Енаприл-Н 10м №20 таблетки

Энаприл-Genom Biotech (Индия)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит эналаприла малеата - 10 мг гидрохлоротиазида - 12,5 мг

лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, натрия метилпарабен, натрия пропилпарагидроксибензоат, тальк, натрия крахмала, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Ликарcька форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Клинические характеристики.

Показания. Артериальная гипертензия.

Противопоказания .

Применение Энаприл Н табл. 10 мг. № 20. Энаприла-Н принимают внутрь независимо от времени приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально. Взрослым энаприла-Н назначают в начальной дозе по 1 таблетке (10 мг эналаприла и 12,5 мг гидрохлортиазида) в сутки, при необходимости дозу повышают до 2 таблеток (по 1 таблетке утром и вечером). Максимальная суточная доза 2 таблетки на 2 приема (по 1 таблетке утром и вечером).

Пациентам с клиренсом креатинина 30 мл / мин или креатинин сыворотки меньше

265 мкмоль / л (3 мг / дл) коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты, которые находятся на гемодиализе, принимают препарат после процедуры.

Длительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия.

Со стороны ЖКТ: сухость в полости рта боль в животе, рвота, метеоризм, запор, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница, нервозность, парестезии, сонливость, состояние возбуждения.

Со стороны кожи: зуд, полиморфная эритема, включая синдром Стивенса - Джонсона, эксфолиативный дерматит, включая токсический эпидермальный некролиз и алопецию.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Аллергические проявления: ангионевротический отек, анафилктоидни реакции, кропивянка, респираторный дистресс - синдром.

Со стороны системы кроветворения: апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов зрения: временное помутнение зрения, ксантопсия.

Другие: слабость, боль в грудной клетке, одышка, профузное потоотделение, боли в спине, артралгии, шум в ушах, слабость в м "мышцах, судороги м" мышц.

При длительном применении возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии.

Передозировки .

Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан при беременности. При наступлении беременности прием препарата следует немедленно прекратить.

При необходимости назначения препарата в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Дети. Детям противопоказано.

Особые меры безопасности. Не нуждается.

Особенности применения.

Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение энаприла-Н следует прекратить.Употребление алкоголя при лечении энаприла-Н может вызвать снижение артериального давления.При почечной недостаточности необходим систематический контроль функции почек, уровня электролитов в плазме и клиренса креатинина.

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки нельзя полностью исключить возможности ухудшения функции почек, поэтому лечение нужно проводить в специализированном стационаре. С осторожностью назначают больным с генерализованным атеросклерозом, с тяжелой формой стеноза аорты, идиопатическим субаортальным стенозом. Препарат не следует назначать больным, находящимся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран или аферез с использованием декстрана сульфата за риска развития анафилактических реакций.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, гипонатриемией, гиповолемией, связанной с лечением диуретиками, а также у пациентов пожилого возраста через несколько часов после приема первой дозы может наблюдаться выраженная артериальная гипотензия, которая обычно проявляется тошнотой, тахикардией, головокружением и общей слабостью. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата.С опаской назначают пациентам с тяжелыми формами ишемической болезни сердца, заболеваниями сосудов мозга или генерализованным атеросклерозом у лиц пожилого возраста, у которых чрезмерное снижение АД может привести гипоперфузии и ишемии.

Гипотензивный эффект препарата может повыситься после некоторых оперативных вмешательств на нервной системе (симпатэктомии).

Может наблюдаться перекрестная аллергия к тиазидов, сульфаниламидов и производных сульфонилмочевины, поэтому следует с осторожностью назначать больным сахарным диабетом (контролировать содержание глюкозы в периферической крови).

С особой осторожностью (учитывая соотношение польза - риск) назначают препарат больным с аутоиммунными заболеваниями.

Обследование больного должно включать оценку функции почек. При лечении энаприла-Н следует регулярно проводить контроль электролитного состояния.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении энаприла-Н с другими антигипертензивными средствами, барбитуратами, наркотическими средствами, алкоголем наблюдается усиление гипотензивного эффекта, что требует регулярного контроля артериального давления. Производные фенотиазина (аминазин) усиливают гипотензивное действие. Назначать энаприла-Н с НПВП и натрия хлоридом ослабляет гипотензивный эффект. Одновременное применение энаприла-Н с глюкокортикостероидами ухудшает электролитный дисбаланс (особенно гипокалиемия), с прессорных аминами возможное ослабление прессорные реакции, с недеполяризующими миорелаксантами (диплацин, меликтин) - возможно повышение эффекта последних. Енаприл-Н уменьшает действие препаратов, содержащих теофиллин. Циметидин увеличивает период полувыведения енаприлу.

