Эридон 1 мг/мл раствор оральный 30 мл

Эридон (Eridon) инструкция по применению

Состав

действующее вещество:  рисперидон

1 мл 1 мг рисперидона

вспомогательные вещества:  кислота винная, бензойная кислота (Е 210), кислота соляная, вода очищенная.

Лекарственная форма

Раствор оральный.

Основные физико  -  химические свойства:  прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакологическая группа

Антипсихотические средства.  Код АТХ N05A X08.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия.

Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами.  Он обнаруживает высокое сродство к серотонинергических 5-HT  2  и дофаминергических D  2  рецепторов.  Рисперидон связывается также с &alpha   1  адренорецепторов и с меньшим сродством - с H  1  -гистаминергичнимы и &alpha   2  адренорецепторов.

Рисперидон не проявляет сродства к холинергических рецепторов.  Хотя рисперидон является мощным D  2  антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими антипсихотическими средствами.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

Рисперидон метаболизируется до 9-гидрокси, который оказывает подобную рисперидона фармакологическое действие (см. Раздел « Метаболизм и выведение» ).

Всасывания.

Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.  Биодоступность составляет 66% в быстрых метаболизаторов, и 82% - в медленных.  После приема рисперидон полностью абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови (С  max  ) в течение 1-2 часов, у пациентов пожилого возраста - в течение 2-3 часов.  Биодоступность рисперидона при пероральном приеме составляет 70% (CV = 25%).

Распределение.

В организме происходит быстрое распределение рисперидона.  Объем распределения составляет 1-2 л / кг.  В плазме крови рисперидон связывается с альбуминами и &alpha   1  кислотные гликопротеинами.  Связывание с белками плазмы 90% рисперидона, при этом 77% этого количества принадлежит 9-гидрокси.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня.  Равновесная концентрация 9-гидрокси достигается в течение 4-5 суток.

Метаболизм и выведение.

Рисперидон метаболизируется CYP2D6 до 9-гидрокси, которое оказывает аналогичную рисперидона фармакологическое действие.  Рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции.  Цитохром CYP2D6 является объектом генетического полиморфизма.  Быстрые CYP2D6 метаболизаторы быстро превращают рисперидон на 9-гидрокси, в то время как медленные CYP2D6 метаболизаторы превращают его гораздо медленнее.  Хотя быстрые метаболизаторы имеют более низкие концентрации рисперидона и высокие концентрации 9-гидрокси, чем медленные, фармакокинетическая действие рисперидона и 9-гидрокси является совмещенной (то есть они составляют активной антипсихотической фракции), после применения одной или многих доз одинакова в медленных и быстрых метаболизаторов CYP2D6.  Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирования.  исследованиеin vitro  на микросомах печени человека указывают на то, что рисперидон в клинически значимых концентрациях существенно не ингибирует метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1А2, CYP2А6, CYP2С8 / 9/10 CYP2D6, CYP2Е1, CYРЗА4 и CYРЗА5.  Через неделю после применения препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом.  Концентрация рисперидона и 9-гидрокси в моче составляет 35-45% принятой дозы.  Остальную часть составляют неактивные метаболиты.  После приема у больных психозом период полувыведения составляет примерно 3:00.  Период полувыведения 9-гидрокси рисперидона достигает 24 часов, а у пациентов пожилого возраста - 34 часов.

Линейность.

Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата в пределах терапевтических доз.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек и печени.

Известно, что исследования однократного приема препарата у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью выявило высокий уровень концентрации в плазме (AUC и C  max  в 2-2,5 раза выше) и снижение клиренса активной антипсихотической фракции на 30% у пациентов пожилого возраста и на 60% - у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел « Особенности применения» ).  У пациентов с нарушениями функции печени наблюдался меньший степень связывания рисперидона с белками плазмы.

У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдался нормальный уровень концентрации рисперидона в плазме, но среднее значение свободной фракции рисперидона в плазме было увеличено на 35%.

Дети.

Известно, что фармакокинетика рисперидона, 9-гидрокси рисперидона у детей сходна с таковой у взрослых.

Пол, раса и курение.

Существуют данные, что популяционный фармакокинетический анализ не выявил видимого влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

показания

Лечение шизофрении и других психических расстройств, в том числе поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдалась ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни.

Кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим.

Лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормотимикамы как начальное лечение или в качестве монотерапии на период продолжительностью до 12 недель).

Симптоматическое лечение дерзких оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия).

Симптоматическое лечение аутичных расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, задача себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному компоненту или к любой из вспомогательных веществ препарата.  Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушение осанки).  Деменция и подозрение деменцией с тельцами Леви (кроме симптомов деменции менее двух из следующих симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Известно, что исследования метаболизма  in vitro  показали, что распад рисперидона в 9-гидрокси может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми бета-блокаторами, которые связываются с CYP2D6.  Такое подавление может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшение активного метаболита 9-гидрокси в плазме.  Хотя известны клинические данные показали, что амитриптилин не угнетает распад рисперидона в 9-гидрокси, анализ данных небольшого количества пациентов, одновременно принимающих эти лекарственные средства, подтверждает то, что клинический эффект не меняется.

Рисперидон - слабый ингибитор CYP2D6  in vitro  .  Поэтому ожидается, что рисперидон будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, метаболизирующихся этими ферментами.  При одновременном применении лекарственных средств, которые являются индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличиваться.

Карбамазепин снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Зафиксировано, что у пациентов, одновременно принимающих карбамазепин, плазменные концентрации рисперидона и 9-гидрокси были в 1,7-3,7 раза ниже.  Аналогичные эффекты (снижение концентрации в плазме активной антипсихотической фракции) могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов CYP3A4, таких как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал.

При отмене или возобновлении приема карбамазепина или других индукторов ферментов CYP3A4 следует заново оценить дозирования рисперидона, в случае необходимости - откорректировать.  Известно, что иногда при одновременном применении карбамазепина и рисперидона наблюдались токсические сывороточные концентрации карбамазепина.  Рисперидон может проявлять антагонистические эффекты к леводопы и других антагонистов допамина.  Если такая комбинация считается необходимым, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать самые эффективные дозы каждого из препаратов.  Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые &beta -блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции.  Циметидин в дозе 400 мг 2 раза в сутки и ранитидин в дозе 150 мг 2 раза в сутки увеличивали AUC рисперидона (рисперидона и 9-гидрокси) на 8% и 20% соответственно, хотя это не имеет клинического значения.  Было обнаружено, что флуоксетин (20 на мг / сут) и пароксетин (20 мг / сут) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме в 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно.  Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидрокси в плазме.  Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидрокси в плазме на 13%.  В общем концентрация рисперидона увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина.  что флуоксетин (20 на мг / сут) и пароксетин (20 мг / сут) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме в 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно.  Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидрокси в плазме.  Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидрокси в плазме на 13%.  В общем концентрация рисперидона увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина.  что флуоксетин (20 на мг / сут) и пароксетин (20 мг / сут) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме в 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно.  Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидрокси в плазме.  Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидрокси в плазме на 13%.  В общем концентрация рисперидона увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина.

Если во время терапии рисперидоном назначается или прекращается лечение флуоксетином и пароксетином, врачу следует пересмотреть дозу рисперидона.  Влияние отмены лечения флуоксетином и пароксетином на фармакокинетику рисперидона или 9-гидрокси не исследовали.

Эритромицин (ингибитор CYP3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Также известно, что такой ингибитор CYP3A4, как итраконазол, при применении в дозе 200 мг увеличивает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови на 70%, при дозе рисперидона 2-8 мг  и кетоконазол при применении в дозе 200 мг в сутки увеличивал концентрацию рисперидона в плазме и уменьшал концентрацию 9-гидрокси.

Существуют данные, что в постмаркетинговом периоде наблюдались случаи клинически значимого артриальнои гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарственных средств.  Как и с другими антипсихотиками, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, например с антиаритмическими препаратами класса Iа (хинидином, прокаинамидом), антиаритмическими препаратами класса III (амиодарон, солатолом), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (мапролитином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными (хинином, мефлохином), и с препаратами, вызывающими электролитный  исбаланс (гипокалиемии, гипомагнезиемии), брадикардия, или средствами, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона.

Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донезепил не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Сообщалось, что фармакокинетические показатели лития значительно не меняются, если нейролептик, применяемый одновременно, замена рисперидоном в дозе 3 мг 2 раза в сутки.  Совместимость рисперидона с литием не исследовались.  При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи энцефалопатии, экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).  Известно, что во время клинических исследований чаще сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств и гиперкинезии при применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.

Существуют данные, что рисперидон не проявлял клинически значимых эффектов на фармакокинетику вальпроата и дигоксина при перекрестного исследования взаимодействия.

Топирамат значительно снижает эффективность рисперидона, однако совсем немного снижает эффективность рисперидона.  Поэтому маловероятно, что такое взаимодействие является клинически важной.  Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат: несмотря на фармакокинетику рисперидона и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается.  Хотя известно, что соответствующих исследований не проводилось.

Риск применения рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами систематически не изучался.  Теоретически возможно взаимодействие со всеми активными веществами, которые оказывают воздействие на центральную нервную систему.

До сих пор нет данных дополнительных исследований, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона одновременно с другими лекарственными средствами.  Информацию по повышению количества летальных случаев при одновременном применении с фуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией см.  в разделе « Особенности применения» .

Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими веществами центрального действия, в том числе с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, за повышенного риска седации.

Верапамил, ингибитор СYРЗА4 и Р-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови.  Одновременное применение перорального рисперидона с палиперидон не рекомендуется, поскольку палиперидон активного метаболита рисперидона, и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции.

особенности применения

Пациенты пожилого возраста с деменцией.

Повышенный уровень летальных случаев.

Известно, что среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдался повышенный уровень смертности по сравнению с пациентами из группы плацебо в мета исследований атипичных антипсихотических препаратов, включая рисперидон.

Зафиксировано, что в плацебо-контролируемом исследовании с применением рисперидона больным этой категории частота случаев летальных случаев составляла 4,0% по сравнению с 3,1% в группе плацебо.  Средний возраст пациентов, умерших, был 86 лет (диапазон - 67-100 лет).  Специфический профиль факторов риска летальных исходов в группе пациентов, принимавших рисперидон, не определен.  Причины летальных исходов были типичными для этой возрастной группы (от 65 лет) и включали: сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания, опухоли, инфекции (например, пневмония) и диабет.

Одновременное применение с фуросемидом.

Известно, что в ходе плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов пожилого возраста с деменцией пидвищеня летальных случаев наблюдалось при одновременном применении рисперидона с фуросемидом по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном или только фуросемид.  Существуют данные, что повышение уровня летальных случаев среди пациентов, лечившихся одновременно рисперидоном и фуросемидом, наблюдалось во время двух клинических исследований с четырех.  Также известно, что среди пациентов, одновременно принимающих рисперидон с другими диуретиками, повышенного уровня летальных случаев зафиксировано не было.  Патофизиологических механизмов для объяснения этого факта не установлено.  Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях,  а также нужно провести оценку рисков и пользы этой комбинации комбинации с другими потенциальными диуретиками, прежде чем назначать препарат.  Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности, и ее следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные побочные реакции.

Известно, что в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований среди пациентов с деменцией, которых лечили рисперидоном, наблюдался высокий уровень цереброваскулярных побочных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки) с летальным исходом по сравнению с теми, кто получал плацебо (средний возраст - 85 лет, диапазон - 73 -97 лет).

Комбинированные данные шести плацебо исследований с участием пациентов пожилого возраста с деменцией (в возрасте от 65 лет) продемонстрировали возникновения цереброваскулярных расстройств (в том числе тяжких) в 3,3% (33/989) пациентов, лечившихся рисперидоном по сравнению с 1,2% (8/693) пациентов, получавших плацебо.

Соотношение между группами рисперидона и плацебо (соотношение шансов 95% ДИ) составило 2,96 (1,33 7,45), в подгруппе пациентов с сосудистой деменцией - 5,26 (1,18 48,11).

Риск цереброваскулярных побочных эффектов значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера.

Следует тщательно взвесить все риски и преимущества назначения рисперидона пациентам пожилого возраста с деменцией, особенно риск инсульта.

