Больше изображений

Эргос 0,05 г таблетки №2

Артикул (SKU): 346887

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.

Краткая информация

ФарКоС (Украина, Киев)

Manufacturer: ФарКоС (Украина, Киев)

№ Регистрационного удостоверения : UA/6666/01/02

Назва российское: Эргос таблетки по 50 мг №2 (2х1)

Международное название : Сильденафіл

Форма выпуска: Таблетки

Действующее вещество : Силденафил

Температура хранения : Не вище +25

Фрамацевтическая форма : Таблетки

Описание

Эргос (Ergos) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: силденафил 1 таблетка содержит 50 мг силденафила цитрата в пересчете на 100% силденафил
вспомогательные вещества:

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

двояковыпуклые желтого цвета с вкраплениями с насечкой с одной стороны и логотипом фирмы с другой.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при эректильной дисфункции.Код АТХ G04B E03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Эргос является препаратом для перорального применения, предназначенный для лечения эректильной дисфункции. При половом возбуждении препарат восстанавливает пониженную эректильную функцию путем усиления притока крови к пенису.

Эргос представляет собой цитратную соль силденафила, селективный ингибитор циклической гуанозинмонофосфат (цГМФ) специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5).

Физиологический механизм, что приводит к эрекцию, заключается в освобождении окиси азота (NO) в кавернозных телах во время полового возбуждения. Освободившееся оксид азота активирует фермент гуанилатциклаза, что вызывает повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что, в свою очередь, вызывает расслабление гладкой мускулатуры мышц кавернозного тела и усилению притока в них крови.

Силденафил не имеет прямого релаксирующей действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффективность азотного окиси (NО), подавляя фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ-5), отвечающий за деградацию цГМФ в кавернозном теле.

Когда при половой стимуляции происходит локальное высвобождение NО, угнетение ФДЭ5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозном теле, вследствие чего наступает расслабление гладких мышц и усиливается приток крови к кавернозного тела.

Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Исследования in vitro показали, что силденафил является селективным относительно ФДЭ-5. Его влияние на ФДЭ-5 сильнее, чем других известных ФДЭ (в десятки раз сильнее, чем ФДЭ6, в 80 раз - чем ФДЕ1, в 700 раз - чем ФДЕ2, ФДЕЗ, ФДЕ4, ФДЕ7-ФДЕ11). В частности, силденафил имеет в 400 раз лучшую селективность относительно ФДЭ-5, чем ФДЕЗ, цГМФ специфической изоформы ФДЭ, которая принимает участие в процессах регуляции сердечных сокращений.

Эффективность. Эффективность силденафила, которую оценивали по способности препарата обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для проведения полового акта, была продемонстрирована и сохранялась при длительном применении препарата (1 год).

В исследовании при приеме силденафила в дозах 25 мг или 50 мг, 100 мг улучшения эрекции наблюдалось у 62%, 74%, 82% соответственно. Помимо улучшения эректильной функции, анализ МИЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафилом усиливает также оргазм и удовлетворение от полового акта.

При лечении силденафилом улучшение было отмечено у 59% больных сахарным диабетом у больных, перенесших радикальную простатэктомию, ˗ 43%, больных с травмой спинного мозга - 83%.

Фармакокинетика. В пределах рекомендованного диапазона доз фармакокинетика силденафила пропорционально дозе. Препарат выводится из организма преимущественно путем биотрансформации в печени (в основном при участии цитохрома Р450 3A4) с образованием активного метаболита со свойствами, подобными силденафила.

Абсорбция . Силденафил быстро всасывается после приема внутрь с абсолютной биодоступностью в среде 41% (25% - 63%). Силденафил подавляет ФДЭ5 фермент in vitro до 50% при концентрации 3,5 нМ. Средняя концентрация в плазме крови после употребления силденафила в дозе 100 мг приблизительно 18 нг / мл или 38 нМ. Максимальные концентрации, которые наблюдались в плазме крови, регистрировались через 30-120 мин (в среднем 60 мин) после перорального приема натощак. В случаях, когда препарат принимать вместе с очень жирной пищей, скорость всасывания уменьшается, и задержка Тmах составляет в среднем 60 мин, а уменьшение Сmах - в среднем 29%, однако степень абсорбции не нарушается (AUC снижалась на 11%).

Распределение. Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии (Vss) составляет 105 л, что свидетельствует о его проникновении в ткани. Как силденафил, так и его главный циркулирующий N-дисметиловый метаболит примерно на 96% связан с белками плазмы крови. Связывание с белками не зависит от общих концентраций. У здоровых добровольцев, получавших силденафил (1 раз в дозе 100 мг), через 90 мин после приема препарата в эякуляте было зарегистрировано менее 0,0002% вещества (в среднем 188 нг) от принятой дозы.

