Дианормет 850 мг таблетки №30

Дианормет (DIANORMET) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 850 мг
вспомогательные вещества: повидон, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Дианормет - противодиабетическое лекарственное средство группы производных бигуанидов, которые снижают концентрацию глюкозы натощак и после еды. Не стимулирует выделение инсулин а, поэтому не вызывает гипогликемии.
Метформина гидрохлорид обладает тремя механизмами противодиабетического действия:

• Уменьшает выработку глюкозы в печени путем торможения глюконеогенеза и гликогенолиза.
• Повышает в мышцах чувствительность к инсулину, усиливая захват и потребность в глюкозе периферических тканей.
• Снижает абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Метформина гидрохлорид стимулирует внутриклеточный синтез гликогена снижает транспортную способность всех видов транспортных систем, которые переносят глюкозу через клеточную мембрану положительно влияет на метаболизм липидов. В контролируемых средне- и долгосрочных клинических исследованиях доказано, что метформин в терапевтических дозах снижает концентрацию общего ХС, фракций ХС ЛПНП и ТГ.

Фармакокинетика.Всасывание. Cmax метформина гидрохлорида отмечают через 2,5 ч после приема препарата. Общая биодоступность составляет 50&ndash 60%.
При обычных дозах и схемах дозирования равновесная концентрация в плазме крови отмечается в течение 24&ndash 48 ч и составляет не менее 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях Cmax метформина в плазме крови не превышала 4 мкг/мл даже при применении в максимальных дозах.
Пища снижает и незначительно тормозит всасывание метформина.
Распределение. Метформин в незначительной степени связывается с белками плазмы крови. Проникает в эритроциты. Средний объем распределения составляет 63&ndash 276 л.
Метаболизм. Метформин выводится с мочой в неизмененном виде. У людей метаболитов не выявлено.
Выведение. Печеночный клиренс метформина &mdash > 400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится благодаря клубочковой фильтрации и канальцевому выделению. Конечный T½ после перорального приема составляет около 6,5 ч.
При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, в связи с этим T½ увеличивается, что приводит к повышению концентрации метформина в плазме крови.
Около 20&ndash 30% выводится с калом в неизмененном виде.

Показания

Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у пациентов с ожирением.
Дианормет назначают как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или инсулином для лечения взрослых.
Как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте старше 10 лет.

Применение

Взрослые пациенты.
Монотерапия или комбинация с другими пероральными гипогликемическими средствами
Начальная доза составляет 500 или 850 мг метформина гидрохлорида 2&ndash 3 раза в сутки во время или после еды.
Через 10&ndash 15 дней дозу следует корригировать в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Медленное постепенное повышение дозы препарата способствует уменьшению выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендуемая доза метформина гидрохлорида составляет 3000 мг, распределенная на 3 приема.
В случае замены другого перорального противодиабетического средства препаратом Дианормет необходимо прекратить применение предыдущего препарата и применять Дианормет в вышеуказанных дозах.
Применение в комбинации с инсулином
Дианормет в комбинации с инсулином применяют для улучшения контроля концентрации глюкозы в крови. Обычно прием Дианормета начинают с начальной дозы 500 или 850 мг 2&ndash 3 раза в сутки, а дозу инсулина определяют согласно концентрации глюкозы в крови.
Пациенты пожилого возраста
В связи с риском развития нарушений функции почек у пациентов пожилого возраста дозу метформина гидрохлорида необходимо определять на основании результатов регулярного контроля показателя функции почек (уровень креатинина в плазме крови).
Дети в возрасте старше 10 лет
Дианормет применяют у детей в возрасте от 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10&ndash 15 дней лечения дозу необходимо корригировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в плазме крови.
Медленное повышение дозы способствует уменьшению выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 2000 мг метформина гидрохлорида в сутки, разделенная на 2&ndash 3 приема.
В случае необходимости назначения метформина гидрохлорида в дозе 500 мг препарат применяют в соответствующей дозировке или лекарственной форме.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата.
Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома.
Нарушение функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин).
Острые состояния, течение которых связано с риском развития нарушений функции почек: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок, применение во время радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащего контрастного вещества.
Острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии: сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок.
Серьезные хирургические вмешательства.
Нарушение функций печени.
Острая алкогольная интоксикация, абстинентный синдром, алкоголизм.
Лихорадка, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания.
Лактоацидоз (в том числе в анамнезе).
Соблюдение гипокалорийной диеты (< 1000 ккал/сут).
Не рекомендуется применять препарат пациентам в возрасте старше 60 лет, которые занимаются тяжелым физическим трудом, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Побочные эффекты

Указанные побочные реакции отмечали с такой частотой: очень часто &ge 1/10 часто &ge 1/100, < 1/10 иногда &ge 1/1000, < 1/100 редко &ge 1/10 000, < 1/1000 очень редко < 1/10 000, включая отдельные сообщения.
Нарушение метаболизма. Очень редко: молочнокислый ацидоз (требует прекращения лечения).
При длительном применении может развиться гиповитаминоз витамина В12 (снижение всасывания). Отмечается при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией в анамнезе.
Со стороны нервной системы. Часто: нарушения вкуса.
Со стороны ЖКТ. Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, метеоризм. Зачастую эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Назначение антацидов, производных атропина или спазмолитиков уменьшает выраженность указанных симптомов. Чтобы предотвратить развитие этих побочных реакций, рекомендуется применять препарат во время или после еды 2&ndash 3 раза в сутки. Медленное повышение дозы уменьшает выраженность побочных явлений со стороны ЖКТ. Если диспептические симптомы постоянны, лечение следует прекратить.
Со стороны гепатобилиарной системы. Отдельные сообщения: снижение показателей функции печени, медикаментозный гепатит, исчезающие при отмене метформина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко: кожные высыпания, эритема, зуд, крапивница.
Со стороны системы крови. Отдельные случаи: мегалобластная анемия.

