Больше изображений

Этсет 20 мг таблетки №28

Артикул (SKU): 360019

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.

Краткая информация

Kusum Healthcare (Индия)

Manufacturer: Kusum Healthcare (Индия)

№ Регистрационного удостоверения : UA/9658/01/02

Назва российское: Этсет® таблетки, п/о, по 20 мг №28 (14х2)

Международное название : Аторвастатин

Форма выпуска: Таблетки

Действующее вещество : Аторвастатин

Описание

Этсет (ATSAT) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: atorvastatin 1 таблетка содержит аторвастатина кальция эквивалентно аторвастатина 10 мг или 20 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат, повидон КЗ0, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, Opadry 03F84827 розовый *

* Opadry 03F84827 розовый: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Фармакологическая группа

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТХ C10A A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Етсет представляет собой синтетический гиполипидемическое лекарственный препарат. Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент A (ГМГ-КоА) редуктазы. Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат, вещество-предшественник стеролов, в том числе холестерина. Холестерин и триглицериды циркулируют в кровотоке в комплексе с липопротеинами. Эти комплексы разделяются с помощью ультрацентрифугирования на фракции ЛПВП (липопротеины высокой плотности), ЛППП (липопротеины промежуточной плотности), ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности). Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП и высвобождаются в плазму для транспортировки в периферические ткани. ЛПНП формируются ЛПОНП и катаболизируются путем взаимодействия с высокоафинными рецепторами ЛПНП. Клинические и патологоанатомические исследования показывают, что повышенные уровни общего холестерина (ОХ), холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП) и аполипопротеина В (апо B) в плазме крови способствуют развитию атеросклероза у человека и являются факторами риска для развития сердечно-сосудистых заболеваний, в то время как повышенные уровни холестерина ЛПВП связаны с пониженным риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Аторвастатин снижает уровень холестерина и липопротеинов в плазме крови путем ингибирования в печени ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина и путем увеличения количества печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток для усиления поглощения и катаболизма ЛПНП. Аторвастатин также уменьшает выработку ЛПНП и количество этих частиц. Аторвастатин снижает уровень холестерина ЛПНП у некоторых пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, то есть группы людей, которые редко отвечают на лечение другими гиполипидемическими лекарственными средствами.

Есть данные, что повышенные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП и апо B (мембранный комплекс для холестерина ЛПНП) провоцируют развитие атеросклероза. Пониженные уровни холестерина ЛПВП (и его транспортного комплекса - а по A) связаны с развитием атеросклероза. Известно, что сердечно-сосудистая заболеваемость и летальнистьнисть меняются прямо пропорционально уровню общего холестерина и холестерина ЛПНП и обратно пропорционально уровню холестерина ЛПВП.

Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП и апо В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией. Аторвастатин также снижает уровень холестерина ЛПОНП и ТГ, а также приводит неустойчивое повышение уровня холестерина ЛПВП и аполипопротеина A-1. Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП, холестерина ЛПОНП, апо В, триглицеридов и ХС-никак ЛПВП, а также повышает уровень холестерина ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией. Аторвастатин снижает ХС-ЛППП у пациентов с дисбеталипопротеинемией.

Подобно ЛПНП, липопротеины, обогащенные холестерином и триглицеридами, в том числе ЛПОНП, ЛППП и остатки, также могут способствовать развитию атеросклероза. Повышенные уровни триглицеридов в плазме часто оказываются в триаде с низкими уровнями ХС ЛПВП и маленькими дольками ЛПНП, а также в сочетании с нелипидные метаболическими факторами риска развития ишемической болезни сердца. Не было последовательно доказано, что общий уровень триглицеридов плазмы как таковой является независимым фактором риска для развития ишемической болезни сердца. Кроме того, было установлено независимого влияния повышения уровня ЛПВП или снижение уровня триглицеридов на риск коронарной и сердечно-сосудистой заболеваемости и летальности.

Кроме влияния на липиды плазмы аторвастатин имеет другие эффекты, усиливающие его антиатеросклеротическое действие. Он подавляет синтез изопреноидов - веществ, которые действуют как факторы роста на пролиферацию клеток гладких мышц сосудов, уменьшает вязкость плазмы и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации. Благодаря такому действию он улучшает гемодинамику и способствует нормализации процессов свертывания крови. Кроме того, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы влияют на метаболизм макрофагов и таким образом подавляют активацию, уменьшает риск разрыва атеросклеротических бляшек.

Фармакокинетика.

Всасывания.

