Эзафосфина порошок для инъекций 5 г флакон №1+ система для инфузий

Эзафосфина инструкция по применению

Состав

1 флакон порошка лиофилизированного содержит действующее вещество: D-фруктозо-1,6-дифосфат натриевой соли гидрат 5 г, эквивалентно 3,75 г D-фруктозо-1,6-дифосфорнои кислоты.

1 флакон растворителя содержит вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Восстановленный раствор содержит 100 мг / мл D-фруктозо-1,6-дифосфата натриевой соли гидрата эквивалентно 75 мг / мл D-фруктозо-1,6-дифосфорнои кислоты. Этот раствор содержит примерно 0,47 мг-экв / мл фосфора.

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства:

гигроскопичен кристаллический порошок белого или светло-желтого цвета.

Восстановленный (приготовленный) раствор - прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармакологическая группа.

Другие кардиологические лекарственные средства.  Код ATХ C01E B07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Фосфат является основным анионом в внутриклеточных жидкостях. Он присутствует в плазме крови как в неорганической, так и в органической форме, и является компонентом фосфолипидов, коферментов и нуклеиновых кислот. Фосфаты играют важную роль в различных физиологических процессах, например участвуют в построении высокоэнергетических связей (АТФ), транспортировке кислорода к тканям (2,3-дифосфоглицерата), регулировании гликолиза, поддержании pH плазмы крови и мочи.

У взрослых уровень фосфатов в норме находится в диапазоне от 0,8 до 1,5 ммоль / л.

Гипофосфатемию можно часто наблюдать в широком диапазоне клинических ситуаций, как острых (переливание крови, применение экстракорпорального кровообращения), так и хронических, таких как алкоголизм и похмелье, длительный прием антацидов, связывающих фосфаты, тяжелые и обширные ожоги, диабетический кетоацидоз, респираторный алкалоз, период выздоровления после хирургических вмешательств, гиперпаратиреоз, недостаток витамина D. Замечено, что прием фосфатов улучшает функцию дыхательных мышц у пациентов с дыхательной недостаточностью на фоне хронической обструктивной болезни легких и недостаточного питания, сопровождающееся гипофосфатемией. Тяжелая гипофосфатемия может также часто возникать у пациентов, находящихся на парентеральном питании, при получении недостаточных количеств фосфатов.

Клинические признаки гипофосфатемии, такие как парестезии, гипотония мышц и гипервентиляция легких, чаще всего появляются в случае тяжелого дефицита фосфатов. При отсутствии выраженных клинических проявлений о дефиците фосфатов также может свидетельствовать нарушение некоторых метаболических функций. Также было установлено, что получение достаточного количества фосфора является важным для нормального усвоения аминокислот и углеводов во время парентерального питания. Введение органических фосфатов, активно метаболизируется, таких как фруктоза-1,6-дифосфат, позволяет быстро восстановить физиологический уровень фосфатов в плазме крови. Результаты биохимических исследований иn vitro и in vivo также свидетельствуют о том, что ФДФ в фармакологических дозах взаимодействует с клеточными мембранами, ускоряет поглощение клетками калия с циркулирующей крови и стимулирует увеличение внутриклеточного запаса высокоэнергетических фосфатов и накопления 2,3-дифосфоглицерата.

В смесях для полного парентерального питания совместимость фруктозо-1,6-дифосфата с катионами, в частности с ионом кальция, намного выше, чем в неорганических фосфатов.

Фармакокинетика . Через 5 минут после окончания введения в дозе 250 мг / кг концентрация в плазме крови - 770 мл / л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата. Период полувыведения из плазмы крови составляет от 10 до 15 минут. ФДФ исчезает из плазмы крови благодаря его распределения в зовнишньосудинному пространстве и быстрому превращению в монофосфат, триозофосфаты и неорганические фосфаты под действием фосфатаз и других ферментов, присутствующих в мембране эритроцитов и плазме крови.

Показания

Ишемия (в составе комплексной терапии).
Гипофосфатемия (в т. Ч. При шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, длительном голодании, хронической дыхательной недостаточности).
Оперативное вмешательство с использованием экстракорпорального кровообращения.
Парентеральное питание.
Нарушения периферического кровообращения.

Противопоказания

Наследственная непереносимость фруктозы, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательного вещества препарата.

Особые меры безопасности

Экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местное раздражение.

Если во время инфузии раствора у новорожденных детей начинается потливость, это может быть наследственная непереносимость фруктозы. В этом случае инфузию следует немедленно прекратить и принять все меры для уравновешивания метаболической ситуации.

Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови во время лечения. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 50 мл / мин рекомендуется контролировать уровень фосфата в плазме крови и в случае необходимости уменьшить дозу препарата.