Особые указания

Лактатный ацидоз. Лактатный ацидоз возникает в отдельных случаях, но является опасным для жизни метаболическим осложнением, которое может развиваться в связи с кумуляцией метформина. Чаще такое состояние может возникать у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Необходимо учитывать факторы, которые могут способствовать возникновению лактатного ацидоза: неправильно определенная гликемия, кетоз, длительное голодание, злоупотребление алкоголем, печеночная недостаточность и другие состояния, способствующие возникновению гипоксии. Симптомы лактатного ацидоза: одышка, боль в желудке, тик, астения, гипотермия, кома. При лабораторных исследованиях выявляют снижение рН крови, повышение концентрации лактата в плазме крови (> 5 ммоль/л), увеличение анионного промежутка и повышение соотношения лактат/пируват в крови. В случае подозрения наличия метаболического ацидоза применение метформина гидрохлорида необходимо прекратить, пациент должен находиться под наблюдением врача.
Функция почек. Учитывая то, что метформин выделяется почками, до начала и во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в плазме крови (не менее одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек 2&ndash 4 раза в год у пациентов с повышенной концентрацией креатинина и у пациентов пожилого возраста).
Особенно следует уделять внимание в случаях, когда функция почек может нарушиться (в начале применения гипотензивных, мочегонных и НПВП).
Применение йодсодержащих контрастных средств. Поскольку парентеральное применение йодсодержащих контрастных средств при радиологических исследованиях может быть причиной почечной недостаточности, до исследования (за 48 ч) и на время его проведения применение метформина гидрохлорида необходимо прекратить. Лечение возобновляют не раньше чем через 48 ч после исследования и только после наблюдения за функцией почек.
Хирургическое вмешательство. Применение метформина следует прекратить за 48 ч до планового хирургического вмешательства под общей анестезией. Лечение возобновляют не ранее чем через 48 ч после вмешательства.
Другие предостережения. При применении метформина гидрохлорида следует соблюдать диабетическую диету и равномерно распределять употребление углеводов на протяжении суток. Необходимо регулярное проведение стандартных лабораторных исследований у пациентов с диабетом. Пациенты с избыточной массой тела должны, кроме этого, придерживаться низкокалорийной диеты.
Метформина гидрохлорид не вызывает гипогликемии, однако рекомендуется соблюдать осторожность в случае его применении с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Период беременности и кормления грудью

Если пациентка забеременела или планирует беременность, прием метформина следует прекратить и назначить инсулинотерапию.
Данных о проникновении метформина гидрохлорида в грудное молоко нет, поэтому препарат противопоказано применять в период кормления грудью.

Дети

Препарат применяют у детей в возрасте старше 10 лет по показаниям. Перед началом лечения метформином необходимо подтвердить диагноз сахарного диабета II типа. Рекомендуется особая осторожность при назначении метформина детям в возрасте 10&ndash 12 лет, следует тщательно наблюдать за физическим развитием и половым созреванием детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами

Дианормет не вызывает гипогликемии, следовательно, не влияет на скорость реакции и способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако необходимо учитывать риск возникновения гипогликемии в случае применения препарата вместе с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид).

Взаимодействия

Нерекомендуемые комбинации
Одновременный прием с даназолом может вызывать гипергликемическую кому. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его применения необходима коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
Прием алкоголя повышает риск развития молочнокислого ацидоза при острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Комбинации, требующие особой осторожности
Хлорпромазин. При приеме метформина в суточной дозе 100 мг повышается уровень глюкозы в крови, снижается высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних необходима коррекция дозы метформина под контролем гликемии.
ГКС при системном и местном применении снижают толерантность к глюкозе, повышают уровень глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних необходима коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
Диуретики. Одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию молочнокислого ацидоза из-за возможного возникновения почечной недостаточности. Не следует назначать метформин при клиренсе креатинина < 60 мл/мин.
Йодсодержащие рентгенконтрастные вещества. Радиологические исследования с применением рентгенконтрастных средств могут вызывать развитие молочнокислого ацидоза у больных сахарным диабетом при почечной недостаточности. Применение метформина следует прекратить за 48 ч до и возобновить по меньшей мере через 2 дня после рентгенологического исследования с применением рентгенконтрастных веществ.
Парентеральное применение &beta 2-симпатомиметиков. Повышается уровень глюкозы в крови вследствие стимуляции &beta 2-адренорецепторов. В этом случае следует проводить контроль гликемии. При необходимости рекомендуют применение инсулина.
При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление его гипогликемизирующего действия.

Передозировка

Даже однократное применение 85 г метформина гидрохлорида не приводит к гипогликемии, но возможно возникновение лактатного ацидоза. Лактатный ацидоз требует прекращения лечения препаратом и срочного лечения в стационарных условиях. Наиболее действенным методом выведения лактата и метформина из организма является гемодиализ. Также проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ° С.