Диалипон 3% ампулы 20 мл №5

Инструкция диалипон (dialipon) 3% ампулы 20 мл

Состав

действующее вещество Диалипон:  тиоктовая кислота

1 мл меглюминовой соли альфа-липоевая кислота 58,382 мг, что в пересчете на 100% вещество соответствует 30 мг альфа-липоевой кислоты

вспомогательные вещества Диалипон:  меглюмин (N-метилглюкамин), полиэтиленгликоль 300 (макрогол 300), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная жидкость желтого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы.  Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Тиоктовая кислота - вещество, подобное витаминов, но которая образуется в организме и выполняет функцию кофермента при окислительном декарбоксилировании a-кетокислот.  Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования.  Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральных гипоксии / ишемии, связанных с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают нерв, а также к обеднению в периферических нервах такого антиоксиданта как глутатион.  В исследованиях на крысах тиоктовой кислота таким образом влияла на биохимический процесс, вызванный сахарным диабетом, который был спровоцирован стрептозотоцином, что уменьшалось образования конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования,  улучшалось эндоневральных кровоток, повышался физиологический содержание глутатиона, который действует в пораженном диабетическим процессом нерве подобно действию антиоксиданта на свободные радикалы.  Эти эффекты, наблюдаемые в эксперименте, свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов.  Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезии, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или ползания мурашек.  Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие испытуемые симптомы как парестезии, жжение, онемение и боль.  действующий в пораженном диабетическим процессом нерве подобно действию антиоксиданта на свободные радикалы.  Эти эффекты, наблюдаемые в эксперименте, свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов.  Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезии, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или ползания мурашек.  Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие испытуемые симптомы как парестезии, жжение, онемение и боль.  действующий в пораженном диабетическим процессом нерве подобно действию антиоксиданта на свободные радикалы.  Эти эффекты, наблюдаемые в эксперименте, свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов.  Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезии, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или ползания мурашек.  Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие испытуемые симптомы как парестезии, жжение, онемение и боль.  свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов.  Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезии, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или ползания мурашек.  Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие испытуемые симптомы как парестезии, жжение, онемение и боль.  свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов.  Это касается сенсорных нарушений, которые имеют место при полинейропатии и могут проявляться в виде дизестезий, парестезии, таких, например, как чувство жжения, боль, чувство онемения или ползания мурашек.  Исследование, направленное на изучение эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, подтвердило данные о благоприятных эффектах тиоктовой кислоты на такие испытуемые симптомы как парестезии, жжение, онемение и боль.

Фармакокинетика.

Диалипон значительной степени подвергается эффекту первого прохождения через печень.  В системной биодоступности имеются значительные индивидуальные колебания.  Тиоктовая кислота биотрасформуеться путем окисления боковой цепи и конъюгации, 80-90% его метаболитов выводятся почками.  Период полувыведения тиоктовой кислоты составляет 25 минут, а общий клиренс в плазме крови - 10-15 мл / мин / кг.  После 30-минутной инфузии 600 мг тиоктовой кислоты ее содержание в плазме крови составляет около 20 мкг/мл.  В моче находится лишь незначительное количество выводимой интактной вещества.

Показания

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому другому компоненту препарата Диалипон.

Сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм и другие состоянию, которые могут приводить к лактатацидоза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Диалипон реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому препарат Диалипон может снижать эффект цисплатина.

С молекулами сахара тиоктовой кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая кислота является хелатор металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).

Диалипон может усиливать гипогликемический эффект инсулина и /или других противодиабетических средств, поэтому, особенно в начале лечения тиоктовой кислоты, показан регулярный контроль уровня сахара в крови.  Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и / или орального противодиабетического средства.

Этанол уменьшает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Особенности применения

При парентеральном применении Диалипон существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациенты должны находиться под соответствующим наблюдением.  В случае появления симптомов (например, зуда, тошноты, недомогание) следует немедленно прекратить введение препарата Диалипон и принять необходимые терапевтических мероприятий.

У редких пациентов с декомпенсированным или неадекватно контролируемым диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением препарата Диалипон.

Зафиксированы случаи развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) при лечении диалипон.  Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (аллели HLA-DRB1 * 04: 06 и HLA-DRB1 * 04: 03) более склонны к развитию АИС при лечении тиоктовой кислоты.  Аллели HLA-DRB1 * 04: 03 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС - 1,6) особенно распространены у представителей европеоидной расы (в Южной Европе больше, чем в Северной), а аллели HLA-DRB1 * 04: 06 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС - 56,6) особенно распространены в японских и корейских пациентов.