С особой осторожностью следует назначать рисперидон пациентам с деменцией, в которых имеется артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, и пациентам с сосудистой деменцией.  Следует проинструктировать пациентов и лиц, ухаживающих за ними, о необходимости немедленно сообщать о признаках возможных сердечно-сосудистых приступов, таких как внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, а также расстройства речи и зрения.

Следует безотлагательно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывания терапии рисперидоном.  Рисперидон следует использовать только для краткосрочного лечения устойчивой агрессии у пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера (от умеренной до тяжелой степени), дополнительно к немедикаментозного подхода, эффективность которого отсутствует или ограничена, и когда есть потенциальный риск причинения вреда себе или другим.

Дети.

Перед назначением рисперидона детям следует тщательно взвесить соотношение риска и пользы.  Необходимо регулярно тщательно оценивать потребность в продолжении лечения.  Известно, что показания « симптоматическое лечение расстройств социального поведения, вызывающе оппозиционных расстройств и или других расстройств социального поведения» и « аутичные расстройства» исследовались только в возрасте от 5 лет.  Поэтому не следует назначать рисперидон детям - до 5 лет.  Нет опыта применения рисперидона детям в возрасте до 15 лет для лечения шизофрении и детям в возрасте до 10 лет для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.  Для детей доступны данные базируются на клинических исследованиях продолжительностью 1 год.  Эти данные показывают, что не происходит воздействия на рост и развитие.  Влияние на рост и развитие при лечении продолжительностью более одного года неизвестный.

Сонливость.

Существуют данные, что во время исследований сонливость часто наблюдалась у детей с аутизмом.

Большинство случаев были легкой и средней степени тяжести.

Сонливость наблюдалась преимущественно в начале лечения, чаще всего в течение первых двух недель лечения, и самостоятельно проходила, средняя продолжительность составляла 16 дней.  Пациентам с сонливостью можно рассмотреть возможность изменения режима дозирования.

Ортостатическая гипотензия.

Через &alpha   1  -литичну активность рисперидона, особенно в начале лечения, может наблюдаться ортостатическая артериальная гипотензия.  Известно, что в постмаркетинговом периоде клинически значимая гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств.  Рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярные заболевания).

В этих случаях дозу следует постепенно корректировать (см. Раздел « Способ применения и дозы» ).  При возникновении гипотензии следует рассмотреть возможность снижения дозы.

Удлинение интервала QT.

Известно, что во время исследований удлинение интервала QT не было ассоциировано с рисперидоном.  Существуют данные, что в постмаркетинговый период очень редко сообщалось о случаях удлинения интервала QT.  Следует с осторожностью применять рисперидон, как и другие антипсихотические средства, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагниемия) или удлинением интервала QT в семейном анамнезе.  Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении рисперидона с препаратами, увеличивающими интервал QT.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Сообщалось, что при применении антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза.  О случаях агранулоцитоза сообщалось очень редко (< 1/10000 пациентов) во время постмаркетингового исследования.  Пациенты со значительным уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или медикамент-индуцированной лейкопенией / нейтропенией следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона при появлении признаков значительного уменьшения количества лейкоцитов и при отсутствии других причин для такого снижения.  Пациенты с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать относительно возникновения лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при обнаружении симптомов.  В случае тяжелой нейтропении (< чем 1 × 10  9/ Л) лечение рисперидоном следует прекратить и следить за количеством лейкоцитов к восстановлению.

Венозная тромбоэмболия.

Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических лекарственных препаратов.  Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать до и во время лечения рисперидоном и принять соответствующие превентивные меры.

Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы.

При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и / или лица).  Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии.  Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.

При назначении антипсихотических средств, в том числе и рисперидона пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви врачу следует оценить соотношение рисков с ожидаемыми терапевтическими преимуществами.  Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона.  Пациенты с любой из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск СНН, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов (например, спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость походки с частыми падениями дополнительно к экстрапирамидных симптомов).

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

При применении классических нейролептических лекарственных средств редко отмечаются случаи возникновения ЗНС, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК.  Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность.

В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон.

Гипергликемия и сахарный диабет.

Во время лечения рисперидоном зафиксировано гипергликемию, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета.

В некоторых случаях сообщалось о предыдущее повышение массы тела, могло быть фактором риска.

Очень редко прием рисперидона связывали с кетоацидозом, редко - с диабетической комой.