Метаболизм. Силденафил метаболизируется изоферментами печени, локализованными в микросомах, CYP 3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется в результате N-диметиляции силденафила. Этот метаболит характеризуется селективностью к ФДЭ-5, подобной силденафила, но его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% от селективности начального препарата. Концентрации этого метаболита в плазме крови составляют примерно 40% от соответствующих концентраций силденафила. N-дисметиловый метаболит метаболизируется и дальше, его конечный период полувыведения составляет примерно 4:00.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, с конечным сроком полураспада 3-5 часов. При пероральном применении силденафил выводится в виде метаболитов, главным образом с фекалиями (около 80% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (13% принятой дозы).

Фармакокинетика в особых групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Здоровые добровольцы пожилого возраста от 65 лет имели сниженные показатели клиренса силденафила, а концентрации силденафила и его N-дисметилового метаболита были примерно на 90% больше, чем у здоровых лиц (18-45 лет). Учитывая возрастную зависимость в связывании с белками, соответствующее повышение концентрации свободного сиденафилу в плазме крови составляло почти 40%.

Пациенты с недостаточностью функции печени. У добровольцев с легкой и умеренной циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила уменьшался, что было причиной увеличения AUC (84%) и Сmах (47%), по сравнению с такими же добровольцами, одинаковыми по возрасту, в которых диагностирована печеночная недостаточность. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (Чайлд-Пью С) не исследовались.

Данные доклинических исследований, которые базировались на общепринятых исследованиях безопасности, токсичности доз повторяющихся генотоксичности, канцерогенности и токсического влияния на репродукцию, не показали особого риска для человека.

Показания

Препарат Эргос рекомендуется применять мужчинам с эректильной дисфункцией, определяется как достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта. Для эффективного действия Эргос нужно половое возбуждение.

Противопоказания

Противопоказано одновременное применение Эргос с донаторами оксида азота (такими как амилнитрил) или нитратами в любой форме, поскольку известно, что силденафил влияет на пути метаболизма оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивное действие нитратов.
Препарат не следует назначать пациентам, для которых половая активность нежелательна (например, больным нестабильной стенокардией, с выраженной сердечной недостаточностью). - Пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие неартериальнои передней ишемической невропатии зрительного нерва, независимо от того, связана ли эта патология с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ-5, или нет.
Применение ЭРГОС противопоказано лицам с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата.
Пациентам со следующими заболеваниями: нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (артериальное давление ниже 90/50 мм рт.ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства ФДЭ сетчатки), поскольку безвечнисть силденафила не исследовались в таких подгруппах пациентов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.

Влияние других препаратов на силденафил.

Исследования in vitro: метаболизм силденафила опосредуется главным образом цитохромом Р450 (CYP), а именно - его изоформами ЗА4 (основной путь) и 2С9 (второстепенный путь). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить выведение силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повысить его вывода.

Исследования in vivo: популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении его с ингибиторами CYP ЗА4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин), хотя при одновременном применении силденафила и ингибиторов CYP 3A4 рост частоты побочных явлений не наблюдалось, следует рассмотреть возможность применения начальной дозы силденафила 25 мг. Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP 3A4, при одновременном приеме силденафила в дозе 50 мг здоровых добровольцев приводил увеличение его концентрации в плазме на 56%.

Когда назначали разовую дозу 100 мг силденафила с эритромицином, специфическим ингибитором CYP 3A4 (500 мг дважды в сутки 5 дней), доза силденафила (AUC) возрастала на 182%. Одновременный прием ингибиторов протеазы ВИЧ саквинавира (1200 мг три раза в сутки), который также является ингибитором CYP 3A4, приводил к увеличению Сmах силденафила на 140%, AUC - на 210%. Силденафил не влиял на фармакокинетику саквинавира. Сильные ингибиторы CYP ЗА4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут проявлять более выраженные эффекты. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ, который является высокоспецифичным ингибитором Р450, в равновесном (500 мг дважды в сутки) с силденафилом (100 мг однократно) приводит к 300% (в 4 раза) максимальной концентрации Сmах силденафила и 1000% (в 11 раз) AUC силденафила в плазме крови. Учитывая эти фармакокинетические данные одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется. Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови была примерно 200 нг / мл, в то время как при применении силденафила его концентрация составляла 5 нг / мл. Это связано с ритонавира на изоферменты Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Когда дозу силденафила для субъектов, которые получают ингибитор CYP 3A4, применяли согласно рекомендациям, концентрация силденафила в плазме крови не превышала 200 нМ для любого пациента, и препарат имел хорошую толерантность. Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP 3A4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.

Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Еитратний компонент зумовлююе возможность его серьезного взаимодействия с сильденафилом.

Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила и таких неспецифических ингибиторов фосфодиэстеразы, как теофиллин и дипиримадол.

У здоровых добровольцев мужского пола применения силденафила в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводило AUC и Cmax босентан (125 мг дважды в день) на 49,8% 42% соответственно.

Однократный прием антацида (магния гидроксида и алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP 2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP 2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и соответствующие диуретики, ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов не влияли на фармакокинетику силденафила.

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев-мужчин одновременное применение антагониста эндотелина босентату (умеренный индуктор CYP3A4, CYP2С9 и, возможно, 2С19) в равновесном состоянии (125 мг дважды в сутки) и силденафила в равновесном состоянии (80 мг трижды па сутки) приводило к снижение AUC и Сmах силденафила на 62,6% и 55,4% соответственно. Поэтому одновременное применение таких мощных индукторов CYP3A4, как рифампицин, может приводить к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови. У здоровых добровольцев не доказано влияние азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) на AUC, Сmах, Тmах, клиренс и период полувыведения силденафила и его основных метаболитов.

Эффекты силденафила на другие лекарственные средства.

Исследования in vivo: силденафил усиливает гипотензивное действие при кратковременном и длительном применении нитратов, поэтому одноразовое или курсовое применение доноров оксида азота, органических нитратов или органических нитритов в любых формах с силденафилом противопоказано.

Признаков существенного взаимодействия силденафила (50 мг) с тольбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), каждый из которых метаболизируется CYP 2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не изменяет равновесную фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинару и ритонавира, которые являются ингибиторами CYP ЗА4.

Силденафил (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивного эффекта алкоголя у здоровых добровольцев, которые имели максимальный уровень алкоголя в крови 0,08% (80 мг / дл).

Не отмечено взаимодействия силденафила (100 мг) и амлодипина у больных с АГ.

Среднее значение дополнительного снижения артериального давления было 8 мм рт.ст. систолического и 7 мм рт.ст. - Диастолического.

Анализ безопасности показал отсутствие разницы в профиле побочных реакций у пациентов, принимающих силденафил отдельно и с антигипертензивными препаратами.

Особенности применения

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных причин заболевания и назначения адекватного лечения необходимо тщательно изучить историю болезни пациента и провести медицинские обследования. Для эффективности действия ЭРГОС необходимо сексуальная стимуляция.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильной стенокардией, внезапную сердечную смерть, желудочковая аритмия, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальной гипотензии, которые по времени совпадали с применением препарата Эргос . У большинства пациентов, но не у всех, существовали факторы риска сердечно сосудистых заболеваний. Много таких поьичних реакций наблюдалось во время или сразу после полового акта и только несколько вскоре после применения препарата Эргос без сексуальной активности. Поэтому невозможно определить, связано развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска, или их развитие обусловлено другими факторами.

Приапизм. Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе и синделафил, необходимо применять с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляции, кавернозные фиброза или болезнь Пейрони) или пациентам, имеющим заболевания, которые могут привести к развитию приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

После выхода препарата на рынок сообщалось о случаях удлиненной эрекции и приапизма. В случаях, когда эрекция длится более 4:00, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае отсутствия негийного лечения приаризм может привести к повреждению тканей пениса и к стойкой потере потенции.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения ерктильнои дисфункции. Безопасность и эффективность комбинаций силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами для лечения гипертензии легочной артерии, содержащие силденафил, или с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.

У некоторых пациентов с врожденным пигментным ретинитом отмечены генетические дефекты ФДЭ сетчатки. Нет никакой информации о безопасности назначения силденафила пациентам с пигментным ретинитом, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.

Влияние на кровотечения. Исследования тромбоцитов человека in vitro свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационное эффект натрия нитропруссида (донатора NO). Нет никакой информации по безопасности относительно назначения силденафила пациентам со склонностью к кровотечению или с острой язвой желудка, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять препарат.

После приема разовой дозы 100 мг силденафила не наблюдалось никакого влияния на подвижность и морфологические свойства сперматозоидов у здоровых добровольцев.