Распределение.

Метаболизм.

Экскреция.

Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и / или внепеченочного метаболизма, однако это вещество, очевидно, не испытывает желудочно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения аторвастатина из плазмы крови человека составляет примерно 14 часов, но период напивзменшення ингибиторной активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы составляет от 20 до 30 часов через вклад активных метаболитов. После приема препарата с мочой выделяется менее 2% дозы.

Популяции больных

Дети. Фармакокинетические данные для группы пациентов детского возраста отсутствуют.

Пол . Концентрации аторвастатина в плазме крови женщин отличаются от концентраций в плазме крови у (примерно на 20% выше для Cmax и на 10% ниже для AUC). Однако нет клинически значимой различия в снижении уровня холестерина ЛПНП при применении аторвастатина у мужчин и женщин.

Гемодиализ. Считается, что гемодиализ не повышает значимым образом клиренс аторвастатина, поскольку препарат интенсивно связывается с белками плазмы крови.

Полиморфизм транспортного белка SLOC1B1.

Поглощение печенью всех ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, включая аторвастатин, происходит с участием транспортного белка OATP1B1. Пациенты с полиморфизмом транспортного белка SLCO1B1 подвержены риску увеличения содержания аторвастатина в организме, что может повысить риск развития рабдомиолиза. Полиморфизм гена, кодирующего белок OATP1B1 (SLCO1B1 c.521CC), ассоциируется с увеличением экспозиции (значение AUC) аторвастатина в 2,4 раза по сравнению с соответствующим показателем у лиц, у которых данный генотип отсутствует (c.521TT). У таких пациентов также может наблюдаться генетически обусловленное нарушение процесса поглощения аторвастатина печенью. Возможные последствия этого явления для эффективности лечения неизвестны.

Таблица 1. Влияние одновременно применяемых препаратов на фармакокинетику аторвастатина.

Одновременно применяемые препараты и режим дозирования
Аторвастатин
Доза (мг)
10 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней
8,7 раза
10,7 раза
10 мг РД
9,4 раза
8,6 раза
20 мг РД
7,88 раза
10,6 раза
40 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
3,9 раза
4,3 раза
80 мг 1 раз в сутки в течение 8 дней
4,4 раза
5,4 раза
10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
3,4 раза
2,25 раза
40 мг РД
3,3 раза
10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
2,53 раза
2,84 раза
10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
2,3 раза
4,04 раза
10 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней
74%
2,2 раза
40 мг 1 раз в сутки
37%
16%
Дилтиазем 240 мг 1 раз в сутки, 28 дней
40 мг 1 раз в сутки
51%
без изменения
Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, 7 дней
10 мг 1 раз в сутки
33%
38%
Амлодипин 10 мг, разовая доза
80 мг 1 раз в сутки
15%
Циметидин 300 мг 1 раз в сутки, 4 недели
10 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель
Колестипол 10 мг 2 раза в сутки, 28 недель
40 мг 1 раз в сутки в течение 28 недель
не определен
10 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней
Эфавиренз 600 мг 1 раз в сутки, 14 дней
10 мг в течение 3 дней
40 мг 1 раз в сутки
30%
2,7 раза
40 мг 1 раз в сутки
40 мг 1 раз в сутки
35%
3%
2%
40 мг 1 раз в сутки
2,3 раза
2,66 раза

** Одиночный образец, взятый через 8-16 часов после приема препарата.

Таблица 2. Влияние аторвастатина на фармакокинетику одновременно применяемых лекарственных средств.

Аторвастатин
Одновременно применяемый препарат и режим дозирования
Препарат / доза (мг)
Изменение AUC
Изменение Cmax
80 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней
Антипирин, 600 мг 1 раз в сутки
80 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней
20%
40 мг 1 раз в сутки в течение 22 дней
Пероральные контрацептивы 1 раз в сутки, 2 месяца
  • норэтистерон 1 мг
  • этинилэстрадиол 35 мкг
28%
19%
23%
30%
10 мг один раз в сутки
Типранавир 500 мг 2 раза в сутки / ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней
без изменения
без изменения
10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
Фосампренавир 1400 мг 2 раза в сутки, 14 дней
10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней
Фосампренавир 700 мг 2 раза в сутки / ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 14 дней
без изменения
без изменения

Показания

Предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний

Для взрослых пациентов без клинически выраженной ишемической болезни сердца, но с несколькими факторами риска развития ишемической болезни сердца, такими как возраст, курение, артериальная гипертензия, низкий уровень ЛПВП или наличие ранней ишемической болезни сердца в семейном анамнезе, Етсет показан для:

  • уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда
  • уменьшение риска возникновения инсульта
  • уменьшение риска проведения процедур реваскуляризации и стенокардии.