ЕЗАФОСФИНА 5 г / 50 мл содержит 30 ммоль натрия. Это необходимо учитывать при лечении пациентов, нуждающихся в получении контролируемых количеств натрия.

Раствор можно использовать, если он не является абсолютно прозрачным.

Взаимодействие с другими с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

При проведении доклинических исследований ни одного прямого или косвенного негативного влияния препарата на течение беременности, развитие зародыша / плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Сначала раствор восстанавливают в асептических условиях следующим образом:

1. С флакона с порошком снимают алюминиевый обжимной колпачок, пробку протирают дезинфицирующим средством.

2. Снимают один из защитных колпачков двустороннего шипа и втыкают его в соответствующее место на флаконе с порошком.

3. С флакона с водой снимают алюминиевый обжимной колпачок, пробку протирают дезинфицирующим средством. Снимают другой защитный колпачок и втыкают второй конец шипа в соответствующее место на флаконе с растворителем.

4. Держа два флакона таким образом, чтобы флакон с растворителем находился сверху, осторожно встряхивают их, чтобы растворитель по каплям перешел во флакон с порошком. После того, как флакон с водой опустеет, шип и флакон из-под растворителя снимают, а флакон с полученным раствором тщательно встряхивают до полного восстановления.

Восстановленный раствор вводят следующим образом:

1. Резиновую пробку флакона снова протирают дезинфицирующим средством, затем с шипа капельницы снимают защитный колпачок и вводят шип во флакон с восстановленным раствором.

2. Открывают зажим системы пластиковых трубок и с помощью пластикового держателя флакон подвешивают на штативе системы для внутривенных инфузий

3. Осторожно сжимают воздушный канал до тех пор, пока он не заполнится до половины.

4. Воздух вытесняется из трубок путем открытия зажима и удержания его в таком положении до тех пор, пока жидкость не появится на конце инъекционного порта.

5. Зажим закрывают, снимают колпачок с конца инъекционного порта и вводят переходник инъекционного порта в иглу. Скорость инфузии регулируется с помощью зажима.

Проводить инфузию препарата рекомендуется со скоростью около 10 мл / мин.

Использовать сразу после снятия крышки. Восстановленный раствор и готов для использования раствор должен быть прозрачным, без видимых частиц и должен применяться для одного непрерывного введения. Случайные остатки препарата не следует использовать.

В зависимости от тяжести клинического состояния, рекомендуемая суточная доза находится в пределах от 70 мг / кг до 160 мг / кг действующего вещества, у взрослых, как правило, соответствует 1-2 флаконам ЕЗАФОСФИНЫ в сутки. Дозировка препарата, вводимого определяется в зависимости от степени гипофосфатемии, чтобы избежать чрезмерного фосфорного нагрузки. Для пациентов, которые находятся на полном парентеральном питании, дозировка определяется с учетом суточной нормы потребления фосфора.

При применении препарата в повышенных дозах рекомендуется разделить суммарную суточную дозу на два введения. Препарат не следует применять в дозах, превышающих рекомендуемые.

Дети 

Дозировка препарата для детей устанавливают в соответствии с массой тела.

Передозировки

Случаи передозировки неизвестны.

В любом случае, чрезмерное и / или слишком частое применение ЕЗАФОСФИНЫ может, теоретически, вызвать Гиперфосфатемия, что, в свою очередь, может привести к развитию гипокальциемии.

Лечение включает немедленную отмену препарата и коррекцию электролитного дисбаланса, который стал результатом введения препарата.

Может возникнуть необходимость в специальных мероприятиях с целью уменьшения фосфатемии, таких как пероральный прием фосфорсодержащих хелатоутворюючих агентов или применения гемодиализа.

Побочные реакции

Возможны - боль в месте введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты (при экстравазации) - Покраснение кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл / мин)

возможно повышение температуры.
Очень редко:

аллергические реакции различной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока.
При возникновении побочных реакций препарат следует немедленно отменить, а неиспользованный жидкость оставить для опытов.

Срок годности

5 лет.  Препарат может храниться в течение указанного выше срока при условии сохранения целостности упаковки и соблюдения инструкции по хранению лекарственного средства.  Восстановленный раствор остается стабильным в течение 24 часов при комнатной температуре.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С.  Хранить в недоступном для детей месте.  Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Несовместимость

Несовместима с другими растворами для инфузий с содержанием веществ, являющихся нерастворимыми при pH 3,5-5,8, или растворами, содержащими повышенные количества солей кальция в щелочной среде.

При отсутствии данных исследований совместимости, не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

1 флакон с порошком лиофилизированным для раствора для инфузий 5 г в комплекте с 1 флаконом растворителя 50 мл и системой для инфузий в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.