Не следует применять энаприла-Н с препаратами лития, так как гидрохлоротиазид уменьшает выведение лития почками и повышает риск развития литиевой интоксикации.

Одновременное применение энаприла-Н с иммунодепрессантами (азатиоприн, кризанол) повышает риск угнетающего влияния на костный мозг, с циклоспорином - риск развития почечной недостаточности, с сульфаниламидами (сульфадиметоксин) или гипогликемическими производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид) - риск развития перекрестной аллергической реакции.

У больных сахарным диабетом, получающих инсулин , при применении энаприла-Н может нарушаться содержание глюкозы в крови.

Применение энаприла-Н с калийсберегающими препаратами (спиронолактон, амилорид, триамтерен) может повысить концентрацию калия в крови.

С осторожностью назначают в комбинации с препаратами дигиталиса, поскольку возможны гипокалиемия и гипомагниемия, которые могут повысить чувствительность миокарда и вызвать токсическое действие сердечным гликозидам.

Фармакологические свойства. Энаприла-Н - это препарат, содержащий комбинацию двух антигипертензивных средств.

Фармакодинамика. Эналаприл, входящий в состав Энаприл Н табл. 10 мг. № двадцатого препарата энаприла-Н, - это высокоспецифичный конкурентный антагонист АПФ. Эналаприл - пролекарство, что в организме превращаются в активный метаболит эналаприлат.

Эналаприлат подавляет активность АПФ, в результате чего ангиотензин I не превращается в ангиотензин II - вещество, имеющее значительную сосудосуживающим действием, также уменьшает секрецию альдостерона, благодаря чему концентрация ангиотензина II и альдостерона в крови уменьшается. Подавляются прессорные (симпатоадреналовые) и активируются депрессорные (калликреин-кининов и простагландинов) системы организма, повышается образование сосудистого эндотелиального фактора. Вследствие этих эффектов уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, давление в малом круге кровообращения, увеличивается сердечный выброс. Эналаприл вызывает постепенное снижение систолического и диастолического давления. Уменьшается гипертрофия левого желудочка. Продолжительность терапевтического эффекта эналаприла при однократном применении - 24 ч при приеме внутрь.

Гидрохлоротиазид - активный мочегонное средство, действие которого обусловлено уменьшением реабсорбции ионов натрия и хлора в проксимальной части извитых канальцев. Происходит также угнетение реабсорбции калия и бикарбонатов. Диуретический эффект развивается через 2 ч, максимальный эффект - через 4 ч и продолжается до 12 час. Диуретический эффект проявляется при алкалозе и ацидозе, не уменьшается при длительном применении.

Гидрохлоротиазид вызывает мочегонное и гипотензивное действие, но при длительном применении возможны метаболические отклонения, нивелируются эналаприлом (гипокалиемия). Комбинация ингибитора АПФ с диуретическим средством увеличивает антигипертензивное действие и уменьшает нагрузку на миокард. Максимальный терапевтический эффект развивается через 3 - 4 недели лечения.

Фармакокинетика. Эналаприл хорошо абсорбируется. После перорального приема в пищеварительной системе абсорбируется около 60% эналаприла. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. В печени гидролизуется с образованием эналаприлата. Биодоступность составляет почти 40%. При пероральном приеме эналаприла максимальные концентрации в плазме наблюдаются для эналаприла через 1 ч, эналаприлата - через 3 - 4 часа. Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, кроме гематоэнцефалического, проникает через плаценту, в незначительных количествах экскретируется в грудное молоко. Эналаприлат не подвергается биотрансформации.

Эналаприлат связывается с белками плазмы менее чем на 50%. После приема эналаприла 33% дозы выводится с фекалиями (6% - в форме эналаприла, 27% - в форме эналаприлата), с мочой около 60% (20% - в неизмененном виде, 40% - в форме эналаприлата). Почечный клиренс составляет 150 - 44 мл / мин. Период полувыведения эналаприлата составляет 11 час. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает. Эналаприлат удаляется из организма при гемодиализе.

Гидрохлоротиазид быстро всасывается после приема внутрь (60 - 80%). Диуретический эффект развивается в течение 1 - 2 ч и более. Гидрохлоротиазид накапливается в эритроцитах в 3 - 9 раз больше, чем в плазме. Связывание с белками плазмы 40 - 70%. Объем распределения в терминальной фазе выведения составляет 3 - 6 л / кг (что эквивалентно 210 - 420 л при массе тела 70 кг). Гидрохлортиазид метаболизируется мало. Гидрохлоротиазид быстро выводится почками, период полувыведения 10 ч, почти 95% вещества выводится с мочой. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и в грудное молоко.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения эналаприлата и гидрохлортиазида увеличиваются.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 С.