Рекомендуется соответствующий клинический мониторинг в соответствии с нормами применения антипсихотических средств.

Пациенты, принимающие любые атипичные антипсихотические средства, включая рисперидон, должны быть обследованы в отношении симптомов гипергликемии (например полидипсия, полиурия, полифагия и слабость).

Также пациентам с диабетом рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг ухудшение контроля глюкозы.

Увеличение массы тела.

При применении рисперидона сообщалось о случаях повышения массы тела.  Рекомендуемый контроль массы тела.

Приапизм.

Существует возможность возникновения приапизма при лечении рисперидоном вследствие его &alpha -адренергической блокирующего действия.

Регуляция температуры тела.

Антипсихотические средства могут нарушать способность тела к снижению основной температуры тела.  Рекомендуется соответствующий уход за пациентами, которым суждено рисперидон, если они будут подвергаться воздействию условий, которые могут вызывать повышение основной температуры тела: интенсивные физические тренировки, влияние высоких температур внешней среды, сопроводительная терапия препаратами с антихолинергическим активностью или влияние обезвоживания.

Противорвотное эффект.

Сообщалось, что в доклиническом изучении свойств рисперидона отмечался противорвотное эффект.  Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких состояний, как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга. 

Судороги.

Следует с осторожностью применять рисперидон пациентам с судорогами или другими состояниями, которые потенциально снижают судорожный порог в анамнезе.

Интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР).

Сообщалось, что во время операций по удалению катаракты наблюдался ИСАР у пациентов, лечившихся антагонистами a  1  адренорецепторов, в том числе рисперидоном.  ИСАР может повышать риск осложнений операции на глазу в течение и после хирургического вмешательства.  Следует сообщить хирурга-офтальмолога о применении антипсихотических лекарственных средств в прошлом или в период проведения операции.  Потенциальные преимущества прекращения терапии препаратами из a  1  -блокувальною действием перед операцией не установлены, следует взвесить риск отмены лечения антипсихотическими средствами.

Нарушение функции печени и почек.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек рекомендуется назначать половину начальной и поддерживающей доз (см. Раздел « Способ применения и дозы» ).

Гиперпролактинемия.

Известно, что одним из распространенных побочных эффектов лечения рисперидоном является гиперпролактинемия.

Оценка уровня пролактина в плазме рекомендована пациентам с признаками возможных побочных эффектов, связанных с пролактином (например, гинекомастия, нарушения менструального цикла, ановуляция, расстройства фертильности, снижение либидо, эректильная дисфункция и галакторея).  Известны исследования на культурах тканей указывают на то, что рост клеток в опухолях молочной железы человека может быть стимулирован пролактином.

Хотя известны клинические и эпидемиологические исследования не выявили непосредственной связи с приемом антипсихотических средств, рекомендуется соблюдать осторожность пациентам с соответствующим анамнезом.  Рисперидон нужно с осторожностью применять пациентам с гиперпролактинемией и пациентам с вероятными пролактинозалежнимы опухолями, например пролактиномой гипофиза, или вероятными пролактинозалежнимы опухолями, такими как эпителиальные опухоли молочной железы.

Несовместим с большинством типов чая, в том числе с черным чаем.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось.  Хотя во время исследований на животных не было выявлено тератогенного воздействия, наблюдался опосредованное влияние на уровень пролактина.

У новорожденных, чьи матери применяли антипсихотические средства (в том числе рисперидон) в течение последнего триместра беременности, существует риск возникновения оборотных экстрапирамидных симптомов и / или синдрома отмены препарата.  Эти симптомы включают ажитации, необычно повышенный или сниженный мышечный тонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания или проблемы с кормлением.  Эти осложнения могут быть различной тяжести.  В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, в некоторых - был необходим мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Рисперидон не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев жизненной необходимости.  Если необходимо прекратить лечение рисперидоном во время беременности, не следует делать это внезапно.

Период кормления грудью.

В ходе исследований на животных рисперидон и 9-гидрокси выделялись в грудное молоко.  Есть наблюдения, что рисперидон и 9-гидрокси могут также выделяться в грудное молоко.  В отдельных случаях 4,3% дозы, которую применяла мать в виде активной антип