антацидов не имеет клинически значимого влияния на всасывание флуконазола.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 С.Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. Таблетки по 150 мг: по 1 таблетке в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка.

Таблетки по 50 мг: № 4 ' 5 (по 4 таблетки в блистере, 1 блистер в картонной упаковке, по 5 упаковок в картонной коробке)

Таблетки по 150 мг: № 1 ' 10 (по 1 таблетке в блистере, 1 блистер в картонной упаковке, по 10 упаковок в картонной коробке)

Таблетки по 200 мг: № 2 ' 5 (по 2 таблетки в блистере, 1 блистер в картонной упаковке, по 5 упаковок в картонной коробке).