АИС следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовой кислоты.

Главный фактор эффективного лечения диабетической полинейропатии - оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного.  Больным сахарным диабетом, особенно в начале лечения диалипон, необходим частый контроль уровня глюкозы крови.  В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы противодиабетических средств для предотвращения гипогликемии.  Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационные процессы возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождается парестезии с ощущением ползания мурашек.

Регулярное употребление алкоголя является значительным фактором риска возникновения и прогрессирования клинической картины нейропатии и, таким образом, может препятствовать эффективности лечения Диалипон, раствор.  Поэтому пациентам с диабетической полинейропатии настоятельно рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.  Это также касается периодов, когда терапия не проводится.

Препарат Диалипон светочувствительная, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Определенным ограничением введения  диалипон является пожилой возраст (более 75 лет).

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение Диалипона в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении  диалипон в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время применения препарата Диалипон необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Дозу и продолжительность лечения Диалипон определяет индивидуально.

При интенсивных парестезиях рекомендуется введение препарата Диалипон в дозе от 10 до 20 мл в сутки, что соответствует 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки.  Раствор для инфузий применять в течение 2-4 недель в начальной стадии лечения.  Содержимое ампулы разводить в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводить, причем продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут.  Из-за чувствительности действующего вещества к свету раствор для инфузий готовить непосредственно перед введением и защищать от света, например с помощью алюминиевой фольги.  Приготовленный раствор для инфузий можно хранить в течение 6:00 при условии защиты от действия света.

Для дальнейшей терапии использовать пероральные формы препарата Диалипон в дозе 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки.

Дети

Диалипон не рекомендуется назначать детям и подросткам из-за отсутствия клинического опыта применения препарата Диалипонданий категории пациентов.

Передозировка

При передозировке Диалипон могут появиться тошнота, рвота и головная боль.  При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, что может привести к летальному исходу.  Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза.  Последствиями интоксикации Диалипон могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, ДВС, угнетение костного мозга и мультиорганной недостаточность.

Лечение.  При подозрении на значительную интоксикацию Диалипон (например,> 80 мг / кг массы тела у взрослых) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например, искусственное рвота, промывание желудка, прием активированного угля).  Лечение приступов генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматично.  К этому времени данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного вывода тиоктовой кислоты нет.

Побочные реакции

Классификация частоты побочных реакции от Диалипон:

очень часто &ge 1/10

часто: &ge 1/100 - < 1/10

нечасто &ge 1/1000 - < 1/100

редко &ge 1/10000 - < 1/1000

очень редко < 1/10000

частота неизвестна: на основе имеющихся данных определить частоту невозможно.

Со стороны нервной системы:

очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах.  В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны пищеварительного тракта:

в отдельных случаях при быстром введении препарата Диалипон наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны системы кроветворения:

в отдельных случаях петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки / кожу, тромбофлебит, гипокоагуляция

очень редко геморрагические высыпания (пурпура), нарушение функции тромбоцитов.

Нарушение метаболизма:

вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможно появление подобных гипогликемии симптомов, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны иммунной системы:

очень редко кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока

частота неизвестна: аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел « Особенности применения» ).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

при быстром введении могут наблюдаться боли в области сердца, тахикардия, проходят самостоятельно.

Реакции в месте введения:

очень редко реакции в месте введения, слабость.

Сообщение о возможных побочных реакций после регистрации лекарственного средства играют важную роль.  Это позволяет наблюдение за соотношением пользы и риска применения данного лекарственного средства.  Работники здравоохранения должны сообщать о любых возможных побочных реакций через национальную систему оповещения.

Срок годности

5 лет.

Не использовать Диалипон после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить Диалипон в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С.

Хранить Диалипон в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Диалипон реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому препарат может снижать их эффект.  Диалипон с сахарами образует труднорастворимые комплексные соединения, поэтому данный инфузионный раствор несовместим с растворами глюкозы, фруктозы, раствором Рингера.  Препарат Диалипон несовместим с растворами, содержащими соединения, которые вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками.  Для разведения препарата использовать только 0,9% раствор натрия хлорида.

Упаковка

По 10 мл или 20 мл Диалипон в ампуле   по 5 или 10 ампул в пачке.

По 5 ампул Диалипон в блистере,  по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.