Для пациентов с сахарным диабетом II типа и без клинически выраженной ишемической болезни сердца, но с несколькими факторами риска развития ишемической болезни сердца, такими как ретинопатия, альбуминурия, курение или артериальная гипертензия, препарат Етсет показан для:

  • уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда
  • уменьшение риска возникновения инсульта.

Для пациентов с клинически выраженной ишемической болезнью сердца Етсет показан для:

  • уменьшение риска возникновения нелетального инфаркта миокарда
  • уменьшение риска возникновения летального и нелетального инсульта
  • уменьшение риска проведения процедур реваскуляризации
  • уменьшение риска госпитализации в связи с застойной сердечной недостаточностью,
  • уменьшение риска возникновения стенокардии.

Гиперлипидемия

В дополнение к диете, чтобы уменьшить повышенные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов, а также для повышения уровня холестерина ЛПВП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной) и смешанной дислипидемией (типы IIa и IIb по классификации Фредриксона) .
Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке крови (тип IV по классификации Фредриксона).
Для лечения пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III по классификации Фредриксона) в случаях, когда соблюдение диеты недостаточно эффективным.
Для уменьшения общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией как дополнение к другим гиполипидемических методов лечения (например аферез ЛПНП) или если такие методы лечения недоступны.
Как дополнение к диете для уменьшения уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В у мальчиков и девочек после начала менструаций в возрасте от 10 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, если после соответствующей диетотерапии результаты анализов такие:

два или более других факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеванийприсутствуют у пациента детского возраста.

Противопоказания

Заболевания печени в острой фазе, которое может включать устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии.
Гиперчувствительность к любому из компонентов этого лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Мощные ингибиторы CYP 3A4. Аторвастатин метаболизируется цитохромом P450 3A4. Одновременное применение препарата Етсет с мощными ингибиторами CYP 3A4 может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови (см. Таблицу 1 и подробную информацию, приведенную ниже). Степень взаимодействия и усиления действия зависят от изменчивости воздействия на CYP 3A4. Следует по возможности избегать одновременного применения с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, с циклоспорином, телитромицином, кларитромицином, делавирдин, стирипентолом, кетоконазол, вориконазолом, итраконазолом, Посаконазол и ингибиторами протеаз ВИЧ, в том числе ритонавиром, лопинавир, атазанавиром, индинавиром, дарунавир). Если невозможно избежать одновременного применения этих препаратов с аторвастатином, следует рассмотреть возможность применения меньшей начальной и максимальной доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить надлежащий клинический мониторинг состояния пациента (см. Таблицу 1).

Умеренные ингибиторы CYP3A4 (например эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови (см. Таблицу 1). Одновременное применение эритромицина и статинов сопровождается повышением риска развития миопатии. Исследование взаимодействия лекарственных препаратов для оценки влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводились. Известно, что амиодарон и верапамил подавляют активность CYP3A4, а значит одновременное назначение этих препаратов с аторвастатином может привести к увеличению экспозиции аторвастатина. Таким образом, при одновременном применении аторвастатина и этих умеренных ингибиторов CYP3A4 следует рассмотреть возможность назначения меньших максимальных доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить клинический мониторинг состояния пациента. После начала лечения ингибитором или после коррекции его дозы рекомендуется проводить клинический мониторинг состояния пациента.

Грейпфрутовый сок. Содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP 3A4 и могут повышать концентрации аторвастатина в плазме крови, особенно при избыточном потреблении грейпфрутового сока (более 1,2 литра в сутки).

Ниацин. Риск возникновения побочных явлений со стороны скелетных мышц может уве

Отзывы

Напишите ваш собственный отзыв

Вы пишете отзыв на товар: Этсет 20 мг таблетки №28

Как сделать заказ

Этсет 20 мг таблетки №28

Артикул (SKU) : 360019

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.
Kusum Healthcare (Индия)

Manufacturer : Kusum Healthcare (Индия)

№ Регистрационного удостоверения : UA/9658/01/02

Назва российское : Этсет® таблетки, п/о, по 20 мг №28 (14х2)

Международное название : Аторвастатин

Форма выпуска : Таблетки

Действующее вещество : Аторвастатин

Искать аптеки:
В городе
Сортировать
ИЛИ