Потеря слуха. Врачам следует посоветовать пациентам прекратить применение ингибиторов ФДЭ-5, включая препарат Эргос , и немедленно обратиться за медицинской помощью в случаях внезапного снижения или потери слуха. Об этих явлениях, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, сообщалось с ассоциацией во времени с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая препарат Эргос . Определить, эти явления напрямую связаны с применением ингибиторов ФДЭ-5 или с другими факторами невозможно.

Одновременное применение с гипотензивными препаратами. Эргос оказывает системную сосудорасширяющее действие и может в дальнейшем снижать артериальное давление у пациентов, применяющих гипотензивные лекарственные средства. В отдельном исследовании лекарственного взаимодействия одновременное применение амлодипина (5 мг или 10 мг) и препарата Эргос (100 мг) перорально наблюдалось среднее дополнительное снижение систолического давления на 8 мм. рт.ст. и диастолического - на 7 мм

Заболевания, передающиеся половым путем. Применение препарата ЭРГОС не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. Следует рассмотреть возможность проинструктировать пациентов относительно необходимых мер предосторожности для защиты от заболеваний, передающихся половым путем, включая вирус иммунодефицита человека.

Применение в период беременности и кормления грудью

Препарат ЭРГОС не предназначен для застосовання женщинам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. Поскольку во время клинических исследований силденафила наблюдались головокружение и нарушение зрения, пациенты должны знать свою реакцию на прием ЭРГОС , прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Применение пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, например, при циррозе, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.

Дети

Препарат показан к применению детям.

Передозировка

В ходе клинических исследований с участием добровольцев при применении разовой дозы силденафила до 800 мг побочные реакции были подобны тем, которые наблюдались при применении силденафила в более низких дозах, но встречались чаще и были более тяжелыми. Применение силденафила в дозе 200 мг приводило к повышению эффективности, но вызывало рост числа случаев развития побочных реакций (головной боли, приливов крови, головокружение, диспепсии, заложенности носа, нарушений со стороны органов зрения).

В случае передозировки при необходимости прибегают к обычным поддерживающих мероприятий. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови и отсутствия элиминации силденафила с мочой.

Побочные реакции

Профиль безопасности препарата основано на данных, полученных от 9570 пациента из 74 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований. Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях как головная боль, приливы, диспепсия, заложенность носа, боль в спине, головокружение, тошнота, цианопсия и затуманивание зрения. Информация о побочных реакций в рамках постмаркетингового наблюдения была собрана в течение периода продолжительностью более 10 лет. Поскольку сообщалось не обо всех побочных реакциях не может быть достоверно определена связь применения ингибиторов ФДЭ-5 с появлением побочных реакций.

Инфекционные и инвазивные заболевания.

Нечасто ринит.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто гиперчутливсть.

Со стороны нервной системы.

Очень часто головная боль.

Часто головокружение.

Нечасто сонливость, гипестения.

Редко инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги *, рецидивы судом *, синкопе.

Со стороны органов зрения.

Часто нарушение восприятия цвета **, расстройства зрения, затуманивание зрения.

Нечасто расстройства слезотечение **, боль в глазах, фотофобия, гиперемия глаз, четкость зрения, конъюнктивит, фотопсия.

Со стороны огранить слуха и вестибулярного аппарата.

Нечасто головокружение, звон в ушах.

Редко глухота.

Со стороны сердца.

Нечасто тахикардия, усиленное сердцебиение.

Редко инфаркт миокарда, желудочковая аритмия *, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия.

Со стороны сосудов.

Часто приливы, жар.

Нечасто гипертензия, гипотензия.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения.

Часто заложенность носа.

Нечасто носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа.

Редко ощущение сжатия в горле, отек слизистой оболочки носа, сухость в носу.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто тошнота, диспепсия.

Нечасто гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость во рту.

Редко гипестезия ротовой полости.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Нечасто высыпания.

Отзывы

Напишите ваш собственный отзыв

Вы пишете отзыв на товар: Эргос 0,05 г таблетки №2

Как сделать заказ

Эргос 0,05 г таблетки №2

Артикул (SKU) : 346887

От грн.
Внимание:  Цена действительна только при бронировании на сайте.
ФарКоС (Украина, Киев)

Manufacturer : ФарКоС (Украина, Киев)

№ Регистрационного удостоверения : UA/6666/01/02

Назва российское : Эргос таблетки по 50 мг №2 (2х1)

Международное название : Сильденафіл

Форма выпуска : Таблетки

Действующее вещество : Силденафил

Температура хранения : Не вище +25

Фрамацевтическая форма : Таблетки

Искать аптеки:
В городе
Сортировать
ИЛИ