Ессобел

Медикаментозное лечение тревожного синдрома и депрессивных эпизодов может проходить с применением Эссобел – препарата-антидепрессанта, ингибирующего обратный захват серотонина. В инструкции Эссобел указано, что действие средства проявится через несколько недель после систематического приема, и по этой причине следует точно выполнять все рекомендации вашего врача.

ЭССОБЕЛ (ESSOBEL) инструкция по применению

Состав и форма выпуска:

табл. п/о 10 мг, № 28

 Эсциталопрам 10 мг

№ UA/10328/01/01 от 10.12.2009 до 10.12.2014

табл. п/о 20 мг, № 28

 Эсциталопрам 20 мг

№ UA/10328/01/02 от 10.12.2009 до 10.12.2014

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Эссобел является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), который обусловливает клинические и фармакологические эффекты препарата. Обладает высоким сродством к основному связывающему элементу и сопредельному аллостерическому элементу транспортера серотонина и не проявляет или очень слабо проявляет способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, М-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Фармакокинетика. Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме крови достигается через 4 ч после применения. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками крови <80%. Метаболизируется в печени до образования метаболитов, которые деметилируются и дидеметилируются. Оба являются фармакологически активными. Биотрансформация эсциталопрама до деметилированного метаболита происходит с помощью цитохрома P450 2C19. Возможно незначительное участие в этом процессе изоферментов CYP 3A4 и CYP 2D6. T½ препарата — около 30 ч. Клиренс (Cloral) при пероральном приеме составляет приблизительно 0,6 л/мин. У основных метаболитов T½ более продолжительный. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Бо`льшая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 нед. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у пациентов молодого возраста.

Показания:

лечение при больших депрессивных эпизодах, панических расстройствах с/без агорафобии, социальных тревожных расстройствах (социофобия), генерализованных тревожных расстройствах.

Применение:

Эссобел применяют у взрослых 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Большой депрессивный эпизод. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть повышена до 20 мг. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее. На протяжении 1-й недели рекомендуется начальная доза 5 мг/сут с последующим ее повышением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть в дальнейшем повышена до 20 мг/сут. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 мес. Период лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социофобия). Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности суточную дозу можно повышать до 20 мг. Ослабление симптомов, как правило, происходит через 2–4 нед лечения. Рекомендуется продолжить лечение на протяжении 3 мес. Длительное лечение (6 мес) назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.

Генерализованные тревожные расстройства. Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена максимум до 20 мг/сут. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении 3 мес. Длительное лечение (6 мес) назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивается эффективность лечения.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте старше 65 лет). Начальная доза составляет половину обычной рекомендованной дозы. Рекомендованная суточная доза для лиц пожилого возраста составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть повышена до максимальной — 10 мг/сут.

Почечная недостаточность. В случае почечной недостаточности легкой и средней степени коррекции дозы не требуется. С осторожностью необходимо применять препарат у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Нарушение функции печени. Рекомендованная начальная доза на протяжении первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена до 10 мг/сут.

Сниженная активность цитохрома P450 2C19. Для пациентов со сниженной активностью изофермента цитохром P450 2C19 рекомендованная начальная доза на протяжении первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть повышена до 10 мг/сут.

Прекращение лечения. При прекращении лечения Эссобелом дозу необходимо постепенно снижать на протяжении 1–2 нед во избежание возникновения синдрома отмены.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата, одновременное применение с ингибиторами МАО или пимозидом, период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Побочные эффекты:

как правило, являются преходящими и незначительными, отмечаются на протяжении 1–2-й недели лечения и постепенно исчезают:

со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения;

со стороны иммунной системы: анафилактические реакции;

со стороны эндокринной системы: нарушение секреции антидиуретического гормона;

со стороны метаболизма: снижение или повышение аппетита, гипонатриемия;

психические расстройства: часто — тревога, беспокойство, аномальные сновидения, снижение либидо, у женщин — аноргазмия; нечасто — бруксизм, возбуждение, нервозность, приступы паники, спутанность сознания; редко — агрессия, деперсонализация, галлюцинации, суицид; в единичных случаях — мания;

со стороны ЦНС: часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор; иногда — нарушение вкуса, нарушение сна, потеря сознания; редко — серотониновый синдром; очень редко — дискинезия, двигательные нарушения, судороги;

со стороны органа зрения: расширение зрачка, затуманенность зрения;

со стороны органа слуха: тиннитус;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, постуральная гипотензия;

со стороны дыхательной системы: синусит, зевота, носовое кровотечение;

со стороны ЖКТ: часто — тошнота; иногда — диарея, запор, рвота, сухость во рту; редко — желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные);

гепатобилиарные нарушения: гепатит;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, сыпь на коже, облысение, зуд; в единичных случаях — гематомы, отеки;

со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

со стороны мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — мужчины — расстройства эякуляции, импотенция; женщины — метроррагия, меноррагия; в единичных случаях — мужчины — приапизм, галакторея;

общие нарушения: утомляемость, пирексия, отеки;

лабораторные показатели: увеличение/уменьшение массы тела, аномальные показатели функции печени.

Имеются сообщения о таких побочных эффектах при применении препаратов класса СИОЗС, как анорексия и акатизия. О случаях удлинения интервала Q–T сообщалось при клиническом применении препарата у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при этом четкой причинной связи не установлено.

Симптомы отмены: обычно возникают на протяжении нескольких суток после внезапного прекращения применения препарата и проходят в большинстве случаев на протяжении 2 нед. В ходе клинических исследований симптомы отмены отмечались приблизительно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% больных, принимавших плацебо. Головокружение, головная боль, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная лабильность, раздражительность и нарушения зрения отмечались чаще всего. Большинство этих симптомов являются незначительными и проходящими, однако могут иметь тяжелое и/или продолжительное течение у некоторых пациентов. С целью избежания симптомов отмены рекомендуется постепенное прекращение применения препарата на протяжении 1–2 нед.

Особые указания:

парадоксальная тревога: у некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС может возникать усиление ощущения тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает на протяжении 2 нед лечения. Чтобы снизить вероятность проявления анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах;

судорожные приступы: необходимо отменить препарат в случае развития судорожных приступов;

мания: СИОЗС с осторожностью применяют у больных манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния препарат необходимо отменить;

сахарный диабет: у пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять гликемические показатели (гипогликемию или гипергликемию). Дозирование инсулин а и/или перорального гипогликемического препарата требует коррекции;

суицид: суицидальные попытки характерны для лиц в состоянии депрессии, их угроза может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии как спонтанно, так и вследствие терапии. Необходимо тщательно контролировать состояние больных, принимающих антидепрессанты, особенно в начале терапии, относительно клинического ухудшения и/или появления суицидальных мыслей и поведения; такая осторожность необходима и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами из-за возможного наличия сопутствующего большого депрессивного расстройства;

акатизия: применение СИОЗС, а также СИОЗС и норадреналина связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью, обычно сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее часто возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может привести к ухудшению состояния пациентов, у которых возникли такие симптомы;

гипонатриемия: гипонатриемия, вероятно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. СИОЗС необходимо назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, обусловливающими гипонатриемию);

кровоизлияния: при приеме СИОЗС возможно развитие кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью назначать СИОЗС больным с риском возникновения кровотечений, а также пациентам, которые принимают антикоагулянты и препараты, влияющие на свертывание крови;

электросудорожная терапия: необходимо соблюдать осторожность при применении СИОЗС и проведении электросудорожной терапии из-за ограниченного клинического опыта;

реверсивные селективные ингибиторы МАО типа А: комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонинового синдрома;

серотониновый синдром: у больных, принимающих СИОЗС сочетанно с серотонинергическими препаратами, в единичных случаях возможно развитие серотонинового синдрома. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам параллельно с лекарственными средствами, оказывающими серотонинергическое действие. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия может указывать на развитие серотонинового синдрома. В случае возникновения серотонинового синдрома СИОЗС и серотонинергические препараты необходимо срочно отменить и назначить симптоматическую терапию;

зверобой: одновременное применение СИОЗС и растительных препаратов, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Период беременности и кормления грудью. Не применяют.

Дети. Не применяют. Антидепрессанты не следует применять у детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки/мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение, гнев) в ходе клинических исследований чаще отмечали у детей и подростков, принимавших антидепрессанты, сравнительно с теми, кто принимал плацебо.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции и психомоторные реакции, но следует учитывать возможное развитие таких побочных реакций со стороны ЦНС, как головокружение, сонливость.

Взаимодействия:

комбинации, применение которых запрещено:

Неселективные ингибиторы МАО. Эссобел не назначают пациентам, принимающим неселективные необратимые ингибиторы МАО, и на протяжении 2 нед после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО необходимо начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема Эссобела.

Пимозид. Одновременное применение эсциталопрама с пимозидом в низких дозах усиливает побочное действие последнего, в связи с чем данная комбинация противопоказана.

Нежелательные комбинации. Вследствие риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А (моклобемидом) не рекомендуется. Если назначение данной комбинации необходимо, то вначале применяют минимальную рекомендованную дозу под тщательным медицинским наблюдением.

Комбинации, применяемые с осторожностью

Селегилин. Комбинацию с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) следует применять с осторожностью. Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10 мг/сут с рацемическим циталопрамом.

Серотонинергические препараты. Сочетанное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например трамадолом, суматриптаном и т.п.) может вызвать развитие серотонинового синдрома.

Препараты, снижающие судорожный порог. СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется соблюдать осторожность при сочетанном применении препаратов, обусловливающих снижение судорожного порога, например: антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола.

Литий, триптофан. Рекомендуется с осторожностью применять СИОЗС одновременно с препаратами лития или триптофана в связи со взаимным усилением действия этих лекарственных средств.

Антикоагулянты. Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. У пациентов, принимающих антикоагулянты перорально, необходимо провести мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.

Алкоголь. Эсциталопрам не взаимодействует с алкоголем.

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор CYP 2C19) повышает концентрацию первого (приблизительно на 50%) в плазме крови.

Одновременное применение эсциталопрама и циметидина (умеренно сильный ингибитор энзимов) приблизительно на 70% повышает концентрацию первого в плазме крови.

Таким образом, при сочетанном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP 2C19 (например омепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином необходимо соблюдать осторожность, назначая эсциталопрам в минимальных дозах. Снижение дозы эсциталопрама может быть необходимым в зависимости от клинической ситуации.

Передозировка:

токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев — это результаты одновременной передозировки с другими лекарственными средствами. При этом отмечали незначительные симптомы передозировки или таковых не возникало. Сообщений о случаях смерти вследствие передозировки эсциталопрама очень мало, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400–800 мг эсциталопрама не вызывал возникновения тяжелых симптомов.

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, серотониновый синдром, судороги и кома, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q–T, аритмия, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение: специфического антидота не существует. Следует поддерживать должное функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию, провести промывание желудка. Возможно применение активированного угля. Пациенту необходимо проводить постоянный мониторинг жизненно важных функций организма и симптоматическую терапию.

Условия хранения:

при температуре ниже